全 文 ：附 6国外医药 . 植物药分册 2 8 0 0年第 2 3卷第 3期
前 l h或暴露后 3 0n m i给以 日本前胡醇和前胡素 ,
或同时给药 ,按上述方法评价神经元损害 。 通过荧光
染料法测定细胞在给以 1 0 拌m ol / L 的 L 一谷氨酸前 1
h 给以试药 ,细胞内钙的量变 ; 以二氯荧光黄二乙酸
醋 ( D c F D A ) 测定细胞 的过氧化物水平 ; 用分光光度
法检测 G P x 的活性和 G S H 的水平 。 还进行了清除
D P P H 自由基的实验 。 L D H 检测结果显示 , 日本前
胡醇和前胡素浓度为 0 . 1 ~ 10 拜m ol / L 时 , 明显减弱
L
一谷氨酸诱导的神经元死亡 ,保护率约 30 % 一 70 % 。
在 M T T 实验中 ,观察到 2 个试药具有相似的神经保
护作用 ,但活性较在 L D H 检测 中的弱 。 前胡素的活
性稍强于 日本前胡醇 。 在预处理实验中 , 日本前胡醇
和前胡素显示相似的神经保护作用 , 保护率分别为
51 %
、
57 % ; 而在事后给药实验 中 , 日本前胡醇显示
轻微 的神经保护作用 , 而前胡素的作用较强 , 保护率
约 4 0% 。 日本前胡醇和前胡素浓度为 1~ 10 “ m ol / L
时 ,对钙离子外流显示 50 % 以上 的抑制率 。 与抑制
N
一甲基 一D 一天 冬氨酸 ( N M D A )诱导 的神 经毒性相
比旧本前胡醇和前胡素对红藻氨酸 ( K A ) 的抑制作
用更具有选择性 ,前者的保护率大于 45 % , 而前胡素
作用强度弱于 日本前胡醇 。 日本前胡醇和前胡素明
显抑制 L 一谷氨酸诱导的G S H 一 p x 活性降低和 G S H 水
平的降低 , 保护率大于 70 % ; 1 ~ 10 拌m ol / L 时 ,还明
显减少谷氨酸诱导的细胞 内过氧化物 的增加 , 抑制
率为 4 0% ~ 70 % ,但对 D P P H 自由基未显示清除活
性 。 以上结果表明 , 日本前胡醇和前胡素通过减少钙
外流和作用于细胞内抗氧化防御系统 , 对谷氨酸诱
导的原代培养的大鼠皮质细胞 的氧化应激发挥抑制
作用 , 这 2个化合物具有不同的作用机制 。
(李 佛摘 )
面 , B~ A )转输 ; 以经上皮电阻 ( T E E R )值和通过检
测荧光素 ( L y )穿过单层细胞的转输评价细胞功能的
完整性 。 结果显示 ,在 A ~ B 段 (吸收段 ) , D E 浓度为
1 0 0
、
2 0 0 拌m o l / L 时的荧光黄表观渗透系数 ( p 。 p p ) 为
1
.
1 1 X 1 0 一 5 、 1
.
1 7 X I O一 5 。 m / s
,而在相 同浓度下 , D A
的 p 。 pp则分别为 9 . Z x l o 一 6 、 9 . 4 火 1 0一 6 e m / s 。 在 B~
A 段 (分泌段 )这4 个参数依次为 1 . n 义 1 0一 5 、 1 . 16 x
1 0 一 5 、 8
.
7 又 1 0一 6 、 9 . 0 x 1 0 一 6 e m / s , D E 的转输率为
6% ~ 8%
,而 D A 则为 4%一 5% 。 D E 和 D A 为中度到
高度渗透的药物 , 其转输在 Z h 内是连续的和成线性
的 。 在 M D R 一 M D C K 细胞模型中 ,在 A ~ B 段 , D E 浓
度为 2 5 、 5 0 拜m o l / L 的 P o pp分别为 9 . 2只 1 0 一 6 、 1 . 1 7 x
1 0 一 s o m s/
, 而 D A 在相同浓度下 的 尸 aP p分别为 7 . 4 x
1 0 一 6 、 .9 I X 1 0一 ` c m s/
。 在 B~ A 段 ,上述 4 个参数依
次为 8 . 1 又 1 0一 6 、 9 . 4 x 1 0一 ` 、 7 . 1 只 1 0 一 “ 、 8 . 5 x 1 0 一 6
c m s/
,
D E 的转输 率 为 5 . 8% ~ 9 . 。% , D A 的 则 为
5
·
7% ~ 7
·
9%
。
C a e o
一
2 和 M D R 一M D C K 细 胞 的
T E E R 值分别为 4 10 ~ 4 4 0 、 1 1 7 0一 1 2 3 0 n e m , 。 L y
测定结果表明 C a e o 一 2和 M D R 一 M D C K 细胞的 p 。 p p值
