全 文 ：中国医药工业杂志 Chinese Journal of Pharmaceuticals 2007, 38(3) · ·233
祖师麻为瑞香科瑞香属植物黄瑞香(Daphne
giraldii Nitsche)的根皮或茎皮，味辛、苦，性温，
小毒，具有祛风除湿、止痛散瘀的功效，主治风湿
痹痛、四肢麻木、头痛、胃痛、跌打损伤等症。目
前市售制剂有注射液、片剂、贴剂等，用于治疗风
湿病、关节炎及类风湿性关节炎等症，疗效显著。
研究表明祖师麻中含多种化学成分，如香豆素、黄
酮、木脂素及萜类等成分[1,2]。其中，香豆素类化
合物为祖师麻的主要活性成分，也是祖师麻药材及
制剂质量控制的指标性成分。
中药祖师麻的三种基源植物的化学及药理活性
张 薇1，苏 娟 1，扈晓佳2，柳润辉1，张卫东1,2 *
(1. 第二军医大学药学院天然药物化学教研室，上海 200433；2. 上海交通大学药学院，上海 200240)
摘要：对中药祖师麻3种基源植物进行了系统的化学和药理学比较研究。采用现代技术分离黄瑞香、陕甘瑞香和结香中
的化学成分，鉴定了63个(次)单体化合物的结构。以小鼠为模型，对上述3种植物的不同提取部位及部分单体化合物进
行了抗炎和镇痛活性筛选。研究表明，3种基源植物在化学成分和药理活性方面存在较大的差异。
关键词：祖师麻；黄瑞香；陕甘瑞香；结香；化学成分；药理
中图分类号：R962 文献标识码：A 文章编号：1001-8255(2007)03-0233-06
收稿日期：2006-09-11
作者简介：张 薇(1977)，女，博士，讲师，从事天然药物化学研
究。
通讯联系人：张卫东(1966)，男，1999年在上海医药工业研究院
获得博士学位，教授，从事天然产物活性成分的研究与开发。
Tel(Fax)：021-25070386
E-mail：WDzhangY@hotmail.com
文献[2,3]记载同属植物陕甘瑞香(D. tangutica
Maxim)、凹叶瑞香(D. retusa Hemsl)、长白瑞香(D.
koreana Nakai)及同科结香属植物结香(Edgeworthia
chrysantha Lindl)均可作中药祖师麻入药。在我国
西部地区，尤其是陕西和甘肃等地有多种祖师麻的
混乱品种和替代品种。因此对中药祖师麻的基源植
物进行深入的化学及药理学研究，明确其药效物质
基础及作用机制，可为祖师麻药材及其制剂的质量
控制及规范生产提供科学依据。本研究采用药理活
性指导下的成分分离方法，对3种祖师麻基源植物
黄瑞香、陕甘瑞香和结香进行深入的化学和药理学
比较研究。
1 仪器与试药
Bruker Vector 22型红外光谱仪、DRX-500型核磁共振
仪(Bruker公司)；Mat-212型质谱仪(Varian公司)；Sephadex
LH-20凝胶柱色谱(Pharmacia公司)。
Chemical Constituents and Pharmacological Activities
of Three Origin Plants of Traditional Chinese Medicine Zushima
ZHANG Wei1, SU Juan1, HU Xiao-jia2, LIU Run-hui1, ZHANG Wei-dong1,2*
(1. Dept. of Phytochemistry, Second Military Medical University, Shanghai 200433;
2. School of Pharmacy, Shanghai Jiaotong University, Shanghai 200240)
ABSTRACT: The chemical and pharmacological study of three origin plants for TCM Zushima was described.
The chemical investigation resulted in the isolation of 63 compounds, and the structures were determined based on
the modern spectral technology. The anti-inflammatory and analgesic activity of these compounds were evaluated in
mice. It is concluded that there are variances among the three origin plants on the basis of the chemical constituents and
pharmacological activities.
