免费文献传递   相关文献

抗肿瘤药:水鬼蕉中的细胞生长抑制剂异羟喹啉



全 文 :·
4 4
·
(总 3 2 6)国外医学中医中药分册 第 1 6卷 第 4期 1 9 9 1年 s月
毒性 的浓度 时 , 各 种提取物均无抗 H IY 活
性 。
( 李宗友摘译 李景春校 )
与0 5 虎杖中的滋 醉抑翻荆 〔英 〕 / aJ y at i -
Ia k a G a m i o i S… 1 J N a t P r o d 一 1 9 9 3 ,
5 6 ( 1 0 ) 一 5 0 5一 1 5 1 0
在室温下 , 将 虎 杖 ( P o v g o n u m c u 卜
p id at u m ) 的干燥地下根以 95 % 乙醇提取 ,
提取液经真空蒸去乙醇后的残渣 , 置于二氯
甲烷 一水 ( 1 : 1 ) 中分配层析 。 二氯甲烷可溶
性组分经 己烷 一 90 %水甲 醇 ( 1 : 1 ) 进一步
分配层析 , 得到的甲醇组分在蛋白质酪氨酸
激酶 ( P T K ) 分析试验中 呈现强的抑制活
性 ( I C S 。 < 8 0拼g / m l ) 。 将活性的 9 5%甲
醇组分上硅胶闪燕柱 ,用氯仿 / 甲醇 ( 5% ~
5 0% ) 洗脱 , 得 了个 组 分 ( A ~ G ) 。 活性
组分 C ( I C 。 。 < 8 0卜Lg / m l ) 经浓缩后重结品
得成分 r e s v e r a t r o l ( 1 ) 。 将水可挤性组分
( 在 P T K分 析试验中未 呈现活性 ) 溶于 甲
醇 一水 ( 1 : 9 ) 溶剂中 , 依次以二氯甲烷 ,
乙酸乙醋和正丁醇提取 。 乙酸 乙酷提取物上
硅胶闪蒸柱 , 用氯仿 / 甲醇 ( 5%一 1 0 % )
洗脱 得 16 个组 分 ( A一 P ) 。 组分 I经 C 一 18
硅胶闪蒸往反复层析 , 用 甲醇 / 水 ( 20 % ~
5 0% ) 洗脱得到成分 p i e e i d ( 2 ) 和 r a s 、 一 e r -
a t r o l

