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洋常春藤皂甙的杀利什曼原虫活性



全 文 :国外医药 . 植物药分册 ,” 2 第 7 卷第 1期
用〔英〕 / W a n g J z … / P l a n t a M e d 一 29 9 一, 5 7
( 4 )一 3 3 5~ 3 3 6
倒 卵叶五加 A e a n t h o琳 n a x o b o v a t u s H o
为传统的中草药 ,常用作补药 。 它与刺五加
.A eS nt ica *
“ 同属 。 已证明刺五加中的多聚糖
有免疫促进作用 ,作用通过倒卵叶五加中的
多聚糖对巨噬细胞吞噬功能和特异性抗体的
产生研究其免疫调节作用 。
将倒卵叶五加的根 粉碎后以沸水提取
1 6 h
, 过滤除去不溶物 ,滤液经 D IA 过滤器透
析 , 减压浓缩未透析的部位 , 加入三倍体积的
冷乙醇即得粗品多聚糖 。 将它溶于蒸馏水中
经柱层分离 , 以 0 . 0 1m o l / L N a C I 洗脱 , 真空
干燥洗脱液 ,即得多聚糖 ( 以下简称 A O P s , A -
e a n t h o P a n a x o b o
v a t u s P l o y sa e e h a r i d e )

药 理试 验 表 明 : 小 鼠腹 腔 注射 A o sP
25 0 m g / k g
·
d
, 共注射 6 天 , 能显著提高吞噬
作用 ,与对照组比较其吞噬细胞的比例增加
62
.
3%
,吞噬细胞指数上升至 68 . 0% 。 与对
照组比 ,强的松组的吞噬细胞活性显著受抑 。
强的松与 A o SP 合并用药表 明 : A O p S 不
仅能恢复 由强的松引起吞噬作用的下降 ,而
且还能增加吞噬细胞的比例和吞噬指数 。
血 凝试验表 明 : A O SP 能增加正常小鼠
特异性抗体的产生 。 它又能显著地恢复由环
磷酞胺引起的免疫抑制小 鼠的血凝抑制作
用 ,提高脾细胞数 。
已知环磷酸胺和强 的松都是免疫抑制
剂 ,它们不仅减少脾重 ,而且还抑制各种免疫
效应 , 而 A o p s 能显著对抗它们的免疫抑制
作用 ,同时增加脾重和脾细胞数 。
上述结果有助于解释为什么倒卵叶五加
和刺五加一样用来治疗慢性病引起的体虚 。
作者还提出 A O SP 对治疗免疫缺陷病 人是有
利的 , 它也可与抗癌药合并用来减轻抗癌药
的副作用 。
(陈葱芳摘 刘 湘校 )
M ed 一 19 9 1 , 5 7 ( 3 )一 2 8 8 ~ 2 8 9
丹参是治疗心脏病的传统中药 。 本文报
道了丹参中松香烷类化合物对心脏功能的恢
复作用 。 方法为大鼠的离体心脏处在缺氧条
件下 ,然后给氧 朽m in 后观察药物对心脏收
缩力的恢复情况 ,此项研究包括松香烷类成
分的分离和化合物的构效关系 。 作者研究了
以下 6 种成分 : 去氢次丹参醒 ( l ) 、亚 甲基丹
参醒和二氢丹参醒的混合物 ( l ) 、 丹参酮 l
B ( 班 ) 、 丹参二醇 A 、 B 和 C ( VI 一 矶 ) 。 结果 , 6
种化合物对缺氧后大 鼠心脏收缩力的恢复速
度范围为 13 % ~ 3月% ,其中丹参二醇 B 浓度
为 2 5、 m ol 时的效果最好 , 而去氢次丹参醒 、
亚 甲基丹参醒和二氢丹参醒的混合物 、丹参
酮 皿 B 的效果不明显 ,作者所实验的药物对
心脏功能的恢复速度均 比前述丹参酮 VI 慢 ,
