全 文 ：19 9 2 年 第 9 1卷 第 ! j缪l
19 H i
r ab av as ll一 K e t al
.
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e P mh r a mB u ll
.
j9 89
3 7 (9 ) :2 4 10 2 4] 2
S O d
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4宁《) 4 7 4
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.
N : , t u r e ! 9 8 6二 3 2 2 (6 0 78 ) :
2 1 L ifs o n J D o t a l
,
N a t
u r e 19 86 ; 3 2 3 (6 09 0 ) :
7 25 7 2 8
22 L U
s e h e r M
a t t li M e t
a
l
.
A n t i
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a l R e s
,
19 90 :
14 ( l ) : 3 9
一
5 0
2 3 M o e ll in g K : t
a ] J V ir o l
,
19 89 : 6 3 f l 2 ) :
54 8 9一 5 4 9 1
24 G r o n o w ic z E e t 找1
.
S
e a n d J lm zn u n o l
,
1 9 7 5 ; 4
( 5 ) : 4 29
一
4 37
P : : la e i o s R e t a l
.
J Im m u n o l
,
1 98 2 ; 1 2 8 (2 ) :
62 1 6 2 4
S u g a w a r a 1 e t a !
.
lm m u n o b io lo g y
,
19 82二 1 6 3 ( 5 ) :
52 7
一
53 8
S
u g a w a r a 1
e r a l
.
C e ll Jm m
u n o l
,
1 98 2 : 6 8 ( 2 ) :
4 0 2一 4 0 9
S
u g a w a r a 1 e t a l
.
C e ll I m m u n o l
`
19 8 2 : 7 4 ( 1 ) :
16 2一 1 7 1
W a g n e
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W e t a l A
r z n e zn 一i t te lof r s e h 19 89二 39 ( l , :
1 12一 1 13
甜 叶 菊 的 研 究 进 展
中国药科大学 马琴玉 楼凤昌 李 翱综述
摘要 甜 叶 菊的化学成分 己 阐 明 结构 式 的有 59 个化合物 , 分 为丈壳衫烯型二 枯类 、 半
日 花 烷 型 二 菇 类及 其 它 类 。 柑 叶 菊主要 用 于 食品 中 的 柑味 剂 、 药 品 中的辅 料和矫味
剂 。 临床 用 于肥胖和 龋齿 的 预 防 、 糖 尿病和高血压 患者 的 治 疗 。 近 年 来主要化学成 分
的人工合成 或酶转化进展很快 , 其产品的甜度和味 感 已达到 或超过 天然 产品 。
自然界中已发现 许多碳水化合物和少数氨
基酸具有甜味 , 如常见的蔗糖及甘氨酸等 。 糖
具甜香味 , 人们喜食 。 但据研究证明 , 人体摄
取过多的高热量蔗糖 , 将会产生 许多不 良影
响 , 如引起肥 畔症 、 冠心病 、 高血压 、 糖尿
病 、 龋齿 , 甚至诱发某些癌症等 。 为了消除糖
害 , 同时又使人们对甜味得到满足 , 已有许多
合成甜味剂问 世 , 如甜精 ( d ul ic n , 对 一乙氧
基苯眠 ) 和环 己氨基磺酸盐 ( e y c l a ,n a t e ) , 但
是相继发现它们有 毒副作用而被禁用 。 近 年
来 , 糖 精 ( s a e e h 。 r l n , 邻磺酸 苯 甲酸亚 胺 )
也被认为有致癌的可能而被限制使用 。 此后人
们争相寻找无毒 、 安全 、 低热能 、 甜味优质的
