全 文 ：2013 年 2 月 第 15 卷 第 2 期 中国现代中药 Modern Chinese Medicine Feb. 2013 Vol. 15 No. 2
△ ［基金项目］ 甘肃省自然科学基金(1112RJ2A016)
* ［通讯作者］ 郭涛，E-mail:gt010010@ sina. com
药食两用植物竹叶椒近五年药理活性研究进展
△
郭涛* ，孙莉，黄艳，李家寅，张丙云
(兰州理工大学 生命科学与工程学院，甘肃 兰州 730050)
［摘要］ 竹叶椒在我国是一种常见的花椒属药食两用植物，分布于我国大部分地区，结合近 5 年的文献资料，
阐述竹叶椒药理活性研究成果，为深入研究该植物药理活性提供参考。
［关键词］ 竹叶椒;抗炎镇痛;保肝;驱蚊虫
竹叶椒 Zanthoxylum armatum DC. 是一种常见的
花椒属药食两用植物，我国始载于 《本草图经》，
全国各地有万花针、白总管、竹叶总管(江西、湖
南) ，山花椒(广西) ，狗椒、野花椒(河南、贵州、
云南) ，崖椒、秦椒、蜀椒的称呼。高 3 ～ 5 m 的落
叶小乔木;茎枝多锐刺，果紫红色，有微凸起少数
油点，单个分果瓣径 4 ～ 5 mm;种子径 3 ～ 4 mm，
褐黑色。花期 4 ～ 5 月，果期 8 ～ 10 月。在我国，主
要分布在山东以南，南至海南，东南至台湾，西南
至西藏东南部。见于低丘陵坡地至海拔 2 200 m 山
地的多类生境，石灰岩山地亦常见。我国部分地方
有栽培品。其根、茎、叶、果实及种子可入药。竹
叶椒全株有花椒气味，麻舌，苦及辣味均较花椒浓，
果皮的麻辣味最浓。新生嫩枝紫红色。根粗壮，外
皮粗糙，有泥黄色松软的木栓层，内皮硫黄色，甚
麻辣。民间用其治风湿性关节炎、牙痛、跌打肿痛，
又用作驱虫剂。果实用作食物的调味料及防腐剂，
江苏、江西、湖南、广西等有收购作花椒代用品。
中医认为其驱风祛湿，活血止痛;主治胃腹冷痛，
感冒头痛，风湿关节痛等。现代药理研究证明其具
有解热，抗炎镇痛、保肝、驱蚊虫、抗氧化、解痉、
抗血小板活化因子等多种作用。目前从竹叶椒中分
离鉴定的化学成分达 60 多种，竹叶椒主要含有酰
胺［1］、生物碱［2］、木脂素［3-4］、三萜［3］，甾体［3］和
黄酮［2］等成分，其中生物碱、双四氢呋喃型木脂素
是其特征性的成分，且含量较大。作者就近 5 年来
竹叶椒主要的药理活性研究进展作一综述。
1. 1 抗炎镇痛作用
竹叶椒片临床上对急性阑尾炎、胃脘痛、腹痛
具有良好的治疗效果。2000 年，兰州大学研究者对
竹叶椒片的抗炎镇痛毒性等做过一些研究，结果显
示中药竹叶椒片能明显抑制醋酸引起的小鼠扭体次
数、提高小鼠热板反应的痛阈值［5］;同时对小鼠的
急性和亚急性炎症均有明显的抑制作用［6］。近 5 年
来，我们对竹叶椒做了进一步的基础研究工作［7］，
证实竹叶椒乙醇提取及其活性部位乙酸乙酯部位具
有显著的抗炎镇痛作用，这种活性与所含木质素和
生物碱类成分密切相关。竹叶椒乙醇提取物在 400，
800，1 000 mg·kg －1的剂量灌胃给药时，在小鼠耳肿
胀、醋酸扭体、热板、福尔马林试验中均表现出显
著的活性。乙酸乙酯部位在 100，200，400 mg·kg －1
给药时，对醋酸所致小鼠扭体次数的抑制率分别为
13. 96%(P ＜ 0. 05) ，27. 48%(P ＜ 0. 01) ，56. 31%
(P ＜ 0. 001) ，阳性对照阿司匹林的抑制率为
49. 09%(100 mg·kg －1，灌胃给药)。在福尔马林试
验中，800，400，200，100 mg·kg －1给药组中，只
有最大剂量对第一相小鼠舔足行为表现出抑制作用，
而对第二相的抑制率分别为 61. 99%，58. 79%，
40. 34%，10. 98%。盐酸吗啡的抑制率为 75. 65%
(10 mg·kg －1，灌胃给药)。实验结果表明竹叶椒镇
痛的机制主要是抗炎镇痛作用，也有部分阿片受体
参与的中枢镇痛。另外，在小鼠耳肿胀试验中，所
有被选择的剂量均对二甲苯引起的小鼠耳肿胀表现
出显著的抑制效果。它们的抑制率分别为 15. 83%，
20. 83%，35. 00%，43. 33%。阳性对照阿司匹林
·901·
DOI:10.13313/j.issn.1673-4890.2013.02.017
2013 年 2 月 第 15 卷 第 2 期 中国现代中药 Modern Chinese Medicine Feb. 2013 Vol. 15 No. 2
(200 mg·kg －1，灌胃给药)的抑制率为 34. 17%。
1. 2 解热活性
据报道［8］，竹叶椒果实和叶的乙醇提取物都有
解热作用，其中果实的解热作用强于叶。果实乙醇