Key Words: Zushima; D. giraldii Nitsche; D. tangutica Maxim; Edgeworthia chrysantha Lindl; chemical
constituents; pharmacology
· · 中国医药工业杂志 Chinese Journal of Pharmaceuticals 2007, 38(3)

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药材黄瑞香、陕甘瑞香和结香分别于2 0 0 5年5月、
2003年9月和2005年4月采集自陕西太白山、陕西宁陕地区
和江西南昌，经本院生药学教研室黄宝康副教授鉴定；阿
司匹林(上海鼎星生物科技有限公司)；氢化可的松注射液
(扬州制药有限公司，规格5mg/ml)。
雄性昆明种小鼠，18～22g，由第二军医大学实验动
物中心提供。
2 方法与结果
2.1 提取和分离鉴定
取3种药材干燥根茎粗粉，分别以75％乙醇渗
漉，渗漉液浓缩得乙醇浸膏，以水混悬，依次用石
油醚、氯仿、乙酸乙酯和正丁醇萃取。各萃取部
位经反复硅胶柱色谱、凝胶柱色谱及反相硅胶柱
色谱等技术进行化学成分分离。用IR、1HNMR、
13CNMR等光谱技术，并与文献[4-24]数据对照，共
鉴定了63个(次)单体化合物的结构(表1)。分得的
化合物主要分为以下4类。
2.1.1 香豆素类
共分离鉴定了21个(次)香豆素类成分，该类
化合物为瑞香属植物的特征成分之一。结果表明黄
瑞香与陕甘瑞香中所含的香豆素成分较相似，结香
中的香豆素类化合物则与前两者有较大的差异，多
为二聚或三聚香豆素类成分。
2.1.2 黄酮类
共分离鉴定了18个(次)黄酮类化合物，包括黄
酮、双氢黄酮、黄烷-3-醇、双黄酮及黄酮碳苷等类
型。其中双氢黄酮和黄烷-3-醇类化合物为首次从黄
瑞香的根茎中分离得到，从陕甘瑞香中首次分离得
到了双黄酮类成分，黄酮碳苷类化学成分为首次从
瑞香属中分离得到。研究表明，陕甘瑞香与黄瑞香
中的黄酮类化学成分在结构类型上存在较大差异。
2.1.3 木脂素类
从黄瑞香及陕甘瑞香的根茎中共分离得到10
表1 3种基源植物的化学成分比较
结构类型 化合物 来源1)
香豆素类
7-羟基香豆素(伞形花内酯)[5]
瑞香素(祖师麻甲素)[5]、瑞香苷(祖师麻乙素)[6]
瑞香素-8-O-β-D-葡萄糖苷[6]
双白瑞香素[7]
7-甲氧基-8-羟基香豆素、7-羟基-8-甲氧基香豆素[5]
伞形花内酯-7-O-β-D-葡萄糖苷[8]
双白瑞香素-7-O-β-D-葡萄糖苷[9]
结香素、edgeworthin、结香苷A、结香苷C[10]
triumbellin[10]
1, 2, 3
1, 2
1, 2
1, 2, 3
2
2
2
3
3
黄酮类
芫花素[11]
芫花素-5- O-β-D-葡萄糖苷[12]
3,4-二羟基-7-甲氧基黄酮-5-O-β-D-葡萄糖苷[1,12]
5,4-二羟基-7,3-甲氧基黄酮、Sakuranin[13]
5,4-二羟基黄烷-3-醇-7-O-β-D-葡萄糖苷[11,12]
山奈酚[14]、芹菜素[15]
芫花苷[12]、木犀草素[16]
5,7,4-三羟基黄酮-8-C-葡萄糖(2-1)-鼠李糖苷[17,18]
瑞香黄烷D1、D2、E、F[
19,20]
1, 2
1
1
1
1
2, 3
2
2
2
木脂素类
丁香脂素、左旋松脂素[21]、瑞香新素[21,22]
5-去甲氧基瑞香新素、刺加苷E、Syringaresinol[23]
落叶松脂醇[22]
1, 2
1
2
萜类
瑞香毒素[4]、oleodaphnal[4]、齐墩果酸
