全 文 ：[ 作者简介] 舒任庚 ,男 ,博士 ,教授 ,电话:0791-7118657 , E-m ail:shurg@163.com
采收时间及提取方法对山蜡梅挥发油成分的影响
舒任庚 ,李莎莎 ,张普照　(江西中医学院现代中药制剂教育部重点实验室 ,江西 南昌 330004)
[ 摘要] 　目的:分析不同采收月份(4～ 7 月份)、不同提取方法(热回流 、超声-热回流联用及微波-热回流联用)对山蜡梅挥发油
成分及含量的影响。方法:采用 GC-MS 联用技术 ,对山蜡梅挥发油成分进行定性定量研究。结果:山蜡梅挥发油中含有多种
具有显著生理活性的化合物 ,桉油精含量最高可达到42.02%。结论:采收时间对成分含量影响较大 ,而提取方法对成分组成
有一定的影响。
[ 关键词] 　山蜡梅;挥发油;气相-质谱联用;桉油精
[中图分类号] R93　　[ 文献标识码] A　　[ 文章编号] 1001-5213(2010)09-0761-05
Influence of collection time and extraction method on constituents of volatile oil fromChimonan-
thus nitens
SHU Ren-geng , LI Sha-sha ,ZHANG Pu-zhao(The Key Labo ra to ry o f Modem Preparation o f TCM , Ministry of Edu-
cation , Jiangx i Colleg e of T raditional Chinese Medicine , Jiangxi Nanchang 330004 , China)
ABSTRACT:OBJECTIVE　To analyze the constituents of vo la tile oil f rom Chimonanthus nitens.which is collected in diffe rent
months and ext racted w ith diffe rent methods.METHODS　The constituents were analyzed with GC-MS and identified by
NIS T02 da tabase.RESULTS　Vo latile oil from Chimonanthus nitens contained various compounds tha t had conspicuous phy sio-
log ical activity.The maximum pe rcentag e o f eucalyptol w as 42.02%.CONCLUSION　Co llection time affects on contents of
compounds obv iously and the ex traction methods affect on constituents of vo la tile oil.
KEY WORDS:Chimonanthus nitens;volatile o il;GC-MS;eucalyptol
　　山蜡梅为蜡梅科蜡梅属植物山蜡梅(Chimo-
nanthus nitens Oliv.)的叶 ,又称为毛山茶 、岩马桑 、
亮叶蜡梅 、香风茶 、野蜡梅 ,具有祛风解表 、清热解
毒之功效 。民间使用历史悠久 , 常用叶泡茶饮以
防止感冒 。山蜡梅具有浓郁的香气 ,其挥发油总
含量 为 1.82% ～ 2.46%, 开花期含 量可达到
2.90%[ 1-2] 。桉油精具有清凉香气 ,对人无毒 ,在
医药 、食品 、日用工业品行业均有广泛的应用 ,是
