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淡竹叶药效物质基础研究进展



全 文 :2014 年 7 月 第 16 卷 第 7 期 中国现代中药 Modern Chinese Medicine Jul. 2014 Vol. 16 No. 7
综 述
△[基金项目] 医药公共卫生专项———国家基本药物所需中药原料资源调查和监测项目(财社 [2011] 76 号) ,中医药行业科
研专项———我国代表性区域特色中药资源保护利用(201207002)
*[通信作者] 刘峰,主任药师,硕士生导师,研究方向:新药研究与开发;E-mail:liufeng1720@ 163. com
淡竹叶药效物质基础研究进展

史洋1,刘峰2,3* ,杨东花2,苏英英2
(1. 陕西中医学院,陕西 咸阳 712046;2. 陕西步长制药有限公司,陕西 西安 710075;
3. 陕西国际商贸学院,陕西 咸阳 712046)
[摘要] 检索淡竹叶研究相关文献,对淡竹叶发挥清热、除烦、利尿药效作用及其物质基础方面研究进行文献
整理和分析,按照现代中药药理学关于中药清热、除烦、利尿作用的认识进行归纳、分析和总结,对临床中淡竹叶
清热除烦、利尿用药的合理性作出解释,为更深层次的药学研究和临床合理用药提供依据。
[关键词] 淡竹叶;清热;除烦;利尿;物质基础
Pharmacodyamic Material Basis of Lophatheri Herba
SHI Yang1,LIU Feng2,3* ,YANG Donghua2,SU Yingying2
(1. Shaanxi University of Chinese Medicine,Xianyang 712046,China;
2. Shaanxi Buchang Pharmaceutical Co. Ltd. ,Xianyang 712000,China;
3. Shaanxi Institute of International Trade & Commerce,Xianyang 712046,China)
[Abstract] Lophatheri herba has clearing heat,relieving fidgetness,diuresis effects. According to
the modern Chinese medicine pharmacology of Traditional Chinese medicine herbs, in addition to the
understanding and diuresis induction,this paper reviews,analyzes,and summarizes the study on literature
and material basis of its effects. This paper explains the rationality of the diuretic drugs lophatherum gracile
clearing heat and relieving fidgetness in clinical,provides theoretical basis for deeper pharmaceutical
research clinical rational drug use.
[Key words] Lorhatherum gracil;Clearing heat;Relieving fidgetness;Diuretic;Material basis.
doi:10. 13313 / j. issn. 1673-4890. 2014. 07. 019
淡竹叶为禾本科植物淡 竹 叶 Lophatherum
gracile Brongn. 的干燥茎叶,1977 年以来的历版
《中国药典》均有收载,具有清热泻火,除烦止
渴,利尿通淋的作用。用于热病烦渴,小便短赤
涩痛,口舌生疮[1]。淡竹叶作为药材始载于 《本
草纲目》,李时珍称:“甘、寒,无毒。叶:去烦
热,利小便,清心”[2]。“烦”是中医临床常见的
病症,其病因病机错综复杂,临床大多数的
“烦”症都与 “火”有关,火热内扰是临床常见
的 “烦”症病机[3]。淡竹叶味甘、淡,性寒。主
归心经能清心火以除烦,入胃经而泄胃火以止
渴,“火”得以清,则 “烦”自除;性寒能清泻
心胃实火,甘淡能渗湿利尿,治疗心、胃火盛,
口舌生疮及移热小肠热淋涩痛。
近年来,国内外学者以淡竹叶的药理活性为导
向,采用现代分离手段,从淡竹叶各个药用部位中
提取分离出多种药效成分,主要为黄酮和多糖类成
分、内酯、叶绿素、氨基酸、维生素、微量元素,
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此外还含芦竹素、白茅素、无羁萜、豆甾醇等成
分[4-21],代表性的化合物成分结构见图 1。文献中缺
乏结合中医药基础理论阐明淡竹叶清热、除烦、利
尿的药效物质基础研究报道,本文归纳、分析和总
结了相关研究文献,为更进一步的药学研究和临床
合理用药提供依据。现代药理研究证明淡竹叶具有
抗病原微生物、解热、抗炎、抗病毒、调节机体免
疫功能、利尿等活性。
A. 白茅素 B. 荭草苷 C. 芦竹素 D. 牡荆素 E. 香草酸 F. 异荭草素 G. 异牡荆素
图 1 淡竹叶中代表性化合物的化学结构
1 抑制细菌
吴启南等[21]研究发现淡竹叶甲醇提取部位具
有一定的抗菌活性,根据液质联用图谱及文献,
分析鉴定出淡竹叶甲醇提取部位中 6 个化学成分,
