全 文 ：书２０１４年１０月１日 第１０期
Ｎｏ．１０ １Ｏｃｔｏｂｅｒ２０１４
中 医 学 报
ＣＨＩＮＡＪＯＵＲＮＡＬＯＦＣＨＩＮＥＳＥＭＥＤＩＣＩＮＥ
第２９卷 总第１９７期
Ｖｏｌ．２９ ＳｅｒｉａｌＮｏ．１９７
基金项目：教育部留学回国人员科研启动基金（编号：
２０１２１７０７）
夏至草的化学成分及药理作用研究述评
李辉，李曼曼，苏小琴，顾宇凡，孙晶，李军
北京中医药大学中药现代研究中心，北京 １０００２９
摘要：夏至草现代药理学研究证实其在改善血液和淋巴微循环障碍，心肌保护、抗炎、抗氧化等方面具有确切的药理作用。研
究发现，从夏至草中分离得到的半日花烷型二萜类化合物如夏至草素具有多种生物活性，如松弛血管，心脏保护和解痉镇痛
等。这些生物活性与夏至草传统的活血化瘀、消炎功效相一致。因此，研究夏至草中半日花烷型二萜类化合物及其生物活
性，对于阐明夏至草的药效物质基础具有重要意义。很有必要对其化学成分及其药理活性进行深入系统的研究，阐明其药效
物质基础和作用机制，为其进一步开发利用提供科学依据。
文献引用：李辉，李曼曼，苏小琴，等．夏至草的化学成分及药理作用研究述评［Ｊ］．中医学报，２０１４，２９（１０）：１４８７－１４９０．
关键词：夏至草；半日花烷型二萜；黄酮；苯乙醇苷；药理活性
中图分类号：Ｒ２８４．２ 文献标志码：Ａ 文章编号：１６７４－８９９９（２０１４）１０－１４８７－０４
ＲｅｓｅａｒｃｈＰｒｏｇｒｅｓｓｏｎｔｈｅＣｈｅｍｉｃａｌＣｏｎｓｔｉｔｕｅｎｔｓａｎｄＰｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌＡｃｔｉｖｉｔｉｅｓｏｆＬａｇｏｐｓｉｓＳｕｐｉｎａ
ＬｉＨｕｉ，ＬｉＭａｎｍａｎ，ＳｕＸｉａｏｑｉｎ，ＧｕＹｕｆａｎ，ＳｕｎＪｉｎｇ，ＬｉＪｕｎ
ＭｏｄｅｒｎＲｅｓｅａｒｃｈＣｅｎｔｅｒｆｏｒＴｒａｄｉｔｉｏｎａｌＣｈｉｎｅｓｅＭｅｄｉｃｉｎｅｏｆＢｅｉｊｉｎｇＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙｏｆＣｈｉｎｅｓｅＭｅｄｉｃｉｎｅ，ＢｅｉｊｉｎｇＣｈｉｎａ１０００２９
Ａｂｓｔｒａｃｔ：ＴｈｅｍｏｄｅｒｎｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙｓｔｕｄｙｈａｓｐｒｏｖｅｄｔｈａｔＬａｇｏｐｓｉｓｓｕｐｉｎｅｈａｓｄｅｆｉｎｉｔｅｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌｅｆｅｃｔｓｉｎｉｍｐｒｏｖｉｎｇｂｌｏｏｄａｎｄ
ｌｙｍｐｈｍｉｃｒｏｃｉｒｃｕｌａｔｉｏｎ，ｍｙｏｃａｒｄｉａｌｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ，ａｎｔｉｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙａｎｄａｎｔｉｏｘｉｄａｎｔ．Ｔｈｅｓｔｕｄｙｈａｓｆｏｕｎｄｔｈａｔｌａｂｄａｎｅｄｉｔｅｒｐｅｎｏｉｄｃｏｍ
ｐｏｕｎｄｉｓｏｌａｔｅｄｆｒｏｍＬａｇｏｐｓｉｓｓｕｐｉｎｅｓｕｃｈａｓｍａｒｕｂｉｎｈａｓｍａｎｙｂｉｏｌｏｇｉｃａｌａｃｔｉｖｉｔｉｅｓ，ｓｕｃｈａｓｔｈｅｒｅｌａｘａｔｉｏｎｏｆｂｌｏｏｄｖｅｓｓｅｌｓ，ｈｅａｒｔｐｒｏ
