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瑞香狼毒化学成分及生物活性的研究概述



全 文 :[综  述 ]
瑞香狼毒化学成分及生物活性的研究概述
孙丽君 1 ,  周 燕 1 ,  王 伟2 ,  王玉华 1*
(1.内蒙古医学院药学院 ,内蒙古 呼和浩特 010110;2.内蒙古食品药品检验所 ,内蒙古 呼和浩特 010020)
收稿日期:2008-07-18
基金项目:国家十一五科技支撑计划课题(2007BAI48B04-3)
作者简介:孙丽君(1984-),女 ,在读研究生 ,研究方向:中蒙药方剂及药材的提取分离。 Tel:13190608239E-mail:iamsunlijun1984@ 126.
com
*通讯作者:王玉华(1959-),女 ,教授 ,博士 ,研究方向:中蒙药方剂及药材的药效物质基础和质量控制方法的研究。 Tel:(0471)6653151
E-mail:yuhuawang59@163.com
关键词:瑞香狼毒;化学成分;生物活性
中图分类号:R284.1     文献标识码:B     文章编号:1001-1528(2009)05-0776-03
  瑞香狼毒 StelerachamaejasmeL.又名断肠草 、山萝卜 、
红狼毒等 , 为瑞香科狼毒属植物。瑞香狼毒的干燥根是历
代本草记载的狼毒的正品。 蒙药名有达楞图如和少格兴。
粟晓黎等 [ 1]对其检验方法进行了研究 , 为其质量标准的制
定提供参考。瑞香狼毒一般生长在干燥向阳山坡 、干旱草原
以及高山 、亚高山草地 , 分布在我国的西部沙漠地区 、西北
和西南地区 、东北及河北等地 [ 2] 。瑞香狼毒性味苦平 , 有大
毒 , 有逐水祛痰 、破积杀虫之功效 [ 3] 。目前 , 国内外学者对
瑞香狼毒药材的化学成分及生物活性进行了深入研究。现
将近年来有关瑞香狼毒的研究进展综述如下。
1 瑞香狼毒根的实验研究
1.1 瑞香狼毒的水提物(SCLA)的生物活性 贾正平等 [ 4-7]
研究了瑞香狼毒水提物(SCLA)的抗癌作用。将 SCLA以不
同剂量给小鼠灌胃 , 灌胃后于不同时间取含药血清 , 作用于
人红白血病 K562细胞 、人胃腺癌 SGC-7901细胞 、人肝癌
BEL-7402细胞 、小鼠白血病 L-1210细胞 , 结果表明 , 瑞香狼
毒对上述细胞的增殖均具有抑制作用 ,并且随着给药剂量的
增大而增强;给药后不同时间的作用具有差异 , 以 2 h时的
作用最强。体外实验表明 , SCLA可显著抑制 P388细胞生
长 [ 8] , 抑制率与药物浓度及药物作用时间呈正相关。
SCLA抑制癌细胞的生长 ,但长期的给药会使癌细胞产
生耐药性 ,不利于癌症的治疗。对 SCLA逆转癌细胞多药耐
药的作用进行了研究 [ 9 , 10] , 结果表明 , SCLA给药后的含药
血清能提高化疗药物对耐药细胞的抗癌活性 ,显著减少耐药
细胞克隆形成率 , 且增敏作用与含药血清浓度呈正相关 , 揭
示了瑞香狼毒可以通过诱导细胞凋亡而协助抗肿瘤药物杀
灭肿瘤细胞 , 逆转多药耐药的机理。据临床资料显示 , SCLA
可以提高机体免疫功能 , 低剂量可造成脂质过氧化 , 使肝肾
中的 MDA显著增高 , 在应用 SCLA治疗癌症时 , 要充分考虑
其毒性作用。
樊俊杰等 [ 11]研究瑞香狼毒多糖(RXLDDT)的生物活
性 , 结果表明 RXLDDT可显著增加环磷酰胺(CTX)抑制的
胸腺重量和小鼠凝集素滴度 , 拮抗CTX对小鼠足垫 DH的抑