分别为香草酸、香豆酸、牡荆苷、苜蓿素 7-β-D-
葡萄糖氧基黄酮、芦竹素或其同分异构体白茅素
及苜蓿素,研究结果表明香草酸、香豆酸具有抗
菌消炎作用,牡荆苷具有抗炎解痉与降压活性,
对大肠杆菌有抑制作用;并初步确立淡竹叶中清
热解毒的成分为有机酸、黄酮和三萜类化合物。
薛月芹等[22]分离鉴定了淡竹叶中 4 个黄酮苷化合
物,分别为荭草苷、异荭草苷、牡荆苷和异牡荆
苷,并发现其对真菌、细菌均有一定的抑制作
用,初步说明淡竹叶中的黄酮苷具有抑菌效果。
刘晓蓉等[23-24]在淡竹叶抑菌作用研究中发现,其
乙醇提取物对所试细菌具有较强的抑制作用,抑
菌浓度低,pH 作用范围广,热稳定性好,且具有
良好的防腐作用。殷婕等[4]在淡竹叶的化学成分
研究中发现淡竹叶含有黄酮类、酚酸类等化合
物,其中所含的对香豆酸具有抗菌消炎作用,对
金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌、大肠杆菌及绿脓杆
菌均有不同程度的抑制作用;且动物实验证明,
对香豆酸还有降低血脂的作用。宋秋烨等[25]发现
淡竹叶抑菌的有效部位为甲醇提取物,该提取物
对大肠杆菌、绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、乙型
链球菌均具有抑菌效果。
2 抑制病毒
Wang Y等[26]通过细胞病变抑制实验,在体外
对淡竹叶黄酮苷抑制呼吸道合胞病毒的活性进行研
究,发现异荭草素、异牡荆黄素、日当药黄素对呼
吸道合胞病毒具有较强的抑制作用。
韩国药物协会的 Choi、Jin Gyu 发现由淡竹叶提
取物构成的混合物有抑制丙型肝炎病毒活性的作用,
并申请了专利[27]。
3 利尿
郭妍[28]在淡竹叶药效学研究中,将小鼠随机
分为 0. 9%氯化钠溶液组,香草酸组,水提物高、
低剂量组、醇提物高、低剂量组,牡荆素组,反式
对香豆酸组。分别给药后在代谢笼下放置量筒,连
续收集 5 h 内尿量,记录体积(mL) ,并求出各组
小鼠的平均排尿量及标准差,组间比较作 t 检验。
实验结果发现,与空白对照组比较,淡竹叶水提高
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剂量组和香草酸组均能明显提高小鼠排尿量(P <
0. 01)。说明淡竹叶水提物对小鼠有明显的利尿
作用。
4 抗炎、镇痛
郭妍[28]在淡竹叶抗炎作用的研究中发现,淡竹
叶水取物组、醇提物组具有明显的抗二甲苯所致小
鼠耳肿胀的作用,其药效可与阳性药地塞米松相比;
在对淡竹叶镇痛作用的研究中,将小鼠置于热板上,
以小鼠出现舔后足所需时间作为痛阈值,发现淡竹
叶水提物组能明显提高小鼠对疼痛的反应时间,说
明淡竹叶具有抗炎、镇痛作用。
5 调节免疫
淡竹叶中含有 As、Ca、Cd、Co、Cr、Cu、Fe、
K、Mg、Mn、Na、Ni、Pb、Zn 等元素[12-15],而这
些金属元素对人体的生长发育、造血功能、免疫功
能有着重要的作用。
6 其他
邵莹等[29]发现淡竹叶总黄酮对心肌缺血 /再灌
注损伤有一定的保护作用,并通过进一步实验推断
其作用机制可能与抗自由基、抑制炎症反应和减少
细胞凋亡有关。孙涛等[30]在研究中发现淡竹叶黄酮
能明显收缩小鼠腹主动脉,其机制可能与激动 α 受
体有关。李志洲[31-32]在研究淡竹叶体外抗氧化性时
发现,淡竹叶多糖和黄酮都具有明显的作用,其
对·OH和 O -2 均具有较强的清除能力,而且随着浓
度的增加,清除能力增强。林冠宇等[33]发现淡竹叶
总黄酮对拘束负荷引起小鼠急性肝损伤有一定的保
护作用。
7 结语
淡竹叶作为清热药包含了抗菌、解热、抗炎、
抗病毒、免疫调节等一系列作用。其清热除烦作用
是由其所含的黄酮类、多糖、微量元素及一些其他
成分通过不同机制和不同途径相互协调,共同发挥
作用。
目前,对淡竹叶的研究虽已取得较大成果,但
是对于其在中医药理论中的清热除烦利尿作用的相
关药效及物质基础认识还不统一,缺乏完善的清热
泻火除烦作用的思路。因此应根据中医药的理论知
识,结合现代医学对中医的理解,运用现代研究手
段,采用多组分、多机制的思路对淡竹叶进行研究,
解释传统中医用药的合理性,为以后的药学研究和
临床用药提供依据。
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(收稿日期 2013-11-21
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)
(上接第 573 页)
3 结果与讨论
试验以穿山龙中总皂苷和薯蓣皂苷为指标,对
穿山龙提取物的纯化工艺进行研究,达到了较好的
纯化效果,且工艺稳定可行。通过对大孔吸附树脂
纯化穿山龙提取物工艺的研究,确定纯化工艺为采
用 D-101 型大孔吸附树脂进行纯化,径高比为 1 ∶8,
上样药液生药质量浓度为 1 g·mL -1,用 4 BV 纯化
水,体积流量为 1 BV·h -1,除去杂质,再用 5 BV
65%乙醇,体积流量为 2 BV·h -1洗脱。经验证实验
结果表明,在该工艺下,总皂苷和薯蓣皂苷的分离
洗脱率均达到 80%以上。
中药成分复杂,可以通过现代中药提取纯化技
术,制备中药提取物,提高有效成分的纯度。本研究
根据穿山龙药材中总皂苷和薯蓣皂苷的理化性质及目
前大生产的实际情况,采用 D-101 型大孔树脂纯化穿
山龙提取物,使有效成分富集,且稳定性好,为今后
穿山龙提取物的标准化建立和生产应用提供参考。
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