一种用途广泛 、潜力巨大的新化工原料[ 3] 。因此 ,
本试验以桉油精为指标成分 ,采用 GC-MS 联用
技术鉴定山蜡梅挥发油成分 , 从而对山蜡梅药材
的采收时间 、提取方法进行考察 ,为山蜡梅的临床
应用提供科学依据 。
1　材料
JY92-Ⅱ超声波细胞粉碎机(宁波新芝生物科
技股份有限公司);RE-52型旋转蒸发仪(上海亚
荣生化仪器厂);Agi lent -6890N/59731 气相色谱
-质谱分析仪(美国安捷伦公司);所用试剂均为分
析纯;标准谱库为 N IS T 02 数据库;实验样品于
2007年 7月采自江西省上饶市婺源县晓起镇深山
丛林(野生),经江西中医学院药学院药用植物学教
研室葛菲教授鉴定为蜡梅属植物山蜡梅的叶 ,阴干
后进行实验。
2　方法
2.1　不同采收月份　对 4 ～ 7 月的山蜡梅(各 100
g)采用常规热回流法提取挥发油 5 h ,收集挥发油 ,
用乙醚萃取 3次 ,合并萃取液 ,回收乙醚 ,加无水硫
酸钠干燥过夜 ,过滤并用氮气将残余乙醚吹干 ,得浅
黄色油状液体(HFY-4 、HFY-5 、HFY-6 、HFY-7),
香气浓郁 ,提取率分别为 2.82%, 3.83%, 2.47%,
2.59%(W/W)。
2.2　提取方法
2.2.1　热回流提取法　用常规热回流提取山蜡梅
(100 g)挥发油 5 h ,收集挥发油 ,用乙醚萃取 3 次 ,
合并萃取液 ,回收乙醚 ,加无水硫酸钠干燥过夜 ,过
滤并用氮气将残余乙醚吹干 , 得浅黄色油状液体
(HFY Ⅰ),香气浓郁 ,提取率为2.59%(W/W)。
2.2.2　超声-热回流联用提取法　以环己烷为溶
剂(溶剂没过药材即可),超声提取山蜡梅(100 g)
挥发油 ,功率为 460 W ,采用超声 4 s ,间歇 5 s的
方式 ,共超声 20 min ,共提取 3 次 ,回收部分溶剂
得粗制挥发油 。将粗制挥发油进行热回流纯化 ,
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用乙醚萃取 3 次 ,合并萃取液 ,回收乙醚 ,加无水
硫酸钠干燥过夜 ,过滤并用氮气将残余乙醚吹干 ,
得浅黄色油状液体(HFY Ⅱ),香气浓郁 ,提取率为
0.25%(W/W)。
2.2.3　微波-热回流联用提取法　以环己烷为溶剂
(溶剂没过药材即可),微波提取山蜡梅(100 g)挥发
油 ,放入微波炉中 30 s 后 ,拿出冷却至室温 ,反复 3
次后倒出溶剂 ,再加入适量溶剂提取 ,共提取 3次 ,
回收部分溶剂得粗制挥发油。将粗制挥发油进行热
回流纯化 ,用乙醚萃取 3次 ,合并萃取液 ,回收乙醚 ,
加无水硫酸钠干燥过夜 ,过滤并用氮气将残余乙醚
吹干 ,得浅黄色油状液体(HFY Ⅲ),香气浓郁 ,提
取率为0.43%(W/W)。
2.3　气相色谱条件　HP-5MS 毛细管色谱柱(美
国安捷伦公司)(30 mm×0.25 mm ,0.25μm);进样
口温度:280 ℃;FID温度:280 ℃;载气为高纯氦;
总流量:45.0 mL·min-1 ;柱流速:1.0 mL·min-1 ;柱
前压:9.21 kPa;进样量:1 μL;分流比:20∶1;程序升
温:起始温度 80 ℃, 以 5 ℃·min-1 的速率升至
170 ℃,保持 10 min ,再以10 ℃·min-1的速率升至
250 ℃,保持 5 min 。
2.4　质谱条件　用电子轰击(EI)源分析;电子能
量:70 eV;离子源温度:230 ℃;电子倍增器电压:
1 576 V;接口温度:280 ℃;选取全扫描模 式
(SCA N)。
2.5　谱图检索　采用 NIST 02谱库检索定性 ,采
用色谱峰面积归一法进行相对定量 。
