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扶桑花乙酸乙酯不溶物HR-4的生物学作用研究



全 文 :云南大学学报 (自然科学版) 1998 , 20 (3):179 ~ 181 CN 53-1045/N ISSN 0258-7971
Journal of Yunnan University
扶桑花乙酸乙酯不溶物HR-4的生物学作用研究①
江 燕  赵翠兰  李开源  周铭东  崔悦礼  吕 琦  马 岚
(云南大学生物系 ,昆明 , 650091;第一作者 40 岁 , 女 ,副教授)
摘要 扶桑花乙酸乙酯不溶物 HR-4对离体子宫和心血管系统的影响.结果表明 , 1.HR-4 对小鼠离体
子宫有明显的收缩作用 ,该作用可被异丙嗪完全阻断;而消炎痛可部分抑制该兴奋作用.2.HR-4 对离体蛙心
的心肌收缩力有抑制性影响 ,且 HR-4 对心肌收缩幅度的影响较对心率的影响更为明显.
关键词 扶桑花 , 离体子宫 , 心肌收缩力
分类号 R285
  综合开发研究生物资源 ,使其得以充分合理的
利用 , 是生物资源开发研究的方向与目的之
一[ 1 ,2] .已有资料表明 ,扶桑花中除含有扶桑甾醇
外[ 3] ,尚有降低血压的甙类化合物[ 4] .我们对扶桑
花提取物 HR-4的紫外吸收光谱分析也表明 ,扶
桑花提取物除在 270 nm 处有一较大的吸收峰外
(与 HR-1类同),在 360 nm处还有一较小的吸收
峰.为了探讨该物质的生物学作用 ,本文分别以小
鼠离体子宫和离体蛙心的收缩活动为观察指标 ,初
步研究了 HR-4的生物学效应.
1 材料与方法
1.1 材料
1.1.1 动物 昆明种小白鼠(普通级),体重 27 ~
30 g ,购于昆明医学生物所;滇蛙 ,健康 ,购于昆明
官渡区养蛙专业户.
1.1.2 药品 己烯雌酚 ,广卅明兴制药厂产品 ,盐
酸异丙嗪 ,上海丰禾制药有限公司产品 ,硫酸阿托
品 ,广卅侨光制药厂产品 ,消炎痛 ,上海九福制药公
司产品 ,心得安 ,江苏四阳制药厂产品.
扶桑花提取物 HR-4 ,将扶桑干花的乙醇提
取物 , 依次提取了 HR-1 ,HR-2 ,HR-3后的剩
余部分 ,蒸发 、浓缩 ,所得膏状物溶于水即可.
1.2 方法
1.2.1 HR-4对小鼠离体子宫收缩力的影响 
方法祥见《扶桑花醚不溶物 HR-2对体外培养的
人绒毛膜组织及小鼠离体子宫活动力的影响》一
文.
1.2.2 HR-4对离体蛙心的影响 按斯氏法制
备蛙的离体心脏 ,通过张力换能器将蛙心的收缩活
动记录于二道生理仪上.待心脏活动稳定后 ,记录
给药前蛙心的正常收缩曲线 ,5min后 ,分别加入浓
度为 2 ,3 , 4 , 5 ,6 mg/ml的等量 HR-4 药液 ,记录
给药后心脏收缩曲线的变化.
2 结果与讨论
2.1 HR-4对离体子宫收缩力的影响
实验结果表明 ,在抗生育作用方面 ,当略高于
HR-1 的剂量时 ,HR-4与 HR-1 类似[ 5] ,对小
鼠的离体子宫有明显的兴奋作用(P <0.01),(图
1 ,附表),而且这种兴奋作用可被异丙嗪几乎完全
阻断 ,而不受阿托品与心得安的影响(图 2 , 3 , 4).
这说明通过子宫肌的H1受体 ,而使动情期小鼠子
宫兴奋性增加 ,是 HR-4与 HR-1的共同作用途
径 ,也即是270 nm 峰值物质的生物学效应.实验还
表明 ,消炎痛阻断后 ,HR-4 兴奋子宫作用可部分
受抑制(图5),提示子宫肌内的前列腺素合成酶可
能参与了 HR-4 的作用 ,换言之 , HR-4 可通过
激活前列腺素合成酶 ,使子宫内的前列腺素增加 ,
而引起子宫肌兴奋收缩增加 ,这与 HR-1有所不
同.鉴于 HR-1是扶桑花提取物中成分单一 、抗早
① 云南省应用基础研究基金资助项目.1998-03-02收稿
孕作用最强的组分 , 对其进一步的分离纯化与活
性追踪表明 ,其为白色针状的扶桑甾醇类似物 ,但
HR-1的兴奋子宫作用 ,并不受消炎痛的影响[ 5] ,
这似乎说明 ,消炎痛在HR-4的部分阻断作用 ,可
能与 HR-4中所含的 360 nm 处的成分有关.由于
活体抗生育实验尚未进行 ,因而 HR-4是否也像
HR-1一样 ,干扰体内的生殖激素 ,还有待证明.
