全 文 :5 狼疮性肾炎
苏励等 [ 15]应用黄芪注射液与复方丹参注射液配伍治疗狼疮
性肾炎 30例。方法:黄芪注射液 30 ml, 复方丹参注射液 8 ml加
入 5%葡萄糖注射液 500 ml静脉滴注 , 1次 /d, 15 d为 1个疗程 ,
连用 3 ~ 4个疗程 , 与单服泼尼松(20 ~ 40 mg/d)组对照。结果患
者的临床症状 、体征及临床生化指标和免疫指标均有改善。认为
黄芪不但有利尿 、提高血清白蛋白 、减少尿蛋白 、降低血压作用 ,
还有显著的免疫调节作用 , 可减少一些免疫性物质在肾脏的沉
积 , 保护肾皮质 ,改善肾功能。
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收稿日期:2005-12-28; 修订日期:2006-05-13
作者简介:吕青远 (1982-),女(汉族),吉林磐石人 ,现在读延边大学医学
院硕士研究生 ,主要从事中药化学与制剂研究工作.
三七叶苷的化学成分及药理作用
吕青远
(延边大学医学院 ,吉林 延吉 133000)
摘要:目的 综述三七叶苷化学成分及药理作用的研究进展。方法 查阅有关文献资料 , 并进行分析 、归纳和总结。结果
三七叶苷中含有多种皂苷成分 ,现已报道的有 23种 , 分别为:人参皂苷(Ginsenoside)Rb1(1), Rb3 , (2), Re(3), Rh2(8),F2(9), Rg3(10), Rg1(11), Rd(12), Rc(13), Mc(19), F1(20), Rh1(21),七叶胆苷(Gypenoside)IX(4), XIII(14), XVII(15),三七皂苷(Notogin-senoside)Fa(5), Fc(6), Fe(7), R1(16),甘草素(liquiritigenin, 17),芹糖甘草苷(liquiritinap-ioside, 18)及胡萝卜苷(22)和 Compound-K(23);三七叶苷具有镇痛 、降血脂 、抗心律失常 、抗凝血 、抗炎 、增强免疫力 、抗
衰老等作用。结论 三七叶苷值得进一步开发应用。
关键词:三七; 三七叶苷; 化学成分; 药理作用
中图分类号:R282.710.7 文献标识码:B 文章编号:1008-0805(2006)10-2065-02
三七 Panaxnotoginseng(Burk.)F.H.ChenexC.Y.Wuet
K.M.Feng是我国名贵药材 ,五加科 、人参属植物 , 特产于云南 、
广西。其主要活性成分为达玛烷型四环三萜皂苷 , 与人参相似 ,
传统入药部位是根块。近年来的研究表明三七的茎叶亦可供药
用 , 且毒副作用小 [ 1] 。 《本草纲目》称之 “治折伤 、跌扑出血 ,敷之
即止 , 青肿经夜即散 ,余功同根 ”。以三七茎叶为原料开发的治疗
神经衰弱及偏头痛的新药 “七叶神安片 ”, 具有抗炎镇痛的良好
效果 [ 2] 。迄今为止 , 已从三七的根 、茎叶 、花果等各部分分离和
鉴定出 30多种达玛烷型四环三萜皂苷 [ 3 ~5] , 而从三七茎叶中分
离得到的皂苷成分就多达 20种以上。现代药理研究表明三七茎
叶的活性成分三七茎叶总皂苷(Panaxnotoginsegnosideoftheleav-
es, PnGL)亦是达玛烷型三萜皂苷 , 它对血液系统 、心血管系统 、
神经系统和代谢系统作用与三七根皂苷相似。 本文就三七叶苷
(PnGL)的化学成分及药理活性的研究进展做一简要概述。
1 化学成分
三七茎叶含总皂苷约 4% ~ 6%, 其中人参皂苷 Rb3 、人参皂
苷 Rc、三七皂苷 Fc、人参皂苷 Rb1含量较高 [ 6] 。对 PnGL的化学
研究表明 , 其主要含有原人参二醇型皂苷 , 几乎不含原人参三醇
型皂苷 [ 7] , 这是与三七根皂苷的最大不同点之一。
1983年已有文献报道 [ 6]从三七茎叶中分得了 7 种皂苷成
分:人参皂苷(Ginsenoside)Rb1(1), Rb3(2), Re(3),七叶胆苷(Gypenoside)IX(4), 三七皂苷 (Notogin-senoside)Fa(5)、Fc
(6)、Fe(7)。随着研究的不断深入 , 李海舟等 [ 8]从三七茎叶乙
醇提物中分离 、鉴定了 16个化合物 , 分别为:人参皂苷 Rh2(8),F2(9), Rg3(10), Rg1(11), Rd(12), Re(3), Rb3(2), Rb1(1), Rc
(13),七叶胆皂苷 XIII(14), IX(4), XVII(15), 三七皂苷 R1(16), Fa(5), 甘草素(liquiritigenin, 17)及芹糖甘草苷(liquiritin
apioside, 18)。将 PnGL经硅胶柱层析及反向 RP-18柱层析可
分得 6个低糖链皂苷成分 [ 9] ,光谱分析及与标准品对照鉴定它们
的结构分别为:人参皂苷 -Rh2(8)、人参皂苷 -Rg3(10)、人参皂
苷 -Mc(19)、人参皂苷 -F1(20)、人参皂苷 -Rh1(21)和胡萝卜
苷(22)。而 PnGL经硅胶柱层析及薄层层析分离纯化后得到 4
个成分 [ 10] ,经光谱分析及与标准品对照 , 确定它们分别是 Com-
pound-K(23)、人参皂苷 -Rh1(21)、人参皂苷 -Mc(19)、三七
皂苷 -Fe(7)。这些单体皂苷成分大多数为达玛烷型的 20(S)
-原人参二醇型 [ 20(S)-protopanaxadiol]和 20-(S)原人参三
醇型 [ 20(S)-protopanaxatriol] 。
2 药理作用
2.1 对中枢神经系统的影响
2.1.1 中枢神经系统抑制作用 PnGL能显著减少小鼠的自发
活动 , 对抗咖啡因所引起的兴奋 , 增强镇静催眠药的作用 [ 11] 。给
小鼠(ip)注射三七叶总皂苷和三七花总皂苷 50, 100和 200 mg/
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LISHIZHENMEDICINEANDMATERIAMEDICARESEARCH 2006VOL.17NO.10 时珍国医国药 2006年第 17卷第 10期
kg都能降低自发性活动;并能增强阈下剂量的戊巴比妥钠(23
mg/kg)和水合氯醛(200mg/kg)的催眠作用。三七叶 、花总皂苷
100和 200 mg/kgip能明显对抗中枢兴奋药安钠咖 50 mg/kg或
使苯丙胺 3 mg/kg诱发的小鼠自发活动增强;前者还能减少小鼠
ip戊四唑 75 mg/kg诱发惊厥的次数 , 并使惊厥的潜伏期
延长 [ 12] 。
2.1.2 镇痛作用 PnGL100 mg/kgip(小鼠), 能够抑制小鼠扭
体反应次数 , 并能提高热板法痛反映阈 [ 13] 。
2.2 对心脑血管疾病的防治作用
2.2.1 降血脂 PnGL可明显降低 Wistar大鼠和鹌鹑血清甘油
三酯 、胆固醇含量 , 提示 PnGL具有明显降血脂作用 [ 14] 。以
PnGL为主要成分的速效降脂灵胶囊 ,具有治疗高血脂症 、预防冠
心病及动脉粥样硬化症的功效 [ 15] 。山东大学医学院生化与分子
生物学研究所 [ 16]研究表明:PnGL可明显降低血清胆固醇和甘油
三酯的含量 , 显著提高血清高密度脂蛋白胆固醇与胆固醇的比
值。这表明 PnGL对食物性高脂血症具有一定的治疗作用。
2.2.2 抗心律失常 黄胜英等 [ 17]研究发现:PnGL20, 40 mg/kg
能明显对抗乌头碱 20 μg/kg, BaCl2 2 mg/kg和结扎左冠状动脉
前降支诱发大鼠的室性心律失常;也能明显对抗 CaCl
2
-Ach
(CaCl2 0.6%+Ach0.002 5%)混合液 10 ml/kg诱发小鼠心房
纤颤或扑动。 PnGL1 mg/ml与派克昔林 37.5 μmol/L作用相
似 , 都有拮抗作用 ,能拮抗受体控制性钙通道和电位依赖性钙通
道 , 且 PnGL与派克昔林对内 Ca2+释放和外 Ca2+内流诱发主动
脉螺旋条的收缩都有抑制作用 [ 18] 。
2.2.3 对血小板凝集功能的影响 PnGL在体外或静脉注射均
可明显抑制腺苷二磷酸 (ADP)诱导的兔血小板聚集 ,且呈剂量
-效应关系。
2.2.4 对脑缺血损伤的保护作用 李爱红等 [ 20]通过给予体外
培养小鼠皮层神经细胞缺血模型不同浓度的人参皂苷 Rb1 , Rb3 ,Rg1 ,在细胞水平观察了 3种人参皂苷单体对缺血神经元的保护
作用 , 为进一步明确人参皂苷的药理作用及应用于脑血管疾病提
供了依据。
2.3 抗炎作用 PnGL具有抗炎活性。 其抗炎机制可能与其抑
制花生四烯酸代谢限速酶 PLA2活性从而降低其炎性产物如
PGE2等生成有密切关系 [ 21] 。第三军医大学药理教研室 [ 22]研究
发现:PnGL60, 120, 240 mg· kg-1能剂量依赖性地升高中性粒细
胞(Neu)内环磷酸腺苷(cAMP)含量 , 抑制炎症介质肿瘤坏死因
子(TNF)及一氧化氮(NO)水平的升高 ,显著降低灌洗液中白细
胞数量及蛋白含量。李晓辉等 [ 23]报道 PnGL是通过降低 Neu-
[ Ca2+] i水平 , 从而抑制 Neu功能 。这也是 PnGL发挥抗炎作用
的重要分子机制之一 。
2.4 提高免疫力 在一定剂量范围内 , PnGL能升高红细胞 C3b
受体花结率及 IC花结率 , 提示其能增强机体红细胞免疫
功能 [ 24] 。
2.5 抗衰老作用 PnGL可延长果蝇平均寿命 , 提高其飞翔能
力 , 降低头部脂褐素含量 ,抑制小鼠体内外组织的 LP0生成并提
高小鼠血 、脑组织 SOD活性 [ 25] 。韦嘉松等 [ 26]报道 PnGL延寿 、
抗衰老的机制可能是通过直接减少自由基的形成 ,抑制体内脂质
过氧化及激活 SOD活性 ,从而加速自由基清除 ,降低自由基对机
体结构与功能的损害 。
据初步调查 , 云南省目前种植三七 5.4 ×104 pm, 每年采
收三七茎叶大约 1 500t, 但仅有 5%的茎叶被利用 , 大部分资源
被丢弃 , 目前市场以三七茎叶为原料开发的药品七叶安神和七
叶神安片等为三七叶苷的初提物 , 茶冲剂 、化妆品 、营养品等均
为技术层次较低的产品 , 进一步开展对三七叶苷质量标准和临
床应用研究具有深远的意义和广阔的前景。
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