全 文 ：中国药房 2014年第25卷第3期 China Pharmacy 2014 Vol. 25 No. 3
白叶蒿Artemisia leucophylla（Turcz. ex Bess.）Clarke为菊
科蒿属多年生草本植物，主要分布于我国四川、新疆、西藏、甘
肃、宁夏等地，生长于海拔 3 000～4 000 m的地区。药用其全
草部分，用于止血、抗菌消炎等[1-2]。目前，对于白叶蒿的研究
鲜有报道[3-5]。为了合理利用植物资源、发掘新药，本课题组对
白叶蒿进行了系统的化学成分研究和初步的药效学评价，首
次证明白叶蒿具有广泛和良好的抗菌活性，可为其临床应用
奠定基础。本试验主要是对白叶蒿活性部位的化学成分进行
分离，从中一共分得 11个化合物，均为首次从该植物中分离
得到。
1 材料
1.1 仪器
RY-2型熔点仪（天津市分析仪器厂，温度未校正）；
DRX-500型核磁共振（NMR）仪（德国Bruker公司）；Mat-212型
磁式电子轰击质谱（EI-MS）仪（美国Varian公司）。
1.2 试剂
氘代核磁试剂（英国CIL实验室）；色谱用硅胶H（粗孔，粒
度为 100～200目、200～300目，青岛海洋化工厂）；Sephadex
LH-20（美国GE公司）；ODS RP-18反相硅胶（粒径为 20～40
μm，日本YMC公司）；其他试剂均为分析纯。
1.3 药材
白叶蒿药材采自四川茂县，采集时间为2012年6月，经第
三军医大学生药学教研室鉴定为菊科白叶蒿 A. leucophylla
（Turcz. ex Bess.）Clarke的全草。
2 方法与结果
2.1 提取与分离
取自然干燥后的白叶蒿全草药材 3.5 kg，粉碎，过 200目
筛，以 8倍量体积的 70％乙醇回流提取 3次，每次 2 h，减压干
燥，得到总提取物579 g。取500 g总提取物以水混悬，再依次
以石油醚、乙酸乙酯、正丁醇进行萃取，回收有机溶剂至干，依
次得到白叶蒿石油醚提取物81 g、乙酸乙酯提取物103 g、正丁
Δ基金项目：国家自然科学基金资助项目（No.81001440）
＊主治医师，博士。研究方向：妇产科辅助生殖及基础研究。
E-mail：285665498@qq.com
#通信作者：副教授，博士。研究方向：中药成分抗炎和抗菌作用
及其机制。E-mail：libin6033@sina.com
白叶蒿的化学成分研究Δ
李维宏 1＊，彭 伟 2，樊继山 3，李 斌 2 #（1.重庆医科大学附属第一医院，重庆 400016；2.第三军医大学药学院药
理学教研室，重庆 400038；3.重庆医科大学附属儿童医院药剂科，重庆 400014）
中图分类号 R284.1；R284.2 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2014）03-0253-03
DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2014.03.20
摘 要 目的：研究白叶蒿的化学成分。方法：对白叶蒿全草的 70％乙醇提取物及其极性部位进行系统化学成分分离，采用硅
胶、ODS RP-18、Sephadex LH-20等柱色谱方法进行分离，并根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定其结构。结果：从乙酸乙酯和
正丁醇部位分离得到11个化合物，分别鉴定为羽扇豆醇（1）、芹菜素（2）、木犀草素（3）、异鼠李素（4）、十七烷酸单甘油酯（5）、东莨
菪内酯（6）、伞形花内酯（7）、山柰酚-3-O-鼠李糖苷（8）、山柰酚-3-O-葡糖苷（9）、山柰酚-3-7-二鼠李糖苷（10）、甘露醇（11）。结论：
化合物1～11均为首次从白叶蒿中分得。该试验结果可为白叶蒿活性成分的进一步开发及临床应用奠定基础。
关键词 白叶蒿；化学成分；抗菌活性
Study on Chemical Constituents of Artemisia leucophylla
LI Wei-hong1，PENG Wei2，FAN Ji-shan3，LI Bin2（1.The First Affiliated Hospital of Chongqing Medical Universi-
ty，Chongqing 400016，China；2.Dept. of Pharmacology，College of Pharmacy，Third Military Medical Universi-
ty，Chongqing 400038，China；3.Dept. of Pharmacy，The Affiliated Children’s Hospital of Chongqing Medical
University，Chongqing 400014，China）
ABSTRACT OBJECTIVE：To investigate the chemical constituents of Artemisia leucophylla. METHODS：70％ ethanol extract
and polar part of A. leucophylla were isolated and purified by repeated column chromatography on silica gel，ODS RP-18，Sepha-
dex LH-20 and so on. The structures of chemical constituents were identified according to physicochemical property and spectral da-
ta of compounds. RESULTS：11 compounds were isolated and identified from ethyl acetate part and n-butanol part，such as lupeol
（1），apigenin（2），luteolin（3），isorhamnetin（4），monoheptadecanoin（5），scopoletin（6），umbelliferone（7），kaempferol-3-O-α-l-rham-
noside（8），kaempferol-3-O-α-l-glucoside（9），kaempferitrin（10）and D-mannitol（11）. CONCLUSIONS：11 compounds are isolat-
ed from A. leucophylla for the first time. The study lays the foundation for further development and clinical use of active compo-
nents of A. leucophylla.