O
` ’ 一 刀一 g l u e o s id e ( 3 ) 。 在 对 牛胸
腺中 P T K 的抑制试验中 , 化合物 1 明显抑
制 P T K 活性 , 其顺式和反式异构体 具 有相
类似 的 P T K抑制活性 。 在与化合物 2 和 3对
P T K的 I C 。 。 ( 均为 2 0 0林 g / m l ) 比较 时 ,
发现化合物 1两 个 苯 基 环中的游离翘基是
P T K抑制活性所必需的 。蛋白激酶 C 抑制分
析提示仅一个苯基环中的 2 个游离经基是必
需 的 。
( 李宗友摘译 李景春校 )
( 10 )
。 一 1 7 2 5~ 1 7 3 6
从墨西哥药用植物轮生山香 ( H y dt is
v e * t i。 i l l a t a ) 中分 离 出 一 种新 的细胞毒
( p
一 5 5 5 , E D 。 。 = 4卜g / m l ) 成分芳基禁木
酚素 , 鉴 定 为 5 一 甲 氧基 去氢 鬼 臼 毒素
( 1 )
。 采用盐水 小虾致 死 率 试 验 , 根 据
生物活性引导 分离 , 分离 得到 8种木酚素 。
其中 , 去氢谓 一 足叶 草脂素 甲醚 ( P一 38 8 ,
E D
。 。 二 1 . 8卜g / m l) 是首次作为天然产物 分
离出的 , 其它生物活性物质被鉴定为去 氢 鬼
臼毒素 ( 3 ) , 脱氧去氢鬼臼毒素 (4 ) , ( 一 ) -
ay et in ( 5 )
,
4 ’ 一去 甲基 脱 氧 鬼臼毒素
( 9 )
。 以 人 {乍癌细胞系 ( 乳腺 , 结肠 , 纤
维肉瘤 , 肺 , 前列腺 , K B , K B 一 V l ) 和 鼠
性淋巴 细胞白血 病 ( P 一 3 8 8 ) 研究了这些化
合物的细胞毒性作用 。 木酚素 1~ 4对人体细
胞系呈现边缘细胞毒活性 。 通过对照 , 化合
物 5 ~ 9呈现类似于鬼臼毒素 ( 1 2 ) 的一般非
特异性活性 。 另外 , 在星形细胞瘤分析试验
`
!
, , 测定了这些化合物的潜在的抗有丝分裂
活性 。 最 后 , 确 定该植 物含黄酮类化合物
5 i d e r i t o f l a 、
·
o n e ( K B
,
E D
S 。 = 1 . 6林g /
m l ) 和已 知的五环三 赌熊果酸 , 山植酸 ,
Z a 一怒熊果酸和齐墩果酸 。
( 李宗友摘译 李景春校 )
5 0 6 轮生 山替 中的细胞毒成分 〔英 〕 /
N o v e l o M … 1 J N a t P r o d一 9 9 3 , 5 6
5 0了 杭肿右药 : 水曳燕中的细胞生长抑制
荆异挽晚琳 〔 英 〕 / P e t t i t G b o r g e R… 了
J N a t P r o d 一 19 9 3 , 5 6 ( 10 ) 一 1 6 8 2 ~
1 6 8 7
研究发现在美国夏威夷和亚利桑那收集
的水 鬼蕉 ( H 丁 m e n o e a l l i s l i t t o r a l i s )和在
新加坡 收集的 H . e a r i b a e a 和 H 。 I a t i f o l i a 中
存在一种细胞毒异经哇型生物合成产物 7 一脱
氧一反 一二氢水仙环素 ( 2 ) 。该新化合物抑制
细胞病和不同病毒的复制 。 研究还发现水鬼
蕉和水鬼蕉属植物的细胞毒成分是 p a n o ar -
t i s t a t i n ( 1 )
, 水仙环素 ( 5 )和补去氧水仙环
素 ( 4 ) 。文中 以美 网同立癌症研究所 ( N C )I
第 6 1卷 第 4期 1 9 94年 8月 日外医华中医中药分姗 (总 2 3 7 )· ` 5·
推荐的癌细胞系名单 , 研究了这 4 种化合物
和与其相关的 另 4种化 合物的细胞毒性 。 尽
管在总的功效上有显著差异 , 但有些化合物
对 N C I推荐的癌细胞 系名 单中的 60 种人体
癌细胞系均具有一种高特异性的 鉴 别 的 细
胞毒性作用 。 作为一组 , 黑素溜亚名单细胞
系 :最敏 感 , 包括其它亚名单的某些细胞系
( 即 N S C肺 , 结肠 , 脑 , 肾 ) 。
( 李宗友摘译 李景春校 )
5 0 8 洛状紫位 中 黄 酮 类 化合物的抗高脂
血作用 〔 英 〕 / F a r b o o d u i a y J a h r o n i
M A … 了 J N a t P r o d一 1 9 9 3 , 5 6 ( 7 ) 一
9 89~ 9 9 4
为了从植物中探索抗高胆固醇血和杭高
脂血剂 , 对具有降血糖和抗高脂血的囊状紫
檀 ( P t e r o e a r p u s m a r s u p i u二 ) 植物进行
了研究 。 取囊状紫檀 的心材水煎剂置于液 -
液提取器 中 , 以 乙酸乙 醋提 取 , 提取液经
T L C ( 5 10
:
) 层析 , 呈 现出 m a r s u P s i n
( 1 )

