全 文 ：2 5 4 国外医药 · 植物药分册 2 0 0 2年第 1 7卷第 6期
1
、 人子宫癌细胞株 H e L a 和小鼠黑色素瘤细
胞株 B 1 6F IO , 研究了这 2 种植物甲醇提取物
的抗增殖活性 。
对臭牡丹叶和海州常 山叶及茎皮 的甲醇
提取物进行活性跟踪分离 ,得到 了抗细胞增
殖 主 要 成 分 a e t e o s id e ( 1 ) 和 次 要 成 分
i s o a e t e o s id e ( 2 )
, 均系咖啡酸醋 。 海州常山茎
皮中活性成分含量最 高 ( 4 . 6% ) , 其次是叶
(0
.
2% )和臭牡丹叶 ( 0 . 2% ) 。 有报道称化合
物 1 的抗细胞增殖活性 的关键结构是咖啡酞
基团 , 而不是苯乙醇昔部分 。 但在该研究中 ,
化合物 1 和 2 的抗增殖活性稍高于咖啡酸 ,
提示 3 , 4一二轻基苯 乙醇部分对它们 的活性
多少有点作用 。 为弄清 3 , 4 一二经基苯乙醇部
分与活性 的关系 ,作者从海州常 山茎皮甲醇
提取物的 60 %甲醇洗脱部位 的酸性 甲醇分
解物中得到 3 , 4一二轻基苯乙醇 ( 6) 及其单糖
昔 ( 7 ) 、 咖啡酸甲醋 ( 5 ) 、 d e s r h a m n o s y l a c t e o -
s id e ( 3 )
、
d e s r h a m n o s y l i s o a e t e o s id e ( 4 )
。 结果
显示 , 咖啡酸的抗增殖活性会因其醋化而降
低 , 因此 , 醋化的咖啡酸对抗增殖活性的贡献
低于 3 , 4一二经基苯乙基的贡献 。 提示化合物
1 和 2 的活性依赖于 3 , 4一二经基苯乙基基团
和 3 , 4一二经基 肉桂酞 (即咖啡酞 )基团 。
(赵钟祥摘 阮金 兰校 )
抗癌细胞增殖实验表 明 , 化合物 4 对人
乳 腺 癌 细 胞 株 M C F 一 7 生 长 的抑 制率 为
5 1
.
5%
,并呈浓度相关 , IC S。为 3 0 拜m o l / L ;化
合物 3 、 2 、 1 的抑制作用依次减弱 , 阳性对照
药他莫昔芬的抑制率为 7 1 . 5% 。 化合物 5 有
较强的抗 17 件经基类固醇脱氢酶 ( 1 7 p一 H S D )
活性 , 4 的活性较 弱 , 二者 的抑制率分别 为
8 8
.
3%和 4 6 . 4 % , 其他成分无活性 。 化合物
3一 5 对芳香酶的抑制率分别 为 1 5 . 1% 、 30 %
和 4 2% , 化合物 1 和 2 及他莫昔芬无活性 。
在 D P P H 自由基清除实验 中 , 化合物 1一 4
在 30 m in 内的活性是动态性 的 , 30 m in 后活
性顺序为 3> 维生素 E > 2> 4 > > 1 。
作者认为愈创木基结构是化合物具上述
活性所必需 的 , 而芳香 甲氧基 团是化合物抗
增殖活性必不可少的 。 上述化合物抗芳香酶
和抗 1 7 p一H S D 活性可能归 因于芳香轻基 , 而
四氢吠喃基 可提高化合物的这两种活性 , 但
可减弱其抗氧化活性 。
(戴 檬摘 王风 强校 )
39 7 长形 肉豆范中的木脂素具抗增殖 、 抗芳
香酶 、抗 17 p一羚基类 固醇脱氢酶和抗氧化活
性 〔英〕 / F i l l e u r F … / P l a n t a M e d一 2 0 0 1 , 6 7
( 8 )一 7 0 0一 7 0 4
长形 肉豆范 yM r i s t i c a a烤 e n t e 。 w a r b
.
