全 文 ：京大戟的研究进展
顾佳敏1 ,崔亚君1＊ ,关树宏2
(1.上海中医药大学中药学院 ,上海 201203;2.中科院上海药物所 ,上海 201203)
　　摘要　研究表明 ,大戟属植物的一个显著特征是含有白色或黄色的乳汁 ,其主要生物活性成分为二萜酯类
成分 ,还含有三萜 、黄酮 、鞣质和有机酸等化学成分 。具有显著的泻下利尿作用 ,还有抗癌 、抗白血病的作用 。
目前 ,京大戟市场品种混乱 、资源紧缺 ,对质量标准和混淆品种的鉴定方面的研究有待完善。
　　关键词　京大戟;生药鉴定;化学成分;药理作用;商品市场问题
　　中图分类号　R282.71　　　　　文献标志码　A　　　　　文章编号　1007-4813(2012)03-0549-03
　基金项目:中药质量系统评价方法 、体系及技术标准平台(2009ZX09308-005)。
　作者简介:顾佳敏(1987-),女 , 在读硕士研究生。研究方向:中药质量标准研究。
＊通信作者:崔亚君 ,硕士 , 副教授。 E-mail:janney808@sina.com , Tel:021-51322203。
　　京大戟(Euphorbiae Pekinensis Radix),又名大戟 、
龙虎草等 , 为大戟科植物大戟 Euphorbia pekinensis
Ruph.的干燥根。具有泄水逐饮 、消肿散结的功
效[ 1] 。临床上常用于胸膜炎积水 , 肝硬化腹水等
症[ 2-4] 。本文对京大戟的生药鉴定 、化学成分 、药理 、
毒性作用 、商品市场问题等方面的研究进展及存在的
问题综述如下。
1　生药鉴定
1.1　性状鉴定　京大戟药材呈不整齐的长圆锥形 ,
常有分枝 ,长 10 ～ 20 cm ,直径 1.5 ～ 4 cm 。表面灰棕
色或棕褐色 ,有横向皮孔样突起及支根痕。顶端略膨
大 ,有多数茎基及芽痕。质坚硬 ,不易折断 ,断面类白
色或淡黄色 ,纤维性 。气微 ,味微苦涩。目前 ,市场上
发现将京大戟 、红大戟统称作“大戟”使用 ,应注意区
别。红大戟药材略呈纺锤形 ,偶有分枝 ,长3 ～ 10 cm ,
直径 0.6 ～ 1.2 cm ,表面红褐色或棕红色 ,有扭曲的纵
皱纹。上端有细小的茎痕。质坚实 ,断面皮部红褐
色 ,木部棕黄色 。气微 ,味甘 、微辛[ 1] 。
1.2　显微鉴定　京大戟药材粉末淡黄色。淀粉粒单
粒类圆形或卵圆形 ,脐点点状或裂缝状;复粒由 2 ～ 3
分粒组成 。草酸钙簇晶直径 19 ～ 40 μm。具缘纹孔
及网纹导管较多见。纤维单个或成束 。无节乳管内
含黄色微细颗粒状乳汁。京大戟手切薄片 2片 ,一片
加冰醋酸与硫酸各 1滴 ,置显微镜下观察 ,在韧皮部
乳管群处呈现红色 ,5 min后渐褪去;另一片加氢氧化
钾试液 ,呈棕黄色。红大戟药材横切面:木栓细胞数
列;韧皮部宽广;形成层成环;木质部导管束断续径向
排列 ,近形成层处者由数列导管组成 。薄壁组织中散
在含草酸钙针晶束的黏液细胞和含红棕色物的分泌
细胞[ 1] 。
2　化学成分
2.1　二萜类成分[ 5] 　从京大戟中分离得到西松烷型
二萜 euphpekinensin(京大戟素)、巨大戟烷型二萜 3 ,
12-O-diacetyl-7-O-benzoyl-8-methoxyingol 、 ingol-12-ac-
etate 、ingol ,能显著抑制体外鼻咽癌细胞的活性[ 6] 。
西松烷型二萜类化合物 pekinenal对 4种人肿瘤细胞
株 NCI-H460 、KB 、SGC7901 和 HO-8910 均有抑制作
用[ 7] 。西松烷型二萜 pekinenins A 、B ,pekinenins A 对
Hela 、C6 2种人癌细胞显示中度的细胞毒活性[ 8] 。此
外 ,还有松香烷型二萜 helioscopinolide 、helioscopinolide
B 、helioscopinolide C ,阿替生烷型二萜 ent-(5β , 8α,9β ,
l0α, llα12α)- 11-hydroxyatis-16-ene-3 ,14-dione 以及对映
-贝壳松烷型二萜 euphorang C[ 9] 。
2.2　三萜类成分　从京大戟中分离得到互为同分异
构体的大戟醇和甘遂甾醇[ 10] 。有文献报道 ,京大戟
含有三萜皂苷类成分大戟苷 ,被认为是京大戟中主要
的毒性成分 。大戟科药物的毒性反应集中表现为消
