全 文 ：广 东 化 工 2016年 第 11期
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鸡矢藤中环烯醚萜苷类提取工艺研究现状
张少俊 1，何少玲 2
(1．广东省生物制品与药物研究所 办公室，广东 广州 510440；2．南方医科大学中西医结合医院 医务科，广东 广州 510315)

[摘 要]鸡矢藤是传统中药，现代研究表明其中的环烯醚萜苷类具有较强的镇痛作用，其独特的化学结构和药理作用已引起人们的关注。文
章从鸡矢藤中有效成分提取方法和环烯醚萜苷类的纯化富集方法两方面对鸡矢藤中环烯醚萜苷类的研究现状进行总结，为鸡矢藤中环烯醚萜苷
类的开发利用提供参考依据，也为其进一步研究提供基础。
[关键词]鸡矢藤；环烯醚萜苷类；提取；纯化富集
[中图分类号]R284.2 [文献标识码]A [文章编号]1007-1865(2016)11-0150-02

Present Situation of Studies on Extraction Method for Iridoid Glycosides of
Paederia Scandens

Zhang Shaojun1, He Shaolin2
(1. Admin Dept. Guangdong Provincial Institute of Biological Products and Materia Medica, Guangzhou 510440；
2. Medical Dept. TCM-Integrated Hospital of Southern Medical University, Guangzhou 510315, China)

Abstract: Paederia Scandens is a traditional Chinese medicine. The present studies have found that the Iridoid Glycosides of Paederia scandens has strong
analgesic effect. Its special chemical structure and pharmacological action has drawn many researchers’ attention. The paper summarized the present situation of
studies on Paederia Scandens from the follow two aspects: the current extraction method for active ingredients of Paederia scandens and the current purification and
beneficiation technology for Iridoid Glycosides of Paederia scandens. Thus, it can provide references for the further study or development and utilization on Iridoid
Glycosides of Paederia scandens.
Keywords: Paederiascandens；Iridoid Glycosides；extraction；purification and beneficiation

