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小叶菊蒿的抗炎和抑制溃疡活性



全 文 :国外医药 · 植物药分册 1 9 92 年第 7卷第 2 期
洗脱 。 当以 己烷一氯仿 ( l. 5: 8. 5 )洗脱时 ,得
到无色针状结晶 ( 1 )4 . 9 。 当以 己烷 一氯仿 (5
:
5) 洗脱时 ,得到胶状化合物 ( 2 ) 3 5m g 。 当
以氯仿一甲醇 ( 9 : 1) 为洗脱剂时 ,得到 白色
粉末状化合物 ( 3 ) 。
经光谱分析和衍生物制取证明它们的
结构 。
以上三种化合物的衍生物 ( l a) , ( Za) ,
( a3 )的生物活性降低 ,这表明其经基 , 浚基
是决定细胞毒性的主要 因素 ,其中 ( 3) 的细
胞毒性最强 。
( 官 涛摘 陈惠芳校 )
0 7 7 利尿药用植物的研究 ( I ) 〔英〕/M a h r a n
G H … / p h y t o th e r R es 一 19 9 1 , 5 ( 4 )一 16 9一
1 7 2
伞形科和十字花科植物在埃及食品和
医药工业中有重要作用 ,在民间医学也有广
泛应用 ,其中茵萝 enA thu m gr va
e ol en s L
. 、旱
芹 A p i u m g r a ve o le n s 、野胡萝 卜oa u e us car o ta
L
. 的果实 ,芝麻菜 乒 u ca sa it va M il l 的种子
常用于利尿 。 研究表明。这些植物的果实或
种子含有挥发油 、 幽醇和三菇类成分 , 碳水
化合物和贰类 ,棣质及黄酮 ,仅芝麻菜种子
中含芥子油贰 。 将这些植物组织粉碎 ,经石
油醚脱脂 , 70 % 乙醇冷渗 ,提取液 50 ℃真空
浓缩 。 挥发油由种子或果实经水蒸气蒸馏制
得 。 干燥的醇提物配成适宜浓度的生理盐水
溶液 ,挥发油溶于等量丙二醇 ,分别给麻醉
狗静脉注射 。
漪萝醇提物在 12 . s m g / kg 剂量使尿量
增加 2 . 2 倍 (P < 0 . 05 ) ,对血压无明显影响 。
剂量加倍时尿量进一步增加 ,并伴有显著的
血压降低 , 持续 h1 。 挥发油在 .0 0 0 4m l / kg
剂量使尿量增加 ( p < 0 . 1 ) ,作用持续 8 0m i n
以上 ,伴有血压微弱变化及大量支气管粘液
的分泌 。 漪萝挥发油引起尿量增加并伴随
N a
+ 、 e一 ( P ( 0 . 0 5 ) 、 K + ( P < 0 . 0 5 ) 的排泄
增加 。
旱芹挥发油 0 . 0 0 4 、 0 . o o sm l / k g 剂量不
影响尿量及血压 ,较高剂量时使血压降低 。
野胡萝 卜醉提物在 7 5一 1 5 om g / k s 剂
量范围内对血压产生先降后升两阶段作用 ,
仅较大剂量使尿量增加 1 . 7 倍 (P < .0 05 ) ,
这种降低血压作用与一种未知的糖昔有关 。
挥发油在 0 . 0 03 、 0 . 0 0 6m l / kg 剂量产生持续
的剂量依赖性低血压 ,尿量无变化 ,这种醇
提物有效而挥发油无效的现象可能由于醉
提物中某些亲水性物质的向肾作用引起的 。
芝 麻 菜种 子 醇 提 物 在 20 m g / kg 及
4 0m g / k g 剂量分别使尿量增加 1 . 6 倍 (P >
0
.
0 5 ) 和 2 . 0 倍 ( P < 0 . 0 5 ) , 并伴有升压作
用 。 挥发油在 0 . o o 4 m l / k g 、 0 . o o s m s / kg 使尿
量明显增加 ( p < 0 . 0 5 ) , 在 0 . 0 0 4m l / k g 剂量
使尿量增加 2 . 4 倍 , N +a 排泄增加 3 . 2 倍 ,
K + 排泄增加 1 . 9 倍 , C I一排泄增加 1 , 7 倍 ( p
< 0
.
0 5 )
,且给药后 2 0~ 4 om i n 内即达峰值 ,
作用持续 80 m in 以上 。 但芝麻菜种子挥发油
在 0 . 0 0 4 、 0 . o o a 及 。 , o xm l / k g 剂量产生与
剂量成 比例的降压作用 , 。. 0 0 4而 /比 剂量
使血压缓降 , 10 ~ 15 m in 内恢复正常 , 但也
出现过血压陡降 ,尿量随血压降低而减少 ,
并随血压恢复而升高 。
比较结果表明 ,等剂量 (0 . o 0 4m l/ kg )芝
麻菜挥发油比漪萝挥发油对尿量影响更显
著 。
漪萝 、芝麻菜和野胡萝 卜的醇提物及前
二者的挥发油均使狗尿量增加 ,芝麻菜挥发
油显著增加 N +a 、 0 一 、 K 十的排泄 , 而漪萝挥
发油仅显著增加 Na + 、 lC 一 的排泄 。 挥发油引
起的尿中电解质排泄增加可能是由于对肾
血流动力或肾小管运输机制的影响所致 ,其
作用比利尿剂氯唾嗓温和 。
(郑意端摘 赵郑爱校 )
07 8 小叶菊落的抗炎和抑制溃疡活性
〔英〕 / A b a d M J … / p hy t o t h e r R es 一 19 9 1 , 5
( 4 )一 1 7 9 ~ 1 8 1
国外 医药 · 植物药分册 19 9 2年第 7 卷第 2期
西班牙传统医学中广泛应用的小叶菊
篙 T a n a e e tum m se r叩 hy l lum D c · 具有抗炎 、
抗风湿和对消化道的保护作用 。该植物的水
提物对大鼠的抗 炎和抑制溃疡 活性曾有报
道 。 本文研究其有机提取物在人以体 { ’」的药
理作用 。
小叶菊篙有机提取物 (己烷 ,二氯 甲烷 ,
乙酸乙醋和 甲醇 )对大鼠由角叉菜诱导的水
肿 , 在急性期 ( d6 )和慢性期 (8 一 2 2d) 均有减
轻作用 。 在急性期 ,其己烷 、 二氯 甲烷 、 甲醇
的提取物在早期 ( Zh) 、 第 2 期 (3 h) 和第 3 期
( h5 )都能抑制由角叉菜诱导的水肿 。其中二
氯 甲烷提取物活性最强 。尽管在最初其抑制
率 ( 39 % )低于保泰松 ( 60 % ) , 但在第 3期二
氯 甲烷提取物仍起作用 ( 34 % ) ,并与阳性对
照药 ( 36 % )相同 。有机提取物还可抑制初期
( 8d )和第 2 期 ( 14一 2 2 d) 佐剂关节炎损伤 。
对初期抑制率顺序为 :二氯甲烷 、 乙酸乙醋 、
甲醇和 己烷提取物 。 有机提取物对第 2 期损
伤有明显的抑制作用 。 从 1 0d 至 17 d , 二氯
甲烷提取物抑制率高于保泰松 。大鼠口服有
机提取物能明显地阻止消炎痛引起 的溃疡
作用 。二氯甲烷提取物抑制率比其他有机提
取物为高 。
结果表明 ,小叶菊篙有机提取物含有抗
炎和抑制溃疡的活性成分 ,这些成分主要存
在于二氯 甲烷部分 。其活性成分尚待进一步
研究 。
(部晓听摘 刘 湘校 )
上述三个化合物的甲醋 。 紫藤皂贰 D ( 1) 为
3一 0 〔二 L 一鼠李毗喃糖 (1 ~ 2卜卜 D 一木毗喃糖
l( ~ 2 )压D 一葡糖醛酸毗喃糖〕大豆皂草精醇
E
,紫藤皂贰 G ( 2) 为 3一 o 一 〔-a L 一鼠李毗喃糖
l( ~ 2卜压 D 一葡糖醛酸毗 喃糖〕一 2 卜 D 一乙酞
基 一 24 一经基一 30 一梭基齐墩果一 12一烯 。
作者研究了上述三菇类化合物对由癌
促进剂 1 2一。 一十四烷酞佛波醇一 1 3一乙酸 乙醋
(用 T P A 表示 )诱发 的 E讲iet n 一 aB r 病毒早
期抗原 活化的抑制作用 。 剂量 浓度 以对
T p A ( 3 2 p m o l )的 m ul 比表示 。 结果表明 ( 1 )
的贰元大豆皂草精醇 E ( 4) 在 s x 10 2m of 比
具有显著的抑制作用 (抑制率 1 0 % ) , 甚至
在大剂量 ( l 欠 1 03m o 一比 ) 时 , R a ji 细胞仍能
生存 ;相反 , ( l )和 ( 2 )在 l x 1 0 3m ol 比对 R a j s
细胞有很强细胞毒性 ., 从实验结果可推断 ,
( 4) 的抑制活性高于齐墩果酸 10 倍 。
(邹晓听摘 刘 湘校 )
0 7 9 紫藤中新的三菇 皂试 〔英〕/ aT k ao K
… / J N a t P r记一 1 9 9 1 , 5 4 ( 3 )一 8 3 0一 8 3 6
作者曾从紫藤 W isat r ia b r a eh y加 t r ” 分
离得到紫藤皂贰 A 、 B ; 、 B : 和 c 。 本文报道两
种新 的三 菇皂贰 : 紫藤皂贰 D 、 G ( w ist ar ia -s
a po in n s D