KEYWORDS Artemisia leucophylla；Chemical constituents；Antibacterial activity
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China Pharmacy 2014 Vol. 25 No. 3 中国药房 2014年第25卷第3期
醇提取物124 g及水部分192 g。
取乙酸乙酯部位，经硅胶柱色谱分离，以石油醚-乙酸乙酯
梯度洗脱（30 ∶ 1→1 ∶ 1），一共得到 5个组分。其中，组分 1～3
经硅胶柱色谱反复分离，以石油醚-乙酸乙酯梯度洗脱（30 ∶1→
1 ∶ 1），结合Sephadex LH-20色谱纯化，得到化合物1（20 mg）、2
（13 mg）、3（9 mg）、4（25 mg）、5（31 mg）；组分4～5经硅胶柱色
谱反复分离，以石油醚-乙酸乙酯梯度洗脱（10 ∶ 1→1 ∶ 1），结合
制备薄层色谱（TLC）和 Sephadex LH-20色谱纯化，得到化合
物 6（10 mg）、7（6 mg）。
另取正丁醇部位，经硅胶柱色谱分离，以三氯甲烷-甲醇梯
度洗脱（20 ∶1→1 ∶1），一共得到5个组分。其中，经硅胶柱色谱
反复分离，以三氯甲烷-甲醇梯度洗脱（20 ∶ 1→1 ∶ 1），结合ODS
RP-18和 Sephadex LH-20色谱纯化，从组分 1～3中分离得到
化合物 8（17 mg）、9（11 mg）；从组分 4中分离得到化合物 10
（14 mg）；从组分5中分离得到化合物11（12 mg）。
2.2 化合物结构鉴定
化合物 1：白色针晶，mp 242～244 ℃。EI-MS（m/z）：427
[M+H]+；1H-NMR（CDCl3，500 MHz，J/Hz）δ（ppm）：4.71（1H，
s，H-29），4.59（1H，s，H-29），3.21（1H，m，H-3），1.71（3H，s，
30-CH3），1.06（3H，s，26-CH3），1.01（3H，s，23-CH3），0.96（3H，
s，27-CH3），0.80（3H，s，25-CH3），0.78（3H，s，28-CH3），0.75
（3H，s，24-CH3）；13C-NMR（CDCl3，125 MHz）δ（ppm）：153.0
（C-20），111.3（C-29），79.7（C-3），56.1（C-5），51.5（C-9），48.7
（C-18），48.2（C-19），44.2（C-14），42.8（C-17），40.7（C-8），40.5
（C-22），39.8（C-4），38.9（C-1），38.1（C-13），37.5（C-10），36.6
（C-16），34.9（C-7），30.3（C-23），29.6（C-21），27.5（C-15），27.3
（C-2），25.2（C-12），21.9（C-11），19.4（C-30），18.7（C-6），18.1
（C-28），16.4（C-25），15.8（C-26），15.3（C-24），14.1（C-27）。由
以上光谱数据和理化性质结合参考文献[6]鉴定该化合物为羽
扇豆醇（Lupeol）。
化合物 2：黄色粉末。EI-MS（m/z）：271[M+H]+；1H-NMR
（DMSO-d6，500 MHz，J/Hz）δ（ppm）：7.92（2H，dd，J＝2.3，8.1
Hz，H-2′，H-6′），6.94（2H，dd，J＝2.3，8.1 Hz，H-3′，H-5′），6.67
（1H，s，H-3），6.41（1H，d，J＝2.1 Hz，H-8），6.13（1H，d，J＝2.1
Hz，H-6）；13C-NMR（DMSO-d6，125 MHz） δ（ppm）：182.1
（C-4），164.59（C-7），164.2（C-2），162.9（C-5），161.4（C-9），
157.9（C-4′），129.1（C-2′，C-6′），123.7（C-1′），115.4（C-3′，
