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三七叶苷的化学成分及药理作用



全 文 :5 狼疮性肾炎
苏励等 [ 15]应用黄芪注射液与复方丹参注射液配伍治疗狼疮
性肾炎 30例。方法:黄芪注射液 30 ml, 复方丹参注射液 8 ml加
入 5%葡萄糖注射液 500 ml静脉滴注 , 1次 /d, 15 d为 1个疗程 ,
连用 3 ~ 4个疗程 , 与单服泼尼松(20 ~ 40 mg/d)组对照。结果患
者的临床症状 、体征及临床生化指标和免疫指标均有改善。认为
黄芪不但有利尿 、提高血清白蛋白 、减少尿蛋白 、降低血压作用 ,
还有显著的免疫调节作用 , 可减少一些免疫性物质在肾脏的沉
积 , 保护肾皮质 ,改善肾功能。
参考文献:
[ 1]  白友为.黄芪注射液治疗原发性肾病综合征的疗效观察 [ J] .安徽
医学 , 2004, 25(4):299.
[ 2]  李 彤 ,王 华.黄芪联合强的松治疗原发性肾病综合征的疗效观
察 [ J] .湖南中医学院学报 , 2004, 24(1):45.
[ 3]  徐巨海 ,王 芳 ,曹传宇 ,等.黄芪注射液对肾病综合征患者血流变
学的影响 [ J] .中华肾脏病杂志 , 2003, 19(2):131.
[ 4]  陈立平 ,周巧玲 ,杨敬华 ,等.黄芪注射液对肾病综合征患者肾小管
的保护作用 [ J].中南大学学报(医学版), 2004, 39(2):152.
[ 5]  王官风.黄芪注射液治疗慢性肾功能不全疗程观察 [ J].中国中医
急症 , 2004, 13(6):370.
[ 6 ]  谢 华 ,黄芪 、丹参治疗慢性肾衰临床观察 [ J] .中国中医药信息杂
志 , 1999, 6(1):40..
[ 7 ]  杜玉琴 ,李爱军 ,席瑞峰.黄芪注射液治疗肾功能衰竭 40例临床分
析 [ J] .河北医药 , 1999, 21(2):212.
[ 8 ]  赵进明 ,李贵明.黄芪注射液治疗慢性肾小球肾炎疗效观察.华北
煤炭医学院学报 [ J] .2005, 7(2):216.
[ 9 ]  李孝忠.川芎嗪注射液合并黄芪注射液治疗慢性肾小球肾炎疗效
观察 [ J] .中医药临床杂志 , 2005, 17(1):25.
[ 10] 陈莉芳 ,李荣厚 , 曹文富 , 等.大剂量黄芪对慢性肾炎患者血 、尿
TNF-α的影响.浙江中西医结合杂志 [ J] .2001, 11(11):671.
[ 11] 文 丹 ,张金早 ,柯 红 ,等.黄芪注射液治疗糖尿病肾病临床观察
[ J] .中国中医急症 , 2004, 13(6):369.
[ 12] 刘桂春.黄芪注射治疗糖尿病肾病的临床观察 [ J] .中国综合临床 ,
2004, 20(7):601.
[ 13] 应丽红.黄芪注射液治疗糖尿病肾病疗效观察 [ J] .现代中西医结
合杂志 , 2005, 14(8):988.
[ 14] 宋卫红 ,陶松桔.黄芪注射液治疗糖尿病肾病的临床研究 [ J].中国
现代医学杂志 , 2004, 14(7):126.
[ 15] 苏 励 ,陈湘君 ,胡建军 ,等.大剂量黄芪为主配合丹参静滴治疗狼
疮性肾炎 30例临床观察[ J] .中医杂志 , 1999, 40(8):476.
收稿日期:2005-12-28; 修订日期:2006-05-13
作者简介:吕青远 (1982-),女(汉族),吉林磐石人 ,现在读延边大学医学
院硕士研究生 ,主要从事中药化学与制剂研究工作.