提取物在 300，200，100 mg·kg －1给药时，显示出显
著的解热活性，其抑制率为 83. 84%，80. 70%，
44. 18%，呈现一个剂量依赖的关系。其解热活性在
3 h达到最大值，在 5 h内有效。
1. 3 保肝作用
竹叶椒是印度的草药，印度民间有使用竹叶椒
做保肝药物的习惯，2008 年，Sheth A. M 等［9］报道
了竹叶椒的保肝作用。2010 年，印度研究者 Nitin
Verma等［10］对竹叶椒保肝作用进行了研究，发现在
四氯化碳引起的肝损伤实验中，500 mg·kg －1给药
时，叶的脱脂乙醇提取物能显著降低血清中谷草转
氨酶(AST)、谷丙转氨酶(ALT)、碱性磷酸酶
(ALP)、总胆红素(TBiL)水平，减轻肝炎症。肝脏
病理切片显示提取物有明显的保肝作用。进一步植
化研究认为，脱脂乙醇提取物中有甾体、生物碱、
黄酮和还原糖等成分。同年 Ranawat L 等发现［11］，
竹叶椒皮的乙醇提取物在 100，200，400 mg·kg －1口
服给药 7 d后，在所有被测试的剂量上，竹叶椒皮的
提取物均能使升高的 AST、ALT、ALP、TBiL、直接
胆红素(DBiL)的水平显著降低，且 400 mg·kg －1给药
组的保肝活性与阳性对照水飞蓟素(25 mg·kg －1)的活
性相当。肝组织中，给药组显著地增加谷胱甘肽过氧
化物酶(GSH)、超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶
(CAT)的水平，其中 400 mg·kg －1给药组显示出最高
的保肝作用。作者认为这种保肝作用可能来自该植物
中的生物碱类、黄酮类和酚类物质等活性成分。
1. 4 抗氧化作用
Verma Nitin 等［12］采用 DPPH、NO、超氧阴离
子、羟自由基、脂质过氧化的模型对竹叶椒叶的脱
脂后的乙醇提取物抗氧化活性进行评价，结果显示
除了羟自由基抑制试验，提取物均显示出显著的剂
量依赖抗氧化活性;且其具有抗氧化性高的酚类物
质。2012 年，Ahmed等［13］采用循环伏实验法对其抗
氧化作用进行了研究。
1. 5 驱蚊虫作用
Hieu T. T等［14］观察了 90 min内竹叶椒种子精油
的驱蚊效果，结果显示在志愿者的手背上，0. 2mg·
cm －2的给药组在 5 ～ 10 min，25 ～ 30 min，55 ～ 60
min，85 ～90 min 对 Stomoxys calcitrans 的驱赶率分别
为 100%，(75 ± 3. 9)%，(57 ± 1. 9)%，(31 ±
1. 4)%;而当竹叶椒精油(0. 01 mg·cm －2)与红厚壳坚
果精油(0. 99 mg·cm －2)联合使用时，其在 25 ～ 30
min，55 ～ 60 min 驱赶率就分别达到(87 ± 3. 8)%，
(71 ±3. 7)%，表明联合用药能达到较好的驱蚊效果。
TiwaryM等［15］以印度产竹叶椒果实精油为样品，观察
其灭蚊效果，发现 quinquefasciatus对竹叶椒精油最敏
感，其次为Ae. aegypti，再次为An. stephensi;LC50分
别为 49 × 10 －6，54 × 10 －6，58 ×10 －6。并采用 GC-MS
鉴定了其中 28 种成分，主要是含量单萜(75%)和单
萜(25%)类成分。虽然芳樟醇含量很大(57%) ，但是
芳樟醇却未产生任何明显的死亡作用，这些工作为植
物杀蚊剂代替化学杀蚊剂提供了参考。
1. 6 解痉作用
Gilani S. N 等［16］研究竹叶椒乙醇提取物对 K﹢
(80 mmol·L －1)诱导的离体兔空肠收缩的作用，结果
发现提取物浓度依赖地对离体兔空肠的收缩产生明
显的舒张作用;在 300 ～ 1 000 mg·kg －1时，抑制蓖
麻油引起的小鼠腹泻;同时提取物对福林(1 μmol·
L －1)和 K﹢ 引起的血管收缩有扩张作用;在豚鼠心
房测试时，提取物对心房力和自发性收缩率都有抑
制作用，与维拉帕米的作用类似。且认为竹叶椒的
解痉作用可能与钙离子拮抗机制有关。
1. 7 杀鱼活性
2008 年，Rammanujam S. N 等［17］将竹叶椒果实
乙醇提取物作用于鲶鱼，结果显示其乙醇提取物显
著地抑制了鲶鱼肝、脑和肌肉酶的活性，抑制强度
与时间和剂量呈依耐性关系，体内外试验中，对
Mg2 + -ATP酶的抑制活性超过对 Na +，K + -ATP 酶的
抑制，并且鱼毒性具有可逆性，是作为鱼育苗管理
的有效杀鱼毒素。
2 讨论
竹叶椒是花椒属植物常见的一种，我国分布较广
泛，部分地区有栽培品种;但是作者近几年调查发现
我国部分地区竹叶椒资源的破坏现象严重。应加强竹
