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用大鼠体外胚胎培养法检测蓝籽类叶牡丹中具潜在致畸作用的生物碱



全 文 :国外医药 · 植物药分册 2 0 0 0 年第 5 1卷第 5 期 2 5 1
并研究了 I B 中的活性成分 。
给正常 的和用 H E L致敏的雄性 d d y小
鼠静脉注射生理盐水和 5 、 0 1、 50 拜 g/ kg的
P AF (溶于生理盐水 ) , 随后在 30 m in 内每
隔 Z m i n 监测 动物血压 ( B P ) 。 P A F 可使
H E L 致敏小鼠的血压急剧下降 , 并呈剂量相
关 。 注射 P A F 5 0 拜g / k g 后 5 m i n ,可使血压
降至最低点 , 仅为正常值 的 30 % , 且在监测
期内不能逆转至正常水平 。 在给以 P A F ( 10
拜g / k g ) 前 l h , 小 鼠静脉注射 0 . 0 0 1 、 0 . 0 1 、
0
·
l

1

1 0 和 1 0 0 m g / k g 的 IB , 结 果显 示 ,
0
.
01 m g k/ g 以 上剂量的 BI 明显 抑制 P A F
诱导的低血压 。 I B 中活性成分为山奈酚 3 一糖
昔 、 山崇酚 3一云香糖昔 、 山奈 酚 3一鼠李糖基
双葡糖昔 、 懈皮素 、 懈皮 素 3一葡糖昔和 2 一经
基 1 , 4 一蔡醒 。 上述成分均能明显抑制 P A F
诱导 的低血压 , 作用强于 P A F 拮抗 剂 C V -
3 9 8 8
。 这是首次报道山奈 酚 、懈皮素和 1 , 4 -
蔡醒类衍生物对 P A F 诱导的低血压有抑制
作用 。
作者认为 I B 及其主要成分通过抑制磷
脂 酶 A : 或 溶解 P A F 乙 酞 基转 移 酶 , 抑 制
P A F 生物合成从而拮抗 P A F 。
( 高 晶摘 )
量的 70 % 乙 醇或不加任何物质 , 同时在医
院感染病原体 、 污染空气 的高峰期 ( 14 时 )喷
洒挥发油 ,其剂量为 。 , 6 m L / 1 0 o m “ 。 分别测
定试验前和转天上午 9 时空气 中的微生物
总数 。结果发现 ,两种植物挥发油都有明显的
消毒作用 。 牛至挥发油在喷洒 l h 后空气即
达到正常标准 。 n 位患有呼吸系统疾病的志
愿者 吸人剂量为 0 . 1 m L 两种植物挥 发油 ,
时间为 12 m in ,一个疗程 5 天 。 结果表明 , 浓
度在 2 0 拜g /m L 时白花牛至挥发油对致病
菌 株 的作 用 比牛至 作用 强 , 在 3 0 拌g /m L
时 , 2 种挥发油的作用相同 , 6 0 拜g /m L 时具
有更高的活性 , 30 。 拌g /m L 浓度时对所试 23
种病原菌都有作用 , 因此具有广谱性 。 呼吸道
粘膜上携带 白色念珠菌和金葡菌的志愿者用
白花 牛至挥发油治疗 的结果表明 , 4 名志愿
者 白色念珠菌和 5 名志愿者金 葡菌 消失 , 3
名细菌数减少 。
总之 , 牛至和白花牛至可作为医院消毒剂
并可治疗呼吸道粘膜病菌感染且不引起过敏 。
(王 良信摘 )
31 5 牛至和白花牛至挥发油抗医院感染试
验 〔俄〕/ K a a a p o H o B a H B … / P a e T P e e ) 一 p e 。 一
1 9 9 9
,
3 5 ( 4 )一 5 1 ~ 5 5
唇形科许多植物 的挥发油都有抗菌作
用 , 作 者发现该科植物牛 至 o ir g a n u m v ul -
g a er L
. 和白花牛至 0 . yt t h a nt h u m G o nt s hc .
含有丰富的挥发油 ,并研究 了两植物挥发油
的抗菌作用和对医院的消毒作用 。
