全 文 ：( dr v e
o g e妞谊 )p( a一 l )、 A( a一 3 ) ; 1 7p一牛
奶菜宁 ( a井 ) ;献勿 50 9咖n J( a一8 )和直
立牛奶菜六醉 ( m别污优勿h x e ol )( a一 9 )为 5
种已知成分 。 6 种新化合物为 : 1, 12 一二 一。 -
乙酞苦绳昔元 P ( a 一2 ) 、 1 , 12 一二 一0 一乙酞基 -
17 p
一牛奶菜宁 ( a 一 5 ) 、 8一经基 一苦绳昔元 A
( a
一
6 )
、
5寿二脱氢非 洲 白前昔 元 ( 5 , 6 -
d id e h y d r co yn
a fo g enl
; a 一 7 )
、
1 1
,
1 2
一二一O 一乙
酸 直 立 牛 奶菜 六 醉 ( a 一 10 ) 、 樱 花昔 元
( S a k山洛g
~
; a 一 1 1 )
。 氯仿提取物的一部
分 ( 2 1m g ) 经硅胶柱 、 o D s 柱分离 , H p L C
精制 , 可分离出 23 种糖昔 l( 一 2 3) , 其中
苦绳昔元 与 ( 6 ) 、 oIA ( 7 ) 和康德郎昔 D ol
( 10 ) 是 3 种已知成分 , 20 种新成分命名
为 : 化合物 1一 5 为球兰卡诺昔 A 一E , 化
合物 8~ 9 为球兰卡诺昔 F一 G , 化合物 1 ~
2 3 为球兰卡诺昔 H 一 T 。 化合物 a- l 是最
早发现的源于植物的 19 一乙酸化娠烷 , 其桃
昔未见报道 。 化合物 8 为最主要的糖昔 , 化
合物 1、 14 和 20 可获得较高的收率 。 此外 ,
氯仿提取物进行水解 , 产物中的水层可分离
出 4 类糖 , 为磁麻糖 ( Cym ) 、 荚竹桃糖
( o le )
、
6
一去氧 一 3一氧一 甲基阿洛糖 ( A lm )
和葡萄糖 ( lG 。 ) , 均为 D 构型 。
(龚苏晓摘译 江纪武校 )
( C el as utr
s o br ic ul a ut s) 根中分离出 6 个新
的沉 香 吠喃 ( ag aor fu . 口 ) 类 南 蛇藤 灵
( o br i e ul in ) B ~ G ( l一 6 ) 和 3 个已知的倍
半枯烯酷 (7 一 9 ) , 对其化学结构及构效关
系进行了研究 。 化合物 1一 6 的分子式分别
为 C Z尹 , 0 。 、 C Z尹扒 0 : 、 C 2 7 H , 20 , 、 C 3 , H 3 6 0 1。 、
C 3 ; H 3 60 1 . 和 C 3 o H o o g , 7一 9 分别为 itr otP g e l in
e 一 , jE即 一2 和 l p , 6 a , 15 一 itr a e e t o x y 一 Zp , g Q -
d ib e n z o y l o x y d i场dr o 一 p一a g aor fu arn 。 用 敏 感
细胞株 K B 一3 、 多药抗药细胞株 K B 一V l 研究
了化合物 1~ 9 的细胞毒性 。 所有化合物无
论对敏感还是对多药抗药细胞株的细胞毒性
大体接近 , 但是 , 当加入长春碱 10() n M 时 ,
上述化合物对 K B 一v l 细胞株的 I C S。 显著降
低 , 降为 .0 4一 .4 8林M 。 当加入紫杉酚 10 n M
时也可得到同样的结果 。 实验表明上述化合
物在多药抗药细胞株 K B一 1 可部分或全部
逆转 M D R 。 通过细胞毒性增强因子 ( E F )
比较了各化合物的 M D R 逆转作用程度 。
结果表明 C 一 1 ,lC 一 2 或 C一 1 /C一 15 位上的极性
是影响 M D R 逆转作用大小的重要因素 。
C
一
1C/
一
2或 C一 1C/ 一 15 位上的取代基团的极性
越小 , 越能增强与浆膜上的 P 糖蛋白 ( P 一gP )
芳香残基的弱极性的相互作用 , 是倍半菇酷
具有 M D R 逆转活性 的重要因素 。
(高连用摘译 江纪武校 )
3 09 南蛇藤中的倍半砧烯醋及其调节多药抗
药性中的构效关系 〔英〕 / ik m s .E 二刀 J N at
Por d一 19 9 9
,
6 2 ( 5 ) 一6 9 7一 7 0 0
多药抗药性 ( M D R ) 是癌化疗时的主
要难题 。 虽然许多药物如维拉帕米 、 尼卡地
平和环抱菌素在体内 、 外都可逆转 M D R ,
但由于毒性大的原因 尚未能用于临床 。 因
此 ,有必要开发毒性小的新一代的逆转 M D R
的药物 。
在寻找 M D R 逆转 药物时 , 从 南蛇藤
3 1 0 隔山消中的孕烷糖昔是多药抗药性的调
节剂 〔英 〕 / H w an g B Y … / J N at rP o d . -
19 9 9
,
6 2 ( 4 )
一
64 0 ~ 64 3
