全 文 ：隔山消的药理作用研究进展
李 艳，黎开燕
(湖北省宜昌市夷陵医院，湖北 宜昌 443100)
［关键词］ 隔山消;耳叶牛皮消;药理作用
doi:10． 3969 / j． issn． 1008 － 8849． 2015． 02． 040
［中图分类号］ Ｒ285 ［文献标识码］ A ［文章编号］ 1008 － 8849(2015)02 － 0213 － 03
隔山消来源于萝藦科植物耳叶牛皮消(Cynanchum auric-
ulatum Ｒoyle ex Wight)，是广泛分布于四川、湖北、江苏、江西
等地的常用草药，又名隔山撬(《分类草药性》)、隔山锹(《天
宝本草》)、飞来鹤(《植物名实图考》)。性味甘苦、平、无毒
(《贵阳民间药草》)，具有养阴补虚、健脾消食之功效，民间多
用于治疗痢疾(《江西草药》)、食积饱胀(《常用民间草药手
册》)、胃气痛(《常用民间草药手册》)、多年老胃病(《贵阳民
间药草》)、小儿疳积(《四川中药志》)和食疟(《贵阳民间药
草》)等胃肠疾病。现代研究证实了隔山消具有促进胃肠运
动、增强免疫功能、清除氧自由基、抑制肿瘤等多种药理作用。
为更好地开发和利用隔山消药用资源，本文对其药理作用最
新研究成果进行了综述。
1 对胃肠道的作用
耳叶牛皮消能明显提高小肠运动受抑小鼠的小肠推进功
能，显著降低功能性消化不良大鼠胃黏膜 NO含量，明显升高
脾虚泄泻模型大鼠血清胃泌素(GAS)和血浆胃动素(MTL)含
量。通过降低胃黏膜 NO含量，提高血清 GAS和血浆 MTL水
平，从而促进胃肠运动，改善胃肠功能［1］。耳叶牛皮消颗粒
对慢性萎缩性胃炎(CAG)大鼠胃黏膜有较好的保护作用，使
CAG模型大鼠胃黏膜损伤指数明显降低，黏膜萎缩、肠化、异
型增生鼠数明显减少［2］;并能抑制 CAG大鼠胃黏膜细胞突变
型 p53 基因及 PCNA蛋白的表达，从而恢复胃黏膜细胞增殖
与凋亡的平衡［3］。隔山消对大鼠实验性胃损伤有明显的保
护作用，能减轻由乙醇和消炎痛所引起的大鼠胃黏膜损伤，显
著减少组胺所致胃损伤大鼠的胃酸分泌［4］。
2 免疫调节作用
从耳叶牛皮消块根中提取的主要活性成分白首乌总苷能
激活小鼠腹腔巨噬细胞，提高其吞噬消化功能，从而提高小鼠
的非特异性免疫力;并能提高巨噬细胞提呈抗原的能力，从而
提高机体的特异性免疫作用［5］。白首乌苷在体外对 T 淋巴
细 胞活性具有双向免疫调节作用，其浓度在高于12 mg /L时
［通信作者］ 黎开燕，E － mail:ylqjszx@ 163． com
［基金项目］ 湖北省重大科技成果项目(EK060478)
可抑制 T 淋巴细胞的增殖反应和产生 IL － 2 及 IFN － γ，而其
浓度在 1． 5 mg /L时可显著增加 T 淋巴细胞的增殖反应和产
生 IL － 2 及 IFN － γ。说明白首乌苷在高浓度时对 T 淋巴细
胞活性有抑制作用，而在低浓度时对 T 淋巴细胞活性有增强
作用［6］。白首乌多糖 － 1 a能促进 PHA诱导的家兔 T淋巴细
胞在体外的增殖能力，提高小鼠的胸腺指数、脾脏指数和巨噬
细胞的吞噬功能，增强小鼠迟发型超敏反应，加速碳粒的清
除。说明白首乌多糖也能提高小鼠的非特异性和特异性细胞
免疫功能［7］。白首乌 C21甾体苷还可提高荷瘤小鼠特异性和
非特异性细胞免疫功能，降低荷瘤后异常增高的脾指数，升高
胸腺指数，增强巨噬细胞吞噬能力和淋巴细胞增殖反应，提高
脾细胞分泌 IL － 2 和腹腔巨噬细胞分泌 TNF － α 的能力［8］。
白首乌总苷可增加荷瘤小鼠的胸腺指数及 T、B 淋巴细胞的
增殖能力。其与环磷酰胺联合使用，可明显改善免疫低下小
鼠的细胞免疫和体液免疫功能［9］。
3 抗肿瘤作用
C21甾体苷是耳叶牛皮消中公认的主要活性成分，具有广
泛的抗肿瘤作用。在体外抗肿瘤研究中发现，白首乌甾体总
苷对人大肠癌细胞(Hce － 8693)、人前列腺癌细胞(PC3)、人
