全 文 ：·112· 国际中医中药杂志 2006年 3月第 28卷第 2期 Int J Trad Chin Med, March 2006, Vol 28, No.2

进黑素生成的作用。

卡瓦吡喃酮相关化合物促进B16黑素瘤细胞黑素生
成作用的构效相关性〔日〕／高田尊信⋯
探讨了卡瓦吡喃酮化合物甲氧基醉椒素（Ⅰ）、
麻醉椒苦素（Ⅱ）、7,8-环氧甲氧基醉椒素（Ⅲ）和
以这些天然型化合物为基础合成的 14 种卡瓦吡喃
酮衍生物促进黑素生成活性及构效的相关性（促进
B16黑素瘤细胞黑素生成作用方法同上一篇——编
者注）。
结果：卡瓦吡喃酮合成前体的二氢桂皮醛、
4-甲氧基-6-甲基-2-吡喃酮未观察到促进作用，具
有与Ⅰ、Ⅲ相同基本骨架的 5,6-去氢醉椒素
（5,6-dehydrokawain，Ⅳ）具有促进作用，但活性
强度弱于Ⅰ、Ⅲ。将Ⅰ的甲氧基替换成亚甲二氧基
（5,6-去氢麻醉椒苦素，Ⅴ）则活性增强，而 5,6
位还原体（5,6-二氢甲氧基醉椒素，Ⅵ）的黑素生
成能力降低。另外，Ⅱ的甲氧基未被取代的醉椒素
（kawain，Ⅶ）与Ⅱ的 7,8 位还原体 7,8-二氢麻醉
椒苦素（Ⅷ）活性消失。
根据上述结果推测，如像Ⅴ在 2 个位置有双键
结合，苯环部分具有供电子基团的卡瓦吡喃酮化合
物会有强的黑素生成能力。

豆科植物台湾崖豆藤中异黄酮类化合物诱导细胞
凋亡的活性〔日〕／中尾圭介⋯
探讨了从豆科植物台湾崖豆藤（Millettia
taiwaniana）叶中分离得到的 9种异黄酮类化合物对
人白血病细胞株HL-60的细胞毒性，并对显示极强活
性的 3 种异黄酮类化合物的作用机制进行了探讨。
实验及结果：9 种异黄酮类化合物中，以
Isoerysenegalensein E及 warangalone处理 HL-60细
胞，明显促进细胞死亡，其作用与处理时间的长短
密切相关。以 Hoechst33342进行核染色观察，发现
这些异黄酮使呈核片段化的凋亡细胞的比例增加，
并与作用时间密切相关。上述结果提示，这些异黄
酮类化合物通过诱导凋亡引起细胞死亡。
日向夏中的CYP3A抑制成分〔日〕／清水映里⋯
日向夏是日本宫崎县生长的柑橘。此次探讨了
日向夏对 CYP3A活性的影响。
方法：将 2004 年 3 月采摘的日向夏的果皮和
果实分开，果皮以 100℃水提取 3 h，果实以榨汁机
分成果汁与残渣（内果皮）。内果皮按上述方法用
水提取。以咪达唑仑及卡马西平为基质，探讨了果
汁以及果皮和内果皮水提取部分对人 CYP3A 的影
响。
结果：以基质咪达唑仑及卡马西平为指标，探
讨对 CYP3A 的活性，各部分均呈浓度依赖性抑制
作用。尤其是剂量为 20 mg/ml时，果汁、内果皮及
果皮部分对 CYP3A所致的咪达唑仑残留活性（%）
有显著抑制作用，分别为(26.0±0.3)、(8.5±1.0)
及(33.2±0.9)，对卡马西平代谢亦呈同样的抑制作
用。进一步将抑制效果强的内果皮部分依次以乙酸
乙酯、正丁醇提取，乙酸乙酯部分显示强的抑制活
性。目前正在筛选乙酸乙酯部分的活性成分。

温州蜜橘果皮提取物对破骨细胞分化及卵巢摘除
小鼠的作用〔日〕／岛田太一⋯
研究表明，温州蜜橘中富含的β-隐黄质（CPX）
具有预防骨质疏松的作用。此次，探讨了含有β-CPX
和橙皮苷的温州蜜橘果皮提取物对破骨细胞分化
及摘除卵巢小鼠的作用。
方法：①温州蜜橘果皮以己烷-乙醇（7∶3）
的混合溶剂加热提取，得到含有β-CPX的提取物。
②使用破骨细胞培养系评价对破骨细胞分化的作
用。③摘除卵巢的小鼠（ICR，5 周龄，OVX小鼠）
自由摄取含温州蜜橘果皮提取物（1% 及 2%）的饲
料。第 2、4 周检测骨吸收指标之一的尿中脱氧吡
啶啉（deoxypyridinoline）浓度，并在第 4周检测后
肢骨密度和骨强度。
结果及讨论：①温州蜜橘果皮提取物（50～
1000 µg/ml）浓度依赖性抑制破骨细胞分化，β-CPX
（0.05及 0.5 µg/ml）也显著抑制破骨细胞分化。②
OVX小鼠摄取含 1% 的提取物饲料组的第 2、4 周