C-5′），105.2（C-3），103.7（C-10），99.6（C-6），94.4（C-8）。由以
上光谱数据和理化性质结合参考文献[7]鉴定该化合物为芹菜
素（Apigenin）。
化合物 3：黄色粉末。EI-MS（m/z）：287[M+H]+；1H-NMR
（DMSO-d6，500 MHz，J/Hz）δ（ppm）：7.69（1H，dd，J＝2.3，8.1
Hz，H-6′），7.46（1H，dd，J＝2.3 Hz，H-2′），7.06（1H，dd，J＝
8.1 Hz，H-5′），6.70（1H，s，H-3），6.41（1H，d，J＝1.8 Hz，H-8），
6.19（1H，d，J＝1.8 Hz，H-6）；13C-NMR（DMSO-d6，125 MHz）
（ppm）：181.5（C-4），165.7（C-7），164.1（C-2），162.0（C-5），
158.3（C-9），151.1（C-4′），146.5（C-3′），121.3（C-1′），119.7
（C-6′），116.9（C-5′），113.5（C-2′），106.1（C-10），104.1（C-3），
99.2（C-6），94.1（C-8）。由以上光谱数据和理化性质结合参考
文献[7]鉴定该化合物为木犀草素（Luteolin）。
化合物 4：黄色粉末。EI-MS（m/z）：317[M+H]+；1H-NMR
（DMSO-d6，500 MHz，J/Hz）δ（ppm）：12.71（1H，s，—OH），
10.63（1H，s，—OH），9.27（1H，s，—OH），9.19（1H，s，—OH），
7.84（1H，d，J＝1.7 Hz，H-2′），7.73（1H，dd，J＝1.7，8.5 Hz，
H-6′），6.98（1H，d，J＝8.5 Hz，H-5′），6.43（1H，d，J＝1.7 Hz，
H-8），6.11（1H，d，J＝1.7 Hz，H-6），3.46（3H，s，3′—OCH3）；
13C-NMR（DMSO-d6，125 MHz）（ppm）：178.8（C-4），164.1
（C-7），161.7（C-5），156.2（C-9），148.9（C-2），147.2（C-3′），
146.6（C-4′），136.2（C-3），122.3（C-1′），121.7（C-6′），115.8
（C-5′），112.5（C-2′），104.1（C-10），98.9（C-6），94.0（C-8），56.2
（—OCH3）。由以上光谱数据和理化性质结合参考文献[8]鉴定
该化合物为异鼠李素（Isorhamnetin）。
化合物 5：白色粉末。EI-MS（m/z）：345[M+H]+；1H-NMR
（CDCl3，500 MHz，J/Hz）δ（ppm）：4.04（2H，m，H2-1′），3.72
（1H，t，J＝5.3 Hz，H-2′），3.45（2H，m，H2-3′），2.25（2H，m，
H-2），1.52（2H，m，H-3），1.20（26H，m，H-4～16），0.80（3H，t，
J＝6.5，7.1 Hz，17-CH3）；13C-NMR（CDCl3，125 MHz）δ（ppm）：
175.8（C-1），71.5（C-2′），66.8（C-1′），64.4（C-3′），35.3（C-2），
33.4（C-15），31.1（C-4～14），26.3（C-3），24.0（C-16），14.7
（C-17）。由以上光谱数据和理化性质结合参考文献[9]鉴定该
化合物为十七烷酸单甘油酯（Monoheptadecanoin）。
化合物 6：无色油状物，365 nm下有强烈的蓝色荧光。
EI-MS（m/z）：193[M+H]+；1H-NMR（CDCl3，500 MHz，J/Hz）δ
（ppm）：7.61（1H，d，J＝9.8 Hz，H-4），6.94（1H，s，H-8），6.78
（1H，s，H-5），6.34（1H，d，J＝9.8 Hz，H-3），6.21（1H，s，7-OH），
3.96（3H，s，6-OCH3）；13C-NMR（CDCl3，125 MHz）δ（ppm）：
