全 文 ：基金项目:贵州省科学技术基金项目(编号:黔科合 J字 LKZ［2012］19 号)
通讯作者:杨艳 Tel: (0852)8609168 E-mail:1012950284@ qq． com
黔产毛蒟挥发油抗炎镇痛活性研究
杨艳1 韦余2 王玉和2 粟毅1 (遵义医学院 1．药学院;2．附属医院药剂科 贵州遵义 563003)
摘 要 目的:探讨黔产毛蒟挥发油的抗炎镇痛活性。方法:将 50 只昆明种小鼠随机分为 5 组，每组 10 只，分别为模型组
(生理盐水)、黔产毛蒟挥发油低(0． 125 ml /100 ml)、中(0． 25 ml /100 ml)、高浓度组(0． 5 ml /100 ml)和阿司匹林组(3 mg·
ml －1)。观察二甲苯致小鼠耳廓肿胀和皮肤毛细血管通透性的影响，以评价黔产毛蒟挥发油的抗炎作用;对醋酸致小鼠疼痛
和热刺激致痛的影响，以评价黔产毛蒟挥发油的镇痛作用。结果:与模型组比较，挥发油中、高浓度组、阿司匹林组的耳肿胀
度明显降低，差异具有统计学意义(P ＜ 0． 05) ;挥发油高浓度组和阿司匹林组能有效降低毛细血管通透性，差异有统计学意义
(P ＜ 0． 05或 P ＜ 0． 01)。与模型组比较，挥发油中、高浓度组、阿司匹林组能有效抑制小鼠扭体次数，差异具有统计学意义(P
＜ 0． 05或 P ＜ 0． 01) ，同时挥发油高浓度组能有效减缓小鼠痛阈值(P ＜ 0． 05或 P ＜ 0． 01)。结论:黔产毛蒟挥发油具有较好的
抗炎镇痛活性。
关键词 黔产毛蒟;挥发油;抗炎;镇痛;活性
中图分类号:Ｒ285． 5 文献标识码:A 文章编号:1008-049X(2016)10-1837-04
Study on Anti-inflammatory and Analgesic Activities of Volatile Oil from Piper Puberulum in Guizhou
Yang Yan1，Wei Yu2，Wang Yuhe2，Su Yi1(1． School of Pharmacy，Zunyi Medical University，Guizhou Zunyi 563003，China;2．
Affiliated Hospital of Zunyi Medical University)
ABSTＲACT Objective:To study the anti-inflammatory and analgesic effects of the volatile oil from Piper puberulum (Benth．)Max-
im． in Guizhou． Methods:Fifty KM mice were randomly divided into five groups (10 ones in each) ，the model control group (sa-
line) ，low concentration volatile oil group (0． 125 ml /100 ml) ，medium concentration volatile oil group (0． 25 ml /100ml) ，high con-
centration volatile oil group (0． 5 ml /100 ml)and aspirin group (3 mg·ml －1)． Mouse ear swelling induced by xylene and skin capil-
lary permeability were used to evaluate anti-inflammatory activity of the volatile oil from Piper puberulum (Benth．)Maxim． in
Guizhou． Acetic acid-induced abdominal eonstrietion test and hot-plate test were applied to evaluate anti-analgesic activity of the vola-
tile oil from Piper puberulum (Benth．)Maxim． In Guizhou． Ｒesults:Compared with that in the model group，the mouse ear swelling