G )和一个 已知皂贰 : 脱氢大豆皂
贰 I ( d e h y d r os 叮a sa po n 讯 I )的分离 、结构测定
和抗癌活性 。 皂贰粗提物经硅胶柱层析 、 甲
酷化并经制备型 H P L c 反复精制 ,最后得到
0 8 0 甘草甜素的抗炎作用机制 〔英〕/ A ka -
m a st u H … / P la n at M目一 9 9一 , 5 7 ( 2 )一 1 19
~ 12 1
为了阐明甘草甜素的作用机制 , 作者研
究了它对中性白细胞趋化性 、 吞噬作用和活
生氧基 ( R OS )产生的影响以及对无细胞系
统中 R O S 形成的影响 。
实验结果表明 , 当甘草甜素浓度分别为
0
·
0 5

0
·
5 和 5林g / m l 时即能 明显 降低中性
白细胞产生的 。 玉、 H 2 0 2 、 O H ’ (P 值分别小于
.0 05

0
.
05 和 0 . 01 )并具有剂量依赖性 。 但
它并不降低无细胞的黄嗦吟一黄嗓吟氧化酶
系统中产生的 R os , 同时也不影响中性白细
胞的趋化性和吞噬作用 。 因此证明甘草甜素
并不是 ROS 的清除剂 ,而是通过抑制中性
白细胞的代射来降低 R o s 的形成从而产生
抗炎作用的 。
〔张士俊摘 魏 月芳校 )
08 1 原阿片碱抗血小板聚集作用 〔英 〕 /