含有多种木脂素 。 作者从该植物汽油提取物
中分离鉴定了 4 种木脂素 ,分别为 t h er o 一au s -
t r o b a i l i g n a n
一
5 ( 1
,
C
Z。
H
Z:
O
;
)
、 e卿 t h or 一 a u s -
t r o b a i l i g an n
一
6 ( 2
,
C Z
。
H
2 4
O
;
)
, 内消旋二氢愈
创 木 酸 ( 3 , C : 。 H z` 0 4 ) 和 樟 皮 碱 B ( 4 ,
C
Z o
H
2 4
O
S
)
。 化合物 1~ 3 属 于二节基丁烷类
木脂素 ,化合物 4 为二芳基四氢吠喃类化合
物 。 化合物 1 和 4 系首次从该植物中分得 。 还
分得去甲二氢愈创木酸 ( N D G A , 5 ) 。
3 9 8 米仔兰中的米仔兰碱和米仔兰碱醇的
化学防癌作用 〔英 〕/ I n a d a A … / B i o l p h a r m
B u l l一2 0 0 1 , 2 4 ( 1 1 )一 1 2 8 2 ~ 1 2 8 5
米仔兰 A解 ia a o d o ar at L。盯 . 的叶和花
作为中草药治疗挫伤 、 头晕和咳嗽等 。作者研
究了该植物 中米仔兰碱 (。 d or i n e ) 和米仔兰
碱醇 ( o d o r i n o l )对 7 , 1 2一二 甲基苯并葱 ( D M -
B A ) + T P A
、
N O 供 体 ( 士 卜 ( E 关甲基 一 2 -
〔( E ) 一经亚氨基 〕一 5一硝基 一 6一甲氧基一 3一己烯酸
酞胺 ( N O R 一 l) + T P A 及 过 氧 亚硝 酸 盐 +
T P A 诱导的小鼠二期皮肤癌的作用 。
1) 在用 D M B A 作启 动剂 、 T P A 作促 进
剂的实验中 , 2 组 I C R 小 鼠在每次用 T P A 作
促癌处理前 l h ,分别以 85 n m ol 的米仔兰碱
和米仔兰碱醇丙酮溶液涂于表皮 , 另设 阳性
对照组 。 结果显示 , 阳性对照组 10 周内乳头
瘤 的发生率 达 1 0 % , 1 0 、 1 5 、 20 周后每 鼠平
均荷瘤数分别为 3 . 9 、 8 . 1 、 8 . 8 个 ; 而米仔兰
碱醇组每鼠平均荷瘤数分别少 于 。 . 3 、 2 . 6 、
国外医药 · 植物药分册 20 0 2年第 7 1卷第 6 期 25 5
3
.
6 个 , 肿瘤发生 率分 别少 于 15 % 、 70 %和
93
.
3% ; 米仔兰碱虽然也能延迟和减少肿瘤
的形成 , 但在 20 周不能降低小 鼠的荷瘤率 。
2 )在用 N O R 一 1 作 启动剂 、 T P A 作 促进剂 的
实 验 中 , 给 药 组 S E N C A R 雌性 小 鼠在 用
N O R
一
1处理前 、 后一周中每天喂饲 2 . 5 m g /
1 0 m L 的米仔兰碱或米仔兰碱醇 。 结果显
示 ,对 照组在 n 周内肿瘤发生率达 1 0 % ,
1 5 和 2 0 周 时 , 每 鼠平均 荷瘤 数分别为 6 . 1
和 8 . 1 个 ; 而米仔兰碱醇组在 15 和 20 周时 ,
每鼠的荷瘤数分别 为 2 . 6 和 3 . 3 个 , 10 、 15
和 20 周时的肿瘤发生 率分 别为 30 % 、 60 %
和 80 % ; 米仔兰碱组 20 周 时肿瘤 发生率为
8 6
.