三七叶苷的化学成分及药理作用
吕青远
(延边大学医学院 ,吉林 延吉 133000)
摘要:目的 综述三七叶苷化学成分及药理作用的研究进展。方法 查阅有关文献资料 , 并进行分析 、归纳和总结。结果
三七叶苷中含有多种皂苷成分 ,现已报道的有 23种 , 分别为:人参皂苷(Ginsenoside)Rb1(1), Rb3 , (2), Re(3), Rh2(8),F2(9), Rg3(10), Rg1(11), Rd(12), Rc(13), Mc(19), F1(20), Rh1(21),七叶胆苷(Gypenoside)IX(4), XIII(14), XVII(15),三七皂苷(Notogin-senoside)Fa(5), Fc(6), Fe(7), R1(16),甘草素(liquiritigenin, 17),芹糖甘草苷(liquiritinap-ioside, 18)及胡萝卜苷(22)和 Compound-K(23);三七叶苷具有镇痛 、降血脂 、抗心律失常 、抗凝血 、抗炎 、增强免疫力 、抗
衰老等作用。结论 三七叶苷值得进一步开发应用。
关键词:三七; 三七叶苷; 化学成分; 药理作用
中图分类号:R282.710.7  文献标识码:B  文章编号:1008-0805(2006)10-2065-02
  三七 Panaxnotoginseng(Burk.)F.H.ChenexC.Y.Wuet
K.M.Feng是我国名贵药材 ,五加科 、人参属植物 , 特产于云南 、
广西。其主要活性成分为达玛烷型四环三萜皂苷 , 与人参相似 ,
传统入药部位是根块。近年来的研究表明三七的茎叶亦可供药
用 , 且毒副作用小 [ 1] 。 《本草纲目》称之 “治折伤 、跌扑出血 ,敷之
即止 , 青肿经夜即散 ,余功同根 ”。以三七茎叶为原料开发的治疗
神经衰弱及偏头痛的新药 “七叶神安片 ”, 具有抗炎镇痛的良好
效果 [ 2] 。迄今为止 , 已从三七的根 、茎叶 、花果等各部分分离和
鉴定出 30多种达玛烷型四环三萜皂苷 [ 3 ~5] , 而从三七茎叶中分
离得到的皂苷成分就多达 20种以上。现代药理研究表明三七茎
叶的活性成分三七茎叶总皂苷(Panaxnotoginsegnosideoftheleav-
es, PnGL)亦是达玛烷型三萜皂苷 , 它对血液系统 、心血管系统 、
神经系统和代谢系统作用与三七根皂苷相似。 本文就三七叶苷
(PnGL)的化学成分及药理活性的研究进展做一简要概述。
1 化学成分
三七茎叶含总皂苷约 4% ~ 6%, 其中人参皂苷 Rb3 、人参皂
苷 Rc、三七皂苷 Fc、人参皂苷 Rb1含量较高 [ 6] 。对 PnGL的化学
研究表明 , 其主要含有原人参二醇型皂苷 , 几乎不含原人参三醇
型皂苷 [ 7] , 这是与三七根皂苷的最大不同点之一。
1983年已有文献报道 [ 6]从三七茎叶中分得了 7 种皂苷成
分:人参皂苷(Ginsenoside)Rb1(1), Rb3(2), Re(3),七叶胆苷(Gypenoside)IX(4), 三七皂苷 (Notogin-senoside)Fa(5)、Fc
(6)、Fe(7)。随着研究的不断深入 , 李海舟等 [ 8]从三七茎叶乙
醇提物中分离 、鉴定了 16个化合物 , 分别为:人参皂苷 Rh2(8),F2(9), Rg3(10), Rg1(11), Rd(12), Re(3), Rb3(2), Rb1(1), Rc
(13),七叶胆皂苷 XIII(14), IX(4), XVII(15), 三七皂苷 R1(16), Fa(5), 甘草素(liquiritigenin, 17)及芹糖甘草苷(liquiritin
apioside, 18)。将 PnGL经硅胶柱层析及反向 RP-18柱层析可