夭然甜味剂代替蔗糖和合成甜味剂 。 现已研究
开发的天然甜味物质有甜菊试类 、 甘草甜素等
10 余类 , 其 中正式批准应用 于食品的仅有甜
菊贰类 。
甜叶菊 ( S z e v故 er b a u七ilt 刀 Za B e rt o n i ) 为菊科
leS 山 属 , 原产于南美巴拉圭东北部与巴西接壤
的阿曼拜山脉和伊瓜苏高地区。 甜菊试类是甜比f-
菊的主要化学成分之一 , 是一类新型天然甜味
剂 , 近年来甜菊试在食品 、 饮料和医药卫生方面
获得了广泛的应用 , 被誉 为世界 “ 第三糖源 ” 。
19 7 年我国开始引种 , 80 年代初研究成功 ,
198 5 年 6 月我国卫生部审定批准甜菊戒可以在
各种食品 、 饮料及药品中使用 。
甜叶菊的化 学成分及其特性
en t一贝壳杉烯型二菇类
早在 19 18 年 , B er ot in 分离到两种甜味成
分 , 其 中之 一开 始称 eu p at or in , 后命 名为
s t e v i n
, 这 是 随 植 物 学 名 由 uE 那 l o r i u n ,
DOI : 10. 13220 /j . cnki . ji pr . 1992. 01. 002
国外医学药学分册
re 方au “ ia nu m 改为 s te va i;e右u a a i na 而 改变 。 产生甜菊醇 一 1 5一烯 ( s te vio le ne )〔 ’ 〕 。 7 0 年代
B r记 e l等较详细地研究了甜叶菊成分的一些理 从甜叶菊叶 中又分得另外 7 个甜味的 e n t一贝
化 性 质 , 并 将 st ve in 命 名 为 甜 菊 试 壳杉 烯型 二菇贰类 : 2 , 斯替 维伯贰 ; 3一 7,
( s t e v i o s id e
, 表 l , 1) 。 w o o d 等阐 )BJ 甜菊贰 莱鲍迪 式 A 一 E ; 8 , 杜 尔可贰 A ( 表 x ) 。
的一个葡萄毗喃糖是以 吞一构型与贰元叛基连 其 中化合物 3 的甜度超过甜菊贰 , 且味感较
接 , 另 一 个 糖 基 是 槐 糖 基 〔 s o p h o r o s y l , 好 。
2
一
O 一 (刀一 D 一葡萄毗喃糖 ) 一 D 一葡萄糖〕 , 也 A l ve ia 属植物极其丰富 , 其 中许多有药
以 刀一构型与贰元醇经基连接 。 当甜菊试用沸 用价值。 用 T L c 、 H P L C 和 G C / M S 法 , 对
稀硫酸水解 , 得试元甜菊醇 ( st ve io l , 表 l , 该 属 1 10 种 植 物进 行测 定 , 结 果表 明只 有
9 )
, 其结构为 13一经基 一 e n t二贝壳杉烯酸 。 甜 5 2。 : i a : e b a u id a n a 和 S , 神 le b o 砷y la 两种植物
菊 醇 经 氢 催 化 发 生 瓦 · 米 含有甜菊贰类 , 而其余 108 种均不含有 。 此
(W
a g n e r一 M e e r w e i n ) 重排 , 转化为异甜菊醇 外 , 蔷薇 科 植物 掌 叶 复 盆子 ( 尺u b u s e h in g ii
i( so st e vi ol )
。 甜菊试在氖代氢嗅酸的存在下 , va r . d u ic is ) 也 含有甜菊醇试 类 , 命名为悬钩
经酸水解 , 除产生甜菊醇和异甜菊醇外 , 还可 子贰 ( r u bus os ide , 表 l , 10 ) , 该化合物在甜
表 l 甜 菊 醇 的 衍 生 物
化合物 名 称 m p (℃ ) 甜 度 (倍 ) 今
甜菊试
分 子 式
C 3: H 60 0 1:
斯替维伯贰
莱鲍迪试 A
C 3 2 H 50 0 13
C 4; H 70 0 2 3
19 6一 19 8
(2 3 8 ~ 2 3 9 )
18 8 ~ 19 2
2 4 2一 2 4 4
刀 G lu 吞一 G lu 一刀一 G lu ( 2 , l ) 10 0一 2 , 0
方一 G lu
刀一 G l u 一产一 G lu ( 2
吞一 G lu 一刀一 G lu ( 2
10一 15
】5 0 ~ 3 0 0