6%
, 每 鼠平均荷瘤数为 3 . 9 个 。 3) 用过氧
亚硝酸盐作启动剂 、 T P A 作促进剂的实验结
果显示 , 对照组在 10 周 内的肿瘤发生 率达
1 0 0 % ; 米仔 兰碱 醇 2 . 5 m g / 10 0 m L 在给 以
过氧亚硝酸盐前 及后 l h 经 口 给药 , 使雌性
S E N C A R 小 鼠在 1 0 、 1 5 、 2 0 周时肿瘤发生率
分别为 30 % 、 60 肠和 8 6 . 7% , 2 0 周时每 鼠肿
瘤平均数减少 了 46 % ; 米仔兰碱 组 20 周时
肿瘤发生率为 93 . 3写 。
上述结果表明 ,米仔兰碱和米仔兰碱醇
能在小鼠皮肤癌的启动和促进阶段产生抗癌
作用 ,其机理有待进一步研究 。
(严怡 雯摘 翟万银校 )
中的抗肿瘤活性成分 ,作者采用化学和酶等
方法进行了分析 。结果显示 , 1) 此成分为中性
p
一葡聚糖 ; 2) 耐高碘酸盐氧化并随之部分酸
解 ; 3) 在被高碘酸盐氧化前耐 1 , 3一卜葡聚糖
酶 (酶解酶 ) , 而在被硼氢化物还原后对该酶
敏感 。 此外 , 从 A g C A 中分得 的一中性部位
A g C A D P 在被硼氢化物还原后 , N M R 检测
显示 86 p p m 附近为 1 , 3一件糖昔键 。 以上结果
均提示 ,多支链 1 , 3一日一葡聚糖部分形成该植
物提取物抗肿瘤的活性 中心 。
(贺晓波摘 王风强校 )
3 9 9 栽培蘑菇 A g a ir cu s b l a z e i 子 实体 中具
抗癌活性的 尽葡聚糖 〔英 〕 / o h n o N … / iB ol
P h a r m B u l l一 2 0 0 1 , 2 4 ( 7 )一 8 2 0一 8 2 8
近 10 年关于伞菌属真菌 A . bza ez i 抗肿
瘤活性的研究多集中在该植物中的抗肿瘤多
搪 ,如 1 , 6一卜葡聚糖和葡聚糖蛋 白混合物 。 为
从分子水平弄清 p一葡聚糖免疫机理 ,作者采
用多种溶媒制备该植物多糖部位 , 并测定 了
其活性成分 。 结果显示 ,该植物热水提取物
( A g H w E )
、 冷或 热氢氧化钠提取物 ( A g c A
和 A g H A ) 的主要成分均为 1 , 6一日一葡聚糖 ,但
只有氢 氧化钠提取 物对 IC R 小 鼠肉瘤 18 0
具显著抗肿瘤活性 。 为弄清氢氧化钠提取物
4 0 0 从毛果械中分得 2 个新的 T N F 一 a 释放
抑制剂— 拢牛儿 素和鞭 料云 实素 〔英 〕 /
O k a b e S … / B i o l P h a r m B u l l一 2 0 0 1 , 2 4
( 1 0 )一 1 1 4 5一 1 1 4 8
作 者 曾对 毛 果械 A ce r n i k oe sn 尸 的 叶 、
皮 、 枝 、 干 的 水 提取 物 抑 制 肿 瘤 坏 死 因子
( T N F关 a 释放的作用进行了实验 , 叶提取物
显示最强活性 , 并从 中分离鉴定 了拢牛儿素
和揉料云实素 。 鉴于它们的作用机理与 (一 ) -
表格儿茶素格酸醋 ( E G C G ) 相似 , 因而作者
研究 了它们能否作为肿瘤防治剂 。
在抑制 T N F 一 a 释放实验中 , 叶提取物对
o k a d a i e a e id 诱导 的 B A L B / 3T 3 细胞 释 放
T N F
一 a 的抑制活性最强 , IC S。为 2 6 0 拌g /m L ,
而来 自茎皮 、 小枝和心材的提取物无活性 。作
者对从叶提取物中分离出的拢牛儿素 、 揉料
云实素和 E G C G 进行 了 T N F 一 a 释放抑制实
验 , 结 果 显 示 , 拢 牛 儿素 、 揉 料 云 实 素 和
E G C G 的 I C S。分别为 4 3 、 7 6 和 2 6 拜m o l / L 。
作者还对拢牛儿素抗肿瘤促进作用进行了实
验 ,结果显示 ,在第 20 周 ,二 甲基苯并葱+ 肿
瘤促进剂 。 k a d a ic ac id 导致对照组小 鼠皮肤
癌的荷瘤率为 80 . 。% ,每 鼠平均长有 3 . 8 个
肿瘤 ; 在应用 o k a d a i 。 a e id 之前 给以 拢牛儿
素 可减缓 肿瘤 的发 展 , 使小 鼠荷瘤率降至
40 %
,平均每鼠只有 1 . 1 个肿瘤 。 该成分的抗
肿瘤促进活性弱于 E G C G 。 从 以上结果可以
推测拢牛儿素可作为一新的防癌剂 。