3　结果
3.1　不同月份所得挥发油的分离与鉴定　经气相-
质谱联用仪分析给出总离子流图 ,对总离子流图中
的峰经质谱扫描并结合 NIS T02谱库检索定性 ,经
GC-MS 分别鉴定了 60 ,60 ,32和 47种成分 ,其中
桉油精含量分别为 18.31%, 17.45%, 42.02%,
15.26%,以 6月份最高。总离子流图及主要成分表
(相对百分含量>1%)见图 1 、表 1 。
图 1　不同采收月份所得山蜡梅挥发油的总离子流图
Fig 1 　 Ⅰ Ion ch rom atogram of volat ile oil f rom Ch imonanthu s
ni tens.collected in dif feren t months
3.2　不同方法所得挥发油的分离与鉴定 　分别
用毛细管气相色谱法预先对山蜡梅 HFY Ⅰ 、HFY
Ⅱ 、HFYⅢ进行了分析 ,用峰面积归一化法测定了
各组分的相对百分含量 。 HFY Ⅰ中分离出 62 个
成分 ,占总成分的98.4%,经气相-质谱联用仪分
析给出总离子流图 , 对总离子流图中的峰经质谱
扫描分析确定组分结构 ,最终鉴定了 47 个组分 ,
占挥发油的97.4%(47/48);HFY Ⅱ中分离出 92
个成分 ,占总成分的98.4%,鉴定了 62个成分 ,占
96.7%;HFY Ⅲ中分离出 101个成分 ,占总成分的
98.1%,鉴定了 73个成分 ,占 96.3%。其中桉油
精含量分别为15.26%, 8.78%, 6.06%,以热回流
提取方法的含量最高 。总离子流图主要成分表
(相对百分含量>1%)见图 2。
4　讨论
共鉴定 4 ～ 7月山蜡梅挥发油成分 110种 ,不同
采收月份提取的挥发油主要成分相同 ,其主要成分
有桉油精 、石竹烯及氧化石竹烯 、τ-依兰油醇 、α-杜
松醇 、α-蒎烯 、β-蒎烯 、莰烯 、α-水芹烯等 ,其中桉油精
含量在 6月份达到最高值 ,为42.02%。
图 2　不同提取方法所得山蜡梅挥发油的总离子流图
Fig 2　Ⅱ Ion ch romatogram of volat ile oil f rom Chimonanthus ni tens ext racted wi th dif f erent m ethods
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表 1　不同采收月份所得山蜡梅挥发油主要成分表
Tab 1　Main component of vo la tile oil f rom Chimonanthus nitens Oliv.co llected in different months
HFY-4/ % HFY-5/% HFY-6/ % HFY-7/ %
桉油精(18.31) 桉油精(17.45) 桉油精(42.02) 桉油精(15.26)
石竹烯(7.80) 石竹烯(5.58) 1 , 7 , 7-三甲基-(1S)-二环[ 2.2.1]
庚烷-2-酮(7.32)
(.+/-.)-1 , 7 , 7-三甲基-二环
[ 2.2.1] 庚烷-2-酮(10.61)
α-杜松醇(6.17) τ-依兰油醇(4.86) 1R-α-蒎烯(6.47) (1S-内)-1 , 7 , 7-三甲基-二环
[ 2.2.1] 庚烷-2-醇(4.58)
[ 1ar-(1aα, 4aα, 7β , 7aβ , 7bα)] -十
氢-1 , 1 , 7-三甲基-4-亚甲基-1H-环
丙烷[ e] 薁-7-醇(5.46)
(1S-cis)-1 , 2 , 3 , 5 , 6 , 8a-六氢-4 , 7-
二甲基-1-(1-甲基乙基)-萘(4.37)
α, α, 4-三甲基-3-环己烯-1-甲醇
