免费文献传递   相关文献

铁刀木化学成分的研究进展



全 文 :率[ 17] ,例如以 PEG-6000为载体 ,用熔融法将其制
成固体分散物并压制成片 ,比较了共熔物和齐墩果
酸片的溶解度和片子的溶出速率 ,结果表明共熔物
体的溶出速率比原OA有很大提高。溶解度也提高
到162.87μg/ml ,大大提高了OA的生物利用度 。
5 展望
OA作为抗肝炎药物已上市多年 ,并取得一致好
评 ,根据OA的促免疫作用 ,在抗 HIV方面的研究也
已开展起来 ,OA 对 AIDS 的防治可能有一定作用 。
OA的降糖作用优于传统药物小檗碱 ,而且副作用
小 ,相信OA在降血脂的领域内将占据一席之地 ,OA
的研究开发具有非常大的潜力 ,相信在不久的将来 ,
OA将在药学领域大放异彩。
参考文献:
[ 1]  张登科.35种植物的齐墩果酸含量比较[ J] .中药材 , 1989, 12
(12):19.
[ 2]  中国科学院中国植物志编委会.中国植物志[ M] .54 卷.北京:
科学出版社 ,1978:150.
[ 3]  韩德伟.齐墩果酸防治实验性肝硬变发生的研究[ J] .中医杂
志 , 1981 , 22(3):217.
[ 4]  冀春萱.齐墩果酸对急性实验性肝损伤的防治作用[ J] .山西医
药杂志 ,1980 , 12(6):5.
[ 5]  孙 燕.齐墩果酸的促免疫作用[ J] .中国临床病理学杂志 ,
1988 ,(1):26.
[ 6]  任 骏.齐墩果酸对前列腺素及环核苷酸的影响[ J] .中国药理
学通报 , 1991 ,7(3):179.
[ 7]  戴 岳.齐墩果酸对免疫系统及 I 型变态反应的影响[ J] .中国
药理学报 , 1989, 10(4):381.
[ 8]  戴 岳.齐墩果酸对变态反应的抑制作用[ J] .中国药理学报 ,
1988 ,9(6):562.
[ 9]  区戎英.齐墩果酸治疗病毒性肝炎[ J] .广州医药 ,1981,(3):41.
[ 10]  李丽庆.齐墩果酸治疗恶性肿瘤病人的临床Ⅱ期研究[ J] .中
国肿瘤临床 , 1992(6):412.
[ 11]  段纯厚.用正交实验法优选辽东木提取齐墩果酸工艺研究
[ J] .中药材 , 1994, 17(1):30.
[ 12]  李开泉.正交法优选木齐墩果酸的提取工艺[ J] .中成药 ,
1992 , 14(1):9.
[ 13]  张林麟.从云南木提取齐墩果酸的工艺研究[ J] .中国中药杂
志 , 1989 ,14(1):42.
[ 14]  吴玖涵.用超临界流体色谱法测定怀牛膝及其制剂中齐墩果
酸的含量[ J] .药学学报 , 1992 , 27(9):690.
[ 15]  赵争胜.齐墩果酸钠盐的制备及其溶解度[ J] .中成药 , 1991 ,
(8):32.
[ 16]  孙淑英.齐墩果酸滴丸剂的制备[ J] .沈阳药学院学报 , 1992 , 9
(2):125.
[ 17]  徐晓阳.用固体分散法提高齐墩果酸片溶出速率[ J] .黑龙江
医药 , 1997 ,10(6):343. 收稿日期:2000-10-12
铁刀木化学成分的研究进展
吕泰省 , 易杨华 , 周大铮(第二军医大学药学院海洋药物研究中心 , 上海 200433)
摘要:本文综述了铁刀木的化学成分研究近况 ,并对从中分得主要成分的化学结构进行了综述 。
关键词:豆科;铁刀木;化学成分
中图分类号:R284   文献标识码:A   文章编号:1006-0111(2001)02-0107-04
  铁刀木(Cassia siamea Lam.)为豆科决明属植
物 ,分布于我国的广东 、海南 、广西 、云南 、台湾等地 。
印度 、缅甸 、泰国等也有广泛分布。民间常用其治疗
风湿性关节炎 、痞满腹涨 、肠胃病 、脚扭伤等。国外
学者曾对其化学成分进行了研究 ,并从不同部分中
分离得到了 30 多个化合物 。为了合理开发铁刀木
的药用资源 ,本文将铁刀木的化学成分研究情况综
述如下。
1 三萜类化合物
1964年从铁刀木的根皮中分离得到了羽扇豆醇(lu-
peol)(1),1966年从铁刀木的茎皮中分离得到桦木酮(be-
tulin)(2)、白桦酸(betulic acid)(3)以及羽扇烯酮[1](lu-
penone)(4);1977年 ,Varshney I.P.等从铁刀木的茎皮中分
得了齐墩果酸(oleanolic acid)(5);1986年[ 4]从铁刀木的叶
子中分离得到了 cycloart-23-ene-3β ,25-diol(6)和
friedelin(7),1992年从铁刀木的茎皮中分离得到 lip-20
(29)-en-1β ,3β-diol(8)。1994年从铁刀木的茎皮中分
离得到一个三萜皂苷[8](9)。
2 蒽醌类化合物
1964年从铁刀木的根皮中分得了大黄酚(chryso-
phanol)(10)和 cassiamin(11),从铁刀木的茎皮中分离得
到两个双蒽醌[1] ,分别为 cassianin(12)和 siameanin(13);
从铁刀木的根皮和茎皮分得了2个双蒽醌 ,分别为 cas-
siamin B(14)和 cassiamin C(15);1991年从铁刀木的根中
分得了一个芸香糖苷(16):1992年从铁刀木的树干心材
中分得了大黄素(emodin)(17)及一个新的双蒽醌[5]
(18);在 1993年从铁刀木的根中分得 2个蒽醌的吡喃
半乳糖苷[7](19)(20);1994年[8]从铁刀木的茎皮中分得
107药学实践杂志 2001 年第 19卷第 2 期
了大黄素甲醚(physcion)(21);1994年从铁刀木的种子 中分得两个蒽醌的糖甙[ 9](22)(23)。
108 The Journal of Pharmaceutical Practice Vol.19 2001 No.2
3 甾体类化合物
已报道的从铁刀木中分离得到的甾体类化合物
有两个 ,一个是 β-谷甾醇(24)[3] ,另一个命名为 6α,
7α:22 ,26:24 ,25-triepoxy-5 ,26-dihydroxy-17(13-18)-abeo-
5α-ergosta-2 ,13 ,15 ,17-tetraen-1-one(25)[6] 。
4 生物碱类化合物
1984年从铁刀木的叶子中分得了 3个异喹诺酮
类生物碱 ,分别命名为 Siaminine A(27),Siaminine B
(28),Siaminine C (29);在 1986年从铁刀木的叶子
中分得了一个新的色酮生物碱[ 4] ,命名为 Cassiadinine
(26)。
5 黄酮类化合物
从铁刀木中分离得到的黄酮类化合物多为苷类 ,
其中有一个类黄酮苷(30),一个异黄酮的碳苷(31)和
一个新黄酮苷(32),1998年 Jogi[ 13]等报道从铁刀木的
叶子中分得含亚甲二氧基的黄酮(33)。
109药学实践杂志 2001 年第 19卷第 2 期
6 其它类型的化合物
已报道的铁刀木的化学成分中 ,还有 2 ,2′,3 , 3′
-四羟基二苯乙烯(34), Barakol(35)[ 12] ,5-乙酰甲
基-7-羟基-2-甲基色酮(36)[ 4]和 6-羟基蜂蜜
曲菌素(37)[ 4]等 。
  在以上所综述的 37个化合物中 ,化合物 3具有
抗癌及抗HIV病毒的活性[ 10] ;化合物 5除有保肝作
用外 ,还具有抗肿瘤活性[ 11] ;化合物 25具有杀虫活
性[ 12] ;化合物 35具有抗焦虑及镇静作用[ 12] 。作者
发现铁刀木树干粗提物中含有大量的蒽酮类化合
物 ,这类化合物具有多种生物活性 ,目前正在进行进
一步的研究。
参考文献:
[ 1]  Chatterjee A , Bhattacharjee SR.New dianthraquinone f rom Cassia
siamea[ J] .J.Indian chem.Soc , 1964 ,41(6):415.
[ 2]  Arorn S , Degmann H , Tiwari RD , et al.New chromone from Cassia
siamea[ J] .Tetrahedron , 1971 ,27(5):981.
[ 3]  Varshney IP , Raj P.Chemical investigation of Cassia siamea f lower and
bark[ J] .J.Indian chem.Soc ,1977 , 54(5):548.
[ 4]  Biswas KM , Mallik H.Cassiadinine , a chromone alkaloid and a dihy-
droisocoumarin f rom Cassia siamea [ J] .Phytochemistry , 1986 , 25
(7):1727.
[ 5]  Singh V , Singh J ,Sharma JP.Anthraquinones from heartwood of Cassia
siamea [ J] .Phytochemist ry , 1992 , 31(6):2176.
[ 6]  Srivastava C ,Siddiqui IR ,Singh J , et al.An ahtifeedant and insecticidal
steroid and a new hydroxyketone from Cassia siamea bark[ J] .J Indian
Chem.Soc , 1992 , 69(2):111.
[ 7]  Tripathi AK , Gupta KR , Singh J.Anthraquinone galactosides from the
roots of Cassia siamea[ J] .Fitoterapia , 1993 , 64(1):63.
[ 8] Singh HJ , Agrawal B.New triterpenoid glycoside and anthraquinones from
Cassia siamea[ J] .Int.J.Pharmacogn ,1994,32(1):65.
[ 9] Abdallah OM , Darwish FMM , El-Sayyad SM.Anthraquinones f rom
Cassia siamea Lam[ J] .Bull.Fac.Pharm(Cairo Univ.), 1994 , 32
(3):391.
[ 10] Yoshiki K , Fumio H , Cosentino L.M , et al.Betulinic acid and dihy-
droxybetulinic acid derivat ives as potent anti-HIV agents[ J] .J.Med.
Chem , 1996, 39(5):1016.
[ 11]  陶朝阳 ,易杨华 ,林厚文 ,等 ,雪胆根抗肿瘤活性成分研究[ J] .
第二军医大学学报 , 1999, 20(5):337.
[ 12]  Thongsaard W , Deachapunya C , Barakol.A potential anxiolytic ex-
tracted from Cassia siamea[ J] .Pharmacol.Biochem.Behav , 1996 , 53
(3):753.
[ 13]  Jogi S , Chinmoyee D.A methylenedioxy flavone from Cassia siamea
Orient[ J] .J.Chem , 1998, 14(1):157.
收稿日期:2000-12-25
(上接第 116页)
[ 18] Morris WT.Ceftriaxone is more effective than gentamicin/metronida-
zole prophylaxis in reducing wound and urinary tract infections after
bowel operations[ J] .Dis Colon Rectum , 1993 , 36:826.
[ 19] Hall JC ,Carter MJ , Antibiot ic prophylaxis in cardiac operations [ J] .Ann
Thorac Surg ,1993 , 56:916.
[ 20]  Luke M , Iversen J , Sondergaard J , et al.Cef triaxone vs.ampicillin
+metronidazole as prophylaxis against infections after clean-contami-
nated abdominal surgery[ J] .Eur J Surg , 1991 ,157:45.
[ 21]  Hjortrup A , Moesgaard F , Jensen F , et al.Antibiotic prophylaxis in
high risk bi liary surgery:one dose od ceft riaxone compared with two
doses of cefuroxime[ J] .Eur J Surg , 1991 ,157:403.
[ 22]  Gulberg V , Deibert P , Ochs A , et al.Prevention of infections com-
plications after t ransjugular intrahