全 文 ：对兔抗小鼠l gC 抗血清做免疫电泳 , l g G 部位为单一
沉淀线 , 表明抗血清是符合要求的 。
山麦冬抗心律失常
作用的实验研究
大连医学院药理教研 室
高广 ` 韩 国柱 刘玉 华 陈秀英 }工国
我们发现百合科山麦冬属植物山麦冬 (大麦冬 ) 、
L i ir o P e s 脚 c ot a L o盯 , 可明显提高小鼠常压及减
压的耐缺氧能力 , 显著对抗垂体后叶素引起的大鼠心
电图 T 波的改变 , 并能降低心律失常发生率 , 明显增
加离体豚鼠心脏冠脉流量及小鼠心肌对 “ “ R b的摄取
率。 为进一步研究山麦冬的药理活性 , 本文观察了山
麦冬水醉剂 ( 水煎醉沉法制得 ) 对 4 种动物实验性心
律失常模型的影响 。 结果表明 : ( l) 山麦冬水醉剂2 . 5
幻 K g静脉注射 , 可明显对抗抓仿 一肾上腺素诱发家兔
心律失常的作用 , 山麦冬组比盐水组心律失常发生较
晚 ( 尸 < 0 . 05) , 而心律失常持续时间明显缩短 ( 尸 <
0
.
01 )
。
( 2) 同等剂 t 的山麦冬水醇剂可明显提高乌头
碱所致大鼠室晰和心脏停搏的阅剂量 , 诱发室颇和心
脏停搏的乌头碱量 , 盐水组分别 为 87 . 7 士 14 . 5 拜 g /
K g与 99 . 8士 18 . 8拜 g / K又 , 山麦冬组分别为 118 . 4 士
25
.
0 , g / K凭与 14 6 . 9 土 3 5 . 5 “ 叱 / K g , 两 组差 异 非常
显著 ( 尸 < 0 . 01 ) 。 ( 3 )静脉注射山麦冬水醇剂2 . 5 9 /
K g
, 对抓化钡诱发大鼠心律失常有明显的对抗作用 。
盐水组给抓化钡后恢复窦律时间平均为2 . 1士 9 . 3分 ,
而山麦冬组则为 4 . 3士 13 . 9分。 惟其对抗心律 失常的
持续时间暂短。 ( 4) 同等剂量的山麦冬水醇剂对哇巴
因诱发的豚鼠心律失常无明显影响 。
上述结果表明 , 山麦冬水醉剂有较明显的抗心律
失常活性 , 对其有效成分正在研究中。
提得的总生物碱 (简称总碱 , 下同 )对冠脉流量的影响。
1
.
14 只犬在麻醉下 ,直接测量冠脉流量 ( 简称流
量 , 下同 ) , 待血压稳定在 70 n , m H峨以上 . 进行实验 。
速测 3 次流量 , 平均值为4 1 . 赶; 4 士 2 . 6 m l ( X 士 5 1〕 ,
下略 ) , 其中 8 只犬静注总碱 25 m 只 / K 只, 每 5 分钟测
1 次 , 连测 6 ~ 7 次 , 30 分钟内流垦最大值为 62 . 0 士
I J
.
o m l
, 比给药前增加 50 . 5 6 % ( P ) 0 . 05 ) , 心率、
血压 、 心肌收缩力变化不明显 。 6 只犬事先注入垂体后
叶 0 . s u/ K g , 按同法 , 平均值为 18 . 88 士 l . 87 m ! , 注
入总碱 25 m 义/ K晓, 5 0分钟内最大值为3 `1 . 33 士 4 . 6 m 1.
增 加 81 . 83 % ( 尸 < 0 . 0 1) , 心 率降 低 17 % ( 尸 >
0
.
05 )
。
2
. 测定2 只兔离体心脏流量的影响。 直接用量筒
收集 2 分钟流量 , 待流量 、 心率稳定后连测 2 一 3 次
流量 , 平均值为 4 . 30士 o . 7 m l · , 1 次注入总碱 500 尸只
/ o
.