制作用 , 同时也提高小鼠腹腔吞噬细胞活性 , 明显地促进脾
淋巴细胞转化 , 由此推测 RXLDDT在瑞香狼毒抗肿瘤及免
疫调节中可能起着重要作用。植物多糖多数没有细胞毒性
且质量通过化学手段容易控制 , RXLDDT的研究应得到重
视。
1.2 瑞香狼毒醇提物(SCES)
1.2.1 提取和分离纯化的方法 瑞香狼毒甲醇提取物为白
色粉末 , 化学成分以二萜类为主 , 不能直接水溶 , 临用前先
用少量二甲基亚砜(DMSO)溶解 , 分离时一般采用硅胶柱层
析方法 ,上柱后 , 醋酸乙脂-丙酮 、丙酮-甲醇依次洗脱可得瑞
香内酯 [ 12] 。不同比例的乙醇和瑞香狼毒通过冷浸 24 h, 滤
液浓缩至干得乙醇提取物。贾正平等 [ 13]将瑞香狼毒 95%乙
醇提取物经反复柱层析法分离后得到总黄酮类成分;杨树平
等 [ 14]对瑞香狼毒根和叶的乙醇提取物均进行了研究 , 发现
其叶中也含有黄酮类成分 , 且大于根内含量。
1.2.2 醇提物的生物活性 瑞香狼毒醇提物是瑞香狼毒抗
肿瘤的有效活性部位之一。瑞香狼毒乙醇提取物的总黄酮
成分对人胃癌 SGC-7901细胞 、人肝癌 BEL-7402细胞 、人白
血病 HL-60细胞及小鼠白血病 L-1210的增殖均呈现较好的
剂量依赖性抑制作用。急性毒性小但效果低于长春新碱 , 同
浓度含药血清对肿瘤细胞的抑制率具有差异性 [ 13, 15] 。相比
较而言 ,瑞香狼毒甲醇提取物抗肿瘤的有效剂量范围较窄 ,
给药剂量为每天 5μg/kg时的抗癌效果最佳 ,且显著提高机
体的免疫功能;大剂量则无治疗作用且毒性很大。体外实验
表明 ,瑞香狼毒甲醇提取物可刺激脾细胞增殖 , 提高脾细胞
NK活性 ,提示 SCES抗肿瘤作用可能是药物直接作用于肿
瘤细胞和影响免疫功能的综合效应 [ 12] 。
樊氏等 [ 16]经实验研究表明 , 瑞香狼毒醇提取物的 LD50
为 132.7 g/kg,与狼毒大戟相比毒性较高;瑞香狼毒乙醇提
取物虽然可以改变成纤维细胞的形态 , 对其生长增殖呈现出
剂量依赖性抑制 [ 17, 18] ,随着浓度的增加 , 毒性显著增强 , 在
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高浓度范围内瑞香狼毒提取物对细胞具有一定的毒性作用 ,
对不同细胞的毒性范围有所不同。在今后临床应用中应注
意其所出现的毒性反应 , 加强毒理学方面的实验研究 , 努力
探讨其中的毒性成分 。
1.3 瑞香狼毒的石油醚提取物
1.3.1 提取和分离纯化的方法 瑞香狼毒醇提物用石油醚
超声萃取 , 采用硅胶柱层析方法粗分离 , 流动相的选择为石
油醚 、醋酸乙酯 、正丁醇 、甲醇等 , 多以不同比例的石油醚-醋
酸乙酯为佳 , 其中石油醚-醋酸乙酯(1∶1)的洗脱组分体外抗
肿瘤活性最高 , 其它洗脱组分在测定浓度范围内则没有显示
出抗肿瘤活性 [ 19] 。然后对洗脱组分进行薄层层析检识 、 分
离及重结晶 ,从而得到各类化合物。今后的研究中 , 针对石
油醚提取物抗肿瘤活性单体化合物的分离纯化 ,重点应放在
石油醚-醋酸乙酯的洗脱组分中 , 极性较高的洗脱组分则可
以考虑舍弃。
1.3.2 石油醚提取物的化学成分 对瑞香狼毒大量的化学
成分研究表明 , 瑞香狼毒中含有二萜类 [ 20 , 21] 、双二氢黄酮
类 、木脂素类 、香豆素类等化合物。冯威健等采用活性跟踪
法对瑞香狼毒进行分离提纯 , 得到抗肿瘤活性很强的二萜类
化合物尼地吗啉 , 并认为尼地吗啉是瑞香狼毒中的主要抗
