全 文 ：天然产物研究与开发 Nat Prod Res Dev 2012，24:216-218，238
文章编号:1001-6880(2012)02-0216-04
收稿日期:2009-06-15 接受日期:2009-11-26
基金项目:河南省教育厅基础研究计划(2008A360002) ;河南省教
育厅青年骨干教师资助计划(教高 2008-755)
* 通讯作者 Tel:86-378-3880680;E-mail:kangweny@ hotmail． com
内蒙古产白刺、小果白刺和霸王 α-葡萄糖苷酶抑制活性
常 星1，2，康文艺2*
1中国医学科学院 北京协和医学院药用植物研究所，北京 100193;2 河南大学中药研究所，开封 475004
摘 要:首次利用体外 α-葡萄糖苷酶抑制模型对内蒙古产 3 种蒺藜科植物的 9 个提取物进行活性评价，并与阳
性对照 Acarbose比较，发现 3 种植物均有抑制 α-葡萄糖苷酶活性。其中白刺石油醚提取物对 α-葡萄糖苷酶的
抑制活性(IC50 = 81． 80 mg /L)最高，其余依次为小果白刺乙酸乙酯提取物(IC50 = 610． 29 mg /L) ，霸王石油醚
(IC50 = 627． 22 mg /L)和乙酸乙酯提取物(IC50 = 838． 40 mg /L) ，它们的抑制活性远大于阳性对照 Acarbose(IC50
= 1103． 01 mg /L)。结果发现，不同植物不同溶剂提取物的 α-葡萄糖苷酶抑制活性不同。同一植物不同溶剂提
取物相比较，甲醇提取物的 α-葡萄糖苷酶抑制活性不及乙酸乙酯和石油醚提取物。
关键词:蒺藜科;霸王;白刺;小果白刺;α-葡萄糖苷酶;抑制活性
中图分类号:Q946． 81;R285 文献标识码:A
α-Glucosidase Inhibitory Activitives of S． xanthoxylon Bunge，N． tangutorum
Bobr and N． sibirica Pall，grown in Neimenggu from Zygophyllaceae
CHANG Xing1，2，KANG Wen-yi2*
1 Institute of Medicinal plant Development，Chinese Academy of Medical Sciences ＆ Peking Union Medical College，Beijing 100193，China;
2 Institute of Chinese Materia Medica，Henan University，Kaifeng 475004，China
Abstract:The α-glucosidase inhibitory activities of nine extracts from three species of Zygophyllaceae in Neimenggu
were evaluated in vitro by 96-microplate-based method for the first time． All these three species showed α-glucosidase in-
hibitory activities compared with the positive control“acarbose”． Among these nine extracts，petroleum ether extract of
Nitraria tangutorum Bobr． had the highest inhibitory activity (IC50 = 81． 80 mg /L) ，followed by the ethyl acetate extract
of N． sibirica Pall(IC50 = 610． 29 mg /L) ，the petroleum ether extract (IC50 = 627． 22 mg /L)and ethyl acetate extract
(IC50 = 838． 40 mg /L)of Sarcozygium xanthoxylon Bunge，all of which are much higher than that of acarbose (IC50 =
1103． 01 mg /mL)． Different extracts of different plants showed different inhibitory activies，while the inhibitory activity