(5.55)
1R-α-蒎烯(4.43)
τ-依兰油醇(4.85) [ s-(E , E)]-1-甲基-5-亚甲基-8-(1-
甲基乙基)-1 , 6-环癸二烯(4.27)
β-蒎烯(5.38) 莰烯(4.36)
1R-α-蒎烯(3.93) α, α, 4-三甲基-3-环己烯-1-甲醇
(3.96)
1-甲基-4-(1-甲基亚乙基)-环己烯
(4.02)
石竹烯(4.04)
(S)-α,α, 4-三甲基-3-环己烯-1-甲
醇(3.42)
1R-α-蒎烯(3.91) α-水芹烯(3.28) (1S-内)-1 , 7 , 7-三甲基-二环
[ 2.2.1 ] 庚烷-2-醇-乙酸酯
(3.94)
(1S-cis)- 1 , 2 , 3 , 5 , 6 , 8a-六氢-4 ,
7-二甲 基-1-(1-甲 基 乙 基)-萘
(3.13)
双环吉玛烯(2.85) 莰烯(3.25) (1S-cis)-1 , 2 , 3 , 5 , 6 , 8a-六氢-
4 , 7-二甲基-1-(1-甲基乙基)-
萘(3.47)
β-蒎烯(2.78) 1-甲基-4-(1-甲基乙基)-1 , 3-环己
二烯(2.80)
氧化石竹烯(2.70) 对-薄荷-1-烯-8-醇(3.16)
1-甲基-4-(1-甲基乙基)-1 , 3-环己
二烯(2.72)
β-蒎烯(2.73) 1 , 7 , 7-三甲基-二环[ 2.2.1] 庚烷-
2-烃基-醋酸酯(2.57)
1-甲基-4-(1-甲基乙基)-1 , 3-环
己二烯(3.08)
Z , Z , Z-1 , 5 , 9 , 9-四甲基-1 , 4 , 7-环
十一碳三烯(2.68)
樟脑(2.47) (1S-内)-1 , 7 , 7-三 甲 基-二 环
[ 2.2.1] 庚烷-2-醇(2.03)
[ s-(E , E)] -1-甲基-5-亚甲基-8-
(1-甲基乙基)-1 , 6-环癸二烯
(2.99)
[ s-(E , E)]-1-甲基-5-亚甲基-8-(1-
甲基乙基)-1 , 6-环癸二烯(2.49)
α-石竹烯(2.16) 1-亚甲基-4-(1-甲基乙烯基)-环己
烷(1.88)
4-甲基-1-(1-甲基乙基)-二环
[ 3.1.0] 己烷-2-烯(2.85)
(1α, 4aα, 8aα)-1 , 2 , 4a , 5 , 6 , 8a-六
氢-4 , 7-二甲基-1-(1-甲基乙基)-萘
(2.21)
β-月桂烯(1.73) β-月桂烯(1.80) (1α, 4aβ , 8aα)- 1 , 2 , 3 , 4 , 4a , 5 ,
6 , 8a-八氢-7-甲基-4-亚甲基-1-
(1-甲基乙基)-萘(2.59)
1 , 6-二甲基-4-(1-甲基乙基)-萘
(2.07)
(1S-内)-1 , 7 , 7-三 甲 基-二 环
[ 2.2.1] 庚烷-2-醇-醋酸酯(1.70)
4-甲基-1-(1-甲基乙基)-3-环己烯-
1-醇(1.29)
(E)-3 , 7-二甲基-2 , 6-辛二烯-
1-醇(2.43)
环氧异香橙烯(1.46) 氧化石竹烯(1.26) α-水芹烯(2.38)
(1α, 4aβ , 8aα)-1 , 2 , 3 , 4, 4a , 5 , 6 ,
8a-八氢-7-甲基-4-亚甲基-1-(1-甲
基乙基)-萘(1.25)
(1S-cis)-1 , 2 , 3 , 4-四氢-1 , 6-二甲
基-4-(1-甲基乙基)-萘(1.26)
(E)-3 , 7-二甲基-2 , 6-辛二烯-
1-醇-醋酸酯(2.25)
樟脑(1.23) α-水芹烯(1.20) β-蒎烯(2.18)
[ 1R-(1R ＊, 3E , 7E , 11R ＊)] -1 ,
5 , 5 , 8-四甲基-12-氧杂双环[ 9.1.