分别为 2 . 5 x 1 0一 6~ 5 . 0 x 1 0 一 6 、 6 . 0 x 1 0一 ` ~ 8 . o x
1 0一 6 C m / s
。 以上结果表 明 , D E 和 D A 可用于治疗
C N S 疾病 。 它们在 C a c o 一 2 和 M D R 一 M D C K 细胞单层
的经上皮转输亦提示它们是被动扩散机制 。
(王娜 军摘 )
13 0 在肠和血脑屏障渗透性的体外模型 中前胡素
和 日本前胡醇当归酸醋穿过 C ac o 一 2 细胞 和多药耐
药 M D C K 细 胞 单 层 的 转 输 〔英 〕/ M a d g u l a V L
M … / P l a n t a M e d一 2 0 0 7 , 7 3 ( 4 )一 3 3 0~ 3 3 5
前胡素 ( D E )和 日本前胡醇当归酸醋 ( D A )具有
明显的神经药理活性 ,但它们 的肠转输和通过血脑
屏障渗透到 中枢 神经系统 ( C N S ) 的情况 不清 。 以
C ac 。
一
2 细 胞 和 多 药 耐 药 马 一达 二 氏 犬 肾细 胞 系
(M D R
一
M D C K )细胞单层模型评价了 D E 和 D A 的肠
及血脑屏障转输 。
用 M il ic e l 一 E R S 系统评价上述 2 种细胞单层的
双相 (从顶 面到基底外侧 , A ~ B ; 从基底 外侧至顶
13 1 柳 兰地上 部分提 取物 的抗焦 虑作 用 〔俄 〕 /
长 p a y 3 B A … / p a e : P e e y p e 。一 2 0 0 7 , 4 3 ( 3 )一 1 1 6 ~
1 2 2
比较了柳兰 C h a m a e n e ir o n a n g u s t i fo l i u m ( L · )
S co p 地上部分浸剂 、 煎剂 、 配剂 长期 给成年雄性大
鼠服用 ,对其行为过程的影响 。
药材为在孕蕾期和开花初期 (6 一 7 月 )或开花
期 (7 ~ 8 月 )采集的柳兰带花枝上部 。 3 种制剂水与
7 0% 乙醇的比例为 : 浸剂 1 : 10 , 煎剂 为 1 : 10 ,配剂
为 1 : 5 。 成年雄性大鼠随机分为 6 组 :
对照组灌 胃生理盐水 , 阳性药组灌 胃给 以托非索伴
( T o f i s o p a m ) 0
.
0 4 m g / k g
, 试验组 分别给 以 柳兰地
上部分浸剂 、 煎剂 、 配剂 ,每 日 1 次 ,连给 14 d 。 各种制
剂 均稀释为 1 : 1 0 0 、 l : 1 0 0 0 、 1 : 1 0 0 0 0 ,每次 0 . 1
m L
。 配剂在使用前脱醇 。 l) 高架十字迷宫试验结果
表明 ,用 1 : 1 0 0 浸剂灌 胃后 , 大 鼠在开臂停 留的时
间增加 ,而在闭臂的停留时间减少 ,进人开臂和闭臂
的次 数 比对 照组 和 阳性药 组增 多 ; 1 , 1 0 0。 、 1 ,
国外医药 · 植物药分册 2 0 0 8 年第 2 3卷第 3期 附 7
1 0 0 0 0浸剂可使各项参数与对照组基本相 同 。 与对
照组 、 阳性药组比较 , 用 1 : 10 0 煎剂灌 胃后 ,大 鼠进
人闭臂次数减少 ; 1 : 1 0 0 可使大 鼠在开臂的停留
时间比对照组长 ; 1 : 10 0 0 浓度的浸剂使动物在开
臂停留时间减少 , 进人闭臂次数也减少 , 同时在闭臂
停 留时间比对照组 、 阳性药组增加 。 用 l : 10 0 配剂
灌胃后 ,大鼠在开臂的停 留时间比对照组长 , 进人闭
臂的次数减少 ;其他 2 种比例的配剂灌胃后 , 在开臂
的停留时间延长 , 进人开臂和闭臂的次数减少 。 2) 旷
场试验结果表 明 : 用 1 : 10 0 浸剂灌 胃后 , 与对照组
比较 ,试验组动物活动能力和修饰能力增强 , 激动情
绪减弱 ;与阳性药物组 比较 , 大鼠自主活动能力和试
验活动能力提高 ;其余 2 种比例的浸剂灌胃后 ,大 鼠
试验活动能力增强 ,修饰能力及激动情绪降低 。 与对
照组 比较 ,用 1 : 1 0 0 煎剂给药后 可使大鼠总的活动
能力降低 ,试验活动能力增强 , 同时抑制了修饰能力
及 激动情绪 ; 另 2 种 比例的煎剂灌 胃后可使大鼠水
平活动能力减弱 ,试验活动能力提高 , 站立能力 、 激
动情绪被抑制 。 柳兰地上部分 3 种制剂作用的多样
性表明它们有不同的作用机制 , 这可能 由于制备方
法不同 , 提取出的有效成分不同所致 。
( 王良信摘 )
己糖增加 29 % 、 抗坏血酸增加 49 % 、 G SH 的量高于
