全 文 ：踱水肿抑制作用 :对致炎 3h 后的足水肿 , 单用 1% nI
软膏有明显抑制作用 ; 单用 G · e xt 对足水肿没有影
响 ; G 一 e xt + 0 . 5% nI 软膏的效果虽好于单用 nI 软膏 ,
但二组间未见显著差异 ; G 一ex t+ 1% nI 软膏的效果
强于单用 l% nI 软膏 , 致炎 h2 后二组间有显著差异 。
③佐剂关节炎抑制作用 : 1% nI 软膏 、 G 一ex t 分别单
独应用均对水肿有显著抑制作用 , 二者并用效果增
强 。 单独应用 1% nI 软膏对疼痛无明显影响 , 单用
G
一
ex t 软膏 Z dl 后疼痛记分低于对照组 , 二者并用时
各测定 口的疼痛记分均低 J几各单独组 , Z ld 后的效果
与各单独组间有 显著差异 。 肉眼观察 ! % nI 软膏明
显抑制四肢的关节炎症状 , G 一 ex t 软膏虽有抑制作
用 , 但无显著 差异 , 二者并用效果 显著增加 。 ④角
叉菜胶足水肿治疗作用 : .0 5% 、 1% nI 软膏分别单独
应用可使水肿 明显消退 , G 一ex t 软膏未见效果 , G 一ex t
十 0 . 5% nI 软膏的效果明显好于单独应用 。 ⑤促进皮
肤血液循环作用 : 0 . 5% 、 l% nI 软膏对皮肤血液循环
均无影响 , G 一 ex t 软膏涂抹 20 m in 后促进皮肤血液循
环作用最强 , 6 0m in 后仍有持续作用 。 ⑥ S O D 样作
用 : G 一 e xt 呈剂量依赖性 s o D 样活性 。
上述结果表明 , G 一 ex t 与叫睬美辛软膏的抗炎 、
抗伤害感受作用机制不同 , G 一ex t 可增强叫噪美辛的
作用 , 如二者并用有更好的消炎镇痛效果 。
(
,
}台 悦摘译 )
02 6 重组酵母筛选法评估 黑种草中酚性化合物的
雌激素活性 〔英 〕 / A g ar id .E 二 / P al ant M de 一 20 卜
6 7 ( 6 ) 一5 5 3一 5 5 5
毛食科植物黑种草 (刀烤` al 山。二 c en a ) 为生长
于欧洲温带草原的常见草本植物 。 其种子芳香 , 与
家黑种草 ( N sa it va ) 相 同 , 在地中海以东国家被广
泛用作面包和奶酪中的调味剂 , 民间用于调经 。 主
要成分有生物碱 、 菇类和一些常见黄酮类化合物 。
据报道从黑种草种子极性溶剂提取物中分离出一些
简单的酚性化合物 。 本次采用含有人雌激素受体的
体外酵母雌激素筛选法 ( Y E )S , 检测 了黑种草种子
提取物及其酚性成分的雌激素活性 。
黑种草种子 ( 7 9 ) 机械粉碎 , 用逐渐增大极性
的溶剂 ( 正己烷 、 氯仿 、 氯仿一甲醇 、 甲醇 、 水 ) 依
次在室温下提取 。 水提物冻干 , 其它提取物通氮气
真空干燥 。 各提取物样品分别混悬于溶剂 中 , 浓度
均为 .0 6留m L 。 重组酵母分析系统中 , 用人雌激素受
体基因并入其主要染色体 , 受体激活引起报道基 因
表达 , 产生 p一半乳糖昔酶 , 将显色底物 C P R G 代谢
为红色产物进行检测 。
以标准物 1 7卜雌二醇 (2 .5 X 10场一 1 x 10 -9 gL/ ) 和
l 种 已知的植物雌激素染料木黄酮 (l x 10 一 ’一 s x
10
一 ’ g几 ) 的浓度一反应 曲线为对照 , 甲醇提取物的活
性在中等浓度 ( s x l o 一 3一 6 x l o 一 4留L ) 呈线性增加 ,
在浓度 5 x 10 一 3叭 时活性最强 ( o D 一 3 . 08 ) , 而在
较高浓度时活性降低 , 对细胞生长均无毒性作用 。 水
提物在较高浓度具有活性 , 在浓度 s x 1 o 一 ’一 1 . 5 沐
10
一 3 9几 活性呈线性增加 , l . s x l o 一 3叭 时活性达到
饱和 。 氯仿一甲醇提取物的活性以剂量依赖方式呈现
低的非线性增加 , 正己烷和氯仿提取物未显示活性 。
结果表 明 , 黑种草存在具有雌激素活性 的极性化合
物 。 同时检测 了甲醇提取物 的土要成分之一酚类化
合物的活性 。 结果 , 山奈酚 3 一口一葡糖昔和山奈酚均
无活性 , 2种简单的酚性化合物具有活性 。成分 l ( 2 ,4 -
石轻基苯乙酸 )显示最强的雌激素活性 , 成分 2 ( 3声
二轻基 一 p一苯乙基 乙醇 ) 活性较弱 , 成分 3 (2 , 4 一二羚
基苯乙 酸 甲酷 ) 无活性 。 成 分 1 、 2 浓度范 围为
1
.
