全 文 ：书中国医院用药评价与分析 2016 年第 16 卷第 11 期 Evaluation and analysis of drug-use in hospitals of China 2016 Vol． 16 No． 11 ·1441·
·本期特稿·
中药九里香的研究进展Δ
梁海珍* ，刘冰语，屠鹏飞，姜 勇#(北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室，北京 100191)
中图分类号 Ｒ932 文献标志码 A 文章编号 1672 － 2124(2016)11 － 1441 － 06
DOI 10. 14009 / j． issn． 1672-2124． 2016． 11． 001
Δ基金项目:国家自然科学基金项目(Nos． 81473106、81222051);
国 家“重 大 新 药 创 制”专 项 (Nos． 2012ZX09301002-002-002、
2012ZX09304-005);国家药品标准提高暨 2015 版药典科研任务
* 直博生。研究方向:中药活性成分及质量标准研究。E-mail:
lhzhcm@ 163． com
# 通信作者:教授。研究方向:中药活性成分及质量标准研究。E-
mail:yongjiang@ bjmu． edu． cn
中药九里香始载于《岭南采药录》，其气香，味辛、微苦，具
有行气止痛、活血散瘀之功效，用于胃痛、风湿痹痛，也可外用
治疗牙痛、跌扑肿痛、虫蛇咬伤［1］。历年出版的《中华人民共
和国药典》中，除 1985 和 1990 年版外，其余各版均收录有九里
香。其来源为芸香科植物九里香 Murraya exotica L． 和千里香
Murraya paniculata (L．)Jack的干燥叶和带叶嫩枝。现代药理
学研究结果显示，九里香具有抗生育、局部麻醉、消炎镇痛、抗
菌及杀虫等作用。目前市场上九里香药材的商品来源主要为
千里香，而九里香则作为南方地区的常用绿化植物。经文献调
研发现，很多研究表明千里香与九里香的化学成分相差甚远，
其中千里香嫩枝叶中的主成分为多甲氧基黄酮类，而九里香嫩
枝叶中的主成分则为香豆素。因此，对于《中华人民共和国药
典》中关于 2 种主成分不同的植物同作为九里香药材来源的
合理性，还有待于进一步的考证和研究。本文综述了九里香中
化学成分、生物活性及临床应用的研究进展，为其药效物质基
础的阐明及资源的开发利用提供理论依据。
1 化学成分
目前，中外学者对中药九里香的化学成分进行了大量研
究，将已报道的九里香和千里香的化学成分进行了整理，其结
构大致可分为以下几类。
1. 1 香豆素类
香豆素主要存在于植物九里香中，其常见特征为在 C-8 位
上连有异戊二烯及其衍生物基团，且在 C-5 和(或)C-7 位上常
有甲氧基取代。已报道的香豆素除植物中常见的伞形花内酯
(umbelliferone)、莨菪亭(scopoletin)、葡萄柚内酯(aurapten)之
外，基本全为 8-异戊烯基取代香豆素类化合物。1987 年，Ito
等［2］从九里香嫩枝叶中分得 25 个香豆素。Imai 等［3］从台湾
采集的千里香嫩枝叶的氯仿提取物中分离纯化得到 3 个新香
豆素，分别为九里香酸(paniculin)、水合橙皮内酯甲酸酯
(coumurrin)和九里香内酯酮醇(murpaniculol)，此外还分得
12 个已知香豆素。近年来，有学者从九里香中发现了少数香
豆素二聚体类成分及新骨架化合物。如 2005 年，Negi 等［4］从
埃及采集的九里香中分离得到了 1 个通过原酸酯片段连接的
香豆素二聚体。Chakraborty等［5］从九里香的茎皮中分离得到
1 个具有环乙烯体系的双香豆素小叶九里香双内酯
(mexolide)。2015 年，刘冰语等［6］从九里香根中分得 2 个香豆
素和吲哚的异核二聚体，exotines A和 B，这为首次报道的新骨
架。从九里香和千里香中分离的香豆素类成分见表 1。
1. 2 黄酮类
黄酮类成分是植物千里香嫩枝叶的主要成分，经过文献调
研发现，千里香中被报道的黄酮类化合物基本为多甲氧基取代
的黄酮，仅发现少量二氢黄酮及查尔酮。1996 年，Kinoshita
等［17］研究发现，在印度尼西亚采集的千里香中，黄酮类化合物
大量存在，并没有发现其含有香豆素类成分，并从该植物的嫩
枝叶中分得 7 个黄酮类化合物，分别为黄酮 3-羟基-5，7，3，4，
5-五甲 氧 基 黄 酮 醇 (3-hydroxy-5，7，3，4，5-pentameth-
oxyflavone)、二氢黄酮 2S-5，7，3，4，5-五甲氧基二氢黄酮(2S-
5，7，3，4，5-pentamethoxyflavanone)、查尔酮 2-羟基-3，4，5，
4，6-五甲氧基查尔酮(2-hydroxy-3，4，5，4，6-pentamet-
hoxychalcone)以及 4 个已知的多甲氧基黄酮化合物［18］。2007
