全 文 ：铃兰族植物化学成分和药理作用研究进展
彭 杰1，2，崔江铭1，2，康利平3，马百平2
［摘要］ 铃兰族隶属于广义百合科，包括吉祥草属、蜘蛛抱蛋属、开口箭属等属。该族植物资源丰富，药理活性良好，民
间应用较多，具有广阔的应用前景。甾体皂苷为铃兰族植物的主要化学成分，其结构特征性强，多为母核中 A、B 环多羟基取
代的甾体皂苷。目前，该族植物的化学成分和药理活性研究尚处在初步阶段，研究报道较零散。本文将已报道的铃兰族植物
中的甾体皂苷类成分进行了归纳总结，包括 149 个甾体皂苷结构，并对其在保护心脑血管、抗菌消炎、抗肿瘤和降血糖等方面
的药理活性研究进行综述，为铃兰族植物的研究与开发提供参考。
［关键词］ 铃兰族;化学成分;甾体皂苷;药理活性
［中图分类号］ Ｒ931. 71;Ｒ285 ［文献标志码］ A ［文章编号］ 1674-0440(2013)06-0726-10
Chemical constituents and pharmacological activities of
Convallariaceae plants:research advances
PENG Jie1，2，CUI Jiang-ming1，2，KANG Li-ping3，MA Bai-ping2
(1． School of Pharmacemical Sciences，Central South University，Changsha 410013，China;2． Institute of Ｒadiation
Medicine，Academy of Military Medical Sciences，Beijing 100850，China;3． State Key Laboratory of
Dao-di Herbs，National Ｒesource Center of Chinese Materia Medica，China Academy of Chinese
Medical Sciences，Beijing 100700，China)
［Abstract］ Convallariaceae including Convallaria，Ｒeineckia，Theropogon，Speriantha，Ｒohdea，Tupistra，and Aspidistra be-
longs to generalized Liliaceae． Convallariaceae plants as an abundant plant source have various pharmacological activities and are wide-
ly used as folk medicines． Steroidal saponins are the main constituents of Convallariaceae，and their structures are distinctive due to
multi-hydroxyl substituted at ring A and B of aglycone． There are some non-systemic studies on the chemical constituents and pharma-
cological activities of Convallariaceae as well as so far． In order to provide clues and information for further investigation and applica-
tion，149 steroidal saponins were summerized up in this paper，as well as pharmacological activities，such as cardiovascular and cere-
bral vascular bioactivities，antisepsis，anti-inflammation，anticancer and hypoglycemic activities．
［Key words］ Convallariaceae;chemical constituents;steroidal saponins;pharmacological activities
作者简介:彭 杰，男，在读硕士研究生，研究方向:天然药物化学，Tel:010-66932247，E-mail:pengjie1211@ 163． com
作者单位:1． 410013 长沙，中南大学药学院(彭 杰，崔江铭);2． 100850 北京，军事医学科学院放射与辐射医学研究所(彭 杰，崔江铭，马百
平);3． 100700 北京，中国中医科学院中药资源中心道地药材国家重点实验室(康利平)
通讯作者:马百平，男，博士生导师，研究方向:中药有效成分研究及新药开发，Tel:010-66930265，E-mail:mabaiping@ sina． com