分得 6个低糖链皂苷成分 [ 9] ,光谱分析及与标准品对照鉴定它们
的结构分别为:人参皂苷 -Rh2(8)、人参皂苷 -Rg3(10)、人参皂
苷 -Mc(19)、人参皂苷 -F1(20)、人参皂苷 -Rh1(21)和胡萝卜
苷(22)。而 PnGL经硅胶柱层析及薄层层析分离纯化后得到 4
个成分 [ 10] ,经光谱分析及与标准品对照 , 确定它们分别是 Com-
pound-K(23)、人参皂苷 -Rh1(21)、人参皂苷 -Mc(19)、三七
皂苷 -Fe(7)。这些单体皂苷成分大多数为达玛烷型的 20(S)
-原人参二醇型 [ 20(S)-protopanaxadiol]和 20-(S)原人参三
醇型 [ 20(S)-protopanaxatriol] 。
2 药理作用
2.1 对中枢神经系统的影响
2.1.1 中枢神经系统抑制作用 PnGL能显著减少小鼠的自发
活动 , 对抗咖啡因所引起的兴奋 , 增强镇静催眠药的作用 [ 11] 。给
小鼠(ip)注射三七叶总皂苷和三七花总皂苷 50, 100和 200 mg/
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LISHIZHENMEDICINEANDMATERIAMEDICARESEARCH 2006VOL.17NO.10 时珍国医国药 2006年第 17卷第 10期
kg都能降低自发性活动;并能增强阈下剂量的戊巴比妥钠(23
mg/kg)和水合氯醛(200mg/kg)的催眠作用。三七叶 、花总皂苷
100和 200 mg/kgip能明显对抗中枢兴奋药安钠咖 50 mg/kg或
使苯丙胺 3 mg/kg诱发的小鼠自发活动增强;前者还能减少小鼠
ip戊四唑 75 mg/kg诱发惊厥的次数 , 并使惊厥的潜伏期
延长 [ 12] 。
2.1.2 镇痛作用 PnGL100 mg/kgip(小鼠), 能够抑制小鼠扭
体反应次数 , 并能提高热板法痛反映阈 [ 13] 。
2.2  对心脑血管疾病的防治作用
2.2.1 降血脂 PnGL可明显降低 Wistar大鼠和鹌鹑血清甘油
三酯 、胆固醇含量 , 提示 PnGL具有明显降血脂作用 [ 14] 。以
PnGL为主要成分的速效降脂灵胶囊 ,具有治疗高血脂症 、预防冠
心病及动脉粥样硬化症的功效 [ 15] 。山东大学医学院生化与分子
生物学研究所 [ 16]研究表明:PnGL可明显降低血清胆固醇和甘油
三酯的含量 , 显著提高血清高密度脂蛋白胆固醇与胆固醇的比
值。这表明 PnGL对食物性高脂血症具有一定的治疗作用。
2.2.2 抗心律失常 黄胜英等 [ 17]研究发现:PnGL20, 40 mg/kg
能明显对抗乌头碱 20 μg/kg, BaCl2 2 mg/kg和结扎左冠状动脉
前降支诱发大鼠的室性心律失常;也能明显对抗 CaCl
2
-Ach
(CaCl2 0.6%+Ach0.002 5%)混合液 10 ml/kg诱发小鼠心房
纤颤或扑动。 PnGL1 mg/ml与派克昔林 37.5 μmol/L作用相
似 , 都有拮抗作用 ,能拮抗受体控制性钙通道和电位依赖性钙通
道 , 且 PnGL与派克昔林对内 Ca2+释放和外 Ca2+内流诱发主动
脉螺旋条的收缩都有抑制作用 [ 18] 。
2.2.3 对血小板凝集功能的影响 PnGL在体外或静脉注射均
可明显抑制腺苷二磷酸 (ADP)诱导的兔血小板聚集 ,且呈剂量
-效应关系。
2.2.4  对脑缺血损伤的保护作用 李爱红等 [ 20]通过给予体外
培养小鼠皮层神经细胞缺血模型不同浓度的人参皂苷 Rb1 , Rb3 ,Rg1 ,在细胞水平观察了 3种人参皂苷单体对缺血神经元的保护
作用 , 为进一步明确人参皂苷的药理作用及应用于脑血管疾病提