18-羟基弥罗松酚[24]
1
2
其它
紫丁香苷[5]、胡萝卜苷
3, 4, 5-三甲氧基苯甲酸
瑞香醇酮、丁香醛、大黄素甲醚[21]
肌醇、2, 6-二甲氧基蒽酮
1, 2
1
2
3
注：1)1、2、3分别代表黄瑞香、陕甘瑞香、结香
中国医药工业杂志 Chinese Journal of Pharmaceuticals 2007, 38(3) · ·235
个(次)结构类型基本一致的木脂素类成分。
2.1.4 萜类与其它化学成分
从黄瑞香及陕甘瑞香中共分离鉴定了4个萜类
化合物。还从3种祖师麻基源植物的根茎中分离得
到了10个(次)其它类型的化合物，如蒽醌、酚酸、
甾醇及多羟基醇类成分。
上述研究结果表明，黄瑞香与陕甘瑞香中所
含化学成分的种类基本近似，而结香中的成分与
前两者存在较大差异。本研究还对该3种植物的化
学成分进行了HPLC分析(图1)。色谱条件如下：
色谱柱 Agilent Zorbax SB-C18柱(4.6mm×250mm，
5µm)；流动相 0.1％甲酸溶液-乙腈梯度洗脱(95∶
5～60∶40，0～60min)；流速 0.3ml/min；柱温
25℃，检测波长 254nm。谱图显示3种植物所含成
分有较大的差别。
2.2 药理活性研究
参照文献[25]方法，采用二甲苯致耳廓肿胀模
型和乙酸致痛扭体法对3种祖师麻基源植物的不同
提取部位及部分单体成分进行抗炎、镇痛活性研
究。
2.2.1 动物与样品
小鼠实验前分笼饲养1周，室温(25±2)℃，
自由进水进食。
受试样品A：黄瑞香、陕甘瑞香和结香的75％
乙醇总提物、石油醚部位、氯仿部位、乙酸乙酯部
位和正丁醇部位浸膏均分别用0.5％吐温-80水溶液
配成所需浓度的混悬液，备用。
阳性对照A：将阿司匹林以蒸馏水配成15mg/ml
的均匀混悬液，备用。给药剂量300mg/kg。
上述两组的给药体积均为20ml/kg，灌胃给药。
受试样品B：瑞香素、双白瑞香素、7 -羟基
香豆素、瑞香醇酮、瑞香苷、瑞香素-8-O-β-D-葡
萄糖苷、结香素、结香苷A和结香苷C(自制)分别
用0.5％吐温-80生理盐水溶液配成所需浓度的混悬
液，备用。
阳性对照B：氢化可的松注射剂0.5ml。
2.2.2 二甲苯致炎的抗炎试验
2.2.2.1 二甲苯致炎方法
A组：昆明种小鼠随机分为空白对照组(吐温-
80水溶液组)、阳性对照A组(阿司匹林组)、给药
组(受试样品A组)，共32组，每组10只。空白对照
组和给药组连续灌胃给药5d，阳性组从d3起连续
灌胃给药，均每天一次，0.5ml/次。阳性组剂量为
300mg/kg；给药组中石油醚和氯仿部位的低、高剂
量分别为100和200mg/kg(黄瑞香的该两个部位剂量
为50和100mg/kg)，总提物和其余部位剂量为200和
800mg/kg。末次给药后30min，小鼠右耳两面涂二
甲苯40µl致炎，左耳不涂，60min后处死，用6mm打
孔器取左右耳同一部位圆片，精密称定两耳重量。
B组：另取小鼠分为空白组(吐温-80生理盐水
组)，阳性对照B组(氢化可的松组)、给药组(受试
样品B组)，共11组，每组10只。空白组和阳性组
分别单剂量腹腔注射吐温-80生理盐水组和氢化可
的松注射剂0.5ml；给药组单剂量腹腔注射各单体
混悬液，剂量100mg/kg，给药体积10ml/kg。小鼠
给药后30 min同法致炎，操作同前。
2.2.2.2 评价标准及结果
以右耳与左耳重量之差(⊿W)表示肿胀程度，
按下式计算抑制率。各组实验结果以SPSS软件One
Way Annova方法进行统计分析。
％
－ 给药 100W空白 W
W空白
⊿ ⊿
⊿
× 抑制率＝