of different extracts from the same plant varied a lot． The methanolic extract had lower inhibitory activity than that of eth-
yl acetate extract and petroleum ether extract．
Key words:Zygophyllaceae;S． xanthoxylon Bunge;N． tangutorum Bobr．;N． sibirica Pall．;α-glucosidase;inhibitory ac-
tivity
白刺 Nitraria tangutorum Bobr．为蒺藜科白刺属
落叶灌木，又叫唐古特白刺［1］。分布于西北及内蒙
古、西藏。味甘、酸，性温。健脾助运，下乳，安神。
主治脾虚食少，消化不良，产妇乳少，神经衰弱。主
要含黄酮类化合物。文献报道，对白刺的研究集中
于白刺果［2］、白刺总黄酮［3，4］以及白刺籽的药理活
性［5］。小果白刺 N． sibirica Pall． 为蒺藜科白刺属的
落叶小灌木，又叫西伯利亚白刺［1］。分布于东北、
西北、河北及内蒙古等地。味甘、酸，微咸，性温。健
脾胃，益气血，调月经。主治脾虚食少，消化不良，气
血两亏，身体瘦弱，月经不调。全草含生物碱。对小
果白刺研究集中于营养成分［6］、微量元素及总黄酮
测定［7］的研究，对其化学成分和药理作用［8］的研究
极少。霸王［1］是蒺藜科霸王属植物霸王 Sarcozygi-
um xanthoxylon Bunge．，分布于西北及内蒙古等地。
味辛，性温。行气宽中，主治气滞腹胀。国内外均未
对其化学成分和药理活性的报道。三种植物均未见
其对 α-葡萄糖苷酶抑制活性的报道。
本文首次利用体外 α-葡萄糖苷酶抑制筛选模
型，对采于内蒙古额济纳旗戈壁的三种蒺藜科植物
DOI:10.16333/j.1001-6880.2012.02.020
白刺、小果白刺和霸王进行了体外 α-葡萄糖苷酶抑
制活性研究，以期为白刺、小果白刺和霸王的开发和
活性成分的确定提供科学依据。
1 材料与方法
1． 1 材料与试剂
α-葡萄糖苷酶(α-glucosidase，EC 3． 2． 1． 20，美
国 Sigma公司) ;4-硝基苯-α-D-吡喃葡萄糖苷(4-N-
trophenyl-α-D-glucopyranoside，PNPG，026K1516，美
国 Sigma 公司) ;阿卡波糖(Acarbose，Lot 16869，德
国 Serva 公司) ;4-硝基苯酚(4-Nitrophenol，PNP，
10116387，美国 Alfa Aesar 公司)和二甲亚砜(DM-
SO，美国 Sigma公司)。
霸王、白刺和小果白刺于 2008 年 7 月采自内蒙
古阿拉善盟额济纳旗地区，经河南大学中药研究所
生药教研室李昌勤副教授鉴定为蒺藜科霸王属植物
霸王 Sarcozygium xanthoxylon Bunge、蒺藜科白刺属
白刺 Nitraria tangutorum Bobr． 和小果白刺 Nitraria
sibirica Pall．，标本保存于河南大学中药研究所。
1． 2 主要仪器
Multiskan MK3 酶标仪(美国 Thermo Electron公
司) ;LRH-150 恒温培养箱(上海一恒科技有限公
司) ;DELTA 320 型 PH 计(美国 Mettler-Toledo 公
司) ;电子天平(美国 Mettler-Toledo公司) ;旋转蒸发
仪(德国 Heidolph公司)。
1． 3 三种植物的提取
将霸王 470 g、白刺 320 g 和小果白刺 470 g 分
别阴干，粉碎，90%甲醇冷浸，过滤，收集滤液，浓缩
后，浸膏分散于水中，依次用石油醚、乙酸乙酯和甲
醇萃取，浓缩后得到石油醚 PE、乙酸乙酯 EA 和甲
醇 ME提取物，它们的得率是:霸王分别为 0． 15%、
1． 07%、7． 39%，白刺 0． 19%、1． 43%、11． 36%，小
果白刺 0． 25%、1． 43%、7． 96%。
将三种植物各提取物以 DMSO 溶解，并存储于
4 ℃冰箱中，以本课题组建立的 96 微孔板筛选方
法［9-11］，于 405 nm处检测其 OD 值。同时做相同体
系下的样品空白组(以消除样品色素带来的影响) ，
不加样品、酶与底物的空白对照组、不加样品的阴性
对照组和以阿卡波糖为抑制剂的阳性对照组，按照
以下公式求出酶活性抑制率。
酶活性抑制率(I%)=
OD样品阴性 － OD样品空白
OD阴性 － OD空白
×
100%