铃兰族(Convallariaceae)隶属于广义百合科
(Liliaceae)，是根据植物分类学的一般方法划分的
亲缘关系较近的植物族群，包括铃兰属(Convallar-
ia)、吉祥草属(Ｒeineckia)、夏须草属(Theropogon)、
白穗花属(Speriantha)、万年青属(Ｒohdea)、开口箭
属 (Tupistra)和蜘蛛抱蛋属(Aspidistra)，其中除了
开口箭属和蜘蛛抱蛋属，其余 5 属都是单种属［1］。
甾体皂苷是中草药中一类重要的化学成分，具
有广泛的药理活性，如保护心脑血管、抗菌消炎、抗
肿瘤和降血糖等，其药用价值和开发潜力日益得到
重视。尤其是在心脑血管方面活性显著，一些中药
的总皂苷相继开发上市，如地奥心血康胶囊、宫血
宁、心脑舒通和穿龙冠心宁等。
自 20 世纪 50 年代起，就有学者对铃兰族植物
的化学成分进行基础研究，从化学成分的角度阐述
了铃兰族各属的亲缘关系，明确了铃兰族植物中含
有甾体皂苷类成分。尤其是日本学者早期对吉祥
草、万年青、铃兰等植物化学成分的报道对后续的植
化研究工作起到重要的指导作用［2-5］;陈梦菁［6-8］在
20 世纪 90 年代陆续报道了几种蜘蛛抱蛋中的甾体
皂苷类成分;近年来，邹坤课题组［9-12］对开口箭属植
物进行了系统的植化和药理活性研究，取得了显著
·627· 国际药学研究杂志 2013 年 12 月 第 40 卷 第 6 期 J Int Pharm Ｒes，Vol． 40，No． 6，December，2013
DOI:10.13220/j.cnki.jipr.2013.06.011
的研究成果［9-12］。本文对目前所取得的化学成分和
药理活性方面的研究进展进行综述，为铃兰族植物
的进一步研究和应用提供参考。
1 化学成分
目前，除了夏须草化学成分尚无研究报道外，其
余 6 属均有化学成分的研究报道，已从中分离鉴定
了 149 种甾体皂苷和苷元，另外还含有少量黄酮、萜
类、强心苷及挥发油等成分。
1. 1 甾体皂苷类
铃兰族的主要化学成分为甾体皂苷，甾体皂苷
的母核种类丰富(图 1)，且大多母核包含多个羟基，
羟基数 3 ～ 8 个不等，主要连接在 A /B 环上，如凯提
皂苷元(kitigenin)、铃兰皂苷元 B(convallagenin B)、
潘托洛皂苷元(pentologenin)等。这种类型的结构
在其他属植物中尚未见报道，应该是铃兰族甾体皂
苷的特征结构。糖基的种类主要有 D-吡喃葡萄糖、
D-吡喃半乳糖、L-吡喃鼠李糖、L-吡喃阿拉伯糖和 D-
吡喃木糖等。多数糖链由≤3 个糖基构成，少数由 4
个糖基组成(图 1)，糖链的连接位置除了 C-3 位和
C-26 位 2 个常规位置外，C-1 位和 C-5 位的苷化也
比较常见。
刘呈雄等［13］还总结了开口箭属中甾体皂苷的
13C NMＲ的波谱特征，为该属植物的快速结构鉴定
奠定了基础。铃兰族甾体皂苷类化合物结构总结见
表 1。
图 1 铃兰族甾体皂苷母核的结构类型(Ⅰ ～Ⅶ)和糖链的结构类型(S1 ～ S22)
·727·国际药学研究杂志 2013 年 12 月 第 40 卷 第 6 期 J Int Pharm Ｒes，Vol． 40，No． 6，December，2013
表 1 铃兰族甾体皂苷的结构组成
化合物
编号
苷元
25
Ｒ /S
取代基团
Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｒ4 Ｒ5 Ｒ6 Ｒ7 Ｒ8 Ｒ9 Ｒ10
种属 文献
1 Ⅱ Ｒ β-OH H β-OH β-OH β-OH H H H H OCH3 Speriantha
gardenii
［39］
2 Ⅱ Ｒ β-OH β-OH β-OH β-OH β-OH H H H H OCH3 S． gardenii ［39］
3 Ⅰ Ｒ β-OH H β-OS14 H β-H H H H H H Convallaria
majalis
［40］
4 Ⅰ S β-OH H β-OH H β-OH H H H H H C． majalis ［41］
5 Ⅰ S β-OH H β-OH β-OH β-OH H H H H H C． majalis ［42］
6 Ⅰ S β-OH H β-OS3 H β-OH H H H H H C． majalis ［4，43］
7 Ⅰ S β-OH H β-OS6 H β-OH H H H H H C． majalis ［4，43］
8 Ⅰ S β-OH H β-OH β-OH β-OS3 H H H H H C． majalis ［4，43］
9 Ⅰ S β-OH H β-OS1 β-OH β-OS3 H H H H H C． majalis ［4，43］
10 Ⅰ S β-OS1 H β-OS15 H β-H H H H H H C． majalis ［44］
11 Ⅰ Ｒ H H β-OS19 H Δ5(6) H H H H C． majalis ［45］