0]十一碳-3 , 7-二烯(1.19)
(E)-3 , 7-二甲基-2 , 6-辛二烯-1-醇-
醋酸酯(1.20)
1 , 5 , 5-三甲基-6-亚甲基-环己
烯(1.75)
1-亚甲基-4-(1-甲基乙烯基)-环己
烷(1.16)
1-亚甲基-4-(1-甲基乙烯基)-环己
烷(1.19)
Z , Z , Z-1 , 5 , 9 , 9-四甲基-1 , 4 ,
7 , -环十一三烯(1.63)
β-月桂烯(1.15) 莰烯(1.18) (Z)-3 , 7-二甲基-1 , 3 , 6-辛三烯
(1.62)
(-)-匙叶桉油烯醇(1.11)
　　3种方法提取的山蜡梅挥发油共鉴定成分 95
种 ,其中有 36种相同成分 ,包括其主要成分桉油精 、
石竹烯及氧化石竹烯 、樟脑 、5-甲基-4-苯基-异噁唑 、
龙脑等。挥发油总得率及桉油精含量均以热回流提
取为最高 。
山蜡梅挥发油的主要成分为萜类 ,还含有少量
的芳香族成分 、酮类 、烯烃及酯类等 。在萜类成分
中 ,主要组成为单萜类及倍半萜类 ,也含有极少量的
二萜类物质。就单萜成分而言 ,烯烃类及醇类成分
占其中的大多数 ,其次为单萜酯类成分 。
桉油醇具有清凉香气 ,而且具有抗菌 、消炎 、驱
虫等多种药理活性 ,可以作为药物 、食品舔加剂使
用 ,在工业生产中也可用作香料 ,且不会对人体产生
毒害作用 ,是一种用途广泛 、潜力巨大的化工原料。
除桉油精外 ,山蜡梅挥发油成分复杂 ,含有多种
具有显著生理活性的萜类化合物 。如樟脑具有局部
刺激作用和强心作用 ,用作局部抗感染剂 、局部止痒
剂和危重患者的急救剂;龙脑有止痛消肿作用 ,治疗
口腔溃疡及小儿鹅口疮[ 4] ;松油醇具有显著的平喘
作用;蒎烯具有镇咳祛痰 、抗真菌的作用;石竹烯对
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表 2　不同提取方法所得山蜡梅挥发油主要成分表
Tab 2　Main components o f vo latile oil fr om Chimonanthus nitens Oliv.ex tracted with diffe rent me thods
HFY Ⅰ/ % HFY Ⅱ/ % HFY Ⅲ/ %
桉油精(15.26) 桉油精(8.78) 5-甲基 4-苯基-异噁唑(10.48)
(.+/-.)-1 , 7, 7-三甲基-二环[ 2.2.1] 庚烷-2-
酮(10.61)
(1R)-1 , 7 , 7-三甲基-二环[ 2.2.1] 庚烷-2-酮
(7.00)
桉油精(6.06)
(1S-内)-1 , 7 , 7-三甲基-二环[ 2.2.1] 庚烷-2-
醇(4.58)
石竹烯(6.40) (1R)-1 , 7 , 7-三甲基-二环[ 2.2.1] 庚烷-2-酮
(5.55)
1R-α-蒎烯(4.43) 5-甲基-4-苯基-异噁唑(6.37) (S)-4 , 5 , 6 , 7 , 8 , 8a-六氢-8a-甲基-2(1H)-甘菊
环酮(4.97)
莰烯(4.36) [ 3aS-(3aα, 3bβ , 4β , 7α, 7aS＊)]-八氢化-7-甲
基-3-亚甲基-4-(1-甲基乙基)-1H-环戊烷-[ 1 ,
3] 环丙烷[ 1 , 2] 苯(5.27)
石竹烯(4.85)
石竹烯(4.04) 1-甲基-4-(1-甲基乙基)-1 , 3-环己二烯(4.61) [ 3aS-(3α, 3bβ , 4β , 7α, 7aS ＊)] -八氢化-7-甲