以 2 3 种 致病 微 生物 菌株作为试验对
象 。在有菌株 的培养物中加人植物挥发油 ,浓
度为 1 0 0一 60 。 拜g /m L ,抗微生物活性分为 6
级 : 无生长 、 大量生长 (菌落长满 ) 、 中等生长
(菌落不少于 50 ) 、 少量生 长 (菌落 O一 25 ) 和
极少量生长 ( 10 个以内 ) 。 对照组加人同等剂
31 6 用大鼠体 外胚胎培养法检测蓝籽类叶
牡丹 中具潜在致畸作用的生物破 〔英 〕 / K e n -
n e l l y E J … / J N a t P r o d一 1 9 9 9 , 6 2 ( 1 0 )一
1 3 8 5 ~ 1 3 8 9
蓝籽类叶牡丹 aC ul oP hy l l咖 ht a l介 t ofr -
de
: ( L
.
) M ic h x
. 的根茎用于某些食品补充
剂 ,但该植物的安全性和有效性未曾进行广
泛研究 。 鉴于含该植物的食品补充剂为育龄
妇女所食用 , 而其所含的臭豆碱可能具有致
畸作用 , 因此作者对具有潜在致畸作用 的生
物碱进行了指导分离 。
该植物根茎的甲醇提取物用 乙酸乙醋提
取 ,所得提取物再用正丁醇提取 。乙酸乙醋提
取物在浓度为 2 50 拜g /m L 时可使大鼠胚胎
致死 。该提取物进一步用多种柱层析分离 ,得
到一个新生物碱 t h a li e t r o id i n e ( 1 ) 和 8 个
已知生物碱 : 塔斯品碱 ( 2 ) 、 臭豆碱 ( 4 ) 、 野靛
21 6国外医药 · 植物药分册 20 0 0 年第 1 5卷第 5期
叶素 ( 5)、 5, 6一去氢一 a 一异白羽扇豆碱 ( 6 ) 、 a 一异
白 羽扇 豆碱 ( 7 ) 、 白羽扇豆碱 (8 ) 、 N 一甲基金
雀花碱 ( 9) 以及鹰爪豆碱 ( 1 0) 。正丁醇提取物
在浓度为 50 0 拌g /m L 时对大 鼠胚胎有致死
作用 ,从该提取物中得到木兰碱 ( 3 ) 。 用大 鼠
体外胚胎培养法对分得的单体生物碱进行致
畸毒性筛选 , 结果表明 , 化合物 9 在 20 拼g /
m L 浓 度时具有严重致畸作用 ,但不 明显抑
制整体的生长和发育 , 更高浓度时具有相似
的致畸作用并抑制整体生长和器官形成 。 化
合物 9 具有与尼古丁相似的药理性质 , 可刺
激蛙心脏迷走神经节细胞 ,麻痹狗心脏迷走
神经节 , 使兔产生高血糖 。 化合物 4 除了在
非常高的浓度下可抑制整体器官形成及致畸
外 ,在该试验中未显示致畸作用 。相关的饱和
喳诺里西 吮生物碱化合物 7 在试验浓度下
不具抑制发育和致畸作用 。 化合物 2 对体外
培养的大鼠胚胎显示极高的毒性 ,但其在蓝
籽类 叶牡丹 中含量 极低 , 仅 为 0 . 0 0 0 1 3 % 。
新化合物 t h a l ie t r o i d i n e 在试验浓度下不具
致畸作用 。
(张铁军摘 )
3 1 7 卡瓦胡椒内醋的测定方法 〔英〕/ G an z -
e r a M … / C h r o m a t o g r a p h i a一 1 9 9 9 , 5 0 ( 1 1 /
1 2 )一 6 4 9~ 6 5 3
作者报道 了测定 卡瓦胡椒中 6 个主要
内酷麻醉椒苦 素 、 二氢麻醉椒苦素 、 卡瓦 因
(k a v a i n )
、 二氢卡瓦 因 、 卡瓦胡椒素 ( y a n g o -
in n) 和去甲氧基卡瓦胡椒素的 3 种方法 (正
相及反相 H P L C 和 G C ) 。 这 3 种方法均可满
意地分离 6 个卡瓦胡椒内醋 ,且较 已报道过
的方法有明显的优点 。
样品制备方法 : 1) 用于反相 H P L C , 1 0
m g
一卜瓦胡椒 根粉末用 3 m L 甲醇超声提取
3 次 ( 10 m in ) , 离 心分离后 用 甲醇调 至 10
m L

2 )用于正相 H P L C 和 G C ,卡瓦胡椒粉
末分别为 1 0 和 25 0 m g , 以丙酮作溶剂 , 在
G C 试验中 ,第一步提取用 3 . 0 m L 含有 内
标物 m e t h y l h e p t a d e a n o a t e ( 0 . 5 m g /m L ) 的
溶剂进行 , 此外 ,均按上述方法 1) 进行提取 。
反 相 分 离 用 L u n a C 一 8 柱 ( 1 0 0 X 4 · 6
m m
,
3 拜m ) 。水 一乙腊 一试剂醇 ( 6 5 : 2 0 : 1 5 )作
为流动相 , 流速 0 . 5 m L /m in ,检测波 长 2 46
n m ;进样 5 拜L 〔试剂醇为 乙醇一甲醇一异丙醇
( 9 0
.
6 : 4
.
5 : 4
.
9 ) 〕 。 洗脱 4 5 m i n 。 正相分离
用 L u n a S I 柱 ( 1 s o X 4 . 6 m m , 5 拌m ) 。 己烷 -
1
.
4
一二嗯烷 (8 5 : 15 ) 作为流动相 , 流速 1 . 5
m L /m i n
, 检测 波长 2 4 6 n m , 进样 1 0 拌L , 洗
脱 30 m in 可基 线分离 6 个内醋 。 G C 用
A D B

1 m i rt ib o r e 毛 细 管 柱 ( 2 0 m X 0 . 1 8
m m )
,进样温度 2 5 0 ℃ ,检测器温度 3 0 0 C ,
进样 2 拼L , 氦载气 ( 。 . s m L /m in) , IF D 检测
器 ,升温梯度为 : 从 1 40 ℃ 至 2 30 C (1 O C /
m i n )
,然后到 2 8 0 ℃ ( 4℃ /m i n ) ,保持 3 m i n ,
操作时间为 2 4 · 5 m i n 。
上述 3 种方法都适 于分离和定量 卡瓦
胡椒 中的主要内醋 ,各分析方法均有极好的
效果 ,但也各有优缺点 。 反相 H P L C 分离时
间约需 40 m in , 但重现性好 , 最大标 准偏差
( M SD )为 1 . 6% ,无需 内标 , 检测限低 (所有
化合物 4 拼g /m L ) 。 正相 H P L C 分离时间 比
前 者 少 10 m in , 但 灵 敏 度 低 , M S D 高
( 3
.
5% )

G C 分离只需 18 m in ,但需要用内
标物 ,测定结果重现性好 , 主要缺点是灵敏度
低 。 以上 3 个分析方法均可作为生产卡瓦胡
椒制品的有用工具 。
3 1 8 M E C C 法分 离盾 叶鬼 臼中 的木 脂素
〔英〕 / G a n z e r a M … / C h r o m a t o g r a p h , a 一
1 9 9 9
,
4 9 ( 9 / 1 0 )一 5 5 2一 5 5 6
盾 叶鬼 臼 尸 o d oP 勺 l lu m p el t at u m 的绿
果可食 , 根茎的树脂 (鬼臼树脂 )传统用于治疗
尖锐湿疵 ,也作为一种强烈泻药 。 活性化合物
是游离的木脂素和它们的昔 。 作者报道了该植
物木脂素成分鬼 臼毒素类 的 M E C C 分析方
法 ,测定的结果与 H P L C 的测定结果一致 。