12 Ⅰ Ｒ β-OS8 H β-OH H β-H H H H H H C． majalis ［46-47］
13 Ⅰ Δ25(27) β-OS4 H β-OS4 H β-H H H H H H C． majalis ［46-47］
14 Ⅰ Δ25(27) β-OS8 H β-OS4 H β-H H H H H H C． majalis ［46-47］
15 Ⅱ Δ25(27) β-OS4 H β-OS4 H β-H H H H H OH C． majalis ［46-47］
16 Ⅱ Δ25(27) β-OS8 H β-OS12 H β-H H H H H OH C． majalis ［46-47］
17 Ⅰ S β-OS16 H β-OH H β-H H H H α-OH H C． majalis ［48］
18 Ⅰ S β-OH H β-OH H β-H H H H H H Ｒohdea japonica ［3］
19 Ⅰ Ｒ β-OH H β-OH H β-H H H H H H Ｒ． japonica ［3］
20 Ⅰ S β-OH β-OH β-OH β-OH β-OS1 H H H H H Ｒ． japonica ［49］
21 Ⅰ S β-OH H β-OS1 H β-H H H H H H Ｒ． japonica ［50］
22 Ⅰ Ｒ β-OH H β-OS1 H β-H H H H H H Ｒ． japonica ［50］
23 Ⅰ S β-OS8 H β-OH H β-H H H H H H Ｒ． japonica ［50］
24 Ⅲ S β-OH H β-OS1 H β-H H H H H － Ｒ． japonica ［51］
25 Ⅲ S β-OS8 H β-OH H β-H H H H H － Ｒ． japonica ［51］
26 Ⅰ Δ25(27) β-OH H β-OS1 H β-H H H H H H Ｒ． japonica ［51］
27 Ⅰ Δ25(27) β-OS8 H β-OH H β-H H H H H H Ｒ． japonica ［51］
28 Ⅰ Ｒ β-OH β-OH β-OH β-OH β-OH H H H H H Ｒ． carnea ［52］
29 Ⅰ Ｒ β-OH H β-OH β-OH β-OH H H H H H Ｒ． carnea ［52-54］
30 Ⅳ Ｒ β-OH H β-OH H β-H H H H H α-OH Ｒ． carnea ［2，55］
31 Ⅳ S β-OH H β-OH H β-H H H H H β-OH Ｒ． carnea ［2，55］
32 Ⅴ S β-OH H β-OH H β-H H H H H OH Ｒ． carnea ［2，55］
33 Ⅰ Ｒ β-OH H β-OSO3H β-OH β-OH H H H H H Ｒ． carnea ［56］
34 Ⅰ Ｒ β-OH β-OH β-OH β-OH β-OS1 H H H H H Ｒ． carnea ［56］
35 Ⅱ Ｒ β-OH H β-OSO3H β-OH β-OH H H H H OCH3 Ｒ． carnea ［56］
36 Ⅰ Δ25(27) β-OS7 H β-OS4 H β-H H H H H H Ｒ． carnea ［56］
37 Ⅰ Ｒ β-OS7 H β-OS4 H β-H H H H H H Ｒ． carnea ［56］
38 Ⅰ Δ25(27) β-OS8 H β-OS8 H β-H H H H H H Ｒ． carnea ［56］
39 Ⅰ Ｒ β-OS8 H β-OS8 H β-H H H H H H Ｒ． carnea ［56］
·827· 国际药学研究杂志 2013 年 12 月 第 40 卷 第 6 期 J Int Pharm Ｒes，Vol． 40，No． 6，December，2013
续表 1
化合物
编号
苷元
25
Ｒ /S
取代基团
Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｒ4 Ｒ5 Ｒ6 Ｒ7 Ｒ8 Ｒ9 Ｒ10
种属 文献
40 Ⅰ S β-OH H β-OH H β-H H H H α-OH H Ｒ． carnea ［57］
41 Ⅰ S β-OS2 H β-OH H β-H H H H α-OH H Ｒ． carnea ［57］
42 Ⅰ S β-OS8 H β-OH H β-H H H H α-OH H Ｒ． carnea ［57］
43 Ⅰ Ｒ H H β-OH H Δ5(6) H H H H Ｒ． yunnanensis ［58］
44 Ⅱ Ｒ β-OH β-OH β-OH β-OH β-OS1 H H H H OCH3 Ｒ． carnea ［59］
45 Ⅰ Ｒ β-OH H β-OH β-OH β-OS1 H H H H H Ｒ． carnea ［59］