宫颈癌细胞(Hela)、人肺癌细胞(PAA)4 种实体瘤细胞均有
较强的细胞毒作用，并呈明显的浓度依赖性［10］。从白首乌总
苷中分离出的白首乌新苷 A 对 4 种人癌细胞株 Hce － 8693、
PC3、Hela和 PAA的抑制率分别是 51%，71%，68%和 70%，
白首乌新苷 B对 Hce － 8693、PC3 和 Hela 细胞的抑制率分别
是 64%，72%和 74%［11］。白首乌新苷 A 体外对人乳腺癌细
胞株 MCF － 7 亦有明显的抗肿瘤活性，体内对小鼠移植性肉
瘤 S180 有明显抑制作用，80 mg /L的白首乌新苷 A能使 MCF
－ 7 细胞的凋亡率显著增高，细胞核固缩、断裂［12］。白首乌
苷还对小鼠黑色素瘤细胞(B － 16)、人白血病细胞(K562)、
PC3 和 Hela肿瘤细胞均有较强的体外细胞毒作用，能使细胞
密度明显降低，细胞皱缩，部分悬浮，细胞碎片增多［13］。从耳
叶牛皮消中分离得到的 9 种 C21甾体皂苷类成分在体外对人
肝 癌 细 胞 SMMC － 7721 和 人 肺 癌 细 胞 A549 均
有不同程度的抑制作用，
櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵
且细胞增殖抑制率随各化合物浓度
［41］邬素珍，赵春梅，聂润球． 陈氏内异丸对子宫内膜异位症大鼠血
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的增加而增加，其中化合物 auriculoside Ⅱ对两种细胞的生长
抑制作用最强［14］。从中分离得到的 3 个甾体皂苷对 A549 细
胞均有不同程度的生长抑制作用，其中隔山消苷 C1N和隔山
消苷 C3N可使 A549 细胞阻滞在 G0 /G1 期，通过阻止细胞进
入 S期，从而抑制 A549 细胞的过度增殖，而隔山消苷 K1N则
是将已进入 S期的 A549 细胞阻滞在 G2 /M 期来抑制细胞增
殖［15］。耳叶牛皮消苷 A在体内能抑制小鼠 S180 实体瘤的生
长，体外能抑制人肿瘤细胞 MCF － 7、HO －8910、Bel － 7402 的
增殖，并能诱导 MCF － 7 细胞的凋亡，其机制为将细胞阻滞于
G0 /G1 期，阻止细胞进入 S 期进行 DNA 的合成
［16］。进一步
分离得到 2 个 C21甾体类成分告达亭 － 3 － O － β － D －磁麻糖
苷和告达亭，在体外对 SMMC － 7721 细胞和体内对荷有肝癌
H22 细胞的小鼠有明显的肿瘤抑制作用，其体外抗癌活性的
机制与抑制细胞增殖、阻滞细胞周期于 G0 /G1 期、诱导肿瘤
细胞凋亡有关［17 － 18］。耳叶牛皮消块根的醇提物在体内外也
具有抗肿瘤活性，其对人体外肿瘤细胞株人胶质瘤细胞
(SHG44)、人结肠癌细胞(HCT － 8)、人肺腺癌细胞(A549)、
K562 和 PC3 及对小鼠体内移植性肉瘤 S180均有抑制作用
［19］。
体内抗肿瘤实验结果表明，白首乌提取物对小鼠肝癌细胞
H22 有明显的抑制作用，能够增加肿瘤组织中凋亡细胞的数
量，增加抑癌基因 bax蛋白的表达，并可减少癌基因 bcl －2 蛋白
的表达［20］。白首乌 C21甾体苷对小鼠移植性肝癌 Heps 细胞
亦有抑制作用，可增加肿瘤细胞的凋亡，电镜下可见凋亡的形
态学改变，并可降低高表达的 bcl － 2 基因从而促进肝癌细胞
的凋亡［21］。
4 抗衰老作用
隔山消的主要活性成分 C21甾体苷在结构上具有不饱和
双键，在体外有清除自由基和抗氧化作用。白首乌 C21甾苷能
升高 D －半乳糖衰老模型小鼠血清和心、肝、脑组织中超氧化
物歧化酶(SOD)活性，降低丙二醛(MDA)含量，提高血清和
心肌组织端粒酶活性。说明其具有清除自由基和增强机体自
由基防御系统活力的作用，能降低过氧化脂质代谢产物的含
量［22］。运用剧烈运动小鼠模型研究表明，剧烈过度的运动可
