全 文 ：国外医药 · 植物药分册 2 0 0 2 年第 1 7卷第 6 期 2 5 5
3
.
6 个 , 肿瘤发生 率分 别少 于 15 % 、 70 %和
93
.
3% ; 米仔兰碱虽然也能延迟和减少肿瘤
的形成 , 但在 20 周不能降低小 鼠的荷瘤率 。
2 )在用 N O R 一 1 作 启动剂 、 T P A 作 促进剂 的
实 验 中 , 给 药 组 S E N C A R 雌性 小 鼠在 用
N O R
一
1处理前 、 后一周中每天喂饲 2 . 5 m g /
1 0 m L 的米仔兰碱或米仔兰碱醇 。 结果显
示 ,对 照组在 n 周内肿瘤发生率达 1 0 % ,
1 5 和 2 0 周 时 , 每 鼠平均 荷瘤 数分别为 6 . 1
和 8 . 1 个 ; 而米仔兰碱醇组在 15 和 20 周时 ,
每鼠的荷瘤数分别 为 2 . 6 和 3 . 3 个 , 10 、 15
和 20 周时的肿瘤发生 率分 别为 30 % 、 60 %
和 80 % ; 米仔兰碱组 20 周 时肿瘤 发生率为
8 6
.
6%
, 每 鼠平均荷瘤数为 3 . 9 个 。 3) 用过氧
亚硝酸盐作启动剂 、 T P A 作促进剂的实验结
果显示 , 对照组在 10 周 内的肿瘤发生 率达
1 0 0 % ; 米仔 兰碱 醇 2 . 5 m g / 10 0 m L 在给 以
过氧亚硝酸盐前 及后 l h 经 口 给药 , 使雌性
S E N C A R 小 鼠在 1 0 、 1 5 、 2 0 周时肿瘤发生率
分别为 30 % 、 60 肠和 8 6 . 7% , 2 0 周时每 鼠肿
瘤平均数减少 了 46 % ; 米仔兰碱 组 20 周时
肿瘤发生率为 93 . 3写 。
上述结果表明 ,米仔兰碱和米仔兰碱醇
能在小鼠皮肤癌的启动和促进阶段产生抗癌
作用 ,其机理有待进一步研究 。
(严怡 雯摘 翟万银校 )
中的抗肿瘤活性成分 ,作者采用化学和酶等
方法进行了分析 。结果显示 , 1) 此成分为中性
p
一葡聚糖 ; 2) 耐高碘酸盐氧化并随之部分酸
解 ; 3) 在被高碘酸盐氧化前耐 1 , 3一卜葡聚糖
酶 (酶解酶 ) , 而在被硼氢化物还原后对该酶
敏感 。 此外 , 从 A g C A 中分得 的一中性部位
A g C A D P 在被硼氢化物还原后 , N M R 检测
显示 86 p p m 附近为 1 , 3一件糖昔键 。 以上结果
均提示 ,多支链 1 , 3一日一葡聚糖部分形成该植
物提取物抗肿瘤的活性 中心 。
(贺晓波摘 王风强校 )
3 9 9 栽培蘑菇 A g a ir cu s b l a z e i 子 实体 中具
抗癌活性的 尽葡聚糖 〔英 〕 / o h n o N … / iB ol
P h a r m B u l l一 2 0 0 1 , 2 4 ( 7 )一 8 2 0一 8 2 8
近 10 年关于伞菌属真菌 A . bza ez i 抗肿
瘤活性的研究多集中在该植物中的抗肿瘤多
搪 ,如 1 , 6一卜葡聚糖和葡聚糖蛋 白混合物 。 为
从分子水平弄清 p一葡聚糖免疫机理 ,作者采
用多种溶媒制备该植物多糖部位 , 并测定 了
其活性成分 。 结果显示 ,该植物热水提取物
( A g H w E )
、 冷或 热氢氧化钠提取物 ( A g c A
和 A g H A ) 的主要成分均为 1 , 6一日一葡聚糖 ,但
只有氢 氧化钠提取 物对 IC R 小 鼠肉瘤 18 0
具显著抗肿瘤活性 。 为弄清氢氧化钠提取物
4 0 0 从毛果械中分得 2 个新的 T N F 一 a 释放
抑制剂— 拢牛儿 素和鞭 料云 实素 〔英 〕 /
O k a b e S … / B i o l P h a r m B u l l一 2 0 0 1 , 2 4
( 1 0 )一 1 1 4 5一 1 1 4 8
作 者 曾对 毛 果械 A ce r n i k oe sn 尸 的 叶 、
皮 、 枝 、 干 的 水 提取 物 抑 制 肿 瘤 坏 死 因子
( T N F关 a 释放的作用进行了实验 , 叶提取物