鸡矢藤(Paederiascandens(Lour.)Merri.)是茜草科鸡屎藤属的
一种攀沿性藤本植物，茎叶经过搓揉会有特殊的气味，又名“鸡
屎藤”，广泛分布于东南沿海、长江流域以及日本、马来西亚、
菲律宾东等东南亚国家。鸡矢藤是传统南药，我国历代医药古籍
中多有记载此药用法、用量及复方制剂，从始载中药鸡矢藤镇痛
功效的《生草药性备要》至现今的《全国中草药汇编》已有数千
年历史。在民间作为镇痛草药，水、酒煎煮可治疗跌打损伤、风
湿疼痛、外伤性疼痛，具有明显的疗效。现代临床用其提取物制
剂治疗癌痛，术后疼痛等各种疼痛、消化系统疾病、各种皮肤病
等[1]。
鸡矢藤中含有丰富的环烯醚萜苷类化合物，最初由 Hiroyuki
Inouye[2]于 1969年从鸡矢藤中分离出鸡矢藤苷(Paederoside)、鸡矢
藤苷酸(paederosidic acid)和鸡尿藤苷(scandoside)；Inouye 开始鉴
定在鸡矢藤苷 C8 位上的含硫取代基团的化学结构为硫代乙酸酯
(thioacetate CH3COS-)，1979 年，Kapadia 重新鉴定了鸡矢藤苷
C8 位上的含硫取代基团的化学结构为硫代碳酸酯(thiocarbonate
CH3SCOO-)。以鸡矢藤苷为代表的含硫环烯醚萜苷类化合物在已
发现的环烯醚萜苷类化合物为独特的一类化合物，仅在鸡矢藤中
存在，已发现其具有较强的抗肿瘤作用[3]，其独特的化学结构和
药理作用已引起人们的关注。本文对鸡矢藤中环烯醚萜苷类的提
取工艺研究现状进行总结，为鸡矢藤中的环烯醚萜苷类成分的开
发利用提供参考依据，也为其进一步研究提供基础。
1 鸡矢藤中有效成分提取方法研究进展
鸡矢藤中有效成分的提取方法主要有水煎煮提取法、蒸馏提
取法、超声波提取法和微波提取法。
水煎煮提取法：杨勇[4]在参考马养民等[5]所采用的鸡矢藤挥发
油提取方法的基础上，对鸡矢藤原材料进行水蒸气蒸馏，蒸馏液
用氯化钠饱和，再用乙醚萃取 3次，乙醚液再经无水硫酸钠干燥，
回收乙醚得淡黄色且具特殊气味的挥发油，得油率为 0.55 %。
超声辅助热回流提取法：王绍云[6]分别采用超声提取、热回
流提取、超声辅助热回流提取法对鸡屎总糖进行提取的研究，确
定了最佳提取方法为超声辅助热回流法，最佳工艺为：2 mol/L盐
酸，料液比 1∶30，超声提取 30 min，再加热回流 60 min。
超声波提取法：叶陈丽等[7]以总黄酮含量为指标，通过正交
试验，优化了鸡矢藤超声提取的工艺，发现当乙醇浓为 80 %，料
液比 1∶20，提取次数为 3，提取时间 15 min时，鸡矢藤中总黄
酮的提取率最高。刘晓燕等[8]同样采用超声波提取法提取鸡屎藤
总黄酮，得到最佳工艺条件，即 60 %乙醇，料液比 1∶30，提取
温度 35 ℃，超声提取 25 min，其得率为 1.37 %。
微波辅助提取法：林雪容等[9]也通过正交试验分析了微波辅
助环己烷提取鸡矢藤挥发油的工艺，验证了其最佳工艺条件为：
鸡矢藤茎：环己烷=2∶60(g∶mL)，微波提取时间 15 min，微波
功率 800 W，微波温度 50 ℃。在这样的条件下，鸡矢藤挥发油收
率可达 1.51 %。
超临界 CO2萃取：李杰等[10]应用超临界 CO2萃取法对鸡矢藤
有效成分进行萃取，超临界萃取对许多强极性的化合物的萃取效
果较差，选择性不高，提取能力小，作者通过加入极性较大的无
水乙醇作为夹带剂进行优化萃取，得到了较高的萃取率(8.84 %)，
提取到二甲基丙酰胺、正癸基环己烷、抗坏血酸二棕榈酸酯、乌
头酸三异丁酯、柠檬酸三正丁酯、乙酰柠檬酸三丁酯、角鲨烯等
7 种传统方法未能从鸡矢藤中提取到的成分。但环烯醚萜苷类作
为鸡矢藤中重要的药效成分，未能被提取到。
最近几年，在鸡矢藤提取工艺方面的研究不多，水煎煮提取
法及蒸馏提取法属于传统提取工艺，提取物杂质含量较多，对有
效成分影响较大。超声波提取法和微波提取法得率较高，但多是
以总黄酮或挥发油为目标提取物，而这两者均不是鸡矢藤中主要
的镇痛成分。因此，对鸡矢藤提取物进行分离纯化处理，研究环
烯醚萜苷类的纯化富集方法尤为重要。
2 环烯醚萜苷类的纯化富集方法研究进展
近十年，由于大孔树脂新技术的引进，使中草药有效单体成
分或复方中某一单体成分的指标得到提高。有不少学者将大孔树
脂用于环烯醚萜苷类成分的纯化工艺。
环烯醚萜苷类化合物分子量一般较小，大多具有极性官能团，
偏亲水性，易溶于水、甲醇，可溶于乙醇、丙酮和正丁醇，难溶
于氯仿、乙醚、苯等亲脂性有机溶剂。环烯醚萜苷的亲水性较其
苷元的亲水性更强。
大孔树脂(macroporous resin)又称全多孔树脂，是由聚合单体
和交联剂、大孔树脂致孔剂、分散剂等添加剂经聚合反应制备而
成。树脂一般为白色的球状颗粒，粒度为 20～60目，是一类含离
子交换集团的交联聚合物，它的理化性质稳定，不溶于酸、碱及
有机溶剂，不受无机盐类及强离子低分子化合物的影响。树脂吸
附作用是依靠它和被吸附的分子(吸附质)之间的范德华引力，通
过它巨大的比表面进行物理吸附而工作，使有机化合物根据有吸
附力及其分子量大小可以经一定溶剂洗脱分开而达到分离、纯化、
除杂、浓缩等不同目的。
李茂星等人分别对黄管秦艽[11]和藏药独一味[12]中的裂环烯
[收稿日期] 2016-05-05
[基金项目] 建设中医药强省科研课题(课题编号：20132094)
[作者简介] 张少俊(1983-)，男，广东兴宁人，主管中药师，主要研究方向中药提取分离纯化，医学统计学在中医药学中的应用。
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醚萜类的富集纯化工艺进行了研究。在对黄管秦艽的研究中发现，
HPD-100 型大孔吸附树脂对秦艽提取物中裂环烯醚萜苷类成分
(以龙胆苦苷为跟踪指标)有较好的吸附能力，30 %乙醇溶液作解
吸附溶剂，洗脱物中龙胆苦苷的含量达到 89.33%。随后，余晓晖
等[13]将大孔树脂应用于黄管秦艽中总裂环烯醚萜的纯化工艺，进
一步验证了HPD-100型大孔吸附树脂适用于裂环烯醚萜苷类的分
离纯化。而对藏药独一味，XDA-1型树脂对总环烯醚萜苷类的吸
附能力最好，50 %乙醇溶液作为解吸附溶剂，洗脱物中的总环烯
醚萜苷含量达到 67.53 %。大孔吸附树脂重复使用 8次，其吸附的
环烯醚萜苷类化合物的含量仍达到 60 %~80 %，重复利用度高。
才谦等[14]将大孔树脂应用于龙胆中裂环烯醚萜苷类成分的富
集，确定 AB-8型大孔吸附树脂可以取得较好的效果。徐泽红等[15]
也认为采用 AB-8型大孔吸附树脂、50 %乙醇为洗脱溶剂对秦艽
中裂环烯醚萜苷类成分进行纯化是更佳的工艺
丁霞等[16]通过实验研究发现，SP825-大孔树脂富集山茱萸环
烯醚萜苷，吸附容量大、洗脱率高、纯化倍数大、操作简便，易
于工业化生产，是可行的富集山茱萸环烯醚萜苷的方法。
蔡黎明等[17]对不同大孔树脂富集山茱萸中环烯醚萜苷的效果
进行了比较，发现环烯醚萜苷在不同大孔树脂中富集的部位不同，
主要集中在 10 %乙醇，30 %乙醇和 50 %乙醇 3个洗脱部位。结
合洗脱所得有效成分含量和经济成本，认为 HPD-400型大孔树脂
是富集山茱萸中环烯醚萜苷类成分的更佳选择。
3 总结
目前，已开发有鸡屎藤注射液、口服液等制剂，用于治疗妇
科腹腔镜手术术后疼痛、肾绞痛、消化系统疾病等。而环烯醚萜
苷类作为镇痛的主要活性成分，有较好的开发前景。近年，有学
者提出可将鸡屎藤中的有效成分如挥发油、环烯醚萜苷类、黄酮
类等用于畜禽生产上的相关研究，并开发鸡屎藤相关制剂，扩大
鸡矢藤的应用[18]。但针对鸡矢藤中环烯醚萜苷类的提取、纯化富
集工艺研究较少，在一定程度上制约了鸡矢藤的开发利用。高效
提取出鸡矢藤中环烯醚萜苷类的方法和优化环烯醚萜苷类纯化富
集工艺仍然值得进一步研究。