肿瘤活性成分 , 且具有抗病毒作用 , 特别是可以抗艾滋病病
毒 [ 20-21] , 但因其很强的毒性作用而降低了临床应用的价值。
随着科技的发展 , 瑞香狼毒的新化合物不断被发现。就石油
醚提取物而言 , 冯宝民等 [ 22]曾分离纯化得到Ⅰ ~ Ⅳ ,分别鉴
定为 1, 5-二苯基-1-戊酮 (Ⅰ )、 1, 5-二苯基-2-烯-1-戊酮
(Ⅱ)、对羟基桂皮酸正二十二酯 (Ⅲ)、咖啡酸正二十酯
(Ⅳ)。其中化合物Ⅰ和 Ⅱ为新天然产物 , 化合物 Ⅲ和Ⅳ为
首次从该科植物中得到的桂皮酸衍生物和高级脂肪醇形成
的酯。
1.3.3 石油醚提取物的生物活性 石油醚提取物是瑞香狼
毒中体外抗肿瘤活性最强的部位 ,通过实验测定了该提取物
对人胃癌 SGC-7901细胞 、 人食管癌 Eca-109细胞 、 人白血
病 K562、HL-60细胞及人肝癌 HepG2、BEL-7402细胞的抑制
率 , 均呈现出良好剂量依赖性 , 且 IC50值均小于其余提取部
位 , 证实了石油醚提取物的强抗肿瘤活性 [ 23 , 24] 。
1.4 瑞香狼毒的乙醚提取物
1.4.1 提取和分离纯化的方法 瑞香狼毒醇提物在去除水
溶性杂质后 , 用石油醚 、乙醚 、丙酮 、醋酸乙酯和正丁醇等溶
剂依次提取。乙醚提取部位经硅胶柱色谱 , 多选择以不同
比例的石油醚-醋酸乙酯 、 石油醚-丙酮为流动相 [ 23]进行洗
脱 , 再经制备薄层色谱和以不同的洗脱溶剂系统进行反复
柱色谱分离纯化 , 得到各类单体化合物。
1.4.2 乙醚提取物的化学成分 目前已从瑞香狼毒的乙醚
提取部位中分离鉴定出约 14种化学成分 , 其中多数具有较
强的生物活性 , 但对整体乙醚提取物生物活性的研究甚少。
瑞香狼毒乙醚提取物主要含香豆素类 、黄酮类 、毒鱼活
性的木脂素类和甾体类化合物 , 其中表枇杷素 、桉脂素 、罗
汉松树脂醇 、 2, 6-二甲氧基对苯醌为首次自该植物乙醚提
取物中分得 ,并利用 2DNMR修正了 Niwa对狼毒色原酮 C-
11、C-12的归属 [ 25 , 26] 。
1.5 瑞香狼毒的醋酸乙酯提取物
1.5.1 提取和分离纯化的方法 瑞香狼毒醇提物干燥后加
入有机溶剂(按极性大小为石油醚※醋酸乙酯※丙酮※醇)
依次提取 ,醋酸乙酯部分通过硅胶柱层析 , 以不同极性的溶
剂梯度洗脱 ,可以得到一系列的流分。不同洗脱部位经色谱
分离纯化得到单体化合物。
1.5.2 醋酸乙酯提取物的化学成分 通过鉴定数据和相关
文献数据的对照得知 , 瑞香狼毒醋酸乙酯提取物经分离得
到多个单体化合物 , 有双黄酮类 、木脂素类 、萜类和香豆素
类 ,其中拉帕酚 F(1)、ClemastaninB(2)、牛蒡苷(3)、罗汉松
树脂酚(4)、松树脂醇 4, 4 -O-β -D-吡喃葡萄糖苷(5)、白桦
酸(6)和硬脂酸(7)为首次自该植物醋酸乙酯提取物中分
得 ,而化合物 1、2、3及化合物 6也是该属植物中首次发现的
双木脂素及三萜类化学成分 [ 27-32] 。
1.5.3 醋酸乙酯提取物的生物活性 瑞香狼毒醋酸乙酯提
取物经分离纯化后得到的单体化合物 , 抑菌作用较强 , 是瑞
香狼毒根中广谱性的抑菌活性物质。龚晓霞等 [ 26]在这方面
的研究曾为利用瑞香狼毒研制天然抗皮肤癣菌新药提供了
重要的依据。细胞周期的理论认为 , 细胞周期如果失去控
制 ,结果将导致肿瘤的发生。梅爱敏等 [ 33]研究了以醋酸乙
脂为溶剂的三种瑞香狼毒提取物对小鼠 H22肝癌细胞细胞
周期的影响 ,发现瑞香狼毒提取物不仅可以影响细胞周期 ,