A：黄瑞香药材乙醇总提物；B：陕甘瑞香药材乙醇总提物；
C：结香药材乙醇总提物
1－瑞香素；2－双白瑞香素；3－7-羟基香豆素
图1 3种基源植物的液相色谱图
0 10 20 30 40 50 60 70 80
t/min
1
1
2
2
2
3
3
3
A
B
C
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3种基源植物的乙醇总提物及各部位的抗炎活
性结果见表2。结果表明，阳性药和陕甘瑞香的总
提物、氯仿部位、乙酸乙酯部位和正丁醇部位，黄
瑞香的总提物和各个萃取部位，结香的总提物、氯
仿部位和乙酸乙酯部位组对二甲苯引起的耳肿胀有
抑制作用，剂量大者抑制作用更明显。
与空白组相比，单体成分双白瑞香素、瑞香
苷、结香素和结香苷A显示有抗炎活性(见图2)，
双白瑞香素的作用较显著，但均不如阳性对照氢化
可的松。
2.2.3 小鼠扭体镇痛试验
2.2.3.1 乙酸致痛扭体法
小鼠随机分为空白对照组、阳性对照组、
给药组，每组10只，共32组。给药方法和剂量同
“2.2.2.1”项A组。各组小鼠末次灌胃给药1h后腹
腔注射0.8％乙酸溶液，每只0.2ml，观察其后20min
内小鼠的扭体次数(腹部和后肢因刺激而伸长一次
定义为一次扭体反应)。
另取小鼠随机分为空白对照组、阳性对照
组、给药组，每组10只，共11组。给药方法和剂量
表2 祖师麻3种基源植物的总提物及各部位的
抗炎活性结果1)(n＝10)
组别 耳肿胀度/mg 抑制率/％
空白 23.90±1.25 —
阿斯匹林 13.85±1.863) 42.1
陕甘瑞香
乙醇提取物 23.1±1.67(15.6±1.773)) 3.3(34.7)
石油醚部位 22.2±1.25(20.1±1.73) 7.1(15.9)
氯仿部位 14.9±2.52)(10.2±2.423)) 37.7(57.3)
乙酸乙酯部位 18.4±2.21(17.1±1.932)) 23.0(28.5)
正丁醇部位 18.2±1.12)(16.9±0.493)) 23.8(29.3)
黄瑞香
乙醇提取物 17.96±0.782)(17.54±0.783)) 24.9(26.6)
石油醚部位 18.9±1.20(12.24±1.353)) 20.9(48.8)
氯仿部位 18.29±1.18(16.59±1.282)) 23.5(30.6)
乙酸乙酯部位 16.69±0.492)(15.90±0.853)) 30.2(33.5)
正丁醇部位 17.7±0.642)(15.88±1.363)) 25.9(33.6)
结香
乙醇提取物 18.30±3.4(14.65±3.93)) 23.4(38.7)
石油醚部位 19.22±3.8(19.46±2.6) 19.6(18.6)
氯仿部位 19.20±1.5(11.94±3.43)) 19.7(52.3)
乙酸乙酯部位 18.40±2.3(13.61±1.693)) 23.0(43.1)
正丁醇部位 19.08±3.2(18.32±4.5) 20.2(23.3)
注：1)括号内外分别为各部位高、低剂量试验结果，表3同；与空白组
比较，2)P＜0.05，3)P＜0.01
同“2.2.2.1”项B组。给药1h同法致痛，观察小鼠
扭体次数。
2.2.3.2 评价标准及结果
各组实验结果以SPSS软件One Way Annova方法
进行统计分析，按下式计算抑制率。
抑制率＝(空白对照组平均扭体次数-给药组平均扭体
次数)/空白对照组平均扭体次数×100％
3种基源植物的乙醇总提物及各部位的镇痛活
性结果见表3。结果表明，阳性药和陕甘瑞香总提