叶椒资源的监管，同时开展对资源的调查整理工作。
在我国部分地区，有将竹叶椒当花椒代用品使用的现
象，现代药学研究表明竹叶椒与花椒化学成分和药理
作用有一定差异，应杜绝这类现象的发生。目前有关
竹叶椒的药理研究较少，且不够深入。
参考目前的相关研究文献，作者认为应首先对竹
·011·
2013 年 2 月 第 15 卷 第 2 期 中国现代中药 Modern Chinese Medicine Feb. 2013 Vol. 15 No. 2
叶椒进行抗炎镇痛和保肝作用方面的研究，深入地阐
述竹叶椒这些药用习惯在民间使用的合理性，也为合
理使用竹叶椒药用食用产品提供文献基础;同时虽然
中药竹叶椒片上市销售近 20 年，但是其抗炎镇痛物
质基础仍不明确，严重制约着竹叶椒片的临床使用，
对竹叶椒进行抗炎镇痛的深入研究，为竹叶椒片的质
量控制提供现实的依据。综上所述，竹叶椒的研究开
发和应用前景应该十分广阔，但是我们应该有重点、
逐步地进行开发利用，优先进行有民间使用习惯、临
床效果确定的药理方面活性研究。
参考文献
［1］ Kalia NK， Singh B， Sood RP． A new amide from
Zanthoxylum armatum ［J］． Journal of Natural Products，
1999，62( 7) : 311-312．
［2］ 李航，李鹏，朱龙社，等． 竹叶椒的化学成分研究［J］．
中国药房，2006，( 13) : 1035-1037．
［3］ 李晓蒙，李贞，郑庆安，等． 竹叶花椒化学成分研究
［J］．天然产物研究与开发，1996，8( 4) : 24-27．
［4］ Guo T，Xie H，Deng YX，et al． A new lignan and other
constituents from Zanthoxylum armatum DC［J］． Natural
Product Research，2012，26( 9) : 859-864．
［5］ 杨军英，程体娟，于颖，等． 竹叶椒片的镇痛、抗炎作用
［J］．中药药理与临床，2003，19( 3) : 36-37．
［6］ 程体娟，田金徵．竹叶椒片的急性毒性和抗菌作用研究
［J］．中药药理与临床，2003，19( 1) : 44-45．
［7］ Guo T，Deng YX，Xie H，et al． Antinociceptive and anti-
inflammatory activities of ethyl acetate fraction from
Zanthoxylum armatum in mice［J］． Fitoterapia，2010，82
( 3) : 347-351．
［8］ Barkatullah I，Muhammad． Evaluation of Zanthoxylum
armatum DC for in-vitro and in-vivo pharmacological
screening ［J］． African Journal of Pharmacy and
Pharmacology，2011，5( 14) : 1718-1723．
［9］ Sheth AM， Patel KH， Ranawat L． Evaluation of
hepatoprotective activity of ethanolic extract of bark of
Zanthoxylum armatum DC． in paracetamol induced and
carbon tetrachloride ( CCl4 ) induced hepatotoxicity in rats
［J］． Indian Journal of Pharmacology，2008，40( 2) : 147．
［10］ Verma Nitin，Khosa RL． Hepatoprotective activity of leaves
of Zanthoxylum armatum DC． in CCl4 induced
hepatotoxicity in rats［J］． Indian Journal of Biochemistry ＆
Biophysics，2010，47( 2) : 124-127．
［11］ Ranawat L，Bhatt J，Patel J． Hepatoprotective activity of
ethanolic extracts of bark of Zanthoxylum armatum DC in
CCl4 induced hepatic damage in rats［J］． Journal of
Ethnopharmacology，2010，127( 3) : 777-780．