供了依据。
2.3  抗炎作用 PnGL具有抗炎活性。 其抗炎机制可能与其抑
制花生四烯酸代谢限速酶 PLA2活性从而降低其炎性产物如
PGE2等生成有密切关系 [ 21] 。第三军医大学药理教研室 [ 22]研究
发现:PnGL60, 120, 240 mg· kg-1能剂量依赖性地升高中性粒细
胞(Neu)内环磷酸腺苷(cAMP)含量 , 抑制炎症介质肿瘤坏死因
子(TNF)及一氧化氮(NO)水平的升高 ,显著降低灌洗液中白细
胞数量及蛋白含量。李晓辉等 [ 23]报道 PnGL是通过降低 Neu-
[ Ca2+] i水平 , 从而抑制 Neu功能 。这也是 PnGL发挥抗炎作用
的重要分子机制之一 。
2.4 提高免疫力 在一定剂量范围内 , PnGL能升高红细胞 C3b
受体花结率及 IC花结率 , 提示其能增强机体红细胞免疫
功能 [ 24] 。
2.5  抗衰老作用 PnGL可延长果蝇平均寿命 , 提高其飞翔能
力 , 降低头部脂褐素含量 ,抑制小鼠体内外组织的 LP0生成并提
高小鼠血 、脑组织 SOD活性 [ 25] 。韦嘉松等 [ 26]报道 PnGL延寿 、
抗衰老的机制可能是通过直接减少自由基的形成 ,抑制体内脂质
过氧化及激活 SOD活性 ,从而加速自由基清除 ,降低自由基对机
体结构与功能的损害 。
据初步调查 , 云南省目前种植三七 5.4 ×104 pm, 每年采
收三七茎叶大约 1 500t, 但仅有 5%的茎叶被利用 , 大部分资源
被丢弃 , 目前市场以三七茎叶为原料开发的药品七叶安神和七
叶神安片等为三七叶苷的初提物 , 茶冲剂 、化妆品 、营养品等均
为技术层次较低的产品 , 进一步开展对三七叶苷质量标准和临
床应用研究具有深远的意义和广阔的前景。
参考文献:
[ 1 ]  雷伟亚 ,史栓桃 , 余思畅.三七叶总皂苷的毒性研究 [ J] .药物研
究 , 1984, 5(4):241.
[ 2 ]  黄跃进.三七传统非药用部位的开发利用探讨 [ J].中医药信息 ,
1999, (6):19.
[ 3 ]  DuQ, etal.IsolationofdammaranesaponinsfromPanaxnotoginsengby
high-speedcounter-currentchromato-graphy[ J] .JChromatogrA,
2003 , 1008(2)1:73.
[ 4 ]  YoshikawaM, etal.Structuresofnewdammarane-typeTriterpene
SaponinsfromtheflowerbudsofPanaxnotoginsengandhepatoprotec-
tiveeffectsofprincipalGinsengSaponins[ J] .JNatProd, 2003 , 66
(7)9:22.
[ 5 ]  LIUJin-huaietal.AnalysisoftheConstituentsintheChineseDrug
NotoginsengbyLiquidChromatography-ElectrosprayMassSpectrome-
try[ J] .JournalofChinesePharmaceuticalSciences, 2004, 13
(4):225.
[ 6 ]  Ysung-renYangetal.DammaranesaponinsofleavesandseedsofPa-
naxnotoginseng[J] .Phytochem, 1983, 22(6):1473
[ 7 ]  魏均娴 ,唐宝书 ,王菊芳 ,等.三七叶皂甙成分的研究 [ J] .华西药学
杂志 , 1986, 1(1):7.