46 Ⅰ Ｒ β-OH β-OH β-OH β-OSO3Na β-OH H H H H H Ｒ． carnea ［59］
47 Ⅰ Ｒ β-OS2 β-OH β-OH β-OH β-OH H H H H H Ｒ． carnea ［59］
48 Ⅰ Ｒ β-OH β-OH β-OH β-OH β-OH β-OH H H H H Ｒ． carnea ［59］
49 Ⅰ S β-OS2 H β-OH H β-H H H H H H Ｒ． carnea ［60］
50 Ⅰ S β-OS7 H β-OH H β-H H H H H H Ｒ． carnea ［60］
51 Ⅰ S β-OS8 H β-OH H β-H H H H H H Ｒ． carnea ［60］
52 Ⅱ Ｒ H H β-OS20 H Δ5(6) H H H OCH3 Ｒ． carnea ［18］
53 Ⅰ S β-OH H β-OH H β-OS1 H H H H H Ｒ． carnea ［61］
54 Ⅰ S H H β-OH H β-OS1 H H H H H Ｒ． carnea ［61］
55 Ⅱ S β-OS3 H β-OS4 H β-H H H H H Δ20(22) Ｒ． carnea ［61］
56 Ⅰ Ｒ α-OH H α-OH H β-H H H H H H Ｒ． carnea ［62］
57 Ⅰ Ｒ α-OH α-OH α-OH α-OH β-H H H H H H Ｒ． carnea ［62］
58 Ⅰ Ｒ H H β-OS22 H Δ5(6) H H H H Aspidistra elatior ［5］
59 Ⅱ Ｒ H H β-OS22 H Δ5(6) H H H OH A． elatior ［63］
60 Ⅱ Ｒ H H β-OS22 H Δ5(6) H H H OCH3 A． elatior ［63］
61 Ⅰ Δ25(27) β-OH β-OH β-OH β-OH β-OH H H H H H A． elatior ［63］
62 Ⅱ S β-OH H β-OH β-OH β-OS1 H H H H OCH3 A． elatior ［64］
63 Ⅱ S β-OH β-OH β-OH β-OH β-OS1 H H H H OCH3 A． elatior ［64］
64 Ⅱ S β-OH β-OSO3MgOH β-OH β-OH β-OH H H H H OCH3 A． elatior ［64］
65 Ⅰ Ｒ H H β-OH H Δ5(6) H = O H H A． zongbayi ［6］
66 Ⅰ Ｒ H H Δ3(4) Δ5(6) H H H H A． zongbayi ［6］
67 Ⅰ S H H β-OS22 H Δ5(6) H = O H H A． elatior ［65］
68 Ⅴ Ｒ H H β-OH H Δ5(6) H H H OH A． leshanensis ［7］
69 Ⅰ S β-OH H β-OH β-OH β-OS1 H H H H H A． leshanensis ［7］
70 Ⅱ S β-OH H β-OH β-OH β-OH H H H H OCH3 A． leshanensis ［8］
71 Ⅰ S H H β-OS22 H Δ5(6) H H H H A． elatior ［66］
72 Ⅱ S H H β-OS22 H Δ5(6) H H H OH A． elatior ［66］
73 Ⅱ S α-OH β-OH α-OH H α-OH H H H H OCH3 A． elatior ［66］
74 Ⅰ Δ25(27) β-OH β-OH β-OH β-OH β-OH H H H H H A． elatior ［66］
75 Ⅰ S β-OH β-OSO3H β-OH β-OH β-OH H H H H H A． elatior ［66］
76 Ⅰ Ｒ H H β-OS21 H Δ5(6) H H α-OH H A． retusa ［67］
77
Ⅰ Δ25(27) β-OH β-OH β-OH β-OH β-OH = O α-OH H H H Ｒ． japonica，
Tupistra
aurantiaca
［52，68］
78 Ⅰ Ｒ β-OH H α-OH H Δ5(6) H H H H T． aurantiaca ［69］
79 Ⅰ Δ25(27) β-OH H α-OH H Δ5(6) H H H H T． aurantiaca ［69］
80 Ⅳ S β-OH H α-OH H Δ5(6) H H H OH T． aurantiaca ［69］
·927·国际药学研究杂志 2013 年 12 月 第 40 卷 第 6 期 J Int Pharm Ｒes，Vol． 40，No． 6，December，2013
续表 1
化合物
编号
苷元
25
Ｒ /S
取代基团
Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｒ4 Ｒ5 Ｒ6 Ｒ7 Ｒ8 Ｒ9 Ｒ10
种属 文献
81 Ⅵ S β-OH H α-OH H Δ5(6) H H H β-OH T． aurantiaca ［69］
82 Ⅰ Δ25(27) β-OH H β-OH β-OH β-OH H H H H H T． aurantiaca ［70］
83 Ⅰ Δ25(27) β-OH H β-OH α-OH β-OH H H H H H T． aurantiaca ［70］
84 Ⅰ Δ25(27) β-OH H β-OH H β-OH β-OH H H H H T． aurantiaca ［70］
85 Ⅰ S β-OH H β-OH α-OH β-OH H H H H H T． aurantiaca ［70］
86 Ⅰ Δ25(27) β-OH β-OH β-OH β-OH β-OH β-OH H H H H T． wattii ［71］
87 Ⅰ Δ25(27) β-OH β-OH β-OH H β-OH H H H H H T． chinensis ［72］
88 Ⅰ Δ25(27) β-OH H β-OH β-OH β-OH β-OH H H H H T． chinensis ［73］
89 Ⅰ Δ25(27) β-OH β-OH β-OH β-OH β-OH = O H H H H T． chinensis ［73］
90 Ⅰ Δ25(27) β-OH H α-OH β-OH β-OH H H H H H T． chinensis ［74］
91 Ⅰ Δ25(27) β-OH H β-OH H β-OH H H H H H T． chinensis ［74］
92 Ⅰ S β-OH β-OH β-OH H β-OH H H H H H T． chinensis ［74］
93 Ⅱ S β-OH H β-OS10 H Δ5(6) H H H OCH3 T． wattii ［75］
94 Ⅰ S β-OH H β-OS10 H Δ5(6) H H H H T． wattii ［75］
95 Ⅱ S β-OH β-OH β-OH β-OH β-OH H H H H OCH3 T． wattii ［75］
96 Ⅰ S β-OH H β-OH H β-H H H H H β-OS11 T． wattii ［76］
97 Ⅰ S β-OH β-OH β-OH β-OH β-OH = O α-OH H H β-OS1 T． wattii ［76］
98 Ⅰ Ｒ β-OH β-OH β-OH β-OH β-OH H H H H H T． wattii ［76］
99 Ⅰ Ｒ β-OH β-OH β-OH β-OH β-OH β-OH α-OH H H H T． wattii ［77］
100 Ⅰ S β-OH β-OH β-OH β-OH β-OH = O α-OH H H H T． wattii ［77］
101 Ⅰ S β-OH H β-OH H β-OH H H H H H T． chinensis ［78］
102 Ⅰ S β-OH H β-OS9 H H H H H H H T． chinensis ［78］
103 Ⅰ S β-OH H β-OS3 β-OH β-OH H H H H H T． yunnanensis ［79］
104 Ⅰ Δ25(27) β-OH H α-OS1 H Δ5(6) H H H β-OH T． yunnanensis ［79］
105 Ⅳ S α-OH β-OH α-OH H α-OH H H H H OS1 T． yunnanensis ［79］
106 Ⅱ Δ25(27) β-OH H α-OH H Δ5(6) H H H OH T． yunnanensis ［79］
107 Ⅱ S β-OH H α-OH H Δ5(6) H H H OH T． yunnanensis ［79］
108 Ⅱ Δ25(27) β-OH β-OH β-OH β-OH β-OH = O α-OH H H OCH3 T． yunnanensis ［79］
109 Ⅱ S H H β-OS17 H Δ5(6) H H H OH T． chinensis ［9］
110 Ⅱ Ｒ H H β-OS18 H Δ5(6) H H H OH T． chinensis ［9］
111 Ⅱ S β-OH H β-OS18 H β-H H H H H OH T． chinensis ［10］
112 Ⅱ Ｒ β-OH H β-OS18 H β-H H H H H OH T． chinensis ［10］
113 Ⅱ Δ25(27) β-OH β-OH β-OH β-OH β-OH = O α-OH H H OH T． chinensis ［11］
114 Ⅱ Δ25(27) β-OH β-OH β-OH β-OH β-OH β-OH α-OH H H OH T． chinensis ［11］
115 Ⅱ S β-OH H β-OS1 H β-OH H H H H OCH3 T． chinensis ［12］
116 Ⅰ Δ25(27) β-OH β-OH β-OH β-OH β-OH β-OH α-OH H H H T． chinensis ［80］
117 Ⅱ S β-OH H β-OS9 H β-H H H H H OH T． chinensis ［81］
118 Ⅱ Ｒ β-OH H β-OS9 H β-H H H H H OH T． chinensis ［81］
119 Ⅱ S β-OH H β-OS1 H β-OH H H H H OH T． chinensis ［82］
120 Ⅱ Ｒ β-OH H β-OS1 H β-OH H H H H OH T． chinensis ［82］
121 Ⅱ Δ25(27) β-OH H β-OS1 H β-OH H H H H OH T． chinensis ［82］
·037· 国际药学研究杂志 2013 年 12 月 第 40 卷 第 6 期 J Int Pharm Ｒes，Vol． 40，No． 6，December，2013
续表 1
化合物
编号
苷元
25
Ｒ /S
取代基团
Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｒ4 Ｒ5 Ｒ6 Ｒ7 Ｒ8 Ｒ9 Ｒ10
种属 文献
122 Ⅱ S β-OH H β-OS1 H β-H H H H H OH T． chinensis ［83］
123 Ⅱ Ｒ β-OH H β-OS1 H β-H H H H H OH T． chinensis ［83］
124 Ⅱ S β-OH H β-OS1 H β-OH H H H H Δ20(22) T． chinensis ［83］
125 Ⅱ Ｒ β-OH H β-OS1 H β-OH H H H H Δ20(22) T． chinensis ［83］
126 Ⅱ S β-OH H β-OS1 H β-H H H H H Δ20(22) T． chinensis ［84］
127 Ⅱ Ｒ β-OH H β-OS1 H β-H H H H H Δ20(22) T． chinensis ［84］
128 Ⅱ S β-OH H β-OS9 H β-H H H H H Δ20(22) T． chinensis ［84］
129 Ⅱ Ｒ β-OH H β-OS9 H β-H H H H H Δ20(22) T． chinensis ［84］
130 Ⅱ Ｒ β-OH H β-OS1 H Δ5(6) H H H Δ20(22) T． chinensis ［84］
131 Ⅱ Ｒ β-OH H α-OS1 H Δ5(6) H H H OH T． chinensis ［84］
132 Ⅱ Δ25(27) β-OH H β-OS9 H β-H H H H H OH T． chinensis ［85］
133 Ⅱ S H H β-OH H β-H β-OS1 H H H OH T． chinensis ［85］
134 Ⅱ S β-OH β-OH β-OH β-OH β-OH H H H H OH T． chinensis ［85］
135 Ⅰ Δ25(27) β-OH β-OH β-OH β-OS2 β-OH = O α-OH H H H T． chinensis ［86］
136 Ⅱ Δ25(27) β-OH β-OH β-OH β-OH β-OH β-OH α-OH H H Δ20(22) T． chinensis ［86］
137 Ⅰ Δ25(27) β-OH β-OH β-OH β-OH β-OH β-OH α-OH H H β-OH T． chinensis ［86］
138 Ⅰ Δ25(27) β-OS2 H β-OH H H H H H H H T． chinensis ［87］
139 Ⅱ S β-OH H β-OH β-OH β-OH β-OH H H H OH T． wattii ［88］
140 Ⅱ S β-OH H β-OH β-OH β-OH β-OH H H H OCH3 T． wattii ［88］
141 Ⅱ S β-OH β-OH β-OH β-OH β-OH = O α-OH H H OH T． wattii ［88］
142 Ⅱ S β-OH β-OH β-OH β-OH β-OH = O α-OH H H OCH3 T． wattii ［88］
143 Ⅱ S β-OH H β-OH β-OSO3H β-OH H H H H OH T． wattii ［88］
144 Ⅱ S β-OH H β-OH β-OSO3H β-OH H H H H OCH3 T． wattii ［88］
145 Ⅱ S β-OH H α-OS1 H α-OH H H H H Δ20(22) T． chinensis ［89］