p t e r o s u p i n ( 2 ) 和甘草素等 7种化
合物的斑点。 根据 M a u r y a 等的分离步骤 ,
得到纯 的化合物 1 , 2 , 3 。 以饮食和三硝基
甲苯诱导的高脂血大鼠模型 , 测定了口服囊
状紫檀心材的乙酸乙酷提取物及其黄酮类化
合物 1 , 2 , 3后大 鼠的血清 脂质浓度 。 结果
14 天连续给 乙酸乙酷提取物后 , 血清甘油三
醋 、 总胆固醉 、 低密度脂蛋 白胆固醇和极低
密度脂蛋白胆固醉浓度显著降低 , 但对高密
度脂蛋白胆 固醇则未有影响 。 化合物 3和 2能
引起血清总胆固醇 、 低密度脂蛋白胆固醇和
致动脉粥样化的指数明显下降 。 另外化合物
2对降低血清甘油三醋有效。
( 李宗友摘译 . 李景春校 )
c lu a at ) 经碾碎后 , 以丁醇渗谁。 渗沈液在
低于 50 O C 条件下 真空浓缩后上硅胶柱 , 依
次以己烷 、 氯仿 / 乙酸乙醋 、 乙酸乙酷 ( 水
饱和 ) 、 乙酸乙能 ( 水饱和 ) / 甲醉和甲醉
洗脱 , 按照不同的图形收集洗脱液 。 不同的
组分经反复层 析后得纯 化合物 。 氯仿一甲醇
洗脱 液中 , 穿心莲内醋和新穿 心莲内醋的
R f
` s分别 为 0 . 58 和 。 . 5 . 穿心莲的丁醉提取
物和纯化的二菇穿心莲内醋明显引起抗体的
兴奋和对小 鼠绵羊红细胞的迟发型过敏性反
应 。 植物制剂也能刺激动物的非特异性免疫
反应 , 通过巨噬细胞游走指数测量 、 ’ 毛C 一亮
氨酸标记的大肠杆菌的吞噬作用和脾淋巴细
胞的增殖 , 穿心莲内醋刺激抗原特异性和非
特异性免痊反应的程度比丁醇提取物低。 从
而提示在提取物中存在一些不同于穿心莲内
醋的物质 , 并起免疫刺激作用 。
( 李宗友摘译 李景春校 )
50 9 穿心莲 中的免痊润滋荆 〔 英 〕 / P ur i
A … 了 J N a t P r o d一 1 9 9 3 , 5 6 ( 7 ) 一
9 9 5~ 9 9 9
新鲜穿 一心 莲 ( A n d r o g r a p h i s p a n i -
5 1 0
· 羌活中的止痛成分 〔 英 〕 / O k u y a m a
E … Z C h e m P 五a r m B o l l 一 1 9 9 3 , 4 1
( 1 5 )
。 一
9 2 6~ 9 2 9
取羌活 ( N o t o p t e r y g i u m i n e i s u , )
的干操根茎和根 , 以甲醇提取 , 提取液在正
丁醇 / 水中层析。 正丁醇组分可抑制 乙酸引
起 小 鼠 扭 体 的 作 1jJ 。 将 正 丁 醉组分上
S e p il a d e x L H

2 0柱 , 以甲醇洗脱 , 得活
性组分 I一 b . 组分 I 一 b 经硅胶柱进一步层析 ,
得 正 己烷 一 乙 酸 乙 醋 ( 1 : 1 ) 洗脱 组分
n
一 c 。 将 组分 n 一 c 上 硅胶柱 , 用苯 一乙酸乙
醋 ( 1 : 1 ) 洗脱 , 得活性组分班 一 b . 该组分
经硅胶闪蒸 塔层析 纯化 , 以正己烷 一 乙酸乙
醋 ( 1 : 1 ) 洗脱 , 洗脱液经重结晶得一种止
痛成分N 卜 1 。 采用 光谱 方法 确定该成分为
n
ot o tP
e r d
。 在小 鼠 毛细血 管通透性试狱
中 , 口 服东0 0 0 9 / k g剂量 的 N l 一 i明显抑韧
通透性的增加 , 表明N 卜 1的抗炎活性 。 在此
巴 比 妥 诱 导 小 鼠 睡 眠 的 试验 中 , 口 贬
20 0 m g / k g N I
一 1 , 可通过 对肝药物代谢为