抑制率超过 50%的进入复筛，选择一个合适的
质量浓度对半稀释，依次向下稀释 6 个浓度，按抑制
率公式测定其相应浓度的抑制率。用 Origin 软件，
以质量浓度为横轴，抑制率为纵轴作图，求出相应的
半数抑制浓度(IC50)。
2 结果与讨论
图 1 不同提取物 α-葡萄糖苷酶抑制活性比较
Fig. 1 Comparison of inhibitory activity of different ex-
tracts on α-glucosidase
2． 1 各提取物的抑制活性
图 1 显示，霸王、白刺和小果白刺的 9 种提取物
和阳性对照 Acabose 在相同质量浓度下(1500 mg /
L)测定其对 α-葡萄糖苷酶的抑制活性。从图 1 可
以看出，此浓度下霸王石油醚和乙酸乙酯提取物、小
果白刺乙酸乙酯和白刺石油醚 4 种提取物对 α-葡
萄糖苷酶的抑制活性均较高(抑制率均在 70%以
上) ，其抑制活性均高于阳性对照药阿卡波糖
(55. 63%) ，表明三种植物具有一定的 α-葡萄糖苷
酶抑制活性。
结果显示，白刺的石油醚提取物的 α-葡萄糖苷
酶抑制活性最好，在质量浓度为 1500 mg /L 时抑制
率为 97． 02%，其抑制活性(IC50 = 81． 80 mg /L)约为
Acarbose(IC50 = 1103． 01 mg /L)的 13 倍。
为进一步研究抑制活性，对其中高于 Acabose
的 4 种提取物的初筛质量浓度 1500 mg /L 对半稀
释，依次向下稀释 6 个浓度，即 1500、750、375、
187. 5、93． 75、46． 875 mg /L 和 23． 438 mg /L。且按
抑制率公式得到其相应浓度的抑制率，计算出 IC50
值。图 2 显示，这 4 种提取物的活性均高于阳性对
照 Acarbose(IC50 = 1103． 01 mg /L)。结果发现，不
同提取物的 α-葡萄糖苷酶抑制活性不同。4 种提取
物中，活性最好和活性最差的相差 10 倍。
712Vol. 24 常 星等:内蒙古产白刺、小果白刺和霸王 α-葡萄糖苷酶抑制活性
图 2 部分提取物 α-葡萄糖苷酶抑制活性的 IC50值
Fig. 2 IC50 value of α-glucosidase inhibitory activities of
some extracts
2． 2 提取物质量浓度对 α-葡萄糖苷酶抑制活性的
影响
图 3 提取物质量浓度对 α-葡萄糖苷酶活性的影响
Fig. 3 Mass concentration of extracts effect on inhibito-
ry activity of α-glucosidase
图 3 显示，霸王石油醚和乙酸乙酯提取物、小果
白刺乙酸乙酯和白刺石油醚提取物的 α-葡萄糖苷
酶抑制活性均呈剂量依赖性，而且，当抑制率达到一
定程度时，再增加提取物质量浓度，抑制活性不会提
高。白刺和霜王石油醚提取物，质量浓度都在 750
mg /L时几乎达到最大抑制率，此后再增加提取物浓
度也不会增加抑制活性，达到一个“平台期”。因
此，这 2 个提取物活性最好。
小果白刺乙酸乙酯提取物、霸王石油醚和乙酸
乙酯提取物在质量浓度增加的过程中，其抑制率随
着增加，但增加趋势较缓慢。以上分析表明，同一植
物不同溶剂比较，溶剂不同，提取物的 α-葡萄糖苷
酶抑制活性不同，可见三种植物的甲醇提取物的 α-
葡萄糖苷酶抑制活性不及乙酸乙酯和石油醚提取
物。
3 结论
本文采用体外 α-葡萄糖苷酶体外抑制模型对
内蒙古产三种蒺藜科植物的 α-葡萄糖苷酶抑制活
性进行研究，发现三种植物的 9 个提取物均具有一
定的 α-葡萄糖苷酶抑制活性，霸王石油醚和乙酸乙
酯提取物、小果白刺乙酸乙酯和白刺石油醚 4 个提
取物抑制活性较高，高于阳性对照 Acarbose 的抑制
活性。
研究表明，不同植物不同溶剂提取物的 α-葡萄
糖苷酶抑制活性有很大差别。且其抑制活性均与浓
度呈正相关性，说明其抑制活性具有剂量依赖性。
另外，同一植物不同溶剂提取物相比较，三种提取物
的甲醇提取物的 α-葡萄糖苷酶抑制活性不及乙酸
乙酯和石油醚提取物。蒺藜科植物 α-葡萄糖苷酶
抑制活性不仅与植物有关，还与提取物极性密切相
关。对于抑制活性较好的 4 个提取物，我们课题组
正在采用活性成分追踪及体内降血糖模型进一步研
究中。
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812 天然产物研究与开发 Vol. 24
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