年，王晓中［19］对九里香进行了化学成分研究，从中分离鉴定了
5 个多甲氧基黄酮。2008 年，马彦东对千里香进行了系统分
离，从该植物中得到 7 个多甲氧基黄酮，包括 1 个二氢黄酮和
6个多甲氧基黄酮［20］。张芸等［21］从千里香叶中首次分离得到
了 2 个黄酮甲基醚葡萄糖苷类化合物，并通过核磁光谱对其结
构进行了确认，这 2 个化合物随后被张加余等［22］借助高效液
相色谱-二极管阵列-电喷雾-串联质谱法手段从九里香嫩枝叶
中检出。从九里香和千里香中分离的黄酮类成分见表 2。
1. 3 生物碱类
生物碱类成分主要存在于九里香的根和茎中。1985 年，
香港中文大学 Kong等［27］从植物千里香根部分离纯化得到一
种新的双吲哚类生物碱，取名为月橘烯碱，该化合物现已被成
功仿生合成［28］。国外学者 Ganguly等［29］从九里香的叶中分得
一种新的咔唑生物碱小叶九里香咔唑林碱(exozoline)。1989
年，Kinoshita等［30］对千里香的根进行分离纯化，从中得到 3 个
新的 3-异戊烯基吲哚类生物碱，分别为 panlculidine A、
panlculidine B、panlculidine C。从九里香和千里香中分离的生
物碱类成分见表 3。
1. 4 挥发油类
九里香味辛，属气味芳香类药材，挥发油是其有效成分之
一，其含量会因产地、采收季节及采收时间等的不同而产生差
异，进而影响药材的质量和临床疗效。据文献报道，九里香中
的挥发油主要以倍半萜类化合物为主。2009 年，姜平川等［38］
利用水蒸气蒸馏法提取了植物九里香叶和带叶嫩枝中的挥发
油，采用气相色谱-质谱联用法 (gas chromatography-mass
spectrography，GC-MS)对其进行分析，检出 93 个化合物，鉴定
出 59 个化合物，主要成分为双环大香叶烯、β-石竹烯、α-石竹
烯等，以倍半萜成分为主，占总挥发油的 80. 6%。吕海宁等［39］
对九里香和千里香叶中的挥发油成分进行对比分析，发现两
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表 1 从九里香和千里香中分离的香豆素类成分
编号 名称 分子式 分子量 来源 文献
1 九里香醇(murraol) C15H16O4 260 九里香 M． exotica ［2］
2 九里香素(murrayatin) C20H26O6 362 九里香 M． exotica ［2］
千里香 M． paniculata ［3］
3 九里香乙素(murpanidin) C15H16O5 276 九里香 M． exotica ［2］
千里香 M． paniculata ［7］
4 橙皮内酯(meranzin) C15H16O4 260 九里香 M． exotica ［2］
5 异橙皮内酯(isomeranzin) C15H16O4 260 九里香 M． exotica ［2］
千里香 M． paniculata ［3］
6 水合橙皮内酯(meranzin hydrate) C15H18O5 278 九里香 M． exotica ［2］
千里香 M． paniculata ［3］
7 过氧橙皮油内酯烯醇(peroxyauraptenol) C15H16O5 276 九里香 M． exotica ［2］
8 蛇床子素(osthole) C15H16O3 244 九里香 M． exotica ［2］
千里香 M． paniculata ［8］
9 反式脱氢蛇床子素(trans-dehydroosthol) C15H14O3 242 九里香 M． exotica ［2］
10 顺式脱氢蛇床子素(cis-dehydroosthol) C15H14O3 242 九里香 M． exotica ［2］
11 氯化小叶九里香内酯醇(chloticol) C15H17ClO4 296 九里香 M． exotica ［2］
12 脱水长叶九里香内酯(phebalosin) C15H14O4 258 九里香 M． exotica ［2］
千里香 M． paniculata ［3］
13 顺式欧芹烯酮酚甲醚(cis-osthenon) C14H12O4 244 九里香 M． exotica ［2］
14 异味决明内酯醇(casegravol) C15H16O5 276 九里香 M． exotica ［2］
15 长叶九里香内酯醇酮(murranganone) C15H16O5 276 九里香 M． exotica ［2］
16 九里香内酯醛(paniculal) C11H18O4 204 九里香 M． exotica ［2］
千里香 M． paniculata ［3］
17 海南九里香内酯(hainanmurpanin) C17H18O6 318 九里香 M． exotica ［2］