6川 。一 “一 2 x 10 一 7M 时剂量一反应活性呈线性关系 ,
而在较高浓度时活性降低 , 3 . 2 x 10一 6 M 时活性最高 。
黑种 草 中 的其它 类 主要成 分 , 包 括 异 黄酮 类 、
cu me
sat ns 和木脂素类均有雌激素活性 。
本次首次报道了简单酚类化合物具有雌激素活
性 。 实验结果验证了该植物的民间用途 , Y E S 试验
也成为筛选潜在雌激素活性植物的 良好方法 。
(龚苏晓摘译 江纪武校 )
0 2 7 日本花柏中的成分和其二菇类成分抗菌活性
的研究 (英 〕 / D u X… / C h e m P h amr B u ll一2 0 0 1 ,
4 9 ( 11 ) 一 14 7 9~ 14 8 1
在研究木本植物中的生物活性成分的过程中 , 对约
3 0种针叶树类植物甲醇提取物的抗菌活性进行了检测 ,
发现其中的松科植物日本花柏 (。 “ ” 以奖玲刃心 p 台毋朋 )
的甲醇提取物显示对抗革兰阳性金黄色葡萄球菌和枯
草芽抱杆菌的活性 。 本次从该植物中分离出 l 种新型
色原酮衍生物 (l )、 l 种新型 9 (10一 2 0 )一a b e o 一松香
烷型二菇 (2 )和多种已知二菇类和黄酮类化合物 。
在光谱学的基础 卜 , 对其结构进行了确证 。
日本花柏叶 ( 4 kg) 用甲醇回流提取 , 甲醉提取
物在 乙酸 乙醋和水中分配 , 得到溶于 乙酸乙酷的部
分和水层 ; 水层再用 正 丁醉提取 , 得到溶 f 正 J 一醇
的部分和剩余的水层 。 其中溶 于乙酸乙酷的部分 显
示出最强的对抗 革 `仁阳性菌的活性 。 将 该部分经 二
城化硅柱分离 , 得到 9 个部 分 , 其中显示抗菌活性
的第 3 、 4 、 5 部分再经 二氧化硅柱分离 , H P L C 纯化 ,
得到新成分 l 、 2 和已知成分 3一 10 。 己知成分为松香
烷型二菇类成分日本花柏酸 ( p is fe icr ac id , 3) 、 日本花
柏醉 ( p is ife or l , 4 ) 、 日本花柏醛 ( p is ife ar l , 5 ) 、 。 甲
基日本花柏酸 ( 6 ) 、 日本花柏二醉 ( p is idfe io l , 7 ) 、 日
本花柏烷醇 ( p is i fe , 0 1, 8 ) 、 8 ( 14 ) , 15一海松二烯 一 19-
酸 ( 9 ) ; 黄酮类成分香树精 ( 10 ) 、 芹黄素 ( 11 ) 。
新成分 l ( Zo m g ) 为 5 , 7一轻基一 2( 1一乙酞基 一 2 -
甲氧华碳基乙萃 ) 苯并毗喃一 l 一酮 , 命名为花柏色酮
( s a w a r a c h r o m o n e )
, 小结品 , m p 一9一 19 5 aC ( 甲醉 ) ,
[。 ]言士0 。 (c = 0 . 0 3 , I}f醉 ) , 分子式 C 、5 H . 4 0 7 。 新成
分 2 (科 m g ) 为 er l一 ( 8民 10R, 2 0 S )一 8 , 10 2件 :-轻华一9 ( 10 ~
2切 一ab oe 一松香烷一 9 , 13 一 二烯 一 】2 一酮 , 命名为花柏 烯
酮 ( s a w a r a d ie n o n e ) , 无色粘性油 , 分子式 C Zo H 30 0 4 。
新成分 1 没有旋光度 , 为外消旋物 , 是 ·种新型 2 -
取代色原酮结构 。
检测 卜述成分对金黄色葡萄球菌和枯草芽抱杆菌
的抗菌活性 , 结果 , 松香烷型衍生物 3一 6 和 9 ( 10 一
2 0)
一
ab eo
一松 香烷型衍 ’ i-I 物 7 、 8 显示出抗菌活性 ; 在
浓度 10 0 “ g/ m L 时 , 成分 l 、 2 、 9 、 10 未显示出对抗
金黄色葡萄球菌的活性 ; 成分 1 、 2 、 9 亦未显示出
