全 文 :·370· 国外医学中医中药分册 2005年第 27卷第 6期
化,合成增强表面活性的衍生物,并评价其细胞毒性。
方法与结果:①分离纯化的成分中芦荟大黄素对
HCT116细胞的活性最强,IC50为 16.2µM。主要成分
芦荟宁的活性低,IC50为 293.1µM。对于 HepG2细胞,
化合物 1和 2均无抑制活性。②为了增强活性低的化
合物 1 的表面活性,合成了各种 4-O-烷化衍生物
(C1~C12、C18)。己基至十二烷基衍生物的活性增
强,对 HCT116细胞的 IC50为 5.1~17.9µM,对 HepG2
细胞的 IC50为 12.1~36.2µM。但是十八烷基衍生物
对两种癌细胞基本没有活性。③在合成的化合物 2
的 1,8-O-二烷基衍生物中,己基衍生物的 IC50 为
10.2µM,对 HCT116 细胞显示更强的活性,但对
HepG2细胞各衍生物均无活性。芦荟宁衍生物一定范
围的脂溶性与细胞毒性密切相关。其他的芦荟大黄素
衍生物对 HCT116细胞与 HepG2细胞的毒性,由于种
系的不同而存在明显差异。
409 从胶皮枫香树球果中分离得到新的三萜化合物
的结构及其抑癌作用〔日〕/福田优子⋯
为了筛选新的活性物质并鉴定其化学结构,探讨
了金缕梅科植物胶皮枫香树(Liquidambar styraciflua)
球果的成分。
Liquidambar styraciflua的新鲜球果(6.8kg)的氯
仿提取物(98.3g)经硅胶、Sephadex LH-20等柱层析,
分离得到新的三萜化合物 1、2及 9种已知化合物。通
过MS及各种 2D NMR光谱分析,确定化合物 1为 25-
乙酸基-3α-羟基齐墩果-12-烯-28-酸,化合物 2 为
3α,25-二羟基齐墩果-12-烯-28-酸。以癌细胞系进行抑
癌活性试验,化合物 1 对结肠癌 HT-29、HCT-116 细
胞有强的抑制活性。并且,平均有效浓度低,提示可
能具有新的作用机制,但化合物 2的抑制作用较弱。
410 马拉坎蜡菊中的抗癌活性成分〔日〕/本宫知子⋯
以小鼠皮肤的培养细胞作为筛选指标,从中亚药
用植物中分离得到具有防癌作用的化合物。
方法及结果:将从中亚采集的 7种药用植物制备
成乙醇提取物,以 Sencar小鼠皮肤培养细胞(SST及
SST-T 细胞)进行体外抗癌活性试验。结果,菊科蜡
菊属植物马拉坎蜡菊 (Helichrysum maracandicum)
对 SST和 SST-T细胞的活性最强。进一步以抗癌活性
为指标,对该植物提取物进行分离,得到具有活性的
化合物。以 NMR、IR、MASS进行结构分析,确定该
化合物为柚皮素查耳酮-2-葡糖苷。
411 黄葵精油中促进毛乳头细胞增殖的物质〔日〕/
滨田和人⋯
为了开发减轻脱发的生药制剂,从生药中筛选了增
强毛乳头细胞增殖功能的成分。本次从黄葵(Hibiscus
abelmoschus)中分离得到活性成分并进行了鉴定。
方法:用水蒸气蒸馏法从黄葵中得到的精油,继
续以精密蒸馏法分级分离,得到 D1~D3和 F1~F12。
对从毛囊得到的毛乳头进行显微解剖得到毛乳头细
胞,传代培养至亚融合状态,供试验用。通过含有受
试物的无血清培养基中毛乳头细胞核内掺入 3H-胸苷
量评价细胞的增殖功能。
结果:从脱发患者获得的毛乳头细胞功能低于正
常人的毛乳头细胞。黄葵精油具有促进毛乳头细胞增
殖的作用。组分 D1及进一步分离得到的 F10具有细
胞增殖活性。经鉴定该组分含有的成分为
(E,E)-3,7,11-三甲基-2,6,10-十二碳三烯-1-醇乙酯。
412 含有绿茶粉末的抗癌剂的研究〔日〕/栗田拓朗⋯
以培养细胞探讨了绿茶成分对细胞内摄取抗癌
药的影响。
方法:①将干燥的茶叶粉碎,过 150目筛得绿茶
微粉(PT)。PT混悬于蒸馏水或用 DMSO洗脱绿茶成
分。②小鼠艾氏腹水癌细胞(0.5×107 个/mL)置于
DMEM 培养基,添加抗癌药阿霉素或丝列霉素 C 与
绿茶成分,37℃,温育 60min,检测细胞内抗癌药的
浓度。
结果:PT的蒸馏水提取液及DMSO提取液可明显
促进艾氏腹水癌细胞摄取阿霉素和丝列霉素 C。并且,
绿茶成分 EGCG和咖啡因、各种类黄酮均有此作用。
(怡 悦摘译)(续完)