146 Ⅱ S β-OH H β-OS5 H Δ5(6) H H H OH T． chinensis ［90］
147 Ⅱ S β-OH H β-OS1 H Δ5(6) H H H OH T． chinensis ［91］
148 Ⅶ Ｒ H H β-OS22 H Δ5(6) H = O OH － A． typica ［92］
149 Ⅶ S H H β-OS22 H Δ5(6) H H H － A． typica ［92］
1. 2 黄酮类
铃兰族中主要报道的黄酮类化合物有槲皮素、山
奈酚、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、山奈酚 3-O-β-
D-葡萄糖苷、云香苷、山奈酚 3-O-β-芸香糖苷、芦丁、
异鼠李素、黄芩苷和大黄素甲醚、7-甲氧基-8-甲基-4-
羟基-黄酮、大豆素、柚皮素等类化合物［14-16］。
1. 3 萜类
文献报道已从铃兰族植物中分离得到了多个萜
类化合物，如从吉祥草中分离得到熊果酸烯［17］、观
音草中得到羽扇豆醇、3-羟基齐墩果烯等［18］、虎眼
万年青中得到一种单萜内酯化合物［19］。
1. 4 强心苷
开口箭属植物中含有少量强心苷化合物，沈平
等［20］从弯蕊开口箭中分离得到了 3 个强心苷类化
合物 rhodexin A［sarmentogenin-3-O-α-L-rhamnopyr-
anoside］、wattoside F［sarmentogenin-3-O-β-D-gluco-
pyranosy(1→2)-α-L-rhamnopyranoside］、wattoside E
［oleandrigenin-3-O-β-D-glucopyranosy(1→ 2)-α-rh-
amnopyranoside］。
2 药理作用
2. 1 抗炎止咳作用
在民间早已有开口箭、吉祥草治疗咽炎、口腔溃
疡等的应用。徐兰兰等［21］采用大鼠急性咽炎模型，
通过测定血常规及炎症介质前列腺素 E2 评价开口
箭提取物的抗炎作用，发现开口箭甲醇总提取物，正
·137·国际药学研究杂志 2013 年 12 月 第 40 卷 第 6 期 J Int Pharm Ｒes，Vol． 40，No． 6，December，2013
丁醇萃取物及水相总皂苷高剂量组大鼠白细胞及粒
细胞数明显少于模型组，且均能抑制前列腺素 E2的
释放。
邱教等［22］采用开口箭醇提物灌胃治疗结肠炎
大鼠，使其结肠黏膜损伤指数和组织学评分降低，丙
二醛水平降低，中性粒细胞髓过氧化物酶活性下降，
超氧化物歧化酶活性增加，证实开口箭醇提物对大
鼠实验性结肠炎有确切的疗效，且对大肠埃希菌和
金黄色葡萄球菌的抑制效果明显［23］。
金兆磊等［24］利用二甲苯致小鼠耳廓肿胀法、小
鼠氨水引咳法，设置不同对照组，考察了吉祥草石油
醚提取物、食用酒精提取物和水提物高低剂量的给
药效果，发现吉祥草药材食用酒精提取物 3 个剂量
给药组都有显著的抗炎作用(P ＜ 0. 05)，高、低剂量
组明显延长咳嗽时间(P ＜ 0. 05)，高剂量组明显减
少咳嗽次数(P ＜ 0. 05);水提物 3 个剂量组同样具
有明显抗炎作用 (P ＜ 0. 05)，水提物高剂量组能明
显增多咳嗽次数(P ＜ 0. 05)，减少咳嗽时间(P ＜
0. 05)。
2. 2 抗肿瘤作用
研究表明，开口箭和吉祥草均具有较好的抗肿
瘤活性。李青等［25］采用四甲基偶氮唑盐(methyl th-
iazolyl tetrazolium，MTT)比色法测定开口箭甲醇提
取物、总皂苷、30%总皂苷和 70 %总皂苷对 HL-60
和 Caski细胞的抑制率，发现开口箭总皂苷对两种
肿瘤细胞均有较强的体外细胞毒作用，30%总皂苷
在 25 mg /L时与同浓度下丝裂霉素作用于 HL-60 细
胞的效果相当，70%开口箭皂苷 50 mg /L 与丝裂霉
素 25 mg /L 作用于 HL-60 细胞的效果相当。刘海
等［26-27］对吉祥草吉祥草乙醇提取物诱导人肺癌
A549 细胞凋亡机制进行了研究，结果表明，吉祥草
乙醇提取物能抑制 A549 细胞增殖并诱导细胞凋
亡;他们还对吉祥草乙醇提取物对人结肠癌 HT-29
细胞体外抑制作用进行了研究，通过 MTT法筛选吉
祥草乙醇提取物及其不同溶剂萃取部分对 HT-29
细胞抑制作用的活性部位，通过凋亡染色观察细胞
凋亡形态，应用流式细胞术 Annexin Ⅴ-FITC /PI 双
标记法检测细胞凋亡率，结果表明，吉祥草正丁醇萃
取物对 HT-29 细胞的抑制作用较强，且呈量效和时
效关系，凋亡染色显示有典型的凋亡形态出现，流式
细胞仪检测其能诱导 HT-29 细胞凋亡并呈剂量依
赖关系。
2. 3 调节心脑血管活性
廖安妮等［28］观察开口箭皂苷对实验性高脂血
症小鼠血脂代谢的影响及对胆固醇吸收的抑制作
用，发现其明显降低血清总胆固醇(total cholesterol，
TC)、低密度脂蛋白(low density lipoprotein 2c，