莱鲍迪武 B C 3 s H 6o o 一: 19 3 ~ 19 5
声一 G lu ( 3 ` l )
刀一 G lu 一声一 G lu (2一 , 王少 10一 15
莱鲍迪戒 C C 44 H 70 0 刀 2 3 5一 2 3 8
( 2 15~ 2 1 7)
刀一 G lu
刀一 G lu ( 3 , l )
刀一 G lu 一 : 一 R h a ( 2一` l ) 4 0一 6 0
莱鲍迪贰 D C s o H 80 0 2 8 2 8 3~ 2 8 6
刀一 G lu ( 3~ l )
刀一 G l u一刀一 刀一 G lu 一吞一 G lu (2 卜 l )
一 G lu ( 2~ 1) }
2 00一 2 50
莱鲍迪试 E e 材 H 7 0 0 23 2 0 5~ 2 0 7
刀一 G lu ( 3 , l )
口一 G lu 一口一 G lu ( 2~ l ) 1 50一 2 0 0
C 3 s H石00 17
C Zo H 3o 0 3
1 9 3一 19 5
2 1 5
吞一 G lu 一方-
一 G lu ( 2~ l )
声一 G lu
H
声一 G lu
刀一 G lu 一 仪一 R h a (2 卜 l )
H
刀一 G l u
4 0一 6 0
味苦
’ 以蔗糖甜度为 l 计算 , G lu = 葡萄糖基 , R h a = 鼠李糖基
C O O R
l ,
菊贰化学转化为莱鲍迪试 A 及制备其它同类
甜味剂时 , 是一个重要的 中间体 川 。
半日花烷型二砧及半日花烷型双降二砧
这是一类非甜味且具有降血糖作用的活性
化合物 , 共有 12 个化合物 。 70 年代从甜叶菊
的叶 和花 中分 得 4 个半 日花烷型 二 菇 , 即
jh
a n o l
、
a u s t r o i n u li n
、
6一 O 一 a c e t y la u s t r o i n u -
l i n
、
7一 。 一 a e e t y l a u s t r o i n u 一i n 〔’ , 4 〕 。 5 0 年代
从甜叶菊叶子的甲醇提取物中又分得 8 个半 日
19 9 2 年 第 19 卷 第 l 期
花烷型双 降二菇类 , 它们是 s t e r e b i n A , B ,
C
,
D
, E , F
,
G
, H , 其 中 s t e r e b i n G 和
s t e r e b i n H 是 一 对 在 C 14 位 上的 差 向异 构
体 〔4 一 ’ 〕 。
其 它
目前 , 有 2 个三菇类化合物 : 羽扇 豆醇
( l
u p e o l ) 和 户乙酞基爱留米脂醉 (方一 : 、 m y r i , 1
ac et at e) ; 4个 阳体类化合物 : 刀一谷出醇 、 胡萝
卜试 、 豆幽醇和豆脚醇节一 D 一葡萄糖试 ; 2个黄
酮类化合物 : 芸香戒和大波斯菊试 c( o sm os iln ,
a p l g e n l n 一 7一 。 一刀一 。 一多u e o is d e ) 〔 8〕 。 在全草植
物的挥发油 中 , 用 I R 、 G C 和 M S 法分析 ,
还鉴定了另外 31 个化合物 : 3一辛醉 、 辛 一 l 一
烯一 3一醇 、 1一 己醇 、 苯乙醇 、 樟脑 、 1 , 8 一按
脑 、 对伞花烃 、 拢牛儿醇 、 子烯 、 沉香醇 、 氧
化沉香醇 、 : 一藻烯 、 方一旅烯 、 又一菇品烯 、 惦
品烯 一 4一醇 、 戊一菇品醇 、 又一杜松油烯 、 J 一杜
松油烯 、 : 一毕澄茄醇 、 叔一毕澄茄醇 、 : 一自药
考 烯 ( , 一 ca lac or en e) 、 二 氢 白 葛 考 烯
(
c a la m e n e n e )
、
T 香烯 ( e a r y o p h y l l e n e ) 、 氧
化丁香烯 、 : 一可 己烯 ( : 一 e o p a e n e ) 、 : 一毕澄
茄烯 、 刀一榄香烯 (刀一 le e m e ne ) 、 反 一介金合
欢烯 ( t r a n s一刀一 fa r n e s e n e ) 、 : 一蛇麻烯 、 橙花
叔醇 ( n e r o li d o l ) 和户芹子烯等 。