ｔｅｃｔｉｏｎａｎｄａｎｔｉｓｐａｓｍｏｄｉｃａｎｄａｎａｌｇｅｓｉｃ，ｅｔｃ．．ＴｈｅｂｉｏｌｏｇｉｃａｌａｃｔｉｖｉｔｙｈａｓｔｈｅｓａｍｅｅｆｅｃｔｗｉｔｈＬａｇｏｐｓｉｓｓｕｐｉｎｅｉｎｐｒｏｍｏｔｉｎｇｂｌｏｏｄｃｉｒｃｕ
ｌａｔｉｏｎｔｏｒｅｍｏｖｅｂｌｏｏｄｓｔａｓｉｓ，ａｎｄａｎｔｉｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙ．ＳｏｓｔｕｄｙｏｎｌａｂｄａｎｅｄｉｔｅｒｐｅｎｏｉｄｃｏｍｐｏｕｎｄａｎｄｉｔｓｂｉｏｌｏｇｉｃａｌａｃｔｉｖｉｔｙｉｎＬａｇｏｐｓｉｓ
ｓｕｐｉｎｅｈａｓｇｒｅａｔｓｉｇｎｉｆｉｃａｎｃｅｉｎｃｌａｒｉｆｙｉｎｇｍａｔｅｒｉａｌｅｆｉｃａｃｙｂａｓｅｏｆＬａｇｏｐｓｉｓｓｕｐｉｎｅ．Ｉｔｉｓｎｅｃｅｓｓａｒｙｆｏｒｄｅｅｐｌｙｓｔｕｄｙｏｎｔｈｅｃｈｅｍｉｃａｌｃｏｎ
ｓｔｉｔｕｅｎｔｓａｎｄｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌａｃｔｉｖｉｔｉｅｓ，ａｎｄｃｌａｒｉｆｙｉｔｓｍａｔｅｒｉａｌｅｆｉｃａｃｙｂａｓｉｓａｎｄｍｅｃｈａｎｉｓｍｏｆａｃｔｉｏｎ，ｗｈｉｃｈｗｉｌｐｒｏｖｉｄｅａｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ
ｂａｓｉｓｆｏｒｉｔｓｆｕｒｔｈｅｒｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔａｎｄｕｔｉｌｉｚａｔｉｏｎ．
Ｒｅｆｅｒｅｎｃｅｃｉｔａｔｉｏｎ：ＬｉＨｕｉ，ＬｉＭａｎｍａｎ，ＳｕＸｉａｏｑｉｎ，ｅｔａｌ．ＲｅｓｅａｒｃｈＰｒｏｇｒｅｓｓｏｎｔｈｅＣｈｅｍｉｃａｌＣｏｎｓｔｉｔｕｅｎｔｓａｎｄＰｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌＡｃｔｉｖｉ
ｔｉｅｓｏｆＬａｇｏｐｓｉｓＳｕｐｉｎａ［Ｊ］．ＣｈｉｎａＪｏｕｒｎａｌｏｆＣｈｉｎｅｓｅＭｅｄｉｃｉｎｅ，２０１４，２９（１０）：１４８７－１４９０．
Ｋｅｙｗｏｒｄｓ：Ｌａｇｏｐｓｉｓｓｕｐｉｎａ；ｌａｂｄａｎｅｄｉｔｅｒｐｅｎｏｉｄｃｏｍｐｏｕｎｄ；ｆｌａｖｏｎｏｉｄｓ；ｐｈｅｎｙｌｅｔｈａｎｏｉｄｇｌｙｃｏｓｉｄｅ；ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌａｃｔｉｖｉｔｉｅｓ
夏至草为唇形科夏至草属植物夏至草 Ｌａｇｏｐｓｉｓｓｕｐｉｎａ
（Ｓｔｅｐｈ）Ｉｋ．Ｇａｌ．的全草，又名小益母草、白花益母草、白花夏
枯草、灯笼棵等，广泛分布全国各地［１］。其味微苦，性平，有
小毒。具有活血去瘀、调经等功能，主治月经不调、半身不
遂、血滞经闭、贫血性头昏等疾病，为妇科药。据考证，夏至
草药用历史悠久，历代本草中列于茺蔚项下，是作为茺蔚的
一种来应用的。凡记载茺蔚别名夏枯，或茺蔚夏至后即枯的
均指夏至草［２］。现在许多地方药物志、植物志和中草药中均
有收载，功用与益母草相似，如《江苏植药志》记载：“灯笼
棵，为妇科药。邳县民间认为效力超过益母草。”［３］除作为中
药使用外，夏至草同时也作藏药和蒙药使用，《蒙药正典》和
《内蒙古植物志》中夏至草用作蒙药名“查干西黄格体”，具
有消炎、利尿的功效，主治沙眼，结膜炎，遗尿等［４］。在《藏药
志》和《中国藏药》中夏至草作藏药名兴托里，功能为消炎、
利尿［５］。用于翳障沙眼，结膜炎及遗尿症。近年来的化学成
分研究表明，夏至草中主要含有半日花烷型二萜、黄酮、苯乙
醇苷等类型的化合物。现代药理学实验表明，夏至草提取物
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DOI:10.16368/j.issn.1674-8999.2014.10.048
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具有改善血液和淋巴微循环障碍，心肌保护、抗炎、抗氧化等
多种药理活性。本文对夏至草的化学成分和药理活性研究
进行综述，以便于对该植物展开进一步的研究与开发利用。
１ 化学成分
夏至草中主要含有半日花烷型二萜、黄酮、苯乙醇苷等
类型的化合物。目前国内外学者从夏至草中共分离鉴定了
近２０个化合物，包括４个半日花烷型二萜：ｍａｒｕｂｉｎ①，ｍａｒ
ｒｕｂｅｎｏｌ②，ｐｒｅｍａｒｕｂｅｎｏｌ③，６ａｃｅｔｙｌｐｒｅｍａｒｕｂｅｎｏｌ④［６］；２个
酰化黄酮苷：７Ｏ（６′反式对香豆酰基）βＤ半乳糖芹菜
素苷（ａｐｉｇｅｎｉｎ７Ｏ（６′（Ｅ）ｐｃｏｕｍａｒｏｙｌ）βＤｇａｌａｃｔｏｐｙｒａｎｏ
ｓｉｄｅ，⑤）和７Ｏ（３′，６′二反式对香豆酰基）βＤ半乳糖
芹菜素苷（ａｐｉｇｅｎｉｎ７Ｏ（３′，６′ｄｉ（Ｅ）ｐｃｏｕｍａｒｏｙｌ）βＤｇａ
ｌａｃｔｏｐｙｒａｎｏｓｉｄｅ，⑥）［７］；４个苯乙醇苷：ｐｕｒｐｕｒｅａｓｉｄｅＣ⑦，ａｃｔｅ
ｏｓｉｄｅ⑧，ｃｉｓｔａｎｏｓｉｄｅＢ⑨，ｊｉｏｎｏｓｉｄｅＡ⑩［８］；以及７个其他类型
的化合物：齐墩果酸、薯蓣皂苷元、二十酸十八醇酯、二十酸
１６甲基１５，１６烯十七醇酯、棕榈酸、β谷甾醇和胡萝卜
苷［９１０］。从夏至草中分离鉴定的半日花烷型二萜、黄酮和苯
乙醇苷类化合物的结构见图１。
图１ 夏至草中的半日花烷型二萜、黄酮和苯乙醇苷类化合物
２ 药理作用
２．１ 改善血液和淋巴微循环障碍
细胞、组织和器官的功能依赖于正常的血液循环及血流
灌注，因此微循环障碍是引起器官功能障碍甚至衰竭的主要
因素之一。目前改善微循环障碍成为寻找药物和治疗靶点
的重要途径之一。张玉平等［１１］采用颈总动脉放血复制大鼠
失血性休克模型，发现夏至草生物碱可明显使肠系膜淋巴管
口径扩张，收缩幅度增大，收缩频率加快，收缩性指数升高，
表明夏至草生物碱能明显改善失血性休克大鼠的淋巴微循
环障碍。在失血性休克转归时，夏至草提取物能通过增强淋
巴管转运功能，降低淋巴液黏度来增加淋巴细胞的数目以改
善失血性休克时的淋巴循障碍［１２］。张利民等［１３１４］用１０％高
分子右旋糖酐（Ｄｅｘｔｒａｎ）诱导大鼠急性血瘀症模型，发现夏至
草提取物可明显扩张微血管，促进血流，使肠系膜微淋巴管
自主收缩频率、收缩活性指数、总收缩活性指数、淋巴动力学
指数和血压显著升高，表明夏至草提取物对急性血瘀大鼠血
液和淋巴微循环障碍有非常好的改善作用。颈静脉推注夏
至草醇提物后，中（３ｇ·ｋｇ－１）、高（６ｇ·ｋｇ－１）剂量能使肠系
