全 文 ：国外医药 · 植物药分册 2 0 0 4 年第 1 9卷第 6 期 2 5 9
P Z
一
HP V
一7 增殖的抑制作用及机理 。
用 M T T试验测 定细 胞增殖 , 采 用 [甲
基 一 3H 〕胸昔掺人法评价 D N A 合成 ,用 台盼
蓝试验测定活细胞和死细胞 的比率 , 以 5一澳
脱氧尿核昔 一 H oe c hs t 3 3 2 5 8 方法进行细胞周
期 的流动细胞计数分析 , 采用终端脱氧核昔
酸基转移 酶介导 的 d U T P 切 口末端标记法
( T U N E L )测定 N D A 断裂 ,用 H o e e h s t 染色
法测染色质 固缩 。 结果显示 , 5 种植物的乙醇
提取物在最高试验浓度 1 m g /m L 时 , 均明显
减弱 P z 一 H P v 一 7 细胞的增殖 , 但在 该浓度产
生细胞毒性 。 乙醇提取物浓度为 0 . 65 % (最
高试验浓度 )时既不影响台盼蓝的排除 ,亦不
抑制 M T T 的减少或 [甲基一 3H 〕胸昔的掺人 。
在 5 个植物 的提取 物 中 , E . et t ar g on u 。 和
E
.
or s m a ir n ifo
il u m 显示最强的活性 , 因此对
这 2 个植物和柳兰做了进一步实验 。 结果显
示 , E . t e t ar g o n u m 、 E . or s m a 八 n 1’fO l i u m 和柳
兰 在最低细胞毒浓度 (分别 为 0 . 25 、 。 . 05 一
0
.
1 和 0 . 5 m g /m L ,在该浓度时能抑制 D N A
合成 ) 时可使在 G 。 / G , 期 的 P Z 一 H P V 一 7 细胞
增至 40 % , 而对照组仅为 2 % 。 E . r os m ar in i-
fo il
u m 在 最 低 浓 度 (0 . 25 m g /m L ) 未影 响
G
。
/ G
, 周期 , 但与 E . et t ar go n u m ( 0 . 0 5 m g /
m L )合用 ,对细胞周期则表现出协 同抑制作
用 。 这些提取物未 导致 D N A 断裂或染色体
固缩 。 E . or s m a ir n 1’j b l i u m 给药后 6 或 24 h ,
未 引起 P Z一 H P V 一 7 细胞凋亡 ,但在最高浓度
(1 m g / m )L 能引起明显的坏死 。 以上结果表
明 , 柳 叶菜属 植物 提取 物 是通 过 影 响 P Z -
H P V
一
7 细胞周期进程而抑制该细胞增殖的 。
(刘艳梅摘 祁 红校 )
菠皂昔 ( N S C 一 6 9 8 7 8 7) 进行 了体外 细胞毒活
性试验 。
将 58 种人癌细胞系接种于 96 孔板 , 24
h 后加人不同浓度的试药 ,使终 浓度分别为
2 0 一 ` 、 1 0一 5 、 1 0 一 6 、 1 0一 7和 1 0一 ’ m o l / L , 再培养
4 8 h
,然后将细胞 固定 、 洗涤 、 晾干 , 以磺化罗
丹明 B 显色 , 测定 51 5 n m 的光密度 ,并绘制
细胞生长率对药物浓度对数值的量 一效 曲线 。
结果显示 , N S C 一 6 9 8 7 9 3 对所有癌细胞均具细
胞毒活性 , G I S。 < 1 0 拼m ol / L , 尤其对 2 种 白
血病细胞株 ( C C R F 一 C EM 和 R PM T 一 8 2 2 6 ) 、 1
种结肠癌细胞株 ( K M 1 2 ) 、 2 种 中枢神经系统
( C N S )癌细胞株 ( S F 一 5 3 9 和 U 2 5 1 ) 、 1 种黑素
瘤细胞株 (M 1 4 ) 、 1 种 肾癌细胞株 ( 7 8 6一 O ) 、 1
种前列腺癌细胞株 ( D U 一 1 45 )和 1 种乳腺癌
细胞株 (M D A 一M B 一 4 3 5 ) 有更 强的活性 , G I S。
值镇 2 . 0 拜m ol / L 。白血病 、 C N S癌和前列腺癌
是最敏感 的癌细胞株 , 而卵巢癌最不敏感 。 初
步 的毒性试验显示 ,小 鼠对 N s C 一 6 9 8 7 9 3 的
最大耐受剂量为 6 0 0 m g / k g 。 N S C 一 6 9 8 7 8 7 对
大多数癌细胞的 G I S。 、 T G I 和 L C S。处于微摩
尔水平 ,但对 非小细胞 肺癌 E K V X 、 结肠癌
H T 2 9
、 卵巢癌 O V C A R 一 5 和肾癌 S N 1 2 C 细
胞 等 无 活 性 。 构 效关 系 研 究 显 示 , N S C -
6 9 8 7 8 7 是含有 6 个环 ( A ~ F ) 的螺 街烷醇皂
昔 , 而 N S C 一 6 9 8 7 9 3 为含 5 个环 ( A ~ E ) 的吠
街烷醇皂昔 , 且均含 A ~ E 环和 C 一 3 昔键 , F
环的闭合可使 N S C 一 6 9 8 7 8 7 失去选择性 。 此
外分子中 C 一 25 R S/ 构型对 白血病细胞 的选
择 性有重要作用 。 C O M P A R E 软件分析表
明 ,上述 2 个成分可能有新的作用机理 。
〔我 查摘 张 歌校 )
3 3 , 粉背薯孩根茎 中 2 个凿体皂昔体外对
人 癌 细 胞的 细胞 毒 作 用 〔英 〕 / H u K 一 /
Ph y t o t h e r R e s一 2 0 0 3 , 1 7 ( 6 )一 6 2 0一 6 2 6
作者采用美 国国立癌症研究所抗癌药筛
选 系统 , 对粉背薯技 D 。` s c o er a c of l e t t i i v a r ·
丙护 o g la uc a 根茎 中的 2个山体皂昔— 甲基原新纤 细薯菠皂昔 ( N S C 一 6 9 8 7 9 3) 和纤细薯
34 0 三白草 中木脂寮 s au c h i on en 对十字抱
碱诱导的大鼠神经胶质瘤 伪 细胞凋亡的抑
制作用 〔英〕 / S o n g H … / B i o l P h a r m B u l l一
2 0 0 3
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