肿瘤的多药抗药性 ( M D R ) 的主要作
用机制与抗药细胞浆膜上的 P 糖蛋白 ( P -
gP ) 的过分表达有关 , P 一gP 作为能量依赖
性泵 , 降低抗癌药在细胞内的积聚 。 在寻找
与 P 一gP 相互作用 的化合物中 , 发现孕酮和
有些幽类化合物等可增加 M D R 细胞对抗肿
3 14
瘤药的敏感性 。
凿类糖昔与幽类激素非常接近 , 广泛分
布于植物 。 隔山消 ( C y n a n c h u邃n w i l fc甘 d i i )
根提取物可显著增强长春碱对多药抗药细胞
株 K B 一V l 的细胞毒性 , 而不能增强药物敏
感细胞株 K B 一3一 l 的毒性 。 已从牛皮消属植
物中分离出若干踏类糖昔 , 但未见其生物活
性的报道 。 本次研究了它们增强长春碱对多
药抗药细胞株 K B 一V l 的毒性作用 。
隔 山消根的 甲醇提取物可显著逆转多
药抗药性 , 并在生物检定导向下分离出 4
个已知的孕烷糖昔 (l ~ 4 ) , 它们都具有
K e妓e r 一K i l l ian i 和 L i e b emr a n n 一B ur e h a r d 阳
性反应 , 表明具有 2 一脱氧糖的凿类糖昔结
构 。 通过 比较其物理和光谱数据 , 鉴定 了
其结构 。
用药物敏感细胞株 KB 一3一 1 和多药抗药
细胞株 KB 一V I , 在加和不加长春碱时 , 研
究了化合物 1 ~ 4 的细胞毒性 。 在未加入长
春碱时化合物对 K B 一 v l 细胞株的 I C S。除以
该化合物在加入长春碱 10 n M 时的 cI s。 所
得的商称为细胞毒性增强因子 ( E F ) 。 结果
表 明 , 无论对药物敏感细胞株还是对多药
抗药细胞株 , 所有化合物在所用剂量 时均
未表现出显著的细胞毒性 , 但是 , 当加入
长春碱 1 0On M 时 , 化合物 1~ 3 对多药抗
药细胞株 KB 一V l 的 I C S。 显著降低 。 实验表
明 , 化合物 l ~ 3 可逆转 K B 一V l 细胞株的
M D R
。 其中化合物 l 作用最强 , E F = 8 6 5 ,
是化合物 2 、 3 的 30 倍 。 化合物 1 的作用
也明显强于维拉帕米 。 根据上述化合物结
构的不同 , 提示孕烷糖昔的 M D R 逆转作
用可能与所连接的糖普的极性 以及 C 一 12 、
C
一
2 0位上的疏水醋有关 。
( 高连用摘译 江纪武校 )
3 n 电针刺激内关穴对持久锻炼者安静时 、
运动负荷中及负荷后心功能的影响 〔 日 〕 /
周伟刀 日本东洋医学杂志一 19 9 , 50 (2 ) 一
2 2 5一 2 3 3
目的 : 对持久锻炼者给予 70 % v 仇m ax
运动负荷 , 探讨电针刺激内关穴对安静时 、
运动负荷中和运动负荷后心功能的影响 。
对象与方法 : 选择男子持久锻炼者 ( 长 -
距离竞走选手 ) 20 名 ( 年龄 20 石土 1 . 0 岁 ,
身高 16 8 . 9士 2 . g e m , 体重 6 0 . 3士 3 . 6 k g , 划11
练年数 .4 2士 1 . 1 年 ) 作为受试对象 。 受试
者均无心肺疾病 , 至少在检查前 l 周 内未
服用过影 响心功能 的药物 。 对照组使用 自
行车测力计进行运动负荷 , 运动强度为 70 %
vo
Z , 速度为 60 转俪 n , 并应用频率为
2
.
2 5M H z 的超声波描记仪记录左心室 的结
构及功 能 。 分别 于安静时 、 运动 负荷中 、
运动负荷后的 3 、 6 、 9 、 一2而 n 的最后 3 0 5
记录左心 室的回声 , 测 定心功能 , 同时记
录心率 ( H R ) 并测量收缩压 (S B P ) 。 1 周
后在相同受试 者的双侧 内关穴进 行针刺 ,
使用 Q z T 一 4 型 电针刺激装置 , 在 2 0V 、 ZOH z
的 电刺激下进行上述各种数据的测定 , 并
以此作为内关组的数据 。 测定指标包括呼
气 末 B 超 测 定 舒 张 期 末 左 心 室 内径
( E D D )
、 收缩期末左心室 内径 ( E SD ) 和
左心室射血时间 ( E T ) 。 以 E D D 、 E S D 、 E T
值为基准 , 在计算机上用 po m bo 法计算左
心室舒张期末容积 ( E D V ) 、 左心室收缩期
末容积 ( E SV ) 、 每搏输出量 (s V ) 、 心输
出量 ( C O ) 和射血率 ( E F ) 。 对测定结果
进行统计学分析 。
结果 : 电针刺激内关穴 , E S v 、 E T 、
E F 无动态变化 。 安静时 , 两组间各指标均
未见显著性 差异 , 运动负荷 中及负荷后内
关组 E D V 从运动负荷 3m i n 到负荷后 g m i n