Zm l
, 流量平均值 6 . 75 士 0 . 3 m l . 增加 56 . 9 8 % ( P
< 0
.
0 1)
, 心率、 心收缩力无显变化 。 10 只兔先灌流
垂体后叶 ( 10 u / s o o m l ) 10分钟 , 平均值3 . 83 士 0 . 8
m l
, 后注入总碱 , 流量增加 1:、9 . 4 5 % ( P < 0 . 00 1 ) ,
6 只兔灌流播生 T ( 30 拜域 / 0 . 2 m ! ) 代替总碱 , 增加
15 8
.
47% ( P < 0
.
0 0 1 )
。
3
.
10 只 大鼠在麻醉下, 事先注入总碱 ( 35 m刁
K g )
,
3 分钟后注入垂体后叶 ( o . s u / K 峨 ) , 2 0% 出
现 T 波低平阳性率 , 而对照组 10只 10 0 %出现阳性率 ,
X ” 测验 为 18 . 9 0 ( P < 0 . 0 0 1 ) ;。
因此总碱有对抗垂体后叶对冠状血管收缩的作用 ,
并有增加流量 , 保护心脏缺血的作用 。
牡荆根黄酮时犬心脏
血 流动力学的影响 , `
江西省医学科学研究所药理研究室
王 大元 程美璋 张淑娥 万春根 卢晓光
冯鸣 国 林 励 时 芹 王 爱琴
苦参总碱对冠脉流量的影响
贵阳医学院药理学教研室
查 力 黄能慧 钟恒 宁 李淑芳
本文研究了以苦参 5 0 户人o r a fl a v e s c e n s · J i t ·
牡荆在 《本草纲 目》 中有 “ 治心痛” 的记载。 临
床试用牡荆根煎剂治疗冠心病心绞痛似有一定疗效 。
我们研究了牡荆根黄酮对麻醉犬心脏血流动力学的影
响 。
1
. 对 麻醉犬冠脉血流量与心肌氧耗量的影响 :
雄性犬 2 4只 , 按一般冠状动脉插管测定血流量的方法,
· 弱 ( 76 2 》 · 药学通报 19翻 年第19 卷第12 期
用国产浮子流量计测定左旋支的血流量 , 同时分别从
冠状静脉与股动脉采血作血氧测定。 结果 : 牡荆根黄
酮 7 m 盯 K 叱冠 脉注射后 , 冠脉血流量增加 54 . 0 士
5
.
6%
, 冠脉阻力减低 43 . 5 士 4 . 1% , 血压下降 , 与给
药前比较差异均非常显著 (尸 < 0 . 00 ” 。 牡荆根黄酮
7 0 m g / K g辞脉注射后 , 冠脉血流量增加 20 . 1士 6 . 2% ,
冠脉阻力减低26 . 4 士 2 . 2% , 血压下降 , 与给药前比较
差异均非常显著 ( 尸 < 0 . 0 0 1 ) 。 牡荆根黄酮静脉注射
后 , 心肌氧耗量明显减少 ( 尸< 0 . 0 5 ) , 心肌氧利用率
亦稍减低。
2
. 对麻 醉犬心脏功能的影响 : 雄性犬 18 只 , 用
基础代谢测定仪测定全身氧耗量 , 从股动脉采血同时
用心导管于右心室内采取混合静脉血作血氧测定 , 按
F i c k氏公式计算心排血量 、 心脏指数 、 心搏指数、 总
外周阻力 、 左心室作功之数值。 结果 : 牡荆根黄酮静
脉注射后 15 分钟 , 心排血量 、 心脏指数、 心搏指数、
左心室作功轻度减少 , 心率轻度减慢 , 血压轻度下降 ;
60 分钟后心排血量 、 左心室作功仍轻度减少 。但是 , 所
有这些数值的变化给药前后均无显著差异。
上述实验结果表明 , 牡荆根黄酮可使麻醉犬冠脉
血流量增加 , 冠脉阻 力减低 , 提示对冠状动脉有扩张
作用 。 该黄酮尚可使血压下降 、 心肌氧耗量减少 , 并