可见 ,丹参醇 A 环的羚基构型和丹参酮 中轻
基的位置与药物活性有直接关系 。
( 马雪梅摘 李满 飞校 )
02 0 丹参中松香烷类色素对大鼠缺氧后心
脏收缩 力 的 作 用 仁英 ] / Y a g i A … / lP an at
02 1 洋常春藤皂试的 杀利什曼原虫活性
〔英〕/ S a v o r n in B M … 声P一a n t a M e d一 1 9 9 1 , 5 7
( 3 )一 2 6 0 ~ 2 6 2
洋常春藤 H ed er a he il x 叶据报道有抗蠕
虫 ,抗真菌和灭螺活性 。本文旨在研究它的杀
利什曼原虫作用 。
从洋常春藤叶分离出 〔a) 一个含 60 %的
皂贰复合物的提取物 ,定名为 c 6S o 。 ( b) 三个
双糖链皂试 ( o i d e 、 m o s id e s z : 常春藤 .皂贰 B 、 C
和 D (皂贰 K ; 。 ) 。 ( C )它们相应的单糖链皂贰
( m o n “ e s m OS id e s ) 。 一 , 卜和 吞常春藤皂贰 。 ( d )
常春藤贰元 。 这些化合物杀利什曼原虫活性
的评价是在体外用分别从狗和人体内分 离的
2 株利什曼原虫的无鞭毛虫来进行的 , 以 N -
甲基葡萄糖胺锑酸盐为对照 。
结果表明 , CS 60 和双糖链皂贰对原鞭毛
虫体无作用 , 相反单糖链皂贰和常春藤皂贰
元显示活性 , 尤其是 a 一和 队常春藤皂贰的钠
盐的活性 ( M IC )与烷眯 ( 5阳 / m l )相同 。 单糖
链 皂贰和常春藤贰元的盐能提高它们的溶解
国外队药 · 植物药分册 1 9与 2 年第 7 卷第 l期
度和活性 。 而对于无鞭毛虫体 ,只有常春藤贰
元有活性 , 其强度相当于对照化合物 N 一甲基
葡萄糖胺锑酸盐 。
这些体外试验的结果显示双糖链皂贰在
杀利什曼原虫方面无活性 ,而单糖链皂贰有
活性 ,以前的研究工作者表明体外无活性的
双糖链皂贰在体内有活性 。因此 ,有关这些化
合物尤其是 常春藤皂贰 C 和 cs 60 的可能杀
利什曼原虫活性应进一步通过体内试验加以
确认 。
(章 鸣摘 刘 湘校 )
K 十一 A T p 酶抑制剂 o m e p r a z o l e 明显抑 制紧张
型溃疡 。 结果表明 , 蹂花酸抑制紧张引起的胃
损伤主要是因为减少了胃酸的分泌 。
(冰 华摘 刘 湘校 )
0 2 2 犊花酸抑制胃中 H 十 , K 十 一 A T P 酶和胃
酸的分泌 [英 〕/ M u r ak a m i .s 二 / P at n at M ed 一
1 9 9 1
,
5 7 ( 4 )一 3 05 ~ 3 0 7
揉花酸 ( e l xa g ie a e id )是一种天然存在于
浆果和蔬菜中的植物酚 ,具有多种生物活性 ,
包括降血压 、 镇静 、 激活哈格曼 ( H ag o m a 。 ) 因
子 ,抑制致癌和致突变 , 抑制谷肤甘肤转移酶
和抑制血栓素 B Z 的合成 。
本文报道靴花酸对 胃中 H 一 ` , K 斗 一 A T P 酶
和胃酸分泌的抑制作用 , 并研究了 胃溃疡的
发生 。
结果 表 明 , 鞭 花酸 是一 种强 的胃 H + ,
K 十 一 A T P 酶的抑制剂 。 动力学研究表明 ,裸花
酸的抑制作用 ,对 A T P 是竞争性的 , 但对 K 谙
是非竟争性的 。 H + , K + 一 A T P 酶位于 胃壁细
胞 内 ,在 A T P 水解时 ,细胞溶 质 ( 。 yt o so idl ) 中