甜菊试类的合成
〔 3 , 2 , 1〕 辛烷 C / D 环的 合成 , 进而全合
成 甜 菊 醇 甲 醋 和 异 甜 菊 醇 甲 醋 。 O 即 w a
等 〔 ’ ” 从斯替维伯武 ( 表 1 , 2) 部分合成甜
菊戒 。 K as ia 〔 ’ 4 1提 出合成莱鲍迪试 D 和 L
( 表 1 , 6 不11 7 ) 。 最近 , M i z u t a n i 等 L ’ 5 ’ t丈甜
菊武或悬钩子试 (表 l , l 或 10 ) 为原料 , 在
碱性条件下将 19 位醋键糖基水解 , 川酷西}和
毗咤 ( 1 : l) 将 13 位糖基酸化 , 酞化产物 与
犷乙酞澳 一 D 一半乳糖作用 , 再以 B a O 无水甲
醇液脱 13 位糖基 中的乙酸基 , 得 19 位 ’ }气乳糖
墓的甜菊武 ( S / G 习 , 表 2) 或 19 位 半乳糖
基的悬钩子试 ( R / G a l , 表 2 ) , 再川环糊精
糖转化酶进行转化 。 在得到一系列的产物 中 ,
以 13 位其 有 3 个葡萄糖基 的半乳 糖甜 菊试
( S / G al / l) 或 13 位有 3 个葡萄糖基的半乳
糖悬钩子试 ( R / G al / 2) 和 13 位具有 4 个
葡萄糖基的半乳糖甜菊试 ( S / G al / 2) , 其甜
度和味感均比甜菊贰和悬钩子试大大增加 (表
2 )
。
表 2 甜菊贰类的相对甜度和昧质
名 称 甜度. 味质 b 糖基数`
OJ
`
+2佗54月-3l43129865071-l,ù勺乙1` .1、é,` t`
甜菊试类具有持久的甜味 , 其味优 于甘草
甜素 ( g l y e y r r h i z i n ) 、 糖精钠和环 己氨基磺酸
盐 , 与阿司帕坦 ( a s p a r t a m e ) 的甜味质量相
等 。 甜菊贰 C 13 位槐糖基是甜味的主要功能
基 ; 贝壳杉 烯母核及 C 19 位醋基 为助味剂 ,
影响着化合物的甜味强度和味质 。 同时 , 贝壳
杉烯母核作为立体 刚性结构 ( 疏水性结构 ) ,
使其易与甜受体结合 〔” 〕 。 合成甜菊试及其类
似 物的 研究 , 已经 取 得较 大进 展 。 D u b io s
等 〔’ 0, ” 〕 合成了甜菊贰的一系列衍生物 , 结
果发现只有斯替维醇磺基丙基醋具有和甜菊戒
同样的甜味 。 z ie gl e : 等 〔 ’ 2〕 在甜菊醇的 合成
中 , 已完成难度最大的具有桥头叔羚基的双环
s( 甜菊成 )
R (悬钓 子贰 )
R A (莱鲍迪戒 A )
S / G a l
S / G a l / 1
S / 6 a l / 2
S
/
G a l / 3
S / G a 】/ 4
R / G a l
R / G a l / 1
R / G a l / 2
R / G a l / 3
R / G a l / 4
a
. 同等甜度的蔗糖溶液与样品水溶液 (0 刀2 5% )之比 ;
b
. 以 甜菊武 为标 准 : + 1 一般 , + 2较 好 , 十 3好 , 十 4相 ,
好 , + 5极好 , 一 l较差 , 一 2差 , 一 3相 当差 , 一 4极差 ,
c
. 在C 1 3 一 O H L葡萄糖基数量
日本人利用含有甜菊贰或悬钩子试的水溶
液或悬浊液 , 以磷酸盐为缓冲液 , 用 方一半乳
糖转化酶 , 在 4 0℃下反应 2 4 h , 将 c lg 位 八-
葡萄糖转化为 刀一半乳糖 。 再以醋酸盐为缓冲
国外医学药学分册
液 , 在可溶性淀粉 、 , 一葡萄糖和环糊精葡萄
糖转化酶存在下 , 将 C 13 位 价葡萄糖转化为
: 一葡萄糖基 , 得到如下的产物 :
/ O
se 口一 G l u一卜G lu一卜 G lu ]
C H Z
C O厂卜 G Iu 一卜 G a l
当犷葡萄糖数量 ( )n 为 1个或 2 个时 , 就可
去掉甜菊试的苦味 〔 ’ “ 〕 。
甜叶菊的应用
作 为甜味剂 、 药品辅 料和矫味 剂 .在巴西
和巴拉圭从 16 世纪以来甜叶菊一直被当地居
民作为甜味饮料 。 在 日本 , 自 1980 年以来 ,
甜菊试几乎已应用于一切食品工业 , 每年甜叶