千里香 M． paniculata ［3］
18 新九里香素乙酸酯(murrangatin acetate) C19H22O6 318 九里香 M． exotica ［2］
千里香 M． paniculata ［9］
19 异长叶九里香醇乙酸酯(isomurralonginol acetate) C17H18O5 302 九里香 M． exotica ［2］
20 长叶九里香内酯醇酮千里光酸酯(murranganon senecioate) C20H22O6 358 九里香 M． exotica ［2］
千里香 M． paniculata ［9］
21 异长叶九里香内酯醇酮千里光酸酯(isomurranganon senecioate) C20H22O6 358 九里香 M． exotica ［2］
22 西伯利亚邪蒿内酯酸(sibiricol) C15H16O4 260 九里香 M． exotica ［2］
23 小芸木香豆素(minumicrolin) C15H16O5 276 九里香 M． exotica ［2］
24 双新九里香素(bismurrangatin) C30H30O9 534 九里香 M． exotica ［4］
25 murramarin A C32H34O10 578 九里香 M． exotica ［4］
26 小叶九里香双内酯(mexolide) C32H32O8 544 九里香 M． Exotica或千里香 M． paniculata* ［5］
27 exotine A C28H27NO3 425 九里香 M． exotica ［6］
28 exotine B C29H29NO4 455 九里香 M． exotica ［6］
29 九里香甲素(isomexoticin) C16H20O6 308 千里香 M． paniculata ［7］
30 九里香酮醇异戊酸酯(paniculonol isovalerate) C20H24O6 360 千里香 M． paniculata ［10］
31 过氧九里香醇(peroxymurraol) C15H16O5 276 九里香 M． exotica ［10］
32 酸橙内酯烯醇(auraptenol) C15H16O4 260 九里香 M． exotica ［11］
千里香 M． paniculata ［3］
33 新九里香素(murrangatin) C15H16O5 276 九里香 M． exotica ［11］
千里香 M． paniculata ［3］
34 九里香醛(murralongin) C15H14O4 258 九里香 M． exotica ［12］
千里香 M． paniculata ［7］
35 小叶九里香内酯(murraxocin) C17H20O5 304 九里香 M． exotica ［13］
36 murracetoxin C19H22O6 346 九里香 M． exotica ［14］
37 7-12 ether of 5，7-dihydroxy-3，6，8，4-tetramethoxyflavone and murrangatin C34H32O12 632 九里香 M． exotica ［14］
38 7-12 ether of 5，7-dihydroxy-3，6，8，3，4，5-hexamethoxyflavone and murrangatin C36H36O14 692 九里香 M． exotica ［14］
39 8-(丁烯基-3-甲基)-7-O-β-D-半乳糖苷(8-(butenyl-3-methyl)-7-O-β-D-galactopyranoside) C19H22O8 378 千里香 M． paniculata ［15］
40 Marmesin-4-O-α-L-arabinopyranoside C20H22O9 406 千里香 M． paniculata ［15］
41 7-O-β-D-glucopyranosyloxy-8-(3-butenyl-2-oxo)-coumarin C20H22O9 406 千里香 M． paniculata ［16］
注:* 部分文献出现九里香和千里香拉丁名混用的现象，如“M． exotica(syn． M． paniculata)”，故将 2种可能的来源都列出
者的主成分大部分相同。Ｒaina等［40］通过 GC-MS法从九里香
叶中鉴定出 56 个化合物，主成分为 E-橙花叔醇、α-姜烯及 β-石
竹烯等。刘布鸣等［41］采用 GC-MS 法从千里香嫩枝叶中检出
36 个化合物，为榄香烯、石竹烯、橙花叔醇等。九里香和千里
香中的挥发油成分见表 4。
2 生物活性
2. 1 抗生育和终止妊娠
千里香具有抗生育作用，而九里香并未见相关研究报道。
千里香抗生育的主要有效成分为 2 种不同的物质，分别是月橘
烯碱和蛋白多糖。1985 年，Kong 等［27］首次发现吲哚类生物碱