参考文献
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(本文文献格式：张少俊，何少玲．鸡矢藤中环烯醚萜苷类提取工
艺研究现状[J]．广东化工，2016，43(11)：150-151)


(上接第 153页)
5 草铵膦的登记及剂型发展
5.1 国内登记情况
近两年来，各大农资企业在草铵膦上的动作频频。从中国农
药信息网上了解到，2012 年草铵膦产品的登记证只有 11 个，如
今增加到了 102个，其中，原药 23个，单制剂 73个(70个水剂，
3个可溶粒剂)，混配制剂 2个。登记企业共有 77家，其中主要登
记省份有江苏 19家，山东 12家，浙江 8家，广东 8家，河北 5
家，安徽 4家，山西、海南、上海各 3家，天津、江西、四川各
2家，境外 2家[10]。
5.2 复配及剂型开发
混配研究一般基于下面几点[11]：①两者化合物类型、作用机
理不同，复配后具有增效作用。②可以提高杂草防治效果，扩大
杀草谱。③通过合理配比增加药效，降低成本。目前，国内已取
得登记有氧氟·草铵膦、乙羧·草铵膦等。已有报道或申请专利的有
草铵膦与磺酰脲类、吡啶羧酸类、唑草酮、吡氟禾草灵、氰氟草
酯、二氯喹啉酸、二甲四氯、莠去津、2,4-D、草甘膦等。但离投
向市场还有很大距离，急需加大力度研发，筛选出有特色、符合
市场需求产品。
6 结语
正像上海市农药研究所副总工程师张一宾所指出[12]，草铵膦
要快速取代百草枯市场，关键是：一是要加快推广应用，找准卖
点，找准细分市场和靶标作物，有的放矢；二是要提高性价比，
降低使用成本；三是去同质化，加大特色化、个性化安全环保型
复配制剂的研发力度，用效果和性价比说话。

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[12]张一宾，草铵膦近年来的市场及发展趋向[D]．2016年“首届中国草铵
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(本文文献格式：陈钊民．浅析草铵膦的前景和剂型发展[J]．广
东化工，2016，43(11)：153)