空白对照组 2倍 ,且 L P O 水平下降了26 % 。 而聚维酮
碘软膏治疗组与空白对照组相 比各种参数未见明显
变化 。 肉芽组织病理学观察显示 ,空白对照组创伤部
位充血 、 水肿 、 多形核 白细胞浸润和坏死 ; 而红景天
提取物则减轻上述症状 ,且显示 良好的纤维增殖 、 胶
原形成和上皮再生 。 以上结果表明红景天提取物有
明显的疗伤作用 , 其增加 肉芽组织 内的抗氧化剂水
平可能是主要的疗伤机制之一 。
( 张玉玲摘 件继铭校 )
13 2 红景天对皮肤创伤 的治疗作 用 〔英 〕/ G u p at
A … / P l a n t a M e d一 2 0 0 7 , 7 3 ( 8 )一 7 7 4 ~ 7 7 7
红景天 尺人o j i o za im占八c a t a E d g e w 具有多种药
理活性 ,但其促进皮肤创伤愈合的作用鲜有报道 。 通
过大鼠皮肤创伤模型评价红景天根茎乙醇提取物的
疗伤作用 。
经过筛选 ,将该植物乙醇提取物疗伤效果最佳
的浓度 1 . 0% ( 固一液 比 )用于实验 。 将造模用雄性 S D
大 鼠麻醉 ,切除背部皮肤活组织造成 4 个直径 8 m m
的创面 。 36 只大鼠分成 2 组 , 每组 18 只 。 每组又分为
3 个亚组 ,每个亚组 6 只 ,分别为空白对照组 、 聚维酮
碘软膏治疗组 、 红景天提取物组 。 第 1 组用以观察 12
d 内伤口 收缩和上皮形成情况 。 第 2组动物治疗 7 d
后 , 观察 肉芽组织 中各种生化参数 , 如 D N A 、 总蛋
白 、 经脯氨酸 、 氨基 己糖 、 还原型谷胧甘肤 ( G S H ) 、 抗
坏血酸和脂质过氧化物 ( L P O )水平 。 结果显示 ,红景
天提取物明显加快皮肤收缩 ,与对照组比较 ,上皮形
成为 1 1 . 3 d ,时间明显缩短 , 空白对照组为 1 8 . 3 d 。
肉芽组织中各种生物化学参数也明显提高 : D N A 增
加 45 % 、 总蛋 白增加 37 % 、 轻脯氨酸增加 21 % 、 氨基
13 3 药用鼠尾草 中齐墩果酸及相关化合物对耐万
古 霉 素肠球 菌 的抗菌活 性 〔英 〕/ H or iuc hi K … /
B i o l P h a r m B u l l一 2 0 0 7 , 3 0 ( 6 )一 1 1 4 7~ 1 1 4 9
药用 鼠尾草 S a l v ia 伪if c i a n a l i: L . 叶粗 提物具
有抗耐万古 霉素肠球菌 ( V R E ) 的作用 ,从 中分离 出
活性成分齐墩果酸 ,并研究了它与相似三菇类化合
物熊果酸 、 山植醇 、 桦木酸 、 桦木醇等的抗菌活性 。
将干燥 、 粉碎 的该植物叶用 70 %丙酮在室温下
提取 ,浓缩 。 取部分浓缩物溶于水 ,再用醋酸乙醋萃
取 , 醋酸乙醋萃取相浓缩后用氮气干燥 ,得到的样品
经多种色谱柱分离 ,得到齐墩果酸 。 进行 了丙酮提取
部位 、 齐墩果酸 、 熊果酸 、 山植醇 、 桦木醇 、 桦木酸等
的抗菌试验 。 结果显示 ,丙酮提取部位具有微弱的抗
菌活性 ,对 V R E 的M IC 为 2 5 6一 5 1 2 拜g /m L ;齐墩果
酸 、 熊果酸 、 山植醇 、 桦木醇 、 桦木酸等三菇类成分均
有 一定的抗菌活性 ,其 中齐墩果酸和熊果酸抗 V R E
的 M IC 分别为 8 、 4 拜g / m L 。 齐墩果酸抗肺炎链球菌
R 6 和耐 甲氧西林金葡菌 (M R S A )的M I C 分别为 1 6 、
3 2 拼g /m L 。 熊 果 酸 对肺 炎链 球 菌 R 6 和金 葡 菌
O M 4 8 1 的M IC 为 8 拼g /m L ,对金葡菌O M 5 8 4 的M IC
为 16 拼g / m L 。 但所试化合物对革兰氏阴性菌无抗菌
活性 。 山植醇 、 桦木酸和桦木醇对 V R E 、 肺炎链球菌
和M R S A 未显示明显的抗菌作用 。 与临床上使用 的
抗菌药氨节西林相 比 ,熊果酸和山植醇对肠球菌属
E n t e or
c o c c u :
fa
e c i u m 和 M R S A 的作用更强 , 而对粪
球菌的作用与之相似 。 以上结果表明 , 所试化合物以
高于它们M I C Z 倍的质量浓度给药后至少 48 h 才显
示抗 V R E 活性 。
(刘 高摘 )
13 4 琉瑞首用于胃肠 、 呼吸道和心血管疾病的药理
学基础 〔英〕 / G i la n i A H … / J E t h n o p h a r m a c o l一