月橘烯碱为千里香中有效的抗生育成分，低剂量即可对大鼠产
生显著的抗着床活性。王迺功等［8］进一步对该成分进行药理活
性研究，发现月橘烯碱经小鼠口服或皮下注射后均有明显的抗
着床作用;同时，月橘烯碱存在明显的雌激素活性，无孕激素或
抗孕激素活性。从千里香中分离得到的九里香糖蛋白也具有抗
生育活性。另外，王淑如等［44］从九里香皮中分离得到具有抗生
育活性的提取物Ⅸ，其抗早期妊娠的有效剂量为 0. 06 mg /30 g，
总糖含量为 52%，蛋白质含量为 20%;其去除蛋白质后效价降
低 50%，故初步推断抗生育有效成分为糖蛋白或蛋白多糖。刘
京丽等［45］也证实，给小鼠腹腔注射 2. 08 mg /kg蛋白多糖，抗早
期妊娠率达 77% ～ 83%。张宗禹等［46］对九里香终止妊娠的
机制进行了研究，发现糖蛋白可能是通过对蜕膜损害和导致前
中国医院用药评价与分析 2016 年第 16 卷第 11 期 Evaluation and analysis of drug-use in hospitals of China 2016 Vol． 16 No． 11 ·1443·
表 2 从九里香和千里香中分离的黄酮类成分
编号 名称 分子式 分子量 来源 文献
1 栀子黄素 A(gardenin A) C21H22O9 418 千里香 M． paniculata ［17］
2 栀子黄素 C(gardenin C) C20H20O9 404 千里香 M． paniculata ［17］
3 栀子黄素 E(gardenin E) C19H18O9 390 千里香 M． paniculata ［17］
4 5-羟基-6，7，3，4，5-五甲氧基黄酮(5-hydroxy-6，7，3，4，5-pentamethoxyflavone) C20H20O8 388 千里香 M． paniculata ［17］
5 5，3-二羟基-6，7，4，5-四甲氧基黄酮(5，3-dihydroxy-6，7，4，5-tetramethoxyflavone) C19H18O8 374 千里香 M． paniculata ［17］
6 5，3，5-三羟基-6，7，4-三甲氧基黄酮(5，3，5-trihydroxy-6，7，4-trimethoxyflavone) C18H16O9 360 千里香 M． paniculata ［17］
7 6，7，8，3，4，5-六甲氧基黄酮(6，7，8，3，4，5-hexamethoxyflavone) C21H22O8 402 千里香 M． paniculata ［17］
8 3-羟基-5，7，3，4，5-五甲氧基黄酮(3-hydroxy-5，7，3，4，5-pentamethoxyflavone) C20H20O8 388 千里香 M． paniculata ［18］
9 5，7，3，4，5-五甲氧基黄酮(5，7，3，4，5-pentamethoxyflavone) C20H20O7 372 千里香 M． paniculata ［18］
九里香 M． exotica ［19］
10 3，5，7，3，4，5-六甲氧基黄酮(3，5，7，3，4，5-hexamethoxyflavone) C21H22O8 402 千里香 M． paniculata ［18］
11 2S-5，7，3，4，5-五甲氧基二氢黄酮(2S-5，7，3，4，5-pentamethoxyflavonone) C20H22O7 374 千里香 M． paniculata ［18］
12 3-羟基-5，7，4-三甲氧基黄酮(3-hydroxy-5，7，4-trimethoxyflavone) C18H16O6 328 九里香 M． exotica ［19］
13 5，3-二羟基-7，4-二甲氧基黄酮(5，3-dihydroxy-7，4-dimethoxyflavone) C17H14O6 314 千里香 M． paniculata ［20］
14 7-羟基-5，3，4-三甲氧基黄酮(7-hydroxy-5，3，4-trimethoxyflavone) C18H16O6 328 千里香 M． paniculata ［20］
九里香 M． exotica ［19］
15 5，3-二羟基-6，4-二甲氧基黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷(5，3-dihydroxy-6，4-dimethoxyflavone-7-O-
β-D-glucopyranoside)
C22H22O12 478 千里香 M． paniculata
九里香 M． exotica
［21］
［23］
16 5，3-二羟基-6，7，4-三甲氧基黄酮-8-O-β-D-葡萄糖苷(5，3-dihydroxy-6，7，4-trimethoxyflavone-
8-O-β-D-glucopyranoside)