［12］ Verma Nitin，Khosa RL． Pharmacognostical studies on
Zanthoxylum armatum leaves ［J］． Ancient Science of
Life，2009，9( 1) : 6-11．
［13］ Ahmed S， Shakeel F． Voltammetric determination of
antioxidant character in Berberis lycium Royel，
Zanthoxylum armatum and Morus nigra Linn plants ［J］．
Pakistan Journal of Pharmaceutical Sciences，2012，25
( 3) : 501-507．
［14］ Hieu TT，Kim SL，Kwon HW． Enhanced repellency of
binary mixtures of Zanthoxylum piperitum pericar Psteam
distillate or Zanthoxylum armatum seed oil constituents and
Calophyllum inophyllum nut oil and their aerosols to
Stomoxys calcitrans［J］． Pest Management Science，2010，
66( 11) : 1191-1198．
［15］ Tiwary M，Naik SN，Tewary DK． Chemical composition
and larvicidal activities of the essential oil of Zanthoxylum
armatum DC ( Rutaceae ) against three mosquito vectors
［J］． Journal of Vector Borne Diseases，2007，44 ( 3 ) :
198-204．
［16］ Gilani SN，Khan A，Gilani AH． Pharmacological Basis for
the Medicinal Use of Zanthoxylum armatum in Gut，Airways
and Cardiovascular Disorders［J］． Phytotherapy Resrarch，
2010，24( 4) : 553-558．
［17］ Ramanujam SN，Ratha BK． Effect of alcohol extract of a
natural piscicide -Fruits of a freshwater air-breathing fish，
Heteropneustes fossilis ［J］． Aquaculture，2008，283 ( 1-
4) : 77-82．
Review Research Progress on Pharmacological Activities of Past Five Years on Zanthoxylum armatum DC.
GUO Tao* ，SUN Li，HUANG Yan，LI Jia-yin，ZHANG Bing-yun
(School of Life and Engineering，Lanzhou University of Technology，Lanzhou 730050，China)
［Abstract］ Zanthoxylum armatum is a common medicinal and edible plant from Zanthoxylum genus，and
distributed in many parts of China. In this paper，combining the report in the past five years，the research progress on
pharmacological activities of Zanthoxylum armatum was described. It provide a reference for further stduy.
［Key words］ Zanthoxylum armatum;Anti-inflammatory and analgesic activities;Hepatoprotective activities;
Mosquito and insect repellent
( 收稿日期 2012-09-21)
·111·