in the medium concentration volatile oil group，high concentration volatile oil group and aspirin group was significantly reduced (P ＜
0． 05)． The skin capillary permeability in the high concentration volatile oil group and aspirin group was significantly reduced (P ＜
0． 05 or P ＜ 0． 01)． Compared with that in the model group，the writhing times in the medium concentration volatile oil group，high
concentration volatile oil group and aspirin group were significantly reduced (P ＜ 0． 05 or P ＜ 0． 01)． The pain threshold in the high
concentration volatile oil group was effectively reduced (P ＜ 0． 05 or P ＜ 0． 01)． Conclusion:The volatile oil from Piper puberulum
(Benth．)Maxim． in Guizhou has promising anti-inflammatory and analgesic activities．
KEY WOＲDS Piper puberulum (Benth．)Maxim． in Guizhou;Volatile oil;Anti-inflammation;Analgesia;Activities
毛蒟作为胡椒科胡椒属植物，也为多年生攀援
藤本，全株具有浓烈香气，常生长在密林、疏林中，以
及沟边阴湿处，胡椒属植物具有芳香气味，普遍含有
挥发油［1］。近年来，我国对海风藤的几种挥发油研
究较多［2，3］。并有研究报道，海风藤挥发油具有良
好的抗炎镇痛活性，胡椒根挥发油也具有明显的抗
炎、镇痛、镇静作用［4］。相关研究［5］也报道了多种
胡椒属植物的挥发油具有杀虫、抗菌、抗氧化等活
性。疼痛在心里、生理、精神和社会多方面严重影响
着患者的生活质量，成为全球性的公共健康问题，人
们一直致力寻找与阿片类有相似生理效应而又无成
瘾性的镇痛及戒毒良药。炎症则是具有血管系统的
活体组织对损伤因子所产生防御反应的现象，其临
床主要症状是红、肿、痛以及功能障碍。近年来从中
药中寻找不良反应较小的新天然抗炎药物，并进行
有效成分的探索正逐渐受到重视［6］。目前在对抗
炎、镇痛药物的探究中，常采用中医药治疗疼痛和炎
症，在减轻疼痛的同时，其他病症也有好转，不良反
应较小，安全性也较高，故植物药已越来越展现其药
效良好、无成瘾性、不良反应少以及资源丰富等优
势，越来越引起人们重视。黔产毛蒟在贵州省分布
颇多，资源丰富，并且其成分的抗炎症痛活性研究尚
未见报道。因此本研究采用现代药理学技术，以探
讨黔产毛蒟挥发油的抗炎镇痛活性，为进一步开发
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应用黔产毛蒟植物资源及调制、开发镇痛抗炎新药
提供参数依据。现报道如下。
1 材料与方法
1． 1 仪器与试药
ＲN-200 型智能热板仪(成都泰盟科技有限公
司) ;FA2004N型电子天平(上海精密科学仪器有限
公司) ;T6 新世纪紫外分光光度计(北京普析通用仪
器有限责任公司) ;DK-2000-HIL型电热恒温水温锅
(天津市泰斯特仪器有限公司) ;80-2 型离心机(上
海手术器械厂)。
黔产毛蒟(采自贵州遵义，由生药学教研室杨
建文副教授鉴别为黔产毛蒟) ;黔产毛蒟挥发油(自
制) ;阿司匹林肠溶片(中美天津史克制药有限公
司，规格:100 mg，批号:090797) ;生理盐水(四川科
伦药 业 股 份 有 限 公 司，规 格:250 ml，批 号:
20100310) ;二甲苯(重庆江川化工有限公司，批号:
20111231) ;其余试剂为分析纯;水为三级实验用水。
1． 2 动物
SPF级昆明种小鼠，体质量 20 ～ 25 g，购自第三
军医大学大坪医院动物中心，动物合格证号:
002569。饲养环境安静，室温 22 ～ 23℃，光照 /暗时
间为 12 /12 h循环，各组实验小鼠自由进食、饮水。
1． 3 实验方法
1． 3． 1 抗炎作用 小鼠在实验环境下给予适应性
喂养 1 周后，随机分为 5 组，分别为模型组(生理盐
水)、阿司匹林组(3 mg·ml －1)、黔产毛蒟挥发油高
(0． 5 ml /100 ml)、中(0． 25 ml /100 ml)、低(0． 125
ml /100 ml)浓度组，每组 10 只。以灌胃容积0． 02
ml·g －1灌胃给药，连续给药 7 d。各组小鼠在末次
给药 30 min 后，将小鼠右耳两面均涂抹对二甲苯，
左耳不涂。并立即从小鼠尾静脉注射 1%伊文思蓝
生理盐水0． 01 ml·g －1。20 min 后，将小鼠由颈部
脱臼处死，用直径为 6 mm 的圆孔打孔器在小鼠左
右耳相同位置打取耳片，于电子天平上精密称重，比
较记录左右耳重量差异，计算肿胀度［肿胀度(mg)
=右耳耳郭片重(mg)－左耳耳郭片重(mg) ］和肿
胀抑制率［肿胀抑制率(%)=(模型对照组平均耳
肿胀度 －给药组平均耳肿胀度)/ 模型组平均耳肿
胀度 × 100%］。以肿胀度和肿胀抑制率评价黔产
毛蒟挥发油对对二甲苯致小鼠耳廓肿胀的影响。将
致炎右耳片剪碎，放入 5 ml EP 管，加入 2 ml 甲酰
胺，并放入 38℃水浴锅中 48 h，待染料渗出，以 5
000 r·min －1转速离心 10 min，取上清液，于紫外分
光光度计 620 nm波长处测量吸光度(A)值。
1． 3． 2 镇痛作用 分组及给药方法同上。各组小
鼠在末次给药 1 h 后，向小鼠腹腔注射0． 6%醋酸
0． 01 ml·g －1，观察并记录 20 min 内小鼠的扭体次
数。调节智能热板仪的温度恒定在(55 ± 0． 5)℃，
预热 5 min，待温度到达预设值后，取小鼠放在热板
上，从放在热板上至出现舔后足所需时间(s)作为
该鼠的痛阈值。将各组小鼠小于 5 s、大于 30 s及跳
跃者除去。与热板仪上测量正常痛阈值，以两次正
常痛阈值的平均值为该小鼠给药前痛阈值。各组小
鼠在末次给药 1 h和 2 h后分别测定小鼠痛阈值，如
显示 60 s仍无反应，立即将小鼠取出，避免烫伤，则
痛阈值以 60 s 计算。以给药前后阈值评价黔产毛
蒟挥发油对热刺激致痛的影响。
1． 4 数据统计及分析
实验数据采用 SPSS 16． 0统计软件进行统计，所
有数据以 珋x ± s表示，多组间比较采用 one-way ANO-
VA 进行，方差齐性选择 LSD 法，方差不齐选择
Games-Howell法，以 P ＜ 0． 05判定差异有统计学意
义。
2 结果
2． 1 黔产毛蒟挥发油的抗炎作用
结果显示，与模型组比较，挥发油中、高浓度组、
阿司匹林组的耳肿胀度明显降低，差异具有统计学意
义(P ＜0． 05) ，小鼠耳廓肿胀抑制率依次为33． 12%，
40． 55%，43． 92%;挥发油低浓度组耳肿胀度与模型
组之间比较，略有下降，但差异无统计学意义(P ＞
0． 05)。在黔产毛蒟挥发油对小鼠皮肤毛细血管通透
性的影响中，与模型组相比，挥发油高浓度组和阿司
匹林组能有效降低毛细血管通透性(P ＜ 0． 05或 P ＜
0． 01) ，挥发油低浓度组毛细血管通透性略有下降，但
差异无统计学意义(P ＞0． 05)。见表 1。
表 1 黔产毛蒟挥发油的抗炎作用(珋x ± s，n =10)
组别 肿胀度(mg) 抑制率(%) 吸光度(A)
模型组 17． 78 ± 4． 69 － 0． 51 ± 0． 16
挥发油低浓度组 13． 13 ± 2． 90 26． 15 0． 54 ± 0． 09
挥发油中浓度组 11． 89 ± 3． 29a 33． 12 0． 43 ± 0． 09
挥发油高浓度组 10． 57 ± 3． 28a 40． 55 0． 37 ± 0． 07a
阿司匹林组 9． 97 ± 4． 18a 43． 92 0． 25 ± 0． 06b
注:与模型组比较，aP ＜ 0． 05，bP ＜ 0． 01。