C23H24O13 508 千里香 M． paniculata
九里香 M． exotica
［21］
［23］
17 6-羟基-3，4，5，2，4-五甲氧基查尔酮(6-hydroxy-3，4，5，2，4-pentamethoxychalcone) C20H22O7 374 千里香 M． paniculata ［22］
18 6-羟基-3，4，5，2，3，4-六甲氧基查尔酮(6-hydroxy-3，4，5，2，3，4-hexamethoxychalcone) C21H24O8 404 千里香 M． paniculata ［22］
19 5，7，3，4-四甲氧基黄酮(5，7，3，4-tetramethoxyflavone) C19H18O6 342 千里香 M． paniculata ［22］
九里香 M． exotica ［19］
20 5，6，7，3，4-五甲氧基二氢黄酮(5，6，7，3，4-pentamethoxyflavonone) C20H22O7 374 千里香 M． paniculata ［22］
21 5，7，8，3，4-五甲氧基二氢黄酮(5，7，8，3，4-pentamethoxyflavonone) C20H22O7 374 千里香 M． paniculata ［22］
22 5，6，7，3，4-五甲氧基黄酮(5，6，7，3，4-pentamethoxyflavone) C20H20O7 372 九里香 M． exotica ［23］
23 3，5，7，8，3，4-六甲氧基黄酮(3，5，7，8，3，4-hexamethoxyflavone) C21H22O8 402 千里香 M． paniculata ［23］
24 5-羟基-6，7，8，3，4-五甲氧基黄酮(5-hydroxy-6，7，8，3，4-pentamethoxyflavone) C20H20O8 九里香 M． exotica
千里香 M． paniculata
［23］
［10］
25 5-羟基-3，7，8，3，4-五甲氧基黄酮(5-hydroxy-3，7，8，3，4-pentamethoxyflavone) C20H20O8 388 千里香 M． paniculata ［24］
26 5，7，8，3，4，5-六甲氧基黄酮(5，7，8，3，4，5-hexamethoxyflavone) C21H22O8 402 千里香 M． paniculata ［24］
27 5-羟基-3，7，8，3，4，5-六甲氧基黄酮(5-hydroxy-3，7，8，3，4，5-hexamethoxyflavone) C21H22O9 418 千里香 M． paniculata ［24］
28 8-羟基-3，5，7，3，4，5-六甲氧基黄酮(8-hydroxy-3，5，7，3，4，5-hexamethoxyflavone) C21H22O9 418 千里香 M． paniculata ［24］
29 3，5，6，7，3，4，5-七甲氧基黄酮(3，5，6，7，3，4，5-heptamethoxyflavone) C22H24O9 432 千里香 M． paniculata
九里香 M． exotica
［24］
［8］
30 3，5，7，8，3，4，5-七甲氧基黄酮(3，5，7，8，3，4，5-heptamethoxyflavone) C22H24O9 432 千里香 M． paniculata ［24］
31 5，6，7，8，3，4-六甲氧基黄酮(5，6，7，8，3，4-hexamethoxyflavone) C21H22O8 402 九里香 M． exotica ［25］
32 5，6，8，3，4，5-六甲氧基黄酮(5，6，8，3，4，5-hexamethoxyflavone) C21H22O8 402 九里香 M． exotica ［25］
33 5，6，7，8，3，4，5-七甲氧基黄酮(5，6，7，8，3，4，5-heptamethoxyflavone) C22H24O9 432 九里香 M． exotica ［25］
34 月橘素(exoticin) C23H26O10 462 九里香 M． exotica ［26］
表 3 从九里香和千里香中分离的生物碱类成分
编号 名称 分子式 分子量 来源 文献
1 月橘烯碱(yuehchukene) C26H26N2 366 千里香 M． paniculata ［27］
2 exozoline C23H27NO 333 九里香 M． exotica ［29］
3 paniculidine A C14H17NO2 231 千里香 M． paniculata ［30］
4 paniculidine B C14H19NO2 233 千里香 M． paniculata ［30］
5 paniculidine C C13H17NO 203 千里香 M． paniculata ［30］
6 马汉九里香碱(mahanimbine) C23H25NO 331 九里香 M． exotica或千里香 M． paniculata* ［31］
7 九里香咔唑碱(murrayazoline) C23H25NO 331 九里香 M． exotica或千里香 M． paniculata* ［31］
8 O-甲基柯氏九里香酚碱(koenimbine) C19H19NO2 293 九里香 M． exotica ［32］
9 吉九里香碱(girinimbine) C18H17NO 263 九里香 M． exotica ［32］
10 九里香咔唑醇碱(murrayazolinol) C23H25NO2 347 九里香 M． exotica ［33］
11 Bis(7-hydroxygirinimbine)-A C36H32N2O4 556 九里香 M． exotica ［34］
12 murrayaculatine C10H9NO4 207 千里香 M． paniculata ［35］
13 tamynine C14H13NO4 259 千里香 M． paniculata ［36］
14 N-甲基甲真香碱(N-methylnoracronycine) C18H15NO3 293 千里香 M． paniculata ［37］
15 降山油柑橘(noracromycine) C19H17NO3 307 千里香 M． paniculata ［37］
16 N-脱甲基山油柑橘(N-methylacronycine) C19H17NO3 307 千里香 M． paniculata ［37］
17 茵芋碱(skimmianine) C14H13NO4 259 千里香 M． paniculata ［37］
注:* 部分文献出现九里香和千里香拉丁名混用的现象，如“M． exotica(syn． M． paniculata)”，故将 2种可能的来源都列出
列腺素释放从而终止孕兔妊娠，并没有雌激素样作用。
2. 2 抗炎镇痛
九里香中香豆素常见的特征为 C-7 或 C-5，7 位上有甲氧
基取代，根据文献报道，C-7 位上有取代基是香豆素类化合物
抗炎活性的条件之一［47］。吴龙火等通过醋酸扭体实验、热板
法、卡拉胶致大鼠足肿胀和二甲苯致小鼠耳肿胀法研究了九里
香 M． exotica的体内抗炎镇痛活性，结果显示，九里香的 70%
乙醇提物能显著降低小鼠的醋酸扭体反应，延长热板疼痛的
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表 4 九里香和千里香中的挥发油成分
编号 名称 分子式 分子量 来源 文献
1 β-榄香烯(β-elemene) C15H24 204 九里香 M． exotica ［38］
千里香 M． paniculata ［42］
2 α-甜没药萜醇(α-bisabolol) C15H26O 222 九里香 M． exotica ［38］
3 E-石竹烯(E-caryophyllene) C15H24 204 九里香 M． exotica ［39］
千里香 M． paniculata ［39］
4 匙叶桉油烯醇(spathulenol) C15H24O 220 九里香 M． exotica ［39］
千里香 M． paniculata ［39］
5 δ-榄香烯(D-elemene) C15H24 204 九里香 M． exotica ［39］
千里香 M． paniculata ［39］
6 E-橙花叔醇(E-nerolidol) C15H26O 222 千里香 M． paniculata ［39］
九里香 M． exotica ［43］
7 δ-杜松烯(δ-cadinene) C15H24 204 千里香 M． paniculata ［39］
九里香 M． exotica ［43］
8 双环大牻牛儿烯(bicyclogermacrene) C15H24 204 九里香 M． exotica ［39］
千里香 M． paniculata ［39］
9 反式-α-香柑油烯(trans-α-bergamotene) C15H24 204 千里香 M． paniculata ［39］
10 反式-β-愈创木烯(trans-β-guaiene) C15H24 204 九里香 M． exotica ［39］
11 蛇麻烯(humulene) C15H24 204 九里香 M． exotica ［39］
12 α-松油烯(α-terpinene) C10H16 136 九里香 M． exotica ［40］
13 大根香叶烯 B(germacrene B) C15H24 204 千里香 M． paniculata ［40］
千里香 M． paniculata ［42］
14 α-姜烯(α-zingiberene) C15H24 204 九里香 M． exotica ［40］
千里香 M． paniculata ［42］