菊提取物用量为 6 0 0 一 7 0 0 吨 。 朝鲜和东南亚
国家及台湾省大量种植并应用 。 目前在我国甜
叶菊除应用于食品 _〔业外 , 主要用于医药工业
作矫味剂 (矫正某些药物的异味 、 怪味 ) 和辅
料 ( 片剂 、 丸剂 、 胶囊等 ) 〔 ’ 7〕 。
用于 食品保鲜和药 品防霉 甜菊贰可耐酸
碱 , 在 p H 4一 10 范围内 , 10 0℃ F加热 , 其化
学结构不发生变化 、 也不分解 、 不产生微生物
所需要的葡萄糖 , 是属于非发酵性物质 , 有利
厂食品保鲜和药品防霉 。
用于肥胖症 治疗 甜菊试类在人体内几乎
不被代谢 , 食后无热量 。 试验表 明 , 1 9 甜菊
武约为 .0 0 4 k c al 热量 , 即使一夭食用 10 9 甜
菊武 ( 甜度相 当于 2 0 0 0一 3 0 0 0 9 蔗糖 ) 也不
过 让4 k ca l , 故可用于制作供超体重或肥胖症
患者的甜食品 , 免致发胖体重增加 。 儿童食用
甜菊饮料或甜 菊糖果 , 也 同样免致儿童肥胖
酸多伴有溃疡病患者食用蔗糖能增加胃酸 , 不
利于疾病的治疗 , 而用甜菊试制作的食品 , 可
以免除这种反应 , 既可满足病人的 口感需要 ,
又有利于疾病的治疗 。
用于 糖尿病 患者 的 治 疗 7 0 年代 , 日本
曾报道过用甜叶菊治疗糖尿病 。 在巴拉圭用甜
叶菊干叶的水浸液有治疗搪尿病作用是众所周
知的常识 。 我国科研部门 、 医院用甜叶菊对糖
尿病患者进行试验 , 结果取得降血糖 、 尿糖及
改善 “ 三多 ” 症状的效果 , 总有效率达 86 % 。
用于 高血压 患者 的治疗 近年来我国科研
单位及医院 , 以甜叶菊为主要成分配制的药
物 , 用于高血压病人的治疗 , 在治疗期间停用
一切降压药与镇静药 , 结果降压总有效率几乎
达 10 0 % 。 其中显效 占 85 % , 高血压病人常
见的头昏 、 耳鸣 、 口干 、 失眠等症状均得到改
善 。
在我国 , 甜叶菊虽然在 日常生活中应用 ,
临床试验时间尚短 , 但可以肯定 , 甜叶菊作为
一类无不 良反应的新糖源 , 其在人们 日常生活
中 , 以及在医疗 、 卫生 、 保健事业 中具有一定
的应用前景 〔’ 8〕 。 同时可以预料 , 通过结构改
造或全合成 , 将有希望得到性能更为优 良的甜
菊试类似产品 。
参 考 文 献
! A v e n t A G e t a l
.
p h y t o e h e m i s t r y
,
1 99 0 : 29 (8 ) :
2 7 12
2 K in g h o r n A D e t a l
`
J N a t P r o d
,
19 84 ; 4 7 (3 ) :
4 3 9
一
4 4 4
3 Sh o li e h in M e t a l
.
P h y toc h e m i
s t r y
,
198 0 : 1 9 (2 ) :
3 2 6
4 D a r is e M e t a l
.
A g r ie B io l C h e m
,
19 83 ; 4 7 ( l ) :
13 3
5 I n o u e M e t a l
.
P h y t o e h e m is t r y
,
19 8 5 : 2 4 (7 ) : 160 2
龋 齿的预 防 甜菊试类为非糖甜味剂 , 不
会在 口腔细菌作用下产酸 , 因此用它制作的糖
果食品 , 不会因产生酸而腐蚀牙齿 , 所以 , 甜
菊式类对预防儿童龋齿有极好的作用 。
用于 胃酸多伴有责疡 病 患者 的 治 疗 因胃
o s h im a Y e t a l
.
T e t r a h e d r o n
,
198 6 ; 4 2 (2 3 ) :
6 44 3一 64 6
o s h im a Y e t a l
.
P h y to e h e m i s t f’y , 19 88 ; 2 7 (2 ) :
6 24一 6 26
C A 19 87 ; 1 07 : 9 3 559 e
19 9 2 年 第 19 卷 第 l 期
马健标等 . 中国调味品 , 19 89 ; (10) : 5
D u b o is D E e t a l
.