2． 2 黔产毛蒟挥发油的镇痛作用
在黔产毛蒟挥发油对化学试剂刺激致小鼠疼痛
的影响中，与模型组比较，挥发油中、高浓度组、阿司
匹林组能有效抑制小鼠扭体次数，差异有统计学意
义(P ＜ 0． 05或 P ＜ 0． 01) ，挥发油低浓度组也减少
了小鼠的扭体次数，但差异无统计学意义(P ＞
0． 05)。在黔产毛蒟挥发油对热刺激致小鼠疼痛的
影响中，与给药前相比，给药 2 h 后挥发油高浓度组
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和阿司匹林组能明显延长小鼠舔后足的时间(P ＜
0． 05或 P ＜ 0． 01) ，而挥发油低、中浓度组比较差异
无统计学意义(P ＞ 0． 05) ;与模型组相比，给药 2 h
后挥发油高浓度组和阿司匹林组能明显延长小鼠添
后足的时间(P ＜ 0． 05或 P ＜ 0． 01) ，但挥发油低、中
浓度组差异均无统计学意义(P ＞ 0． 05)。见表 2。
表 2 黔产毛蒟挥发油的镇痛作用(珋x ± s，n =10)
组别 扭体次数 给药前痛阈值(s)
给药后 1h
痛阈值(s)
给药后 2h
痛阈值(s)
模型组 46． 8 ± 4． 92 12． 03 ± 2． 95 12． 68 ± 2． 80 12． 25 ± 2． 13
挥发油
低浓度组
38． 1 ± 5． 24 12． 39 ± 2． 05 12． 89 ± 3． 07 12． 99 ± 4． 16
挥发油
中浓度组 36． 8 ± 5． 53
a 11． 00 ± 3． 53 11． 74 ± 3． 10 14． 06 ± 3． 63
挥发油
高浓度组 32． 2 ± 5． 47
b 12． 46 ± 2． 65 13． 23 ± 3． 21 16． 68 ± 2． 76ac
阿司匹林组 27． 9 ± 4． 01b 11． 00 ± 1． 62 14． 08 ± 4． 14 18． 62 ± 2． 14bd
注:与给药前比较，a P ＜ 0． 05，b P ＜ 0． 01;与模型组比较，c P ＜
0． 05，dP ＜ 0． 01。
3 讨论
目前研究表明，芳香类药用植物具有抗炎镇痛
活性的达 120 多种，主要存在于伞形科、唇形科、姜
科、胡椒科等科属中，其抗炎镇痛活性的作用机制主
要与抑制炎性介质的释放、调节 NO的合成水平、作
用于阿片受体、抑制肾上腺素合成有关［7］。而毛蒟
属于胡椒科胡椒属植物，具有芳香气味，本实验的研
究药物挥发油即以黔产毛蒟为原料，采用水蒸气蒸
馏法提取所得。并采用现代药理学方法，对黔产毛
蒟挥发油成分的抗炎镇痛活性进行探究，为下一步
的临床研究提供依据。
炎症是机体对损伤性刺激最原始的保护性反
应，是最基本的病理过程，也是许多不同类型疾病的
共同病理基础。抗炎药物大致可分为两大类:第一
类是解热镇痛药，也称为非甾体药物，具有解热、镇
痛、抗炎、抗风湿的药理作用，如阿司匹林、吲哚美辛
等;第二类是甾体药物，如糖皮质激素等。非甾体类
抗炎药物作用弱，不良反应主要是胃肠道反应，还有
心血管疾病的风险;甾体类抗炎药能从多个环节影
响炎症及免疫过程，非特异性的对抗炎症反应，对各
种原因如机械性刺激、感染、过敏或免疫性反应所引
起的炎症均有疗效，但能影响糖、脂肪、蛋白质代谢，
水和电解质平衡以及机体许多器官的功能，所以不
良反应多，安全性存在较大问题［8］。近年来，从中
药中寻找不良反应较小的新天然抗炎药物，并进行
有效成分的探索的相关研究越来越受到重视［9］。
实验过程中常用的动物炎症模型有:急性炎症
模型，包括角叉菜胶、异体蛋白致大鼠足跖肿胀法和
对二甲苯致小鼠耳廓肿胀法;亚急性炎症模型，包括
大鼠棉球肉芽肿法和大鼠皮下气囊法;免疫性炎症
模型，如大鼠佐剂性关节炎。本实验采用的对二甲
苯致小鼠耳廓肿胀急性模型，具有简便可靠、差异性
小、可行性高等优点，是筛选药物的常用方法。在对
二甲苯致小鼠耳廓肿胀实验中，挥发油中、高浓度组
与模型对照组相比能有效抑制小鼠耳廓肿胀，且挥
发油高浓度组的作用效果与阿司匹林组相近;挥发
油高浓度组和阿司匹林组的抑制率分别为40． 55%
和43． 92%。与模型组相比，挥发油高浓度组、阿司
匹林组能有效降低毛细血管通透性，挥发油低浓度
组无显著差异。结果显示黔产毛蒟挥发油具有较好
的抗炎作用。
镇痛作用研究模型通常是采用一些刺激性化学
物质(强酸、强碱等)涂抹于受试动物皮肤表面或直
接注入体内，引起疼痛反应［10］。热板法致痛是通过
直接性热刺激足底部的感觉神经末梢，从而使机体
产生痛觉，类似于急性锐痛。扭体法致痛是通过化
学刺激作用于机体感觉神经末梢，产生痛觉，类似于
炎性疼痛或弥漫性钝痛。扭体法实验结果表明，挥
发油中、高浓度组与模型组相比，能显著抑制小鼠的
扭体次数(P ＜ 0． 05)。而在热板法实验中，只有挥
发油高浓度组与模型组相比能延长小鼠舔足时间，
结果说明挥发油高浓度组对于小鼠的急、慢性疼痛
的改善均起到一定作用。
结果表明，只有挥发油高浓度组在每组实验中
与模型组相比差异均有统计学意义。可能的因素主
要有:在筛选给药浓度梯度的时候，没有适当的把药
物浓度提高;以及每个动物实验模型的机制不一样，
药物的作用靶点也不一样，可能需要药物的浓度也
不一样。
综上所述，黔产毛蒟挥发油具有一定的抗炎镇
痛活性，为进一步进行临床研究和以毛蒟植物为资
源开发新型的抗炎、镇痛药提供了初步的参数依据。
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中国药师 2016 年第 19 卷第 10 期 China Pharmacist 2016，Vol． 19 No． 10
通讯作者:郭咸希 Tel:13212726750 E-mail:
櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊
hustgxx@ 163． com
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(2016-05-25 收稿 2016-06-18 修回)
十一酸睾酮二元醇质体凝胶剂体内外透皮特性研究
郭咸希 (武汉大学人民医院药学部 武汉 430060)
摘 要 目的:对十一酸睾酮(TU)二元醇质体凝胶进行体内外透皮考察。方法:采用注入法制备 TU二元醇质体，以卡波姆
941为凝胶基质，制备 TU二元醇质体凝胶剂;以小鼠皮肤为屏障，采用 Franz扩散池法对其体外透皮特性进行考察;以大鼠为
实验动物，背部给予 TU二元醇质体凝胶剂后，于设定的时间点测定血浆中 TU浓度，计算药动学参数，并与 TU二元醇质体进
行比较。结果:TU 二元醇质体及其凝胶的体外累积透皮百分率 Q 与时间 t 均符合一级动力学模型，线性方程分别为:Q =
8． 68t + 6． 78(r = 0． 998 2)和 Q = 6． 09 t + 3． 09(r = 0． 999 3) ，稳态透皮速率分别为8． 68 μg·cm －2·h －1和6． 09 μg·cm －2·
h －1，24 h后 TU在皮肤中的滞留量分别为(208． 80 ± 55． 26)μg·g －1和(225． 60 ± 38． 90)μg·g －1;大鼠体内 TU二元醇质体及
其凝胶的主要药动学参数分别为:Cmax(18． 50 ± 2． 75)mg·L
－1和(20． 80 ± 2． 42)mg·L －1;tmax(6． 20 ± 0． 14)h和(9． 54 ± 0． 52)
h;AUC0-48h(336． 74 ± 2． 05)h和(486． 30 ± 1． 68)h。结论:TU二元醇质体及其凝胶均呈现较好的体内外透皮特性，且在缓释性
上凝胶剂表现更优。
关键词 十一酸睾酮;二元醇质体;凝胶剂;体外透皮;体内透皮
中图分类号:Ｒ945 文献标识码:A 文章编号:1008-049X(2016)10-1840-03
In vitro and in vivo Transdermal Penetration of Testosterone Undecanoate Binary Ethosomes Gel
Guo Xianxi (Department of Pharmacy，Ｒenmin Hospital of Wuhan University，Wuhan 430060，China)
ABSTＲACT Objective:To study the in vitro and in vivo transdermal penetration of testosterone undecanoate (TU)binary ethosomes
