全 文 ：国外医学中医中药分册 2005年第 27卷第 6期 ·359·

酯（35.0g，E）提取。下木防己乙醇粗提物显示抗
胆碱脂酶活性，对 BChE、AChE的抑制作用分别为
78.0％、53.0％。第 C 和 D 部分经反复柱层析（硅
胶）和制备 TLC分离，得到化合物 1～5。其中，D
部分上硅胶柱，用氯仿-甲醇洗脱得到 8 个部分
（D1～D8）。第 D2～D5部分对 BChE、AChE的抑
制作用分别为 98.6％、57.0％。这些部分逐一上急
骤柱层析（硅胶），用氯仿-甲醇洗脱，最后经制备
TLC（甲醇-氯仿-氨水，2.5∶6.9∶0.6；1.5∶7.9∶
0.6）得到新化合物 1、2。
新化合物 1 为 Kurramin-2-β-N-氧，黄色无定形
粉末，[α]25D＋60°(c＝0.01，甲醇)，分子式 C33H28O6。
化合物 2 为 Kurramine-2-α-N-氧，[α]25D＋50°(c＝
0.012，甲醇)，分子式 C33H28N2O6。已知化合物 3～5
分别为 1,2-dehydroapateline、cocsoline、cocsuline。
以加兰他敏和毒扁豆碱为对照进行活性试验，化
合物 4、5具有抗BChE活性，IC50分别为 6.1、12.0µM；
化合物 1、4 具有抗 AChE 活性，IC50分别为 10.0、
47.6µM。
（王 洋摘译）

380 安息香茎皮中的基质金属蛋白酶-1抑制剂〔英〕／
Kim M⋯∥Chem Pharm Bull.-2004，52（12）.-1466～1469
从安息香科安息香（Styrax japonica）茎皮的乙
酸乙酯部分中得到 2个新的木脂素化合物（1、2）和
3个已知化合物（3～5）。
自然干燥的安息香茎皮（654g）切片后，用甲醇
80℃提取 4h，重复 3 次。甲醇提取物混悬于水，用
等体积的二氯甲烷、乙酸乙酯和正丁醇萃取。各部分
减压回收溶剂，分别得到二氯甲烷（13g）、乙酸乙酯
（12g）、正丁醇（75g）和水部分（2.9g）。其中，乙
酸乙酯提取物显示较强的抑制基质金属蛋白酶-1
（MMP-1）作用，与对照比较，浓度为 10µm/mL时
MMP-1表达降低 68％，100µm/mL时降低 41％。乙
酸乙酯部分（4g）上硅胶柱（250g，4.5cm×68cm），
用乙酸乙酯-异丙醇-水（20∶1∶0.5）洗脱，根据
TLC检测得到 7个部分。亚组分 E4部分（430.4mg）
上硅胶柱（135g，2.3cm×70cm，氯仿-甲醇-丙酮-
水，50∶4∶2∶0.3→30∶4∶2∶0.3）和 Sephadex
LH-20（48g，2.0cm×69cm，甲醇-水，50∶50→65∶
35）、制备 TLC（RP-18 F254s，0.5mm，甲醇-水，50∶
50）、TOYOPEARL HW-40（55g，2.8cm×70cm，甲
醇-水，50∶50）纯化得化合物 1（50mg）、3（28mg）
和 4（5mg）。亚组分 E5 部分（829.4mg）上硅胶柱
（170g，3.3cm×55cm），用氯仿-甲醇-丙酮-水洗脱，
TLC 检测得到 7 个部分。第 E5.6 部分（144mg）上
Sephadex LH-20，得到化合物 5（20mg）。第 E6部分
（1.1g）上硅胶柱（175g，4.0cm×69cm，氯仿-甲醇-
丙酮-水，30∶3∶2∶0.3），第 E 6.2部分（386mg）
上 Sephadex LH-20（53g，2.1cm×69cm，甲醇-水，
50∶50）得化合物 2（150mg）。
化合物 1 为 7,7-dihydrobursehernin 4-β-D-葡糖
苷，命名为 styraxjaponoside A，无色结晶，mp 156.8～
156.9℃， [α]25D＋0.25°(c＝0.5，甲醇)，分子式
C26H30O13。化合物 2为 4-甲基罗汉松脂素 4-β-D-葡
糖苷，命名为 styraxjaponoside B，无色结晶，mp 84～
86℃，[α]25D－5.09°(c＝0.3，甲醇)，分子式 C27H34O11。
化合物 3～5分别为罗汉松脂糖苷、egonol glucoside、
dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 9-O-葡糖苷。
活性试验显示，化合物 2 具有较强抑制MMP-1
的活性，可预防 UV诱导MMP-1表达的改变。化合
物 3和 5首次从该植物中分离得到。
（王 洋摘译）

381 假连翘中的α-葡糖苷酶抑制成分〔英〕／Iqbal
K⋯∥Chem Pharm Bull.-2004，52（7）.-785～789
假连翘（Duranta repens）全植物（20kg）阴干
后粉碎，用甲醇提取。提取物混悬于水中，用氯仿
提取。氯仿部分上硅胶柱中压液相层析，用正己烷-
氯仿（极性增强）洗脱得到 6 个部分。氯仿-甲醇
（9.8∶0.2）部分上硅胶柱，用正己烷-乙酸乙酯（极
性增强）洗脱得到 A、B部分。正己烷-乙酸乙酯（6∶
4）洗脱得到的 A 部分上硅胶柱急骤层析，用正己
烷-乙酸乙酯（4∶6）洗脱分别得化合物 5（20mg）、
·360· 国外医学中医中药分册 2005年第 27卷第 6期

6（24mg）和 4（18mg）。正己烷-乙酸乙酯（4∶6）
洗脱得到的 B 部分上硅胶柱急骤层析，用正己烷-
乙酸乙酯（2∶8）洗脱得到 20个部分。第 1～10和
10～20部分经制备 TLC纯化，展开剂氯仿-甲醇分
别为 9.4∶0.6、9.2∶0.8，得化合物 3（12mg）和 1
（14mg）、2（16mg）。
新化合物 1 为 7-O-α-D-吡喃葡糖基-3,5-二羟基-
3-(4-乙酰氧基-3-甲基丁基)-6,4-二甲氧黄酮，黄色
胶状固体， [α]24D＋27°(c＝0.1，甲醇)，分子式
C30H36O14。化合物 2为 7-O-α-D-吡喃葡糖基-3,4-二羟
基-3-(4-乙酰氧基-3-甲基丁基)-5,6-二甲氧黄酮，
黄色胶状固体，[α]24D＋14.2°(c＝0.07，甲醇)，分
子式 C30H36O14。化合物 3为 3,7,4-三羟基-3-(8-乙
酰氧基-7-甲基辛基)-5,6-二甲氧黄酮，黄色胶状固
体，[α]24D＋11.8°(c＝0.06，甲醇)，分子式 C28H34O9。
化合物 4 为(－)-6β-羟基-5β,8β,9β,10α-克罗烷-3,13-
二烯-16,15-交酯-18-酸，无色胶状固体，[α]24D－75°
(c＝0.2，甲醇)，分子式 C20H28O5。已知化合物 5、6
分别为(＋)-hardwickiic acid、(＋)-3,13-克罗烷二烯-
16,15-酯-18-酸。
化合物 5、6为首次从该植物种中分离得到。
（王 洋摘译）

382 黄荆中的酶抑制剂木脂素类〔英〕／Ul-Haq A⋯∥
Chem Pharm Bull.-2004，52（11）.-1269～1272
黄荆（Vitex negundo）根的甲醇提取物在海虾致
死试验中显示强细胞毒性，其氯仿提取物对脂氧合酶
和乙酰胆碱酯酶有显著抑制作用。本次从中分离得到
2个新的（1、2）和 4个已知的木脂素（3～6）。
黄荆根阴干切片后，于甲醇中浸泡 10d，重复
提取 3 次，合并提取液，减压回收溶剂。残余物
（1.5kg）混悬于水中，依次用正己烷和氯仿提取。
氯仿溶解部分（50g）上硅胶柱（70～270 目），用
正己烷-氯仿和氯仿-甲醇梯度洗脱，得到 A～D 部
分，经反复柱层析，用己烷-乙酸乙酯（3∶1）洗脱
得化合物 1～6。
化合物 1为无定形白色固体，mp 125℃，分子式
C20H16O6，命名为 negundins A。化合物 2为无定形白
色固体， [α]26D－56°(c＝ 0.11，甲醇)，分子式
C20H22O6，命名为 negundins B。已知化合物 3～6分
别为 (＋ )-diasyringaresinol、 (＋ )-lyoniresinol、
vitrofolal E、vitrofolal F。
体外酶抑制活性试验显示，化合物 2具有较强的
脂氧合酶抑制活性，化合物 5具有中度抗丁酰胆碱酯
酶活性。
（王 洋摘译）

383 蔓荆中具杀锥虫活性的去甲二萜〔英〕／Kiuchi
F⋯∥Chem Pharm Bull.-2004，52（12）.-1492～1494
蔓荆（Vitex trifolia）果实的丙酮提取物对克氏锥虫
上鞭毛体显示潜在的抗锥虫活性。本次从中分离得到 2
个新的去甲二萜醛类（1、2）和 5个已知二萜（3～7）。
蔓荆干燥果实（2kg）用丙酮回流提取，提取液减
压回收溶剂得到残余物 115.6g。部分残余物（20g）上
硅胶柱，用己烷-丙酮（9∶1；5∶1；2∶1）洗脱得到
7个部分。第 3部分上硅胶柱，用己烷-乙酸乙酯（2∶
1；1∶2）洗脱得到 4个部分。第 3-3部分经 GPC（氯
仿）、Lobar® Si-60（苯-丙酮，15∶1）和 Lobar® RP-18
（80％甲醇）柱层析分离得化合物 1（32mg）和 4
（38mg）。第 3-4部分经 GPC（氯仿）和 Lobar® Si-60
（苯-丙酮，9∶1；氯仿-丙酮，19∶1）分离得化合物
2（10mg）、3（9mg）、5（17mg）和 6（12mg）。第 2
部分（300mg）上硅胶柱（氯仿-乙酸乙酯，19∶1；
己烷-乙酸乙酯，3∶1）得化合物 7（10mg）。
新化合物 1为无色油，[α] D－3.4°(c＝0.64，甲
醇)，分子式 C19H30O2。新化合物 2为无色油，[α] D
－1.4°(c＝0.5，甲醇)，分子式 C21H32O4。已知化合
物 3～7分别为 vitexifolin E、vitexifolin F、牡荆内酯、
6-乙酰氧基 -9-羟基 -13(14)-半日花烯 -15,16-酯、
previtexilactone。
体外活性试验结果显示，化合物 1～7 对克氏锥
虫上鞭毛体的最小致死浓度分别为 11、36、34、34、
66、66和＞265µM。
（王 洋摘译）