161.7（C-2），151.2（C-8a），149.7（C-6），144.1（C-7），143.6
（C-4），112.9（C-3），111.7（C-4a），108.2（C-8），103.6（C-5），57.1
（6-OCH3）。由以上光谱数据和理化性质结合参考文献[10]鉴定
该化合物为东莨菪内酯（Scopoletin）。
化合物 7：无色针晶，365 nm下有强烈的蓝色荧光，mp
224～226 ℃。EI-MS（m/z）：163[M+H]+；1H-NMR（CDCl3，500
MHz，J/Hz）δ（ppm）：7.58（1H，d，J＝9.8 Hz，H-4），6.83（1H，dd，
J＝2.3，8.9 Hz，H-6），6.71（1H，d，J＝2.3 Hz，H-8），6.51（1H，d，
J＝8.9 Hz，H-5），6.21（1H，d，J＝9.8 Hz，H-3）。由以上光谱数
据和理化性质结合参考文献 [9]鉴定该化合物为伞形花内酯
（Umbelliferone）。
化合物 8：黄色粉末。EI-MS（m/z）：433[M+H]+；1H-NMR
（DMSO-d6，500 MHz，J/Hz）δ（ppm）：7.78（2H，d，J＝8.3 Hz，
H-2′，H-6′），6.94（2H，d，J＝8.3 Hz，H-3′，H-5′），6.41（1H，J＝
1.5 Hz，H-8），6.18（1H，d，J＝1.5 Hz，H-6），5.32（1H，d，J＝1.1
Hz，H-1″），4.13（1H，d，J＝1.3 Hz，H-5″），3.77（1H，m，H-2″），
3.51（2H，m，H-3″，H-4″），0.96（3H，d，J＝5.5 Hz，—CH3）；
13C-NMR（DMSO-d6，125 MHz）δ（ppm）：180.7（C-4），165.7
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中国药房 2014年第25卷第3期 China Pharmacy 2014 Vol. 25 No. 3
（C-7），163.5（C-5），161.7（C-9），159.4（C-4′），159.6（C-2），
136.4（C-3），132.1（C-2′，C-6′），122.8（C-1′），116.7（C-3′，
C-5′），106.1（C-1″），103.2（C-10），100.8（C-6），95.0（C-8），73.4
（C-2″），72.3（C-5″），72.2（C-4″），72.1（C-3″），17.9（C-6″）。由以
上光谱数据和理化性质结合参考文献[10]鉴定该化合物为山柰
酚-3-O-鼠李糖苷（Kaempferol-3-O-α-l-rhamnoside）。
化合物 9：黄色粉末。EI-MS（m/z）：449[M+H]+；1H-NMR
（DMSO-d6，500 MHz，J/Hz）δ（ppm）：12.39（1H，s，—OH），
10.94（1H，s，—OH），10.35（1H，s，—OH），8.05（2H，d，J＝8.0
Hz，H-2′，H-6′），6.89（2H，d，J＝8.0 Hz，H-3′，H-5′），6.45（1H，
s，H-8），6.22（1H，s，H-6），5.45（1H，d，J＝7.5 Hz，H-1″），5.32～
3.09（10H，H-2″～6″，4-OH）；13C-NMR（DMSO-d6，125 MHz）δ
（ppm）：177.8（C-4），164.1（C-7），161.4（C-5），159.5（C-9），
156.3（C-4′），156.2（C-2），133.2（C-3），130.8（C-2′，C-6′），120.2
（C-1′），115.1（C-3′，C-5′），104.3（C-1″），100.9（C-10），98.9
（C-6），93.5（C-8），77.4（C-2″），76.4（C-5″），74.3（C-4″），69.2
（C-3″），60.6（C-6″）。由以上光谱数据和理化性质结合参考文
献 [10] 鉴定该化合物为山柰酚 -3-O-葡糖苷（Kaempfer-