gel． Methods:TU binary ethosomes were prepared by an ethanol injection method，and using carbopol 941 as the gel base，TU binary
ethosomes gel was prepared． Using mouse skin as the barrier，Franz cells were applied to explore the in vitro transdermal penetration of
TU binary ethosomes and the gel． Ｒats were used as the animals，and TU binary ethosomes and the gel was respectively administrated
on the back skin． At the predetermined time points，plasma samples were withdrawn to detect the concentration of TU，and the main
pharmacokinetics parameters were calculated． Ｒesults:The in vitro transdermal penetration of TU binary ethosomes and the gel was
both fitted first-order equation:Q = 8． 68t + 6． 78(r = 0． 998 2)and Q = 6． 09t + 3． 09(r = 0． 999 3) ，and the stable penetration rate
was 8． 68 μg·cm －2·h －1 and 6． 09μg·cm －2·h －1，respectively． After the 24-hour penetration，the residual amount in skin of TU
binary ethosomes and the gel was (208． 80 ± 55． 26)μg·g －1 and (225． 60 ± 38． 90)μg·g －1，respectively． The main pharmacokinet-
ics parameters of TU binary ethosomes and the gel were Cmax of(18． 50 ± 2． 75)mg·L
－1 and(20． 80 ± 2． 42)mg·L －1，tmax of(6． 20 ±
0． 14)h and(9． 54 ± 0． 52)h，and AUC0-48h of(336． 74 ± 2． 05)h and(486． 30 ± 1． 68)h． Conclusion:TU binary ethosomes and the gel
both exhibit promising in vitro transdermal penetration，and the gel shows better sustained release property．
KEY WOＲDS Testosterone undecanoate;Binary ethosomes;Gel;In vitro transdermal penetration;In vivo transdermal penetration
十一酸睾酮(testosterone undecanoate，TU)为治
疗男性性激素低下引起的各种疾病的有效药物。由
于 TU脂溶性较强，目前临床应用形式均为其油溶
液，如软胶囊及注射剂，存在着生物利用度低、不良
反应明显、患者依从性较差等问题［1］。醇质体
(ethosomes)为一种脂质囊泡，具有高度变形性，可
透过完整皮肤而发挥良好的全身治疗作用［2］，同时
将丙二醇与乙醇配伍制备成二元醇质体(binary
ethosomes) ，由于用丙二醇替代部分乙醇，使醇质体
具有更好的稳定性及透皮促进作用［3］。本实验前
期研制了 TU 二元醇质体，并对其体外质量及皮肤
应用安全性进行了考察［4，5］。
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