还可以诱导细胞凋亡。体外实验表明 , 不同浓度作用于 H
22
肿瘤细胞 48 h后 , 对肿瘤细胞增殖的抑制作用表现出正向
剂量效应关系 ,达到相同作用效果时 , 所需三种提取物的浓
度有所差异。
该提取部位发现较多的木脂素类成分 , 瑞香狼毒总木脂
素具有体外抗肿瘤活性 , 均高于长春新碱 , 具有进一步研究
的价值 [ 34] 。
1.6 瑞香狼毒的丙酮提取物(AESC)
1.6.1 提取和分离纯化的方法 瑞香狼毒醇提物依次以石
油醚 、乙醚和丙酮超声萃取 , 瑞香狼毒的丙酮提取物经硅胶
柱色谱分离 , 不同的洗脱部分经柱色谱分离制得各单体化
合物 [ 35] 。
1.6.2 丙酮提取物的化学成分 对已有资料分析表明 , 瑞
香狼毒的丙酮提取物(AESC)含有 7种化学成分 , 其中异新
狼毒素 、(+)-狼毒素为新旋光异构体 , bursehernin由冯宝
民 [ 35]等首次由从狼毒属中分得。
1.6.3 丙酮提取物的生物活性 张美妮等 [ 36]首次对瑞香
狼毒不同溶剂提取物的抗实验性癫痫作用进行了筛选性研
究 ,结果表明 , 瑞香狼毒的丙酮 、石油醚 、乙醚 、乙醇提取物对
抗最大电休克惊厥(MES)和戊四唑惊厥(MET)均呈现出剂
量依赖性的对抗作用 , 并且这四种提取物亦能提高大鼠电
刺激大鼠皮层惊厥阈值;通过毒性试验 LD50测定发现 , 丙酮
提取物毒性较低 , 治疗指数高达 14.9。通过对 AESC抗惊
厥作用的进一步研究发现 ,该提取物对小鼠听源性惊厥实验
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(AS)、MES、MET均具有剂量依赖性对抗作用 , 能拮抗大鼠
海人藻酸惊厥 , 明显减少湿狗样颤抖 , 有效延长惊厥潜伏
期 , 其作用性质与丙戊酸镁相似。癫痫是一种顽固性疾病 ,
瑞香狼毒的丙酮提取物生物活性的研究为定向半合成抗癫
痫新药奠定物质基础和提供理论依据。
2 瑞香狼毒地上部分的实验研究
2.1 瑞香狼毒地上部位的溶剂提取物 瑞香狼毒地上部分
含有多种化学成分 , 香豆素类化合物:伞形花内酯 、瑞香内
酯 、西瑞香素 、东食羌素 、西瑞香素-7-O-葡萄糖普 、瑞香普 、
瑞香素和瑞香苷 , 其中瑞香素在叶中含量最高 , 且地上部分
的含量远大于底下部分的含量。挥发油成分在叶中含量为
0.0017%,其中腆基甲酞二苯胺含量达 17.26%[ 37] 。
瑞香狼毒地上部分含有多种微量元素 , 其中 Ca、K、Mg
含量较高 , Cd、Pb含量比较低 , 在用药过程中引起毒副作用
的可能性比较小。
2.2 提取物的生物活性 瑞香狼毒地上部分不同溶剂提取
物生物活性的研究表明 ,瑞香狼毒叶的石油醚 、醋酸乙酯 、乙
醚提取物均具有明显的抗癌活性 ,其中乙醚部分得到的单体
化合物对金黄色葡萄球菌的抑菌作用强于大肠杆菌 ,该单体
成分在叶中含量最高 ,花次之 , 茎的含量相对较低 ,说明瑞香
狼毒叶具有重要的药用价值。
3 展望
瑞香狼毒地上和地下部分的化学成分有显著的生物活
性 , 特别是抗肿瘤作用和抑菌作用 , 为该药材的开发及利用
展示着良好的前景。目前 , 生药瑞香狼毒化学成分及其生物
活性的研究工作已有很大进展 , 加之分子生物技术的应用 ,
必将推动对该生药材的深入研究。同时研究进程也将推动
对瑞香狼毒炮制品的实验研究 , 努力探讨其中的毒性成
分 [ 38] ,从而探索瑞香狼毒炮制品的增效机理。瑞香狼毒的
研究工作正在为该药材的开发和利用展示着良好前景。