化道的刺激性 ,常见的症状有腹泻 、腹痛 、便血 。推测
其作用机制可能是由于大戟苷溶解腐蚀消化道 ,导致
消化道出血 。但迄今为止 ,尚未见京大戟中分离得到
大戟苷的报道 ,从京大戟中分离得到主要的三萜类化
合物是大戟醇 ,目前没有明确的药理作用 ,与药材功
效也无明确关联 ,故需进一步的实验研究加以阐
明[ 11] 。此外 ,还分离得到环阿尔廷烷型三萜 24-亚甲
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第28卷第3期
2012 年 6月
长 春 中 医 药 大 学 学 报
Journal of Changchun University of Traditional Chinese Medicine
Vo1.28
6 , 2012
DOI :10.13463/j.cnki.cczyy.2012.03.073
基-环阿尔廷醇[ 12] 、(20R , 23E)-25-methoxy-cycloart-23-
en-3β-ol 、(24R)-9 ,19-cycloart-25-ene3β ,24-diolh 、(24S)-9 ,
19-cycloart-25-ene3β ,24-diolh ,大戟烷型三萜 25-methoxy-
eupha-8 ,23-diene-3β-ol ,羊毛脂烷型三萜 3β-25-dihydrox-
ylanosta-8 , 23-diene , 羽扇豆烷型三萜 28-hydrozylup-20
(29)-en-3one 、27-hydroxy-3-oxolup-12-ene 等[ 9] 。
2.3　黄酮类成分 　有报道[ 13] 从京大戟中分离出 4
个没食子酰黄酮苷类化合物 , 能够不同程度抑制
HIV-1整合酶的活性。此外 ,还含有山柰酚 、槲皮素 、
芦丁等[ 14] 。
2.4　鞣质类成分　姜禹等[ 15]从京大戟中分离鉴定
了3 ,3′-二甲氧基鞣花酸 、3 ,3′-二甲氧基鞣花酸-4′-O-
β-D-吡喃木糖苷 、3 ,3′-二甲氧基鞣花酸-4′-O-β-D-吡喃
葡萄糖苷 。此外 ,还含有没食子酸 、柯里拉京 、老鹳草
素 、鞣花酸等。
2.5　其他成分　京大戟中还分得 3-甲氧基-4-羟基
反式苯丙烯酸正十八醇酯 、2 ,2 -二甲氧基-3 ,3 -二羟
基-5 ,5 -氧-6 ,6 -联苯二甲酸酐 、d-松脂素[ 16] 、正十八
烷醇 、正三十烷酸[ 15] 、阿魏酸二十八酯[ 15] ,以及单萜
类化学成分(R)-dehydtovomifoliol 、4α-hydroxy-2-methyl-
5α-(1-methylethyl)-2-cyclohexen-1-one、euphorpekone A 、
euphorpekone B等[ 19] 。
3　药理及毒性作用
大戟属药用植物 ,常用作峻下逐水药 ,京大戟具
有显著的泻下 、利尿作用 ,还有抗癌 、抗白血病[ 17]作
用。大戟科植物对消化系统具有强烈刺激作用 ,服后
易出现剧烈腹痛 、恶心 、呕吐等消化系统症状[ 18] 。其
中萜类成分对于皮肤 、黏膜有刺激致炎作用[ 19] 。“十
八反”中明确指出“藻戟遂芫俱战草” ,大戟与甘草配
伍是禁忌[ 20] ,2药合用对于大鼠心 、肝 、肾均有一定影
响[ 21] 。
4　商品市场问题
经孟庆安等[ 22]考证 ,历代本草所记载大戟确为
大戟科植物大戟 ,即为《中国药典》2010版收载品种。
《本草图经》描述京大戟为“春生红芽” ,故又将京大戟
称作“红芽大戟” 。目前药材商品市场的红大戟 ,又名
红牙大戟 ,系茜草科植物红大戟 Knoxia valerianoides
Thorel et Pitard 的干燥块根 。由于京大戟多为野生 ,
产量少 ,而红大戟毒性较小 ,使用较为安全 ,且多为种
植 ,产量大 ,亦有泄水逐饮 、消肿散结的功效 ,市场上
逐渐流行使用红大戟代替京大戟入药 ,以致于现在市
场上多用红大戟 ,几乎不见京大戟 。值得注意的是 ,
红大戟与京大戟来自不同科属 ,红大戟泻下有效成分
是蒽醌类化合物 ,泻下机制类似于大黄;而京大戟主
要含萜类成分 ,两者的化学成分 、药理作用均不同 。
《中国药典》为了区别用药 ,将两者分别收载 ,不可混
用 。
5　结语
目前市场上京大戟的流通品种混乱 ,京大戟 、红
大戟用药不加区分 ,以红大戟代替京大戟入药 ,或两
