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综
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瓜子金药材基原、化学成分及药理作用研究进展* ?
★ 吴志瑰 胡生福 温晓峰 闵彩霞 付小梅 葛菲＊＊? (江西中医药大学药学院中药资源学科组
南昌 330004)
摘要:瓜子金药材是远志科属植物瓜子金的全草用药，《中国药典》2015 年版一部收载，用于祛痰止咳，活血消肿，解毒止痛功
效，用于咳嗽痰多，咽喉肿痛;外治跌打损伤，疔疮疖肿，蛇虫咬伤等症。为了更好的利用该药用植物资源，本文对瓜子金的药
材基原、化学成分和药理作用进行了综述，为进一步研究提供参考。
关键词:瓜子金;基原;化学成分;药理作用;综述
中图分类号:Ｒ284 Ｒ285 文献标识码:A
Ｒesearch Progress of Original Source，Chemical Components and Pharmacological Effects on
Polygalae Japonica
WU Zhi － gui，HU Sheng － fu，WEN Xiao － feng，MIN Cai － xia，FU Xiao －mei，GE Fei
Traditional Chinese Medicine Ｒesource Ｒesearch and Teach Group，College of Pharmacy，Jiangxi University of TCM，Nanchang 330004，
China．
Abstract:Polygalae japonica is dried herb of Polygala japonica Houtt which is included in the Pharmacopoeia of People＇s Ｒepublic of
China (Edition 2015)． In this paper，the original base，chemical components and pharmacological effect of Polygalae japonica were re-
viewed，and summary and outlook were also carried on，and future research of Polygalae japonica should be systematic further research
of chemical composition and pharmacological effects，thus providing a scientific basis for further investigation and development of Po-
lygalae japonica．
Key words:Polygalae japonica;The Original Source;Chemical Components;Pharmacological Effects;Overview
瓜子金药材为远志科(polygalaceae)远志属(po-
lygala)植物瓜子金(polygala japonica Houtt．)的全
草，《中国药典》2015 年版一部收载用药［1］，具有祛
痰止咳，活血消肿，解毒止痛功效，用于咳嗽痰多，咽
喉肿痛;外治跌打损伤，疔疮疖肿，蛇虫咬伤等症。
在文献查阅中，得知瓜子金的化学成分包括皂苷类、
黄酮类、有机酸类等化合物。本文对瓜子金的基原、
化学成分和药理作用进行了综述，为更好的利用该
药用植物资源提供依据。
1 药材基原
瓜子金始载于《植物名实图考》，其中记载:“瓜
子金江西、湖南多有之。”《江苏省中药材标准》［2］
和《河南省中药材标准》［3］有收载其基原是植物瓜
子金(P． japonica Houtt．)的全草。《全国中草药汇
编》(第二版)收载其有两种植物来源:瓜子金(P．