膜淋巴管收缩频率及幅度均明显增大，高剂量使肠淋巴流
量、蛋白输出量和淋巴细胞输出量明显增加，中、高剂量均能
使淋巴液黏度明显降低［１５］。边永玲等［１６］采用高分子右旋糖
酐（Ｄｅｘｔｒａｎ５００）致急性微循环障碍（ＡＭＤ）大鼠模型研究夏
至草醇提物对肠系膜血液及淋巴微循环的影响。结果发现
夏至草醇提物能使大鼠肠系膜微血管口径扩张，血流加速，
微血流流态积分明显降低，肠系膜微淋巴管自主收缩频率、
收缩活性指数、总收缩活性指数、淋巴动力学指数显著升高，
表明夏至草醇提物能明显改善 Ｄｅｘｔｒａｎ５００所致 ＡＭＤ大鼠
肠系膜血液及淋巴微循环障碍。晁怀宇等［１７］研究发现夏至
草醇提物对Ｄｅｘｔｒａｎ５００致急性微循环障碍大鼠的器官功能
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具有较好的保护作用，其机制可能与夏至草醇提物有效改善
微循环障碍有关。
２．２ 对血液流变学的影响
王伟平等［１８］用１０％高分子右旋糖酐（Ｄｅｘｔｒａｎ５００）诱导
大鼠急性血瘀症模型。经颈静脉给予夏至草提取物，能明显
改善小肠、胃和肝脏的器官血流量，降低血黏度和红细胞聚
集指数，提高红细胞变形性，表明夏至草提取物可改善血瘀
大鼠的血液流变性异常，提高器官血液灌流，具有良好的活
血化瘀作用。刘艳凯等［１９］通过静脉注射高分子右旋糖酐
Ｄｅｘｔｒａｎ５００复制对弥散性血管内凝血（ＤＩＣ）大鼠模型，观察
夏至草生物碱对ＤＩＣ转归时微血管口径、器官微区血流量、
血黏度及血小板功能的干预作用。获得了类似的结果，表明
夏至草生物碱通过扩张微血管、增加器官血流量、降低血黏
度和抑制血小板聚集，对 ＤＩＣ具有较好的治疗作用。张建
等［２０］采用相同的实验方法发现夏至草醇提物对急性微循环
障碍大鼠血液流变性异常有较好的干预作用。边永玲等［２１］
报道夏至草醇提物可明显增加 Ｄｅｘｔｒａｎ５００致急性微循环障
碍大鼠小肠、胃、肝等器官的血液灌注量，增加血流速度。李
延伟等［２２］研究发现夏至草醇提物能明显降低Ｄｅｘｔｒａｎ５００致
急性微循环障碍大鼠的血小板聚集与黏附功能、减少血栓形
成。
２．３ 心肌保护作用
张晓云等［２３］研究发现，夏至草总生物碱可明显拮抗休
克血浆导致的离体豚鼠心室乳头状肌动作电位超射（ＯＳ）和
动作电位幅值（ＡＰＡ）升高效应，并明显拮抗休克血浆引起的
ＡＰＤ５０、ＡＰＤ９０、ＡＰＤ延长效应，使动作电位时程显著缩短。
这些结果表明夏至草生物碱有拮抗休克血浆的电生理效应，
对心肌细胞有一定保护作用。梁海峰等［２４］研究了夏至草醇
提物对高分子右旋糖酐（Ｄｅｘｔｒａｎ５００）致大鼠实验性弥散性
血管内凝血（ＤＩＣ）心肌损伤的影响，结果显示夏至草醇提物
能够明显减轻 Ｄｅｘｔｒａｎ５００致 ＤＩＣ大鼠的心肌损伤，其作用
机制与降低自由基损伤、降低炎症因子 ＮＯ的生成与释放有
关。刘亚军等［２５］通过离体灌流法研究了夏至草水提物对家
兔心脏心肌收缩功能的影响，结果表明适当浓度的夏至草提
取物能增加家兔离体心脏心肌收缩力，并在一定范围内与浓
度呈正相关。
２．４ 抗炎作用
侯亚利等［２６］研究发现，大鼠重症失血性休克后，其肝、
肾、心肌、肺等组织中的一氧化氮合成酶（ＮＯＳ）活性及一氧
化氮（ＮＯ）含量增高，产生炎症反应，引起组织器官损伤。夏
至草醇提物能显著降低重症失血性休克大鼠各脏器组织ＮＯ
含量和ＮＯＳ活性，减轻组织细胞的炎症损伤，具有一定的抗
炎作用。给予大鼠 Ｄｅｘｔｒａｎ５００造成急性微循环障碍后，其
肝、肾、心肌、肺等组织中的 ＮＯＳ活性和 ＮＯ含量也显著增
高。夏至草醇提物能有效地抑制 ＮＯＳ活性表达，从而减少
ＮＯ的产生和释放，减轻炎症反应，达到保护组织器官功能的
作用［２７２８］。
２．５ 抗氧化作用
张有成等［２９］研究发现，大鼠重症失血性休克能导致肝、
肾、心肌、肺组织中自由基的代谢产物 ＭＤＡ含量均显著升
高，ＳＯＤ活性降低。注射夏至草醇提物后，各脏器组织中
ＭＤＡ的含量均显著降低，ＳＯＤ活性显著增高升高，提示夏至
草醇提物具有抗氧化作用，能有效地减轻失血性休克大鼠各
重要器官的自由基损伤。研究发现 Ｄｅｘｔｒａｎ５００致急性微循
环障碍也能导致各个器官自由基损伤。注射夏至草醇提取
液能明显降低急性微循环障碍大鼠各脏器组织中ＭＤＡ的含
量，显著增加ＳＯＤ活性，具有抗氧化作用［２８，３０］。
２．６ 其他活性
康文艺等［３１］利用α葡萄糖苷酶体外抑制模型对夏至草
的甲醇、乙酸乙酯和石油醚提取物α葡萄糖苷酶抑制活性进
行研究，结果显示夏至草的乙酸乙酯提取物具有明显的α葡
萄糖苷酶抑制活性进行研究，显示具有潜在的治疗糖尿病的
作用。
３ 讨论
夏至草在我国分布非常广泛，资源丰富，现代药理学研
究证实其在改善血液和淋巴微循环障碍，心肌保护、抗炎、抗
氧化等方面具有确切的药理作用。但是，这些药理作用的物
质基础至今尚未阐明。传统上认为，夏至草中发挥药效的活
性成分为生物碱类化合物，然而目前并未见到夏至草中生物
碱类化合物的报道。近年来研究发现，从夏至草中分离得到
的半日花烷型二萜类化合物如夏至草素（ｍａｒｕｂｉｎ）具有多种
生物活性，如松弛血管［３２３３］，心脏保护［３４］和解痉镇痛［３５３７］等。
这些生物活性与夏至草传统的活血化瘀、消炎功效相一致。
因此，研究夏至草中半日花烷型二萜类化合物及其生物活性，
对于阐明夏至草的药效物质基础具有重要意义。从夏至草的
化学成分研究情况可以看出，其化学成分种类丰富，包括半日
花烷型二萜、黄酮和苯乙醇苷类等。但是，目前对夏至草的化
学成分研究还不够深入，各类成分仅分离得到几个化合物。
夏至草的近缘植物如益母草，细叶益母草等尚含有环烯醚萜
苷类化合物，而夏至草中尚未报道此类成分。另外，夏至草在
多个地方作为益母草的代用品，二者的活性成分和药理作用
是否相同也是值得探讨的课题。综上，夏至草资源丰富，所含
化学成分种类多样，药理作用确切，很有必要对其的化学成分
及其药理活性进行深入系统的研究，阐明其药效物质基础和
作用机制，为其进一步开发利用提供科学依据。
参考文献：
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收稿日期：２０１４－０６－０７
作者简介：李辉（１９８７－），男，内蒙古赤峰人，硕士研究生，研
究方向：中药活性成分与质量评价。
通信作者：李军（１９７６－），男，河南信阳人，理学博士，副研究
员。Ｅｍａｉｌ：ｄｒｌｊ６６６＠１６３．ｃｏｍ
编辑：纪彬
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