LDL2c)、TC /高密度脂蛋白 2c(high density lipopro-
tein 2c，HDL2c)和 LDL2c /HDL2c，明 显 升 高
HDL2c。高剂量组小鼠动脉粥样硬化症状明显减
轻，同时在一定程度上抑制肠道中胆固醇微胶粒的
形成。
化合物对磷酸二酯酶是否具有抑制作用现已成
为初步筛选心血管疾病药物的标准。Kanmoto
等［29］对吉祥草中分离的甾体皂苷和苷元进行测定，
发现蜘蛛抱蛋苷(aspidistrin)、凯提皂苷元、(25Ｒ)-
5β-spirostane-1β，2β，3β，4β，5β，6β-hexol 和 pen-
tologenin-1-O-β-D-xylopyranoside对磷酸二酯酶都有
较强的抑制活性，其中 pentologenin-1-O-β-D-xylopy-
ranoside 的抑制活性(IC50值为 2. 7 × 10
－5 mol /L)与
对照品罂粟碱的抑制活性(IC50值为 3. 0 × 10
－5 mol /
L)相当。
2. 4 抑菌作用
蜘蛛抱蛋苷对多种真菌特别是食品中生长的真
菌有较好抑制作用，如酿酒酵母、毛霉、白色假丝酵
母、梨孢毒素等。最小抑制浓度为 2. 5 ～ 50 mg /L，
有望成为新型食品添加剂［30］。
郭阿君等［31］对 9 种室内观赏植物挥发物和植
物内涵物的抑菌效果进行考察，选取了金黄色葡萄
球菌、木霉和黑曲霉等多种供试真菌及放线菌，发现
蜘蛛抱蛋的挥发物和内涵物都有很强的抑菌作用，
其抑制率最高可达 60%。
2. 5 灭螺作用
甾体皂苷可作为杀灭血吸虫中间宿主钉螺的灭
杀剂，王宪楷［32］对蜘蛛抱蛋苷的杀螺活性进行了测
定，当浓度为 2. 5 mg /L时，钉螺 100%死亡。
冯玉文等［33］从吉祥草中分离得到螺甾烷类化
合物组分 A，当浓度在 10 mg /L时，经过 144 h，钉螺
死亡率达到 84. 4%，且对鱼类几无毒杀效应，作为
杀螺剂可满足高效、环境友好的要求。
2. 6 降血糖作用
张元等［34］在研究吉祥草的降糖作用时发现吉
祥草总皂苷能降低链脲佐菌素诱发糖尿病的大鼠的
血糖值，明显改善糖尿病大鼠的耐糖能力，但对正常
大鼠的血糖值无影响。
2. 7 解酒护肝作用
开口箭提取物可以提高乙醇脱氢酶、乙醛脱氢
酶、超氧化物歧化酶、谷胱甘肽过氧化物酶的活性，
加快乙醇在体内的代谢，减少自由基在体内的蓄积，
降低脂质过氧化物的含量［35］。
·237· 国际药学研究杂志 2013 年 12 月 第 40 卷 第 6 期 J Int Pharm Ｒes，Vol． 40，No． 6，December，2013
2. 8 其他作用
吉祥草总皂苷能降低哮喘大鼠血清及支气管肺
泡灌洗液中一氧化氮和一氧化氮合酶的浓度，达到
防治哮喘的疗效［36］。
广西蜘蛛抱蛋等少数蜘蛛抱蛋属植物中分离得
到的偏诺甾体四糖皂苷在诱导血小板聚集方面具有
良好的活性［37-38］。
3 结语
近年来，随着中药现代化进程的推进，开口箭属
植物成为天然药物化学研究的热门资源之一，并取
得了一定的进展，但对铃兰族植物的了解和研究仍
是冰山一角。铃兰族植物具有丰富的药材资源，有
些还作为观赏品种被栽培，但进行过系统植物化学
研究的不过寥寥数种，开发成药的更是屈指可数。
铃兰族的甾体皂苷结构新颖，生物活性广泛，但目前
活性研究的对象多为粗提物，单体化合物的研究报
道较少，更缺乏相应的构效关系研究。因此，应深入
开展铃兰族甾体皂苷类成分系统分离鉴定和药理活
性筛选，探讨构效关系，进而开发出疗效好、毒性低
的新药，更好地服务于临床。
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(收稿日期:2013-11-18 修回日期:2013-11-29
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新药研究与开发
安进和细胞动力学公司的心脏病治疗药临床试验结果好坏参半
安进和细胞动力学公司宣布发布其 omecamtiv mecarbil 的临床 ATOMIC-AHF 试验资料。ATOMIC-AHF
为随机、双盲、安慰剂对照的Ⅱ期临床试验，入选 613 名住院的急性心力衰竭患者，用安慰剂或该药治疗 48
h，以评价此静脉制剂的安全性、药代动力学性质及药效。虽然在 7 点 Likert 量表(7-point Likert scale)上未
达到呼吸困难响应主终点，但对呼吸困难显示了良好的剂量和药物浓度相关性。高剂量组呼吸困难改善者
占 51%，安慰剂组则为 37%。7 d时安慰剂组心力衰竭加重者为 17%，低、中、高剂量药物组分别为 13%、
8%和 9%。收缩期射血时间延长呈药物浓度依赖性。不良事件发生率、死亡率和住院情况，安慰剂组和给
药组之间无显著差异。
(赵文丽摘)
·537·国际药学研究杂志 2013 年 12 月 第 40 卷 第 6 期 J Int Pharm Ｒes，Vol． 40，No． 6，December，2013