japonica Houtt．)和卵叶远志(P． sibirica L．)［4］。而
《中国药典》2015 年版一部收载 2 种植物 P． tenuifo-
lia Willd．和 P． sibirica L．为常用中药远志的正品来
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江西中医药大学学报 2 0 1 6年 6月第 2 8卷第 3期
JOUＲNAL OF JIANGXI UNIVEＲSITY OF TCM 2016 Vol. 28 No. 3
＊
＊＊
基金项目:江西中医药大学校级课题(2010ZＲ039)。
第一作者:吴志瑰，女，讲师，硕士。研究方向:中药鉴定学。Tel:(0791)87118997，E － mail:nadinewzg@ 163． com。
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源［5］，发现其中植物 P． sibirica L． 存在一物多用的
现象。因此，瓜子金的品种基原应准确鉴别，否则容
易出现混淆的现象。
2 化学成分
研究发现瓜子金的化学成分主要包括皂苷类、
黄酮类、有机酸类等化合物。
2． 1 皂苷类化合物 瓜子金中的化学成分主要是
皂苷类。方乍浦等［6］对瓜子金地上部分的化学成
分进行了研究，分离出 6 种三萜类皂苷化合物(1 ～
6)，结构类型主要为齐墩果烷型三萜皂苷。Wang
等［7］用 HPLC － ELSD 法也分离得到上述 6 种三萜
类皂苷化合物，并且此方法可以较全面评价瓜子金
的质量。Wang 等［8］改进提取分离方法，瓜子金地
上部分梯度洗脱纯化出 3 种三萜类皂苷化合物(7
～ 9)。
Fu等［9］对瓜子金的根部分离纯化出 4 种皂苷
类化合物(11 ～ 13)。其结构及取代基如图 1 和表
1。
图 1 皂苷类成分
表 1 皂苷类成分
取代基
化合物
Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｒ4 Ｒ5 Ｒ6 Ｒ7
1 OH Glc － Glc CH2OH CH3 Glc － Ｒha － Xyl H H
2 OH Glc CH2OH CH3 Glc － Ｒha － Xyl － Api H H
3 OH Glc CH2OH CH3 Glc － Ｒha － Xyl H H
4 OH Glc COOH CH3 Glc － Ｒha － Xyl － Api H H
5 OH Glc COOH CH3 Glc － Ｒha － Xyl H H
6 OH Glc COOH CH3 Glc － Ｒha － Xyl － Api H H
7 OH Glc CH2OH CH3 H H H
8 OH Glc COOH CH2OH H H H
9 = O Glc COOH CH3 Glc － Ｒha － Xyl － Api H H
10 OH Glc COOH CH2OH Gal － Aip － Xyl － Ｒha － Fuc H H
11 OH Glc COOH CH2OH Ｒha － Fuc H H
12 OH Glc COOH CH2OH Gal － Aip － Xyl － Ｒha － Glc H H
13 H H CH2OH CH2OH H Glc － Glc － O H
2． 2 黄酮醇类化合物 Li等［10］通过改变提取溶剂
的比例、萃取条件以及纯化方法，可以分离纯化出 9
种黄酮醇类化合物(1 ～ 9)，其结构如图 2 和表 2。
2． 3 黄酮类化合物 Fu 等［11］从瓜子金的根部可
分离出多种黄酮类化合物(1 ～ 6)，见图 3 和表 3。
王洪兰等［12］用硅胶柱色谱和凝胶柱色谱分离
纯化，通过理化常数测定和波谱技术分析进行结构
鉴定，从远志属药用植物瓜子金中分离得到 5 种黄
酮化合物，3，5 二羟基 － 7，4’二甲氧基 －黄酮 － 3 －
O － β －半乳糖苷，3，5，3’三羟基 － 7，4’二甲氧基 －
黄酮 － 3 － O － β －半乳糖苷，鼠李柠檬素，鼠李柠檬