附表 HR-4对小鼠离体子宫活动力的影响
Tab.Effect of HR-4 on uterus activity o f mouse in vitro
组  别 数量/条         子宫活动力 g×次/ 10 min 给药前  给药后  阻断后
对照组 19 6.2±1.2 24.38±3.9A**
心得安组 8 5.0±2.28 25.58±2.92A** 71.3±20.9A**
阿托品组 11 5.3±1.4 18.4±1.8A** 15.8±2.1A **
消炎痛组 6 2.1±1.5 37.26±12.6A* 12.6±4.2A *
异丙嗪组 17 6.6±1.3 23.1±3.9A** 0.3±0.17A **B**
A:HR-4(80μg/ml)
图 1 HR-4 对小鼠离体子宫的影响
F ig 1.Effect of HR -4 on uterine smoo th muscles of
mouse in vitro
B:清洗  C:异丙嗪  100μg/ml
图 2 给予异丙嗪后 HR-4 对离体子宫的影响
Fig 2.Effect of HR-4 on uterus after promethazine
D:阿托品  4μg/ml
图 3 给予阿托品后 HR-4 对离体子宫的影响
F ig 3.Effect of HR-4 on uterus after atropini
E:心得安  40μg/ml
图 4 给予心得安后 HR-4 对离体子宫的影响
Fig 4.Effect of HR-4 on uterus after propranololi
F:消炎痛  50μg/ml
图 5 给予消炎痛后 HR-4 对离体子宫的影响
Fig 5.Effect o f HR-4 on uterus after indomethacin
2.2 HR-4对离体蛙心的影响
对心血管活动有影响 ,是扶桑花提取物HR-4
与 HR-3的共同生物学作用 ,由图 6可见 ,给予不
同剂量的 HR-4后 ,蛙心的收缩幅度渐减弱 ,在 3
~ 6 mg/ml剂量之间 ,收缩幅度的降低极明显.低
浓度的 HR-4(2 ~ 3 mg/ml)基本上不影响心率的
变化 ,以后随给药剂量增加 ,心率减慢渐明显 ,最终
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可致心脏完全停止跳动.但 HR-4 对心脏的这种
作用属可逆的 ,一旦除去 HR-4 ,心脏活动可基本
恢复到原状.由于 HR-4在一定剂量范围内可减
弱心肌的收缩幅度 ,而不影响心率 ,从而使心肌收
缩力减弱 ,而致心肌耗氧量降低 ,这可能即是扶桑
花提取物可延长小鼠常压耐缺氧时间的原因所在
(待发表资料), 也可能就是扶桑花提取物降低动
物血压的原因之一[ 4] .虽然与 HR-3相比 , HR-4
对心脏的作用所需剂量略大 , 但因其得率较高
(30%),因而进一步的研究 HR-4对心血管的调
节作用是有意义的.
◇给药前  □给药后
图 6 HR-4 对离体蛙心收缩活动的影响
Fig 6.Effect of HR-4 on heart contractility of frog in vitro
参 考 文 献
1 刘仲则.中草药黄酮类化合物心血管活性成分概述.中草药 , 1987 , 18(4):34~ 42
2 辛洪波.国内中草药抗实验性心律失常的研究现状.中草药 , 1985 , 16(12):33 ~ 38
3 于东防 , 胡邦豪 ,沙 怀.等 ,扶桑花中扶桑甾醇的分离及结构测定.中草药 , 1991 , (1):3~ 5
4 江苏新医学院.中药大词典.上海:上海科技出版社 , 1987.2262
5 江 燕 , 赵翠兰 ,李开源 , 等.扶桑花提取物 HR-1 对小鼠离体子宫的影响 , 云南中医中药杂志 , 1998 , 19(1):25~ 27
Studies on Biological Action of Ethyl acetate Insoluble Fraction of
Hibiscus rosa-sinensis Flowers(HR-4)
Jiang Yan Zhao Cuilan Li Kaiyuan Zhou Mingdong
(Biology Department of Yunnan University , 650091 , Kunming , PRC)
Abstract Ethy l acetate insoluble f raction of Hibiscus rosa-sinensis flowers has been studied fo r the bio-
logical action.The results show that :1)this f raction has stimulating action on the uterus of mouse in vitro , and
the action can be blocked by promethazine and partly inhibited by indomethacin.2)the fraction can reduce the
heart rate and heart cont ract amplitude of f rog in vi tro.
Key words Hibiscus rosa-sinensis , uterus ,heart cont ractility
181第 3 期         江 燕等:扶桑花乙酸乙酯不溶物 HR-4 的生物学作用研究