显示最强活性 , 并从 中分离鉴定 了拢牛儿素
和揉料云实素 。 鉴于它们的作用机理与 (一 ) -
表格儿茶素格酸醋 ( E G C G ) 相似 , 因而作者
研究 了它们能否作为肿瘤防治剂 。
在抑制 T N F 一 a 释放实验中 , 叶提取物对
o k a d a i e a e id 诱导 的 B A L B / 3T 3 细胞 释 放
T N F
一 a 的抑制活性最强 , IC S。为 2 6 0 拌g /m L ,
而来 自茎皮 、 小枝和心材的提取物无活性 。作
者对从叶提取物中分离出的拢牛儿素 、 揉料
云实素和 E G C G 进行 了 T N F 一 a 释放抑制实
验 , 结 果 显 示 , 拢 牛 儿素 、 揉 料 云 实 素 和
E G C G 的 I C S。分别为 4 3 、 7 6 和 2 6 拜m o l / L 。
作者还对拢牛儿素抗肿瘤促进作用进行了实
验 ,结果显示 ,在第 20 周 ,二 甲基苯并葱+ 肿
瘤促进剂 。 k a d a ic ac id 导致对照组小 鼠皮肤
癌的荷瘤率为 80 . 。% ,每 鼠平均长有 3 . 8 个
肿瘤 ; 在应用 o k a d a i 。 a e id 之前 给以 拢牛儿
素 可减缓 肿瘤 的发 展 , 使小 鼠荷瘤率降至
40 %
,平均每鼠只有 1 . 1 个肿瘤 。 该成分的抗
肿瘤促进活性弱于 E G C G 。 从 以上结果可以
推测拢牛儿素可作为一新的防癌剂 。
25 6国外医药 · 植物药分册 2 0 0 2年第 1 7 卷第 6期
(李 迪摘 孙铁民校 )
4 01 番茄红素对 7 , 1 2一二甲基苯并葱诱导
的仓鼠颊 囊癌 的化学预 防作用 〔英 〕/ B h u -
v a n e s w a r i V … / F i t o t e r a p i a一 2 0 0 1 , 7 2 ( 8 ) 一
8 6 5 ~ 8 7 4
番茄红素 ( lyc 0 eP n e )是番茄 中主要 的类
胡萝 卜素 , 对多种实验性肿瘤有防治作用 , 但
对 口 腔癌的研究 鲜有报道 , 因此作者研究 了
该成分对 7 , 1 2一二甲基苯并蕙 ( D M B A )诱导
的仓鼠颊囊癌的化学预防作用 。
雄性 S yr ia n 仓鼠分为 4 组 ,第 1 组右颊
囊涂抹 0 . 5% D M B A 液体石蜡溶 液 , 每周 3
次 , 共 14 周 ;第 2 组进行与第 1 组相似的处
理 , 并 口 服 2 . 5 m g / k g 的番茄红素 , 每 周 3
次 , 与 D M B A 交替给药 ;第 3 组仅给以番茄
红素 ,方法同第 2 组 ;第 4 组 为正常对照组 。
14 周后处死动物 , 观察各组右颊囊组织学变
化及生化参数 。 结果显示 ,与第 4 组 比较 ,第
1组所有动物颊囊均有完全分化的鳞状细胞
癌形成 ,有中到重度的角化 、 增生和发育不 良
症状 ;第 2 组无一例发生肿瘤 ,但出现 中度角
化 、 增生 、 炎症渗 出物 和 中度发育不 良等症
状 ;第 3 和 4 组无癌变和癌前病变发生 。 与第
4 组相 比 , 第 1 组颊囊粘膜 中的硫代 巴 比妥
酸 反应物质 ( T B A R S ) 明显减少 , 谷胧甘肤
( G S H )含量及谷胧甘肤过氧化酶 ( G P x ) 、 谷
胧甘肤硫转移酶 ( G S T ) 和谷胧甘肤还原酶
( G R )活性显著增强 ;与第 1 组相 比 ,第 2 组
T B A R S 和 G SH 含 量显 著增 加 , G P x 、 G S T
和 G R 活性显著增强 ;第 3 和 4 组的 T B A R S
及 G S H 含量 、 G P x 、 G S T 和 G R 活性也显著
增强 。 以上结果提示番茄红素是通过调节脂
质过氧化和增强 G S H 氧化还原循环过程 中
酶的活性发挥其化学预防作用的 。
(郑晓 亮摘 郑高利校 )
瑞香毒素是从 白花欧瑞香 D 口户h en g in -
id u m 茎皮 中分得 的 。 密执毒 素是从欧瑞香
D
.
m e z e er u m 分得 的 ,是蛋 白激酶 C ( P K C )
激活剂 ,具抗 白血病活性 。有报道称瑞香毒素
无此活性 。瑞香毒素是密执毒素的衍生物 ,作
者通过体内可变酵母表型试验 比较 了二者对
P K C 经典型 ( a 、 日) 、 新型 ( 6 )和非典型代 ) 等 4
种 同工型 的 活性 。 结果 显 示 , 表 达这 4 种
P K C 同工 型的同工酵母细胞 分别用 含 l 一
1少 n m ol / L 的瑞香毒素和密执毒素培养 ,在
缺乏半乳糖的条件下 , 2 个化合物均不影 响
酵母 的生 长 ; 在半乳糖存在 时 , 抑 制 表 达
P K C 。
、
P K C尽l 和 p K C占的酵母生长 , 但对表
达 P K C屯的酵母生长无抑制作用 。 推断该抑
制作用取决于 P K C 激活 , 因为表达未被诱导
时 , 抑 制 作用 不 产 生 。 密 执 毒 素 对 表 达
P K C a
、
P K C尽1 和 P K C 6 的酵母 细胞 生 长的
IC
S。分别为 1 1 9 0 、 9 0 8 和 1 4 1 n m o l / L 。 瑞香
毒 素对表达 P K C a 、 P K C日1 和 P K C占酵母 细
胞 生 长 的 I C S。 分 别 为 5 3 6 、 9 0 2 和 3 3 7 0
n m ol / L
。 这些结果表明 ,瑞香毒素是 P K C 的
强激活剂 ,但与密执毒素相 比具有选择性 ,提
示其缺乏抗 白血病和抗增殖作用可能是 由于
它激活 P K C屯的能力较低的缘故 。
(膝 杰摘 杨 秀伟校 )
4 0 2 瑞香毒素和密执毒素对蛋 白激酶 C “ 、
pl
、
6 和仁的不 同活性 〔英 〕 / S ar ia va L … /
P l a n t a M e d一 2 0 0 1 , 6 7 ( 9 )一 7 8 7 ~ 7 9 0
4 0 3 从单叶蔓荆中分得 的半 日花烷型二砧
or ut n id fu ar n 能诱导人髓样 白血病细胞凋亡
〔英 〕 / K o W G … / p h y t o t h e r R e s 一 2 0 0 1 , 1 5
( 6 )一 5 3 5一 5 3 7
作 者从单叶蔓荆 V i t e x r o t u n d ifo l i a 果
实中分得半 日花烷 型二 砧 r o t u n d i f u r a n , 并
研究了该成分对人髓样白血病细胞 的抗增殖
及诱导其凋亡的作用 。
H L
一
60 人髓样 白血病 细胞株 与不 同浓
度 的 r o t u n d i f u r a n 共 同 培 养 9 6 h 后 , 以
M T T 法检测细胞存活率 , 结果显示 ,该化合
物明显抑制 H L 一 60 的增殖 , 并 呈浓度相关 ,
IC
S。为 2 , 5 拜m ol / L , 且细胞 出现凋亡特征 ,
即内核小体 D N A 断裂 。 25 拼m ol / L 的该化合