素 － 3 － O － β －半乳糖苷，鼠李亭 － 3 － O － β －半
乳糖苷，且鼠李柠檬素为首次分离得到。
图 2 黄酮醇类结构
表 2 黄酮醇类成分
化合物
取代基
1 2 3 4 5 6 7 8 9
Ｒ1 CH3 CH3 CH3 H CH3 CH3 CH3 CH3 CH3
Ｒ2 H OH H H OH OH OH H OH
Ｒ3 CH3 H CH3 CH3 CH3 H H CH3 CH3
Ｒ4 H H Gal Gal Gal Gal Glc Api － Gal Api － Gal
图 3 黄酮类结构
表 3 黄酮类成分
取代基
化合物
Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｒ4 Ｒ5
1 OCH3 OCH3O O H OH
2 OCH3 OCH3 OH OH OCH3
3 OCH3 H OCH3 H OH
4 OH OH OCH3 H OH
5 OCH3 OCH3 OH H OH
6 OH H OH H OH
2． 4 有机酸 王洪兰等［12］从瓜子金分离并鉴别 3
种有机酸，其结构鉴定为二十四烷酸(1ignoceric
acid)，二十二烷酸(docosanoic acid)，十六烷酸(n －
Hexadecanoic acid)。
3 药理作用
3． 1 抗炎作用 Marston 等［13］研究证明，经过注射
瓜子金药液的小鼠对由角叉菜诱导引起的急性肿胀
有显著的消炎［14］。
瓜子金发酵总皂苷在小鼠耳廓肿胀和腹腔毛细
·111·
吴志瑰等:瓜子金药材基原、化学成分及药理作用研究进展
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血管通透性增高模型中显示明显的抑制炎症作用;
在小鼠的冰醋酸致扭体试验及热板致痛试验中显示
其具有明显的镇痛作用［15］，在剂量较大(200 mg /
kg)时，瓜子金皂苷辛具有一定的抗炎活性［16］。
王洪兰等［17］研究了瓜子金提取物及其不同部
位的抗炎、镇痛活性。实验中采用了醋酸扭体法进
行镇痛实验，采用二甲苯致小鼠耳肿胀、醋酸致小鼠
腹腔通透性增加、角叉菜胶致小鼠足趾肿胀实验进
行抗炎实验，对瓜子金的甲醇提取物及其各个萃取
部位进行镇痛和抗炎实验，发现瓜子金甲醇提取物
及乙酸乙酯部位和正丁醇部位对醋酸所致小鼠扭体
反应有较好的抑制作用，可以显著抑制二甲苯所致
的小鼠耳廓肿胀和角叉菜胶所致的小鼠足趾肿胀。
在相同剂量下，瓜子金的甲醇提取物显示出较好的
镇痛活性，乙酸乙酯部位和正丁醇部位相对具有较
好的抗炎活性。
赵清超等［18］通过采用体外炎症模型研究瓜子
金有效部位群抗炎作用机制，并建立脂多糖(LPS)
诱导巨噬细胞系 ＲAW264． 7 细胞体外炎症模型，研
究不同浓度瓜子金有效部位群对一氧化氮(NO)、肿
瘤坏死因子 － α(TNF － α)、白细胞介素 － 6(IL － 6)
的释放及对 TNF － α 和 IL － 6 mＲNA 表达的影响。
研究发现瓜子金有效部位群能显著降低 LPS 诱导
的 ＲAW264． 7 细胞 NO，IL － 6 及 TNF － α 的释放，
显著降低 TNF － α及 IL － 6 mＲNA 的表达。最后分
析瓜子金有效部位群抗炎作用与其减少巨噬细胞炎
症介质的生成与释放及降低 TNF － α 和 IL － 6 mＲ-
NA的表达密切相关。
3． 2 对神经系统作用 李廷钊［16］的研究表明，瓜
子金皂苷ⅩⅪ和瓜子金皂苷Ⅴ能逆转髓磷脂的抑制
活性，显著地促进神经元细胞的分化和突起的生长，
这可能是瓜子金改善学习记忆功能的途径之一。瓜
子金皂苷庚也具有以上药理作用。
瓜子金的神经系统保护作用［19］主要通过抗氧
化、清除氧自由基，影响凋亡相关蛋白的表达及活
性，稳定线粒体正常膜电位等途径实现。瓜子金乙
酸乙酯部位和此部位分离得到的单体化合物瓜子金
皂苷 XXV在 H2O2 氧化应激模型中对 PC12 细胞具
有保护作用［20］。研究表明瓜子金皂苷提取物在体
外抑制 H2O2 氧化酚红试验中显示较强活性
［21］。也
有相关数据表明瓜子金皂苷己可通过调节凋亡相关
蛋白的表达，抑制线粒体途径介导的细胞凋亡，发挥
神经保护作用。
石瑞丽［22］等研究瓜子金皂苷己(PGSF)对大鼠
原代皮层神经细胞和 PC12 细胞的保护作用及其机
制。其实他们研究的机制是建立体外氧糖剥夺 /复
灌(OGD /Ｒ)、氧化应激及去血清模型，以 MTT 法检
测细胞存活率，光镜下观察细胞形态，Western blot-
ting法检测蛋白表达。结果发现 PGSF 对 OGD /Ｒ、
氧化应激及去血清导致的神经元或 PC12 细胞损伤
具有保护作用，在 OGD /Ｒ 模型中，此作用机制与其
调节凋亡相关蛋白的表达相关，并可能与其抗氧化
应激功能有关。
PGSF可促进海马齿状回突触传递，可能是其改
善认知功能的作用机制之一。PGSF 可能是通过激
活 NMDA受体，CaMKⅡ，EＲK，CＲEB 等分子来发挥
其增强突触可塑性的作用［23］。吴苗苗等发现知瓜
子金皂苷己(polygalasaponin F，PGS － F)能抑制
MPP +诱导的 PCI2 细胞的凋亡［24］。又以鱼藤酮损
伤的 PC －12 细胞为模型，得瓜子金皂苷己能够抑
制鱼藤酮诱导的 PC － 12 细胞凋亡，其机制可能与
增加 CＲEB的表达有关［25］。
石瑞丽等得结论 PGSF 对 OGD /Ｒ 诱导的 PC12
细胞凋亡具有明显抑制作用，机制与其调节 Bcl － 2
和 Bax的表达及稳定 MMP有关［26］。
3． 3 抗肿瘤作用 Zou 等［27 － 28］研究发现，瓜子金
中含有异戊二烯基和香牛基侧链的酮类化合物对肿
瘤细胞的活性有明显的抑制作用。
瓜子金根提取物可明显抑制胃癌细胞 BGC －
823 的生长［21］;瓜子金石油醚萃取部位及氯仿萃取
部位对人白血病细胞具有一定的细胞毒活性;各单
体化合物中，口山酮类化合物 PJ － 12 对选用的 5 种
人肿瘤细胞均有一定的抑制活性［16］。
3． 4 抗抑郁作用 张卫东等［29］经小鼠强迫游泳
实验、小鼠悬尾实验和小鼠自主活动测试证明，瓜子
金总提物、正丁醇部位、总皂苷、瓜子金皂苷戊及瓜
子金皂苷辛单体具有较好的抗抑郁活性，认为瓜子
金总皂苷及瓜子金皂苷辛的抗抑郁作用均呈现抗抑
郁药特有的倒“U”型剂量依赖关系，且总皂苷的作
用比单体的作用要强，总苷元的毒性要小于总苷的
毒性。瓜子金总皂苷及总苷元、某些皂苷化合物及
苷元对抑郁病人的症状也有明显的改善作用。瓜子
金中三萜类化合物具有良好的抗抑郁活性［30］。
3． 5 改善学习记忆障碍 张卫东等［29］证明所分
离得到的瓜子金皂苷类化合物及苷元，总皂苷及总
皂苷元对东莨菪碱诱导的小鼠记忆损伤均有明显的
改善作用;张东明等证明瓜子金根提取物有较好的
改善小鼠学习记忆障碍的作用;孙凤等［23］在分子水
平上证明，瓜子金皂苷己可能通过激活 NMDA 受
体，CaMKⅡ，EＲK，CＲEB 等分子促进麻醉大鼠海马
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江西中医药大学学报 2016 年 6 月第 28 卷第 3 期
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齿状回突触传递，增强突触可塑性，并由此认为，这
可能是其改善认知功能的相关机制。
3． 6 其它作用 瓜子金也用于治疗骨结核、多发性
脓肿和失眠［31］。
4 小结
瓜子金化学成分包括皂苷类、黄酮类、有机酸类
等化合物，药理作用主要有抗炎、对神经系统作用，
抗肿瘤、抗抑郁、改善学习障碍等方面。
瓜子金疗效显著，更多用于治疗上呼吸道感染，
如急性扁桃体炎、咽喉炎、口腔炎等，近年来用于治
疗肺结核、食道癌等疾病也取得了良好的疗效，确是
一味疗效显著而值得开发利用的药物。可扩大瓜子
金临床应用的范围，提高瓜子金的药用价值。
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