物、氯仿部位和乙酸乙酯部位，黄瑞香和结香的总
提物及各萃取部位对乙酸引起的疼痛有明显抑制
作用。单体成分双白瑞香素、7-羟基香豆素、结香
素、结香苷A和结香苷C显示有显著镇痛活性(见图
3)。
注：与空白组比较, *** P＜ 0.001，** P＜0.01，* P＜0.05
图2 单体成分的抗炎活性结果(n=10)
0
5
10
15
20
25
空
白
组
阳
性
组
双
白
瑞
香
素
7-羟
基
香
豆
素
瑞
香
素
瑞
香
醇
酮
瑞
香
苷
瑞
香
素
-8-
O-
β-D
-葡
萄
糖
苷
结
香
素
结
香
苷
A
结
香
苷
C
耳
肿
胀
度
/m
g
∗∗∗
∗∗
∗ ∗
∗
中国医药工业杂志 Chinese Journal of Pharmaceuticals 2007, 38(3) · ·237
表3 3种基源植物的总提物及各部位的
镇痛活性结果(n＝10)
组别 扭体次数/次 抑制率/％
空白 19.0±2.2 －
阿司匹林 5.2±1.73) 72.6
陕甘瑞香
乙醇提取物 7.3±1.23)(5.0±2.23)) 61.6(73.7)
石油醚部位 14.3±1.3(12.1±1.0) 24.7(36.3)
氯仿部位 9.8±2.81)(3.3±1.63)) 48.4(82.6)
乙酸乙酯部位 11.8±2.9(4.5±2.73)) 37.9(76.3)
正丁醇部位 13.6±3.6(13.7±3.7) 28.4(27.9)
黄瑞香
乙醇提取物 11.3±1.58(1.71±0.522)) 40.5(91.0)
石油醚部位 4.3±1.042)(4.0±0.62)) 77.4(78.9)
氯仿部位 5.0±1.172)(3.38±0.922)) 73.7(82.2)
乙酸乙酯部位 5.3±1.102)(4.9±1.072)) 72.1(74.2)
正丁醇部位 7.2±0.851)(3.5±0.582)) 62.1(81.6)
结香
乙醇提取物 10.4±6.1(9.0±1.81)) 45.3(52.6)
石油醚部位 3.6±3.92)(5.2±2.92)) 81.1(72.6)
氯仿部位 5.6±5.32)(5.8±2.12)) 70.5(69.5)
乙酸乙酯部位 8.4±3.91)(8.3±3.71)) 55.8(56.3)
正丁醇部位 5.5±4.12)(5.2±3.62)) 71.1(72.6)
注： 与空白组比较1)P＜0.05，2) P＜0.01，3)P＜0.001
3 讨论
对中药祖师麻3种基源植物的化学比较研究表
明，该3种植物在化学成分及其含量上存在较大的
差异。其中，黄瑞香与陕甘瑞香中所含化学成分的
种类基本近似，而结香中的成分与前两者存在较大
差异。本研究结果与植物分类学的原则基本一致。
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注：与空白组比较，*** P＜0.001，** P＜0.01
图3 单体成分的镇痛活性结果(n=10)
0
5
10
15
20
25
空
白
组
阳
性
组
双
白
瑞
香
素
7-羟
基
香
豆
素
瑞
香
素
瑞
香
醇
酮
瑞
香
苷
瑞
香
素
-8-
O-
β-D
-葡
萄
糖
结
香
素
结
香
苷
A
结
香
苷
C
扭
体
次
数
/次
∗∗∗
∗∗∗ ∗∗∗ ∗∗∗∗∗∗
∗∗
· · 中国医药工业杂志 Chinese Journal of Pharmaceuticals 2007, 38(3)

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