ol-3-O-α-l-glucoside）。
化合物 10：黄色粉末。EI-MS（m/z）：579[M+H]+；1H-NMR
（DMSO-d6，600 MHz，J/Hz）δ（ppm）：7.81（2H，d，J＝8.7 Hz，
H-2′，H-6′），6.90（2H，d，J＝8.7 Hz，H-3′，H-5′），6.67（1H，J＝
1.9 Hz，H-8），6.42（1H，d，J＝1.9 Hz，H-6），5.46（1H，s，H-1″），
5.32（1H，d，J＝1.1 Hz，H-1′″），1.19（1H，d，J＝6.1 Hz，—CH3），
0.79（1H，d，J＝5.4 Hz，—CH3）；13C-NMR（DMSO-d6，150
MHz）δ（ppm）：178.5（C-4），162.3（C-7），160.9（C-5），160.2
（C-9），159.8（C-4′），156.1（C-2），135.7（C-3），130.2（C-2′，
C-6′），122.3（C-1′），115.4（C-3′，C-5′），105.8（C-1″），104.7
（C-1′″），101.9（C-10），99.4（C-6），98.4（C-8），94.2（C-4″），71.6
（C-5′″），71.1（C-2′″），70.5（C-4′″），70.3（C-3′″），70.2（C-5″），
70.1（C-2″），69.5（C-3″），17.9（C-6″），17.5（C-6′″）。由以上光
谱数据和理化性质结合参考文献 [10]鉴定该化合物为山柰
酚-3-7-二鼠李糖苷（Kaempferitrin）。
化合物11：无色片晶，难溶于一般有机试剂，微溶于甲醇，
易溶于二甲基亚砜（DMSO），mp 166～168℃；NMR数据与文
献[11]基本一致，故鉴定该化合物为甘露醇（d-Mannitol）。
3 讨论
本研究通过硅胶、ODS RP-18、Sephadex LH-20等柱色谱
方法对白叶蒿进行分离纯化，并根据化合物的理化性质和波
谱数据鉴定其结构，一共分得11个化合物，均为首次从该植物
中分离得到。
由于分离获得的化合物成分含量较低，故无法进行系统
的活性评价。但是，在对白叶蒿总提取物、石油醚部位、乙酸
乙酯部位、正丁醇部位和水部位进行体外抗菌评价试验后显
示，白叶蒿总提取物、乙酸乙酯部位和正丁醇部位对金黄色葡
萄球菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌、肠球菌、绿脓杆菌 5种临床分
离株的细菌均显示出较好的抗菌活性，证明白叶蒿具有广泛
和良好的抗菌活性（另文发表），可为其活性成分的进一步开
发及临床应用奠定试验基础。
参考文献
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（收稿日期：2013-07-27 修回日期：2013-10-16）
美中医药开发协会（SAPA）简介
本刊讯 美中医药开发协会（Sino-American Pharmaceuti-
cal Profes- sionals Association，以下简称 SAPA）成立于 1993
年，总部设在美国东部的药谷-新泽西州。SAPA自成立以来发
展迅速，目前已有数个分会和 4 000多名会员，成为美国全国
性的最活跃的华人专业协会之一。SAPA的会员主要来自美
国大中型制药公司及生物技术公司。会员的专业技术领域涵
盖整个医药产业研发和生产的每一个环节。在如此庞大的会
员数量和高级技术人才的支持下，SAPA多年来不断地推动美
国和中国在传统制药、生物制药及仿制药在知识教育层面上
的交流。为美中两国医药的发展构架了桥梁并起到了极大的
促进作用。作为在美国注册的非营利机构，SAPA长期以来得
到美国及美国以外跨国公司的慷慨赞助和支持。SAPA将一
如既往地为美国和中国制药行业的同仁提供科技研讨、人才
交流、知识培训和技术交流的广阔平台。
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