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[学术探讨 ]
中药制炭止血浅析
周 倩 ,  孙立立* ,  张 泰 ,  石典花
(山东省中医药研究院 ,山东 济南 250014)
关键词:中药;制炭;止血;综述
中图分类号:R283     文献标识码:B     文章编号:1001-1528(2009)05-0779-03
  中药炭药用于临床历史悠久 , 经过历代医家的临床实
践 , 炭类药不断发展 ,并沿用至今。早期炭药应用广泛 , 可用
于治疗多种疾病。自元代葛可久提出了 “血见黑则止”的炭
药止血理论 , 炭药品种大量增加 , 并多用于出血类疾病 , 自
此 , 炭药的应用逐步集中在止血方面。经过临床应用实践和
现代研究发现 , 有些中药制炭后确能产生或提高止血效果 ,
但也有些中药按传统要求制炭后 ,止血作用降低。这些现象
说明炭药止血理论既有科学性 ,也存在一定的片面性。 作为
炭药研究的核心问题之一 ,炭药止血理论值得深入探讨。本
文通过综述制炭传统理论与现代研究的有关文献资料 , 对制
炭与增强 “止血”作用之间的关系进行了讨论 , 以期为炭药
的进一步研究提供参考。
1 中药制炭止血源流述要
中药炭药的使用距今已有二千年的历史。早期中药炭
药应用广泛 , 如汉代有王不留行 、桑根皮烧灰内服用于金疮 ,
血余炭治小便不利 [ 1] 。晋代有以蛇蜕炭治疗恶疮 , 防风炭治
疗阳疝等。最早记载炭药用于止血的为春秋战国时期的《五
十二病方 》, 其中有 “止出血者 , 燔发 ”, 战国至秦汉时期的
《黄帝内经》中所说的 “角发” 、“燔治”,即是最早的炭药—血
余炭。唐代《千金方》继承前代诊疗经验 , 记载炭药达七十
余种 , 成为集唐以前炭药应用之大成的代表著作之一 ,记载
有用爪甲灰治尿血 ,羚羊角烧灰治产后下血 ,烧乱发 、槐子治
崩中 、漏下等 [ 2] 。元代是炭药止血理论及制炭用于止血的发
展时期。公元 1348年葛可久的《十药神书》在总结前人经验
的基础上 ,最早提出了 “炭药止血 ”的炮制理论— “大抵血热
则行 、血冷则凝 , 见黑则止……” [ 3] 。这一理论的形成 , 对后
世用炭药止血影响极大 , 受此理论影响 ,明 、清以来制炭止血
的品种大大增加 , 《本草纲目》中收载炭药已近 200种 [ 4] ,其
中许多沿用至今。 《本草纲目拾遗》 [ 5]中载炭药 60余种 ,其
中新增品种多达 30余种。
可以看出 ,早期中药炭药应用广泛 ,适应于临床不同需
求 ,元代葛可久提出炭药止血理论后 , 炭药炮制的目的和重
点才转移到止血上来 ,并被历代沿用下来 ,得到发展。至今 ,
炭药止血理论仍指导着临床对炭药的应用 , 炭药现代研究也
多以止血为重点来进行研究。
2 炭药止血的现代研究概况
现代炭药研究的主流仍是以 “血见黑则止”理论为指
导 ,但研究者也发现了一些问题 ,比如:炭药止血理论并非适
用于所有中药 ,也并非所有止血药均需炒炭后应用等等。对
这些问题的研究和讨论在一定程度上纠正了对炭药止血理
论的偏见和误解 ,利于促进炭药研究在正确的方向上进一步
发展。现结合炭药现代研究资料 , 对各种研究结论做如下探
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2009年 5月
第 31卷 第 5期
中 成 药
ChineseTraditionalPatentMedicine
May2009
Vol.31 No.5