J M e d C h e m
,
19 8 1 ;
12 6 9
廖德仲等 . 科学通报 , 1 988 : ( 15 ) : 1 1 5 1
Z e ig le r E E e t a l
.
T e t r a h e d r o n
,
1 97 7
3 73一 380
o g a w a T e t a l
.
T e t r a h e d r o n
,
1 9 80 ;
26 4 1一 26 48
24 ( 11 ) :
l l
12 二 33 ( 3 ) :
3 6 ( 18 ) :
1 4 C A 1 9 8 1; 9 5 : 16 96 8 2 w
15 M i
z u t a n i K e t a l
.
A g r i e B i o l C h e m
,
19 89 ; 53 (2 ) :
39 5 39 8
16 H 本 公 开 特 许 90 一 1 3 1 59 2 (C A 19 90 ; 1 1 3 :
17 04 9 7m )
1 7 舒世珍 . 湖南医药 , 1 99 1; ( I ) : 2 5
1 8 T
a t e o F
e t a l
.
R i v S o e I ta l S e i A li m e n t
,
1 99 0二
19 ( I / 2 ) : 1 3
新 的 血 管 紧 张 素 转 化 酶 抑 制 剂
解放军总医院 陈世铭综述 薛政国审校
摘要 肾素一血 管紧张素系统对心血管有重要作 用 。 血 管紧张素转化酶 ( A C E ) 抑制 剂
能有效地降低血压 , 为创制 降压药 开辟新途径 , 是近年来 发展最 快 的一 类药物 。 根据
结 构 可 分 为三 类 : 含筑基 、 含梭基及含磷 醚 基的 A C E 抑制 剂 。 它们 大 多是前体 化合
物 , 在体 内转 变为 有活 性 的二 酸化合物 。 终末半衰期 长 、 作 用持久 , 一 天 口服一次即
可 。 主要适应 证是 高血压和 充血性 心 衰 , 不 良反 应 少 , 还 有保 护 心 、 ’肾功 能 的作 用 ,
与利尿剂起协 同作 用 。 预 期在今后 心血管病 治 疗 中将发挥 突出作 用 。
自从血管紧张素转化酶抑制剂卡托普利问
世及后来依那普利 ( e n a l a p r i l , l ) 、 赖诺普利
( l i
s i n o p r i l
,
2 ) 出现并取得良好疗效以来 , 约
于 lcH -IH尹硼赞一常
C O O R
.
R
`
C O O H
1 依那普利 :
2 接诺普利 :
R
,二 q H , R Z = c H ,
R ,二 H R Z = ( e H g一N H Z
有 8 0 多种新 A C E 抑制剂在研究之 中 , 其 中
10 多种已在临床应用 , 取得重要进展 〔 ’ , “ 〕 。
为了解它们的药理特性及临床合理应用 , 综述
如下 。
生物化学及药代动力学
A c E 的活性部位含有 z n +2 , 在催化过程
中起重要作用 , 与其结合的强度及数 目决定
A C E 抑 制剂 的强弱 及消除动 力学 。 分子大
小 、 构型及亲脂性则决定代谢 、 排 出途径及组
织透过性 。 大部分新抑制剂是前体化合物 , 在
体内变为有活性的二酸或疏基 , 有二个结合部
位 。 如哇那普利变为哇那普利酸 。 作用强且
长 , 呈多相消除过程 〔 , 〕 。
根据与 z n +2 结合的基团 , 可分为三种类
型 。
含琉基的 A C E 抑制剂
( l )阿拉 普利 (a l a e e p r i l , 3 ) 口服吸收 率为
67 %
, 在肠 、 肝 、 肾去 乙酞化 变 为卡 托普
利 , 血浆半衰期约 2 . 6 h 。 健康人 口服阿拉普
利 5 0 m g , 血中游离 、 蛋白结合及总的卡托普
利 l m a 二 分别为 1 . 0 , 1 . 7 及 1 6 h 。 t l / : 分别为
1
.
9
,
.4 2 及 .5 O h , 说明本品吸收很快 , 井迅
速转变为卡托普利 。 食物明显推迟达峰时 间 。
2 4 h 尿总排出量为 59 % 。 本品作用比卡托普
利强 3 倍 , 且 由于游离疏基和 二硫化物间互
变 , 并以二硫化物储存 , 逐渐发挥比其半衰期
长的持久降压作用 〔4 〕 。
(2 )莫 替普利 (m o v e l t i p r i l, 4 ) 在 结构 [ 含