的 H 十替换腔 内的 K 十 。 在 H ` , K ` 一 A T P 酶系
统 , 细胞溶 质一侧在 M g , 弓一 和 A T P 存在下发
生磷酸化 , 产生磷 酸酶 中间体 , 由腔 内的 K 十
脱 去磷酸 。 在 A T P 水解 处 , 揉花 酸可 以 与
H 十 , K 干一 A T P 酶细 胞溶 质表 面的 A T P 竞 争 ,
阻滞酶的磷酸化 。
揉花酸抑制猪的胃 H ` , K + 一 A T P 酶的活
性 , I e : 。值为 2 . 1只 1 0 一 “ 。 i p s 和 10m g / k g 可抑
制 胃酸的分泌 , 用同剂量可明显抑制因紧张
引起的胃损伤 。 经典的抑制分泌药 : 组胺 H Z
受体阻滞药 , 如西咪替丁 c( 加 et id en ) ,雷尼替
丁 ( r a n it i d i n e )和法莫替丁 ( f a m o ti d i n e )和 H ` ,
0 23 乌贼墨囊中含高效抗癌物质「日 ] /编辑
部 / 自然医学 一 1 9 9 1 , 2 9 6 ( 2 )一 5 4~ 5 5
乌贼含有的多糖 , 一向被认为有治疗溃
疡病的作用 。 但对其墨囊 中的果汁却很少研
究 。 最近 ,青森产业技术中心和弘前大学细菌
学专家小组经过提取 ,分离及蛋白电泳 ,从攀
汁 中 发现 了 一种 全 新 结 构 的粘 多糖 ( m 。 -
e o p
o
l y s u e e h a r i d e ) 、 这种粘多糖是 由两种简单
糖呈直链交叉形式结合 , 并和蛋白质分子相
连 , 具有较为复杂的分子结构 。
对这种粘多糖进行了抗动物移植性肿瘤
的实验 。 把纤维系恶性癌细胞移植给 2。 只小
鼠 , 其中 10 只在移植后即刻给予粘多糖 , 另
外 10 只以生理盐水对照 。 结果 :对照组小鼠
全部患癌而死亡 , 而实验组中的 8 只小鼠肿
瘤完全消失 , 另 2 例癌细胞的增殖也受到抑
制 。 实验组小 鼠生存率高达 60 % 一 80 % 。 显
示了极强的抗癌活性 。
(张桂贤摘 常敏毅校 )
0 2 4 磨香中新的蛋 白激酶活化剂及其对豚
鼠心肌强心作用的增强 [英」/ iK m盯 a M … /
P h y t o t h e r R e s一 1 9 9 1 , 5 ( 4 )一 15 9~ 1 6 2
从嚼 M os e h u s m o s e : n if e r u s L . 的香囊中的
干燥分泌物 (即察香 ) 中分离得到 M us icl de 一 A `
( 6
一甲基 一 2 , 5一庚二醇一 5一 (硫酸氢盐 ) ) 。 水溶
性 提 取 物 M u s e l id e ( 浓 度 为 1 0 0件g / m l ) 和
M u s e li d e

A
,
(浓度 为 3 0、、 s / m l )作 用于豚 鼠乳
头肌时 ,能够加强 件肾上腺素能的强心作用 。
M u s e l id e

A

(浓度 为 1 3 ()林m o l / L )或者 l , 2 一二
辛酞丙三醇 (浓度为 2 0 0 o m of / )L 可以 强化由
最大浓度的异丙去甲肾上腺素 ( 2 5 8 n m ol / )L
诱导的正性肌力作 用 。 该强化作用可被 3 n -
m o 一压 的 s : a u r os p o r i n e 或 者 1 , m o z / L 的 H一 7
(一种依赖于钙离子的蛋白质激酶的抑制剂 )