15 β-倍半水芹烯(β-sesquiphellandrene) C15H24 204 九里香 M． exotica ［40］
千里香 M． paniculata ［42］
16 十三酸(tridecanoic acid) C13H26O2 214 九里香 M． exotica ［40］
17 (E，Z)-金合欢醇［(E，Z)-farnesol］ C15H24 222 九里香 M． exotica ［40］
18 十四酸(tetradecanoic acid) C17H34O3 286 九里香 M． exotica ［40］
19 叶绿醇(phytol) C15H40O 236 九里香 M． exotica ［40］
千里香 M． paniculata ［42］
20 环己甲醇(cyclohexanemethanol) C7H14O 114 千里香 M． paniculata ［41］
21 β-桉叶醇(β-eudesmol) C15H26O 222 千里香 M． paniculata ［41］
九里香 M． exotica ［38］
22 (E，E)-α-金合欢烯［(E，E)-α-farnesene］ C15H24 204 九里香 M． exotica ［41］
23 泪杉醇(manool) C20H34O 290 九里香 M． exotica ［43］
24 苯甲酸苄酯(benzyl benzoate) C14H12O2 212 九里香 M． exotica ［43］
千里香 M． paniculata ［42］
25 棕榈酸(palmitic acid) C16H32O2 256 九里香 M． exotica ［43］
26 棕榈酸甲酯(methyl palmitate) C17H34O2 270 九里香 M． exotica ［43］
千里香 M． paniculata ［42］
27 大牛儿烯 D(germacrene D) C15H24 204 九里香 M． exotica ［43］
千里香 M． paniculata ［42］
28 邻氨基苯甲酸(anthranilic acid) C7H7NO2 137 九里香 M． exotica ［43］
29 苯甲酸乙酯(phenyl ethyl benzoate) C15H14O2 226 九里香 M． exotica ［43］
30 γ-榄香烯(γ-elemene) C15H24 204 九里香 M． exotica ［43］
千里香 M． paniculata ［42］
31 β-金合欢烯(β-farnesene) C15H24 204 九里香 M． exotica ［43］
32 异匙叶桉油烯醇(isospathulenol) C15H24O 220 千里香 M． paniculata ［42］
33 (E，E)-香叶基芳樟醇［(E，E)-geranyl linalool］ C20H34O 290 千里香 M． paniculata ［42］
34 β-石竹烯(β-caryophyllene) C15H24 204 千里香 M． paniculata ［42］
35 Selin-6-en-4-ol C15H26O2 222 千里香 M． paniculata ［42］
潜伏期，并能有效抑制上述 2 种药物所引起的足肿胀和耳肿
胀［48］;对分离得到的 6 种香豆素单体化合物进行了进一步活
性研究，结果显示，九里香果素(murracarpin)具有很强的抗炎
镇痛活性，分析其活性可能与 C-7 位的甲氧基、C-8 位支链上
有双键及醇羟基等结构有关［49］。吴龙火等还研究了九里香对
大鼠骨关节炎的影响，发现九里香醇提物对关节平面及软骨细
胞具有显著的保护作用［50］。Lv 等［38］发现从千里香和九里香
中分得的挥发油成分 E-石竹烯，在治疗炎性病变上有着重要
作用。Wu等［51］在脂多糖激活的巨噬细胞和乙醇诱导的胃损
伤胃上皮细胞(GES-1)中评测了千里香中黄酮类化合物的抗
炎作用，结果显示，3 种黄酮是通过减少 NO 和白细胞介素 6
(IL-6)的产生来起到抗炎效果的;构效关系分析阐明 C2-C3 上
的双键和 C2 /C3 位置上的 B环是其抗炎的药效基团。
2. 3 抗菌
骆焱平等［52］对 128 种南药植物的丙酮提取物进行了室内
抑菌活性研究，发现千里香提取物对至少 4 种病原菌菌丝生长
的抑制率 ＞80%，与化学农药 0. 5 mg /ml 咪鲜胺锰络合物的抑
菌效果相当。为了进一步探明千里香的抑菌活性物质，骆焱平
等用石油醚对千里香氯仿萃取物进行了硅胶柱色谱分离，发现
组分 26对 5种病原菌有较强抑制作用，用 GC-MS 分析得到其
主成分为 7-甲氧基-8-异戊烯基香豆素，占 92%［53］。卢远倩
等［54］利用超临界 CO2 萃取得到千里香中的精油并测定了其抑菌
效果，发现其对 6种病原真菌都有很好的抑菌效果，并鉴定出精油