有使心率 、 心排 血量 、 左心室作功减少因而使心脏负
担减轻的倾向。 牡荆根黄酮这种增加冠脉血流量同时
减少心肌氧耗 t 的作用对改善缺血心肌氧的供需平衡
可能是有利的 。 但是 , 该黄酮在防治缺血性心脏病中
的实用价傀如何 , 尚有待临床药理学进行评价。
用药后 l 只于 12 小时死亡 , 2 只 20 小时死亡 。 第三组
3 只小鼠灌药后 12小时均死亡 。
2
. 组织病理检查 : 取小鼠 10 只。 3 只做对照 , 7
只给药 。 雷公藤醉提物 6 m g / 吠灌胃。 灌药后 10 小时
处死 , 取脑 、 心 、 肝 、 脾 、 胃 、 肾 、 大肠 、 小肠 、 肺
等组织做病理检查。 结果对照组未见异常 。 给药组 7
只小鼠普遍有如下病变: ( l )肝轻度 一中度脂肪变性
和肝轻度小灶性坏死 ; ( 2 )小肠粘膜和少数胃粘膜轻
度坏死性炎症 ; ( 3 )轻一 中度急性坏死性脾炎. ( 4 )
少数动物肾曲管上皮轻度脂肪变性 ; ( 5 )少数动物轻
度脑水肿 。
上述试验说明雷公藤醇提物毒性强 ,安全范围小 ,
临床应严格掌握剂量 。
3
-H 天麻素在小鼠体内的
吸收 、 分布和消除
上海中医学院
陆 光伟 邹元杰 莫启 忠 叶 德泳
雷公藤乙醇提取物毒性的研究
夭捧 医学院 附属医院
天津医学院病理教研组
岳炳 岩
张 乃鑫
姜 红
雷公藤 7’ r i P t e r 刀g i u 。 切 i l f o r d i i H o o R . f . ,
系卫矛科雷公藤属植物。 有剧毒。 本试验系采用湖南
岳阳地区产的雷公藤根 , 经乙醇提取而制成片剂。 成
人用 t 每次 60 0 m 又 (相当原生药 魂又 ) 。
卜 毒性试脸: 取三组小鼠 , 每组 3 只 , 分别按成
人荆 t ( 1 . 2 9 / k g )的 10 0 , 300 , s o o f音灌胃给药。 给
药时间为下午 4 点。 结果第一组小鼠用药后拒食 、 喜
卧不活动, 6 小时恢复正常饮食及活动。 第二组小鼠
天麻素是天麻主要活性成分之一 , 具有镇静 、 安
眠和镇痛等中枢神经抑制作用 。 临床用于治疗神经衰
弱 、 神衰综合征及血管神经性头痛等疾病。 本实验报
告 “ H 一天麻素在小鼠体内的吸收、 分布和消除 。
”
H
一天麻素用化学还原法标记 . 比放射性4 . 57 C i
/ m M
, 放化纯度> 95 % 。 给药时加入未标记天麻素,
剂量为 50 m g / k此。
给小鼠灌服 ” 日一天麻素后 , 放射性从胃肠道消失
很快。 2小时胃肠道放射性仅存剂量的 5 . 2 % 。血中放
射性上升很快 , t . : 。 仅 6 分钟。 血中放射性在 l小
时前后维持较高水平 , 与小鼠镇静作用时间一致 。 消
除半衰期静注为 4 . 44小时 , 口服为 7二小时。 放射性
在体内分布以肾最高 . 其次为肝 、 肺 、 心 、 脾 及 脑。
放射性能透过血脑屏障 , 但在脑中变化与血 不 一 致 。
放射性主要从尿中排出。 灌胃后2,1 小时从尿 、 粪及胆
汁排出的总放射性为给药剂量的 76 . 8% , 其中尿排出
9 7%
。 尿中放射性排出主要在前 2 小时 。 胆汁和粪排
出很少 。
以上结果表明 “ 日一 天麻素其有吸收快 、 分布广 ,
排泄较完全等特点 。
有华粗报 19 84年策 19 . 策 12 拐 · ( 76 3 》 , 9 ·