[ 8 ]  李海舟 ,刘锡葵 ,杨崇仁.三七茎叶的化学成分 [ J] .药学实践杂志 ,
2000, 18(5):354.
[ 9 ]  陈业高 ,詹尔益 , 陈红芬 , 等.三七叶中低糖链皂苷的分离与鉴定
[ J] .中药材 , 2002, 25(3):176.
[ 10] 姜彬慧 ,王承志 ,韩颖 ,等.三七叶中微量活性皂苷的分离与鉴定
[ J] .中药材 , 2004, 27(7):489.
[ 11] 雷伟亚 ,史栓桃 , 余思畅.三七叶皂甙的镇痛及对中枢神经系统的
抑制作用 [ J] .中药通报, 1984:9(3):38.
[ 12] 张宝恒.三七药理作用的研究进展 [ J] .中草药 , 1984(11):34.
[ 13] 雷伟亚 ,史栓桃 , 余思畅.三七叶总皂甙对中枢神经系统的作用
[ J] .中成药研究 , 1982, 8:37.
[ 14] 徐 庆 ,赵一 ,成桂仁 ,等.三七叶总皂甙降血脂作用的研究 [ J] .中
国中药杂志 , 1993, 18(6):367.
[ 15] 唐爱莲 ,程难秋.速效降脂灵胶囊中三七总皂苷的含量测定 [ J] .
中草药 , 1992, 23(12):631.
[ 16] 吕 萍 ,陈海峰.三七叶苷降脂作用的实验研究 [ J] .中国生化药物
杂志 , 2004, 25(4):235.
[ 17] 黄胜英 ,谢世荣 ,黄彩云 ,等.三七叶甙抗心律失常作用的实验研究
[ J] .大连大学学报 , 2001, 22(6):82.
[ 18] 谢世荣 ,但汉雄 ,黄彩云 ,等.三七叶总甙对细胞内钙和外钙的影响
[ J] .基础医学与临床 , 1999, 19(2):81.
[ 19] 陈 鹏 ,胡晓立 ,雷伟亚 ,等.三七叶甙对兔血小板聚集功能的影响
[ J] .云南大学学报 , 2005, 27(1):82.
[ 20] 李爱红, 柯开富 , 包仕尧 ,等.人参皂甙 Rb1、Rb3、Rg1对培养小鼠
皮层细胞缺血损伤的保护作用及浓度-效应关系 [ J] .脑与神经疾
病杂志 , 2003, 11(2):72.
[ 21] 李淑慧 ,楚 延.三七叶皂甙抗炎作用的实验研究 [ J] .四川生理科
学杂志 , 1999, 21(4):22.
[ 22] 李淑慧 ,李晓辉 ,张海港 ,等.三七叶皂苷抗炎作用机理的实验研究
[ J] .哈尔滨商业大学学报 , 2002, 18(1):30.
[ 23] 李晓辉 ,李淑慧.三七叶皂苷对气囊滑膜炎大鼠中性粒细胞功能的
影响及其机制研究 [ J].中国药房 , 2001, 12(11):648.
[ 24] 张文琦 ,楚 延 ,李俊华.三七根叶皂甙对小鼠红细胞免疫功能的影
响 [ J] .云南中医学院学报 , 1994, 17(3):1.
[ 25] 梁 钢 ,洪息君 ,黄志明 , 等.三七茎叶总皂甙的抗衰老实验研究
[ J] .中草药 , 1993, 24(11):581.
[ 26] 韦嘉松 ,龙盛京.田七茎叶提取物对氧自由基的清除作用 [ J].广
西医学院学报 , 1993, 10(4):387.
·2066·
时珍国医国药 2006年第 17卷第 10期 LISHIZHENMEDICINEANDMATERIAMEDICARESEARCH 2006VOL.17NO.10