的主成分为 n-棕榈酸等。Jorge等［55］对古巴中部山区的千里香进
行了GC-MS分析，结果显示，千里香精油的主要成分是 E-石竹烯，
约占 30%，对肺炎克雷伯菌和枯草芽孢杆菌有良好的抑制作用。
2. 4 杀虫
卢远倩［56］以家蝇成虫、斜纹夜蛾、萝卜蚜、椰心叶甲为靶
标害虫，采用生物活性追踪和化学分离相结合的方法，测定了
千里香萃取物的杀虫活性，发现千里香氯仿提取物对上述 4 种
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害虫都有很好的杀灭作用，对其进行色谱分离后得到具有显著
杀虫活性的化合物Ⅰ，3，5，6，7，3，4，5-七甲氧基黄酮，对家
蝇的半数致死浓度为 0. 114 7 mg /ml，并推测其杀虫机制与神
经突出递质的释放有关。连春枝等［57］从千里香中提取黄酮，
制备成 5%可溶性粉剂，对其进行了菜蚜田间药效试验，结果
显示，5% 黄酮可溶性粉剂稀释 400 倍后的防虫效果为
84. 83%，与印楝素效果相当。Tiwari 等［58］在实验室条件下发
现，将 3%九里香叶丙酮提取液局部作用于致倦库蚊三龄幼
虫，死亡率为 100%，且随提取液浓度的降低而减小。刘磊
等［59］对 5 种植物及植物萃取液的驱蚊作用进行了研究，结果
显示，九里香的茎叶及粗提物都有一定的驱蚊作用。
2. 5 其他活性
2008 年，樊秋菊［60］研究了千里香叶总黄酮的降血糖作
用，发现千里香叶总黄酮可明显降低肾上腺素所致的小鼠试验
性高血糖，改善试验性 2 型糖尿病大鼠的血脂代谢紊乱，减轻
炎性反应和氧化损伤，显著提高胰岛 β 细胞的分泌功能。刘
一鸣［61］对千里香黄酮类化合物镇静催眠作用的研究结果显
示，53%和 85%等 2 个纯度的总黄酮及单体黄酮 JB 在一定剂
量下均可显著减少自主活动和缩短睡眠潜伏期，提高睡眠率。
3 临床应用
3. 1 局部麻醉
九里香药材的茎叶煎剂有局部麻醉及表面麻醉的作用。
据文献报道，将复方九里香浸液敷于所拔牙齿周围进行麻醉，
50 例中仅 1 例无效［62］。用三花酒浸泡九里香制得的表面麻
醉剂，用于 108 例扁桃体挤切术的效果良好［63］。以九里香药
材注射液局部麻醉行大、小手术 100 例，初步观察效果稳定，术
中和术后患者血压、脉搏、呼吸平稳，镇痛时间长，无不良反应;
49 例胃次全切除术中，除 2 例外，其余患者术后均无明显疼
痛。也有研究指出，九里香作为麻醉剂后局部刺激较大，用于
深部手术仍较困难［64］。
3. 2 治疗炎症疾病
广州医学院采用曲马兰和九里香治疗老年慢性气管炎患
者 100 例，观察到上述 2 种药物可以减少肺部炎症、支气管痉
挛和分泌物，副作用甚小，有效率达 93%。通过测定其体外抑
菌效价，推断这 2 种药物是通过消炎、抑菌来起到镇咳、化痰、
解痉的作用，将其试用于泌尿道、消化道的炎症和轻症小儿肺
炎也显示出效果［65］。有研究试用复方九里香药酒外擦(Ⅰ
型)和药渣外敷(Ⅱ型)患处等 2 种方法治疗水稻性皮炎患者
104 例，结果显示，Ⅰ型 71 例全部治愈，且药酒外擦后止痒立
刻显效，Ⅱ型 33 例中除 3 例外其他均痊愈，外敷 12 h内消肿。
有研究使用九里香酊辅助治疗阑尾脓肿，治疗 7 d后临床症状
消失，白细胞计数恢复正常，与单纯应用化学药相比，其可缩短
病程，提高疗效，显著减少患者的痛苦［66］。以九里香为主药的
三九胃泰颗粒在 702 例的临床试验中，对各类慢性胃炎都表现
出了显著疗效，可改善各种临床症状，且无明显不良反应［67］。
4 总结与展望
中药九里香主要含有香豆素、黄酮类、生物碱及挥发油等
成分，具有抗生育和终止妊娠、抗炎镇痛、抑菌、杀虫等多种活
性，但多种生物活性的机制尚不明确，需要进一步深入开展相
关研究。同时，目前关于九里香的临床应用主要集中在局部麻
醉和消炎上，其他方面的应用较少，这表明九里香还有很大的
开发利用空间。应在不断研究阐明其生物活性机制的同时，不
断发掘其临床应用范围，使九里香的价值得到更充分的利用。
此外，作为药材主要商品来源的千里香生长周期长、资源较
少，导致国内资源紧张，主要依靠进口来源，为以千里香为主要原
料的三九胃泰颗粒等中成药产品的生产带来了一定的隐患。而九
里香目前主要作为南方地区的绿化植物，资源丰富。作为《中华人
民共和国药典》规定的同一中药材的 2种基原植物，九里香能否代
替千里香成为某些复方制剂原料药材的主要商品来源还有待研
究。因此，应对千里香和九里香的化学成分进行系统的研究比较，
辨明两者的化学成分差异，为九里香中药材科学质量标准的建立
奠定基础。同时，应对千里香和九里香 2种药材开展深入的药理
活性和作用机制研究，为阐明两者同作为中药九里香使用提供科
学依据，为保障临床合理用药及对资源的合理开发利用提供参考。
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(收稿日期:2016-09-07)