全 文 ：第 43 卷第 11 期
2015 年 6 月
广 州 化 工
Guangzhou Chemical Industry
Vol. 43 No. 11
Jun. 2015
广西莪术化学成分和药理作用研究进展*
张贵杰1，黄克斌2
(1 桂林医学院药学院，广西 桂林 541004;2 广西师范大学化学与药学学院
药用资源化学与药物分子工程国家重点实验室培育基地，广西 桂林 541004)
摘 要:查阅近年有关文献，对广西莪术的化学成分和药理作用进行综述。广西莪术主要含有挥发油、二苯基庚烷等成分，
具有抗肿瘤、保肝、凝血、镇痛抗炎、抗病毒、抗菌等作用。广西莪术中莪术醇是临床药物莪术油的药效成分，二苯基庚烷类成
分姜黄素具有显著的抗肿瘤活性。广西莪术为广西的道地药材，资源相当丰富，应在民间用药的基础上进行系统的化学成分和生
物活性研究，为进一步开发利用奠定基础。
关键词:广西莪术;挥发油;二苯基庚烷;药理作用
中图分类号:Ｒ932 文献标志码:A 文章编号:1001 － 9677(2015)011 － 0024 － 03
* 基金项目:药用资源化学与药物分子工程教育部重点实验室资助课题 (CMEMＲ2012 － A18，CMEMＲ2013 － C04)。
第一作者:张贵杰，女，理学博士，研究方向:天然药物化学。
通讯作者:黄克斌，男，理学博士，研究方向:药物化学和肿瘤药理学。
Ｒesearch Progress on the Chemical Constituents and Pharmacological
Effects of Curcuma Kwangsiensis*
ZHANG Gui － jie1，HUANG Ke － bin2
(1 College of Pharmacy，Guilin Medical College，Guangxi Guilin 541004;2 State Key Laboratory
Cultivation Base for the Chemistry and Molecular Engineering of Medicinal Ｒesources，
School of Chemistry and Pharmaceutical Sciences，Guangxi Normal University，Guangxi Guilin 541004，China)
Abstract:The chemical constituents and pharmacological effects of C. kwangsiensis were reviewed. C. kwangsiensis mainly
contains volatile oils and diarylheptanoids，and has anti － tumor，anti －bacteria，anti －virus，and anti － inflammation activities. C.
kwangsiensis is widely distributed in Guangxi province. Its chemical composition and biological activity systematically on the basis of
folk medicine should be studied so as to facilitate the further development and utilization of this material.
Key words:Curcuma kwangsiensis;volatile oils;diarylheptanoids;biological activity
广西莪术 (Curcuma kwangsiensis S. G. Lee et C. F. Liang)
为姜科姜黄属植物，是广西的道地药材，其根茎 (桂莪术)和
块根 (莪苓)分别作莪术与郁金用，均收载于历版 《中国药
典》。广西莪术是广西的道地大宗药材，主要分布在贵港、钦
州、桂平等地［1］，其生命力强，生于向阳、土壤湿润、肥厚的