基-3-亚甲基-4-(1-甲基乙基)-1H-环戊烷[ 1 ,
3] 环丙烷[ 1 , 2]苯(4.44)
(1S-内)-1 , 7 , 7-三甲基-二环[ 2.2.1] 庚烷-2-
醇-醋酸酯(3.94)
(S)-α,α, 4-三甲基-3-环己烯-1-甲醇(4.38) [ 1aR-(1aα, 4α, 4aβ , 7bα)] -a , 5 , 6 , 7b-八氢化-
1 , 1 , 4 , 7-四甲基-1H-环丙基[ e] 甘菊环烃
(4.25)
(1S-cis)-1 , 2 , 3 , 5 , 6 , 8a-六氢-4 , 7-二甲基-1-
(1-甲基乙基)-萘(3.47)
(1S-内)-1 , 7 , 7-三甲基-二环[ 2.1.1] 庚烷-2-
醇(4.14)
α,α, 4-三甲基-3-环己烯-1-甲醇(3.78)
对-薄荷-1-烯-8-醇(3.16) (E)-3 , 7-二甲基-2 , 6-辛二烯-1-醇-醋酸酯
(3.96)
1S-内)-1 , 7 , 7-三甲基-二环[ 2.2.1] 庚烷-2-醇
(3.45)
1-甲基-4-(1-甲基乙基)-1 , 3-环己二烯(3.08) (1S-内)-1 , 7 , 7-三甲基-二环[ 2.1.1] 庚烷-2-
醇(3.64)
[ 1S-(1α, 4aβ , 8aα)] -1 , 2 , 4a , 5 , 8 , 8a-六氢-4 , 7-
二甲基-1-(1-甲基乙基)-萘(3.39)
[ s-(E , E)]-1-甲基-5-亚甲基-8-(1-甲基乙
基)-1 , 6-环癸二烯(2.99)
(1α, 4aα, 8aα)--1 , 2 , 3 , 4 , 4a , 5 , 6 , 8a-八氢化-
7-甲基-4-亚甲基-1-(1-甲基乙基)-萘(3.22)
3 , 7 , 7-三甲基-二环[ 4.1.0] 庚烷-2-烯(3.38)
4-甲基-1-(1-甲基乙基)-二环[ 3.1.0] 己烷-2-
烯(2.85)
[ 1S-(1α, 4aβ , 8aα)] -1 , 2 , 4a , 5 , 8 , 8a-六氢-4 ,
7-二甲基-1-(1-甲基乙基)-萘(3.17)
(1α, 4aβ , 8aα)-1 , 2 , 3 , 4 , 4a , 5 , 6 , 8a-八氢化-7-
甲基-4-亚甲基-1-(1-甲基乙基)-萘(3.21)
(1α, 4aβ , 8aα)- 1 , 2 , 3 , 4 , 4a , 5 , 6 , 8a-八氢-7-
甲基-4-亚甲基-1-(1-甲基乙基)-萘(2.59)
(E)-3 , 7-二甲基-2 , 6-辛二烯-1-醇(2.56) (E)-3 , 7-二甲基-2 , 6-辛二烯-1-醇(2.87)
(E)- 3 , 7-二甲基-2 , 6-辛二烯-1-醇(2.43) α-石竹烯(2.46) (1S-内)-1 , 7 , 7-三甲基-二环[ 2.2.1] 庚烷-2-醇
醋酸酯(2.64)
α-水芹烯(2.38) 二环大根香叶烯(2.46) (E)-3 , 7-二甲基-2 , 6-辛二烯-1-醇(2.63)
(E)- 3 , 7-二甲基-2 , 6-辛二烯-1-醇-醋酸酯
(2.25)
β-水芹烯(2.27) 2-丙烯酸-6-甲基庚酯(2.16)
β-蒎烯(2.18) (1α, 4aβ , 8aα)-1 , 2 , 3 , 4 , 4a , 5 , 6 , 8a-八氢化-7-
甲基-4-亚甲基-1-(1-甲基乙基)-萘(2.16)