对抗枯 草芽抱杆菌的活性 。 结果表明 , 芳香 C 环 、
酚经获或 甲氧获为抗菌活性基团 。
( 龚苏晓摘译 江纪武校 )
0 2 8 大肠真杆菌 S D G 一 2 对儿茶素及其相关化合物
的杂环开环和脱轻基化作用 〔英〕 / Wa gn .L 二 /
C h e m P h a r l l l B u】l一 2 0 0 1 , 4 9 ( 12 ) 一 164 0一 164 3
儿茶素是 一种多酚黄烷一 3一醇类化合物 , 其代谢
研究以往均采用人或动物的粪便细菌 。 曾报道人或
大鼠体外粪便菌对儿茶素及其桔酷的生物转化 , 使
得儿茶素中杂环开环 , 随后 p 一脱轻基化 。 在研究亚
麻子中的木脂素普 、 裂异落叶松脂素二糖营代谢转
化成哺乳动物木脂素 、 肠内酷和肠二醇的过程中 ,
首次以细菌菌株的形式分离出 一种人类肠道细菌真
杆菌 ( E ub ac et ir u m sP . ) 菌株 s 〕 3 一 2 , 使裂异落叶松
脂素二糖普转化成肠内酷的代谢中间产物二脱甲基
裂异落叶松脂素 `朴的芳香环脱去 p 一经基 。 本次对该
菌能否催化儿茶素及其相关化合物中的儿茶酚部分
发生脱轻基化反应进行了研究 。
将 ( 3 5) 一黄烷 一3一醇类如 (十 ) 一儿茶素或 (十 ) 一表儿
茶素加入 L述菌株 S O G 一 2 的细菌混悬液中 , 37 ℃ 于
厌氧培养基中培养 36 h , 反应混合物用水饱和 J` 醇提
取 , 提取液减压除去溶剂 , 得到的残余物经硅胶柱 、
葡 聚糖凝胶 L H 一20 柱和 R P一 18 柱分 离 , 得到
(Z R )小 (3 , , 4 ,一二轻基苯基 ) 一 3一 ( 2 , , , 4 , , , 6 , ,一只经基苯基 )
丙烷一 2一醇 (1 ) , 该成分曾经从 ( + ) 一儿茶素与人粪菌
混合物庆氧培养 , } ,分离得到过 。 将 (3 )R 一黄烷 一 3 , 醉类
如 (一 ) 一儿茶索或 (一 ) 一表儿茶素用菌株 S】) G 一2 厌氧
培养 , 得到成分 2 、 3 。 经鉴定 , 分别为 ( 2 5) 一 1一 (3’, 4’ -
二羚从苯基 )一 3一 (2 , , , 4 , , , 6 , ,一 毛经华苯基 )丙烷一 2一醉 ( 2 )
和 (2 5 ) 一 l 一 (3 ’ 一轻 草苯从 ) 一3 一 (2 , , , 4 , , , 6 , , 一 二经基苯 从 ) 一勺
烷 一2一醉 ( 3) , 与 ( 一 ) 一表儿茶素 3一 -O 桔醋用人粪菌混
合物仄氧培养得到的成分相同 。 同上法 , (一 ) 一桔儿
茶素 和 ( 一 ) 一表桔儿 茶 素经 菌株 S D G 一2 转 化 成
(2 5 )小 (3 , , 5 ’ 一二轻基苯基 ) 一3 一 (2 , , , 4 , ’ , 6 , ,一 三经基苯基 )
丙烷一 2 一醇 ( 4 ) 。 一些相关化合物如 ( + ) 一黄杉素经该
菌转化成 a , 2 , , 3 , 4 , 4 , , 6几六径从 几氢查耳酮 ( 5 ) , 咖啡
酸转化成 砚氢咖啡酸 ( 6) 和 脚一轻苯基内酸 ( 7 ) 。
结果表明 , 菌株 S D G 一2 使儿茶素通过杂环开环
和 (或 ) p 一脱经基化降解 , 如成分 l 、 2 山 尹杂环开
环转化得到 ; 成分 3 山成分 2 随后发生 B 环的 p 一脱
经基化 而成 ; 成分 4 山 -J 杂环开环或 p 一脱经基化转
化所得 。 该菌株能代谢各种 ( 3 )R 一黄烷一 3一醉和 ( 35) -
黄烷一 3 一醉及其 ` 3一口一桔酷类 : 可使 (3 )R 一黄烷 一3一醇和
(3 s)
一黄烷 一 3一醉中的 c 环开环得到 l , 3一二笨基丙烷一2 -
醇衍生物 , 其 3一 O 一桔酷除外 ; 能使 ( 3 )R 一黄烷一 3一醇中
的 B 环发生 p 一脱轻基化反应 , 如 (一 ) 一儿茶素 、 (一 ) ·