水沟边、林缘、山坡地上，喜高温高湿环境，耐旱。
据 2010 版《中国药典》记载，莪术具有行气破血，消积
止痛的功效;而郁金具有活血止痛，行气解郁，清心凉血，利
胆退黄之功效，均为常用中药。姜黄属植物的有效成分主要是
挥发油和二苯基庚烷类等，近年来其抗肿瘤、抗病毒、抗菌消
炎和抗血栓等活性引起了医学界的较大关注，如开发的药品莪
术油葡萄糖注射液、莪术油乳剂等，在抗肿瘤、抗病毒、抗菌
抗炎等方面都有非常好的疗效［2 － 3］;近年来不少报道指出二苯
基庚烷类成分姜黄素是有效的抗致突变剂，也是抗促癌剂［4］，
美国国立肿瘤所已将其列为第三代癌化学预防药。关于广西莪
术的化学成分和药理作用的研究综述如下:
1 广西莪术的化学成分研究
广西莪术的化学成分中，主要有挥发油和二苯基庚烷两类
成分。
1. 1 挥发油成分的研究
图 1 倍半萜类化合物(1 ～ 11)的结构
Fig. 1 The chemical structure of sesquiterpenoids (1 ～ 11)
挥发油约占 0. 44% ～ 0. 97% 之间，其中以倍半萜类为
主［1］。根据近几年对广西莪术的研究报道，从中分离鉴定出多
第 43 卷第 11 期 张贵杰，等:广西莪术化学成分和药理作用研究进展 25
种倍半萜类成分［5 － 7］，结构见图 1。
1. 2 二苯基庚烷类成分研究
图 2 二苯基庚烷类化合物(12 ～ 51)的结构
Fig. 2 The chemical structure of diarylheptanoids (12 ～ 51)
图 3 二苯基庚烷类化合物(52 ～ 62)的结构
Fig. 3 The chemical structure of diarylheptanoids (52 ～ 62)
二苯基庚烷类成分是广西莪术中另一种重要成分，根据取
代基的不同而呈不同结构及性质。根据文献查阅，至今从广西
莪术中分离鉴定的二苯基庚烷类化合物已有几十种［8 － 11］，结构
见图 2 和图 3。
1. 3 其他类成分
除此之外，广西莪术中还含有酯类、生物碱［11］、黄酮［7］
等成分。
2 广西莪术的药理作用研究
现代研究表明，广西莪术具有多种药理作用和广泛的临床
应用，文献报道广西莪术的乙醇提取物小鼠口服的 LD50为
(86. 8 ± 12)g生药 /kg［12］，表明其毒性小，用药比较安全。现
在将近几年来的药理研究进展做如下综述:
2. 1 抗肿瘤作用
广西莪术中的莪术油、姜黄素对多种恶性肿瘤细胞的生长
具有良好的抑制作用。莪术中的主要药用成分是莪术油，其主
要活性成分和指标性成分包括莪术醇、β －榄香烯、莪术二酮、
吉玛酮，这些成分具有抗肿瘤的作用。有关莪术油抗肿瘤作用
的谱效关系表明，莪术油活性成分的抗癌作用是 “有效组分
群”共同作用的结果，作用大小依次为莪术醇 ＞莪术二酮 ＞ β
－榄香烯﹥吉玛酮［13］。广西莪术除了莪术油、姜黄素具有抑制
肿瘤细胞生长的作用外，广西莪术的几种不同炮制品也具有良
好的抗肿瘤作用。据抗肿瘤作用的研究结果显示，广西莪术各
炮制品对体内 S180 肉瘤小鼠均具有一定的抑制作用，其中莪术
生品、莪术醋煮品、莪术醋炙品、CTX(环磷酰胺)的抑瘤率分
别为 37. 9%、51. 9%、41. 4%、54. 2%;广西莪术各炮制品对
体内 H22 荷瘤也都具有一定的抑制作用，其中莪术生品、莪术
蒸煮品、CTX(环磷酰胺)的抑瘤率分别为 35. 3%、32. 7%。
58. 8%［14］。当然，不同的炮制方法对广西莪术质量、广西莪术
姜黄素的含量及体内抗肿瘤作用都有影响，广西莪术各炮制品
姜黄素的含量为莪术生品 ＞ 莪术醋炙品 ＞ 莪术醋煮品［15］。利
用醇提法从广西莪术中提取姜黄素，再取对数生长期的 SKOV3
细胞，分别给以低、中、高浓度分别与顺铂联合，对照组分别
为相同浓度的姜黄素和相同浓度的顺铂，培养 48 h 后用 MTT
法测定吸光度，计算细胞生长抑制率。结果显示低、中、高剂
量组姜黄素处理 SKOV3 细胞 48 h 后，不同浓度组随着用药浓
度的增加，SKOV3 细胞增殖抑制率逐渐上升，各组间比较，差
异有统计学意义(P ＜ 0. 05)。低、中、高剂量姜黄素分别联合
一定浓度顺铂作用 SKOV3 细胞 48 h 后，与单用同浓度姜黄素
及单用 10 μmol /L顺铂比较，SKOV3 细胞增殖抑制率都明显增
加，两样本配对分析比价有统计学意义(均 P ＜ 0. 05)。说明姜
黄素对卵巢癌 SKOV3 细胞有抑制作用，与顺铂联合用药可协
同抑制 SKOV3 细胞的增殖［16］。此外，广西莪术对鼻咽癌肿瘤
细胞的抑制作用已被临床应用证明［17］。
2. 2 保肝作用
广西莪术具有保肝降酶、改善蛋白质合成、抗 HF 作用。
广西莪术能够明显抑制血清谷丙转氨酶 ALT、谷草转氨酶 AST
水平的升高(P ＜ 0. 01)，显著降低透明质酸 HA、层粘连蛋白
LN、前胶原 PCⅢ的含量(P ＜ 0. 01 或 P ＜ 0. 05)并提高白蛋白
ALB水平［18］。广西莪术除了具有保护肝脏的作用外，还具有
预防肝纤维化的作用。HSC 细胞增多是发生肝纤维化的标志，
而在广西莪术提取物作用 48 h后，HSC － LX2 细胞的凋亡率明
显增高;而且随着提取药物剂量的不断增加，凋亡细胞的百分
比也不断增高，由此可见广西莪术有明显的诱导 HSC发生细胞
凋亡的能力［19］。
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2. 3 凝血作用
研究表明广西莪术提取物具有止血和凝血作用。将广西莪
术原药材粉碎、水煎煮、醇沉、减压浓缩得到广西莪术水提
物，通过采用小鼠剪尾法测定出血时间和毛细管法、玻片法测
定凝血时间，测定广西莪术水取物对小鼠的止血和凝血作用，
结果表明广西莪术水提取物能够明显缩短小鼠出血时间和凝血
时间，从而得出广西莪术具有一定的止血和凝血作用［20］。
2. 4 镇痛抗炎作用
广西莪术提取物能够对小鼠因醋酸引起的疼痛而产生的扭
体反应具有抑制作用。研究结果表明，广西莪术醇提物、水提
物能够明显减少小鼠因醋酸引起的疼痛而产生的扭体次数，并
随剂量的增加作用不断增强，但对小鼠因热板实验引起的疼痛
而产生的扭体次数并无抑制作用。由此可知，广西莪术提取物
对因化学物刺激引起的疼痛起到抑制作用，主要与其活血化瘀
的作用有关，但对神经反应的疼痛并无抑制作用［21］。广西莪术
提取物不仅有活血化瘀的镇痛作用，还能够对小鼠因二甲苯导
致的耳廓肿胀和冰醋酸导致的腹腔渗出及棉球肉芽肿具有抑制
作用。广西莪术醇提物和水提物能够能明显抑制二甲苯导致的
耳郭肿胀和冰醋酸所导致的小鼠毛细血管通透性和棉球肉芽
肿，且随着剂量的增高作用不断增强，镇痛抗炎作用呈现一定
的量效关系。由此可知，广西莪术提取物对各种炎症都具有良
好的抗炎作用［22］。
2. 5 抗病毒抑菌作用
将广西莪术油以丙酮为溶剂稀释成不同浓度，观察在不同
浓度的广西莪术油丙酮溶液下对松赤枯病菌、玉米纹枯病菌、
玉米弯胞病菌、胶胞碳疽杆菌、水稻稻瘟病菌和小麦赤霉病菌
的抑制作用。结果表明，对 6 种植物病原真菌及孢子萌发的抑
制率随广西莪术油浓度的增加而增加，且对菌丝生长的抑制作
用强于对孢子的抑制作用;菌丝生长量随莪术油浓度的增加而
减小;广西莪术油能通过一定机制作用于真菌，使其细胞壁和
细胞器消失，达到影响真菌菌丝生长的目的［23］。
3 结 语
广西莪术为广西产大宗中药材，也是我国特有品种，具有
一定的化学独特性，到目前为止，国内关于中药莪术和郁金的
研究多集中于温郁金，未见有关广西莪术较为深入的化学研
究。对姜黄属植物化学成分的研究主要集中于挥发油，如莪术
醇，它是临床药物莪术油的药效成分;对二苯基庚烷的研究主
要是姜黄素，其具有很好的抗肿瘤作用，当前对其研究已达分
子水平，而对其他天然二苯基庚烷类的报道较少，但是近年来
有从广西莪术根茎中得到二苯基庚烷类的文献报道。广西莪术
为广西的道地药材，资源相当丰富，应在民间用药的基础上进
行系统的活性成分和生物活性研究，为进一步开发利用奠定基
础。
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