双环吉马烯(2.16)
1 , 5 , 5-三甲基-6-亚甲基-环己烯(1.75) 2-丙烯酸-6-甲基-庚酯(1.85) α-石竹烯(2.14)
Z ,Z , Z-1 , 5 , 9 , 9-四甲基-1 , 4 , 7 ,-环十一三烯
(1.63)
1-亚甲基-4-(1-甲基乙烯基)-环己烷(1.65) [ 1aR-(1aα, 7α,7aα, 7bα)] -1a , 2 , 3 , 5 , 6 , 7 , 7a ,
7b-八氢化-1 , 1 , 7 , 7a-四甲基 1H-环丙烷[ a] 萘
(1.96)
(Z)-3 , 7-二甲基-1 , 3 , 6-辛三烯(1 , 62) [ 1aR-(1aα, 4α, 4aβ , 7bα)] -1a , 2 , 3 , 4 , 4a , 5 , 6 ,
7b-八氢化-1 , 1 , 4 , 7-四甲基-1H-环丙基[ e] 甘
菊环烃(1.52)
1-羟基-1 , 7-二甲基-4-异丙基-2 , 7-环癸二烯
(1.90)
α-金合欢烯(1.47) [ 1aR-(1aα, 7α, 7aα, 7bα)] -1a , 2 , 3 , 5 , 6 , 7 , 7a ,
7b-八氢化-1 , 1 , 7 , 7a-四甲基-1H-环丙烷[ a] 萘
(1.54)
(4aS-反式)-2 , 4a , 5 , 6 , 7 , 8 , 9 , 9a-八氢化-3 ,
5 , 5-三甲基-9-亚甲基-1H-苯并环庚烯(1.24)
α-金合欢烯(1.35)
1-羟基-1 , 7-二甲基-4-异丙基-2 , 7-环癸二烯
(1.21)
1-亚甲基-4-(1-甲基乙基)-环己烷(1.13)
1R-α-蒎烯(1.15)
[ 1S-(1α, 2β , 4β)] -1-乙烯基-1-甲基-2 , 4-二
(甲基乙烯基)-环己烷(1.05)
2 , 6-二甲 基-6-(4-甲 基-3-戊烯 基)-二 环
[ 3.1.1]庚烷-2-烯(1.02)
皮肤炎症及消化系统溃疡有较好的疗效 ,石竹烯和
吉马烯等都广泛应用于香料 、食品工业 、药物合成中
间体等方面。松油醇 、薄荷醇 、橙花叔醇等高级烯醇
类成分 ,具有愉快持久的香气;挥发性醇类化合物一
般具有令人兴奋的 、调和性的气味 ,而且具有抗腐
败 、抗滤过性病毒等特性 ,如薄荷醇气味清凉 ,具有
镇痛止痒 、局麻的作用 ,还可以用于防腐杀菌 ,薁类
化合物有抗菌 、消炎 、镇痛作用等 。
·764· 中国医院药学杂志 2010年第 30卷第 9期 Chin H osp Pharm J , 2010 May , Vol 30 , No.09
山蜡梅挥发油具有广阔的应用前景 ,对其进行
深入研究和开发具有重要意义。而且 ,山蜡梅为我
国特有的植物 ,资源丰富 ,分布广泛 ,其应用对于扩
大植物药用资源有重要意义。
参考文献:
[ 1] 　李晓宇 ,何明 ,李萍 ,等.山腊梅叶镇痛 、镇咳 、祛痰作用的实验
研究[ J] .中国中医药科技 , 1997 , 4(6):366.
[ 2] 　陈鹭颖 , 刘锡钧.山蜡梅对小鼠的减肥作用[ J] .海峡药学 ,
2002 , 14(5);30-33.
[ 3] 　李士雨 ,王静康.桉叶素应用与制备综述[ J] .精细化工 , 1995 ,
12(5):12-16.
[ 4] 　蒋惠娣 ,李福高 ,曾苏.毛细管气相色谱法测定菊花中樟脑 、龙
脑及 β-榄香烯的含量[ J] .药物分析杂志 , 2005 , 25(5):508-
511.
[收稿日期] 2009-02-25
[ 作者简介] 林凤云 ,女 , 硕士 , 研究生 , 电话:023-86262045 , E-mai l:linfengyun2009 @126.com 　[ 通讯作者] 朱照静 , 男, 教授 , 电话:023-
86262834 , E-mail:zhaojing6271@126.com
更昔洛韦超声定位靶向释药微囊的制备与体外释药
林凤云1 ,罗易2 ,朱照静1 　(1.重庆医药高等专科学校 ,重庆 400030;2.重庆市第九人民医院药剂科 ,重庆 400700)
[ 摘要] 　目的:对更昔洛韦超声定位靶向释药微囊的制备工艺 、含量测定及体外释药行为进行初步研究。方法:用双乳化溶
剂挥发法制备微囊 ,正交试验优化制备工艺 , 紫外分光光度法测定微囊包封率与载药量 , 超声诊断仪进行体外超声成像试验 ,
高效液相色谱法测定微囊体外药物释放情况。结果:根据优化工艺制备的更昔洛韦微囊外型圆整 , 平均粒径为1.28 μm ,包封
率为40.81%,载药量为3.02%, 体外成像清晰 ,未加超声影响时微囊具有良好的缓释作用 ,在超声影响下微囊可在 25 min 内
将药物释放完毕。结论:更昔洛韦超声定位靶向释药微囊具有在超声控制下释放药物的能力 ,有潜在的应用价值。
[ 关键词] 　超声定位靶向;溶剂挥发法;体外释放
[中图分类号] R 943　　[ 文献标识码] A　　[ 文章编号] 1001-5213(2010)09-0765-04
Preparation and in vitro release evaluation of ultrasonic locating and target-releasing microcap-
sule for ganciclovir delivery
LIN Feng-Yun1 , LUO Yi2 , ZHU Zhao-Jing 1(1.Chongqing Medical and Pharmaceutical Colleg e , Chongqing 400030 ,
China;2.Pharmacy Depar tment o f Chongqing 9 th People s H ospital , Chongqing 400700 , China)
ABSTRACT:OBJECTIVE　To study the preparation pro cess , assay and in vitro release evaluation of ultr asonic locating and
targ et-releasing micro capsule fo r Ganciclovir de liv ery.METHODS　The microcapsule s we re pr epar ed by compound emulsion-
dispersion so lv ent evapor ation me thod and o r thogonal design.The envelope r ate and drug loading w ere detected by UV spectr o-
photome te r.Diagno stic image of microcapsules were w atched in v itro.HPLC w as used to study in vitro re lease of microcap-
sules.RESULTS　The microcapsule s we re regula r in their mo rpho lo gy;the average par ticle size wa s 1.28 μm;the envelope
rate w as 40.81% and the drug loading was 3.02%.The diagno stic image w as clea r.The micr ocapsule s without ultr asonic
show ed significant sustained release ability without ultrasonic and they could release drug in 25 min w ith ultr asonic effect.CON-
CLUSION　The ultrasonic lo cating and tr aget-r eleasing micr ocapsule s show contr ol release ability.I t may have po tential appli-
cation value.
KEY WORDS:ultr asonic locating and tar get-r eleasing microcapsule;solvent ev apo ra tion method;release prope rties in vitro
　　超声定位靶向释药微囊是一种利用超声波进
行定位和控制药物释放的靶向制剂[ 1-3] 。该微囊
以可降解的高分子聚合物作为外壳材料 ,采用复
乳化-溶剂挥发和冷冻干燥技术制备 ,内部充满空
气。将微囊通过静脉注射进入体内后 ,人们可以
通过超声诊断仪直观地观察到微囊运动到靶部位
的情况 ,利用超声空化效应控制微囊在靶部位破
裂和释放药物 ,从而达到靶向给药的目的 。超声
定位靶向释药微囊可用于血栓的诊断和治疗 、肿
瘤血管栓塞 、化疗 、基因治疗等领域 ,有着广阔的
应用前景 。更昔洛韦(GCV)是一种抗病毒药物 ,
常规应用治疗巨细胞病毒(CMV)感染时剂量较大
(5 mg·kg-1),不良反应较多 。将 GCV 制成超声靶
向微囊后进行靶向给药 ,可减少治疗剂量 ,增加靶
部位药物浓度 ,降低血药浓度 ,从而达到提高治疗
效果 ,减少全身不良反应的目的 。本实验以 GCV
·765·中国医院药学杂志 2010年第 30卷第 9期 Chin H osp Pharm J , 2010 May , Vol 30 , No.09