药统称为大戟入药 ,尽管 2味药材在功能主治上有相
似之处 ,但两者化学成分 、药理作用机制不同 ,用药不
可混淆 。
迄今为止大量关于大戟属化学成分的研究主要
集中于二萜酯类成分的结构研究和药理活性研究 ,关
于京大戟中其他类型化学成分的报道较少 ,京大戟的
有效成分及其毒性成分尚未十分明确 ,京大戟药效物
质基础仍需进一步研究。
《中国药典》2010版增补版已收载京大戟的含量
测定方法 ,以大戟醇二烯为含量测定指标 ,但仍缺乏
与其药效相关的质量标准 ,需要我们进一步完善京大
戟的各方面研究 ,为制定其科学可行的质量标准提供
参考和依据 。
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长 春 中 医 药 大 学 学 报
Journal of Changchun University of Traditional Chinese Medicine
Vo1.28
6 , 2012
少腹逐瘀汤治疗原发性痛经的机制研究
叶宇齐1 ,王佩娟2＊
(1.南京中医药大学 ,江苏 南京 210029;2.江苏省中西医结合医院 ,江苏 南京 210028)
　　摘要　现代医学研究发现 ,少腹逐瘀汤能通过抑制 COX-2 酶活性而降低 PGF2α;升高子宫组织中 NO 水
平 ,降低钙离子水平;改善卵巢功能 ,调节异常的激素水平;影响血液流变学指标;调节机体免疫功能等 5个方
面缓解疼痛 ,有效治疗原发性痛经 。
　　关键词　少腹逐瘀汤/药效学;原发性痛经/中医药疗法;卵巢功能
　　中图分类号　R271.11　　　　　文献标志码　A　　　　　文章编号　1007-4813(2012)03-0551-03
　作者简介:叶宇齐(1976-),女 , 硕士研究生 , 主治医师。研究方向:中西医结合临床。
＊通信作者:王佩娟 ,女 , 教授 ,硕士研究生导师 , E-mail:pjwang@vip.sohu.com。
　　少腹逐瘀汤载于清代王清任的《医林改错》 ,为
治疗寒凝血瘀证的代表方之一[ 1] ,具有活血祛瘀 、温
经止痛功效。现常用于治疗原发性痛经 ,寒凝血瘀
证。少腹逐瘀汤源于四物汤 ,为四物汤加减变化形成
的类方之一 。现代医学研究发现少腹逐瘀汤可通过
以下环节缓解疼痛 、治疗痛经 。
1　抑制 COX-2酶活性而降低 PGF2α
痛经的发生主要与经期子宫内膜前列腺素(PG)
含量增高有关 ,前列腺素是一类化学结构相似 ,具有
广泛生理活性的不饱和脂肪酸 ,其含量极微 ,而活性
极强。实验发现痛经患者子宫内膜中 PGF2α含量增
高是造成痛经的主要原因 。PGE2与PGF2α在月经周
期中的不同阶段 ,两者含量呈周期性变化 ,在黄体期
PGE2的含量比 PGF2α高 ,而月经期则相反[ 2] 。经期
痛经患者子宫内膜 、外周血及腹腔冲洗液中 PG浓度
显著高于正常妇女[ 3] 。PGF2α促使子宫平滑肌收缩 ,
子宫血流量减低 ,致子宫缺血缺氧 ,酸性代谢产物堆
积而出现痛经。PGF2α和 PGE2是花生四烯酸脂肪酸
(AA)的衍生物 ,在其生成过程中环氧化酶(COX)又
称前列腺素合酶(PGs),即AA合成各种内源性 PG 过
程中的限速酶 , 亦参与调节痛经的发生。COX 有
COX-1和 COX-2两种同功酶 ,其中 COX-2为诱导酶 ,
受到炎性因子等介质诱导后即大量产生 ,并促使合成
大量前列腺素 , 引起炎症反应[ 4] 。研究报道 COX-2
在原发性痛经的发生过程中发挥着主导作用。
张畅斌等[ 5]在对四物汤及其各衍化方机制的研
究中 ,证实四物汤及其各衍化方对痛经有明确的抑制
作用。刘东等[ 6]在对桃红四物汤治疗原发性痛经实
验研究中 ,提示该方抗痛经作用与其降低子宫组织中
PGF2α含量和提高内源性镇痛物质 β-EP含量有关。
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(收稿日期:2012-03-16)
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2012 年 6月
长 春 中 医 药 大 学 学 报
Journal of Changchun University of Traditional Chinese Medicine
Vo1.28
6 , 2012