导致红细胞的渗透性增加和肝脏中过氧化脂质含量的升高，
并会引起肝组织中 SOD、红细胞过氧化氢酶和血液谷胱甘肽
过氧化物酶活性的降低，而白首乌 C21甾苷能抑制由于剧烈运
动所引发的氧化损伤，通过对氧自由基的直接清除作用和激
活机体的抗氧化防御系统来提高机体的抗氧化水平，减少自
由基对机体的危害，从而起到延缓衰老的作用［23］。从隔山消
根的提取物中分离出的白首乌二酮 A(cynandione A)是一个
天然的抗氧化剂，能显著降低由 H2O2 诱导的神经毒性，减弱
谷胱甘肽、SOD及其他参与机体抵御氧化性损伤的酶活性的
下降，还能减轻由 L －谷氨酸及红藻酸盐诱导的神经毒性。
认为其可能是一种非常有效的保护神经细胞抵抗过氧化物侵
害的物质［24］。从耳叶牛皮消中提取的粗多糖，能明显提高小
鼠耐力，延长耐缺氧、负荷游泳和耐高温时间，其作用与剂量
之间存在量效关系。说明白首乌粗多糖也具有抗疲劳、耐缺
氧等作用［25］。
5 保肝作用
耳叶牛皮消中的 C21甾体酯苷对 CCl4 所致小鼠急性肝损
伤具有保护作用，能明显抑制肝损伤小鼠血清中丙氨酸氨基
转移酶(ALT)和天门冬氨酸氨基转移酶(AST)活性的升高，
并能显著增强其肝组织中 SOD活力，抑制 MDA含量的升高。
说明其保肝作用机制可能是通过抗脂质过氧化，保护细胞膜
和微粒体膜结构的完整性，降低通透性，减少转氨酶的渗出，
从而达到保肝降酶作用的［26］。白首乌总苷还具有显著的抗
肝纤维化作用，能明显降低 CCl4 所致肝纤维化大鼠的肝脾指
数和血清中 ALT、AST活性，降低血清中透明质酸、Ⅲ型前胶
原的含量，降低肝组织中 MDA 的水平和羟脯氨酸的含量，升
高肝组织中 SOD 的活性［27］。从耳叶牛皮消中分离出的
cynandione A对 CCl4 所致大鼠肝细胞损伤也有保护作用，50
mmol浓度的 cynandione A 能显著减少 CCl4 诱导的大鼠肝细
胞谷丙转氨酶和山梨醇脱氢酶的释放，保护原代培养的大鼠
肝细胞免受 CCl4 损伤，并显著降低谷胱甘肽、SOD、过氧化氢
酶和谷氨酸脱氢酶的水平［28］。从耳叶牛皮消中提取的粗多
糖对乙醇所致小鼠急性肝损伤模型具有显著的保护作用，能
显著降低由酒精引起急性肝损伤小鼠血清 ALT 和 AST 活性
的升高［29］。白首乌茎叶总黄酮对 CCl4 引起的小鼠急性肝损
伤也具有保护作用，能明显抑制肝损伤小鼠血清 ALT 和 AST
活性的升高，减轻增加的肝脏质量指数，显著抑制肝组织中
MDA和 NO含量的升高及 SOD活性的下降［30］。
6 其他作用
白首乌 C21甾苷对小鼠脑缺血再灌注致学习记忆损伤有
保护作用，能显著增强脑缺血再灌注小鼠的抗超氧阴离子能
力，提高脑组织的 SOD 活性，降低了 MDA 含量，并能显著降
低脑缺血再灌注小鼠脑组织中的谷氨酸(Glu)含量，通过降
低 Glu的神经毒性从而发挥保护作用［31］。白首乌提取物对
小鼠脑缺血再灌注损伤也有保护作用，能显著提高血管性痴
呆模型小鼠的 SOD活性，降低 MDA含量，并延长小鼠断头张
口喘气时间，通过清除氧自由基，提高抗氧化、耐缺氧能力对
脑产生保护作用［32］。白首乌多糖具有降血脂功能，能显著降
低高脂血症大鼠血清总胆固醇、三酰甘油和低密度脂蛋白的
含量，提高高密度脂蛋白的能力，对高脂血症的发生有一定的
预防作用［33］。白首乌 C21甾苷具有较强的抗炎作用，对急性
炎症早期的毛细血管扩张、渗出水肿有一定的抑制作用，对中
晚期炎症纤维组织增生、肉芽形成也有抑制作用。并对佐剂
性关节炎大鼠的原发和继发症状均有一定缓解，能抑制佐剂
性关节炎大鼠血清中的细胞因子 IL － 6、TNF － α含量和关节
组织中炎症因子 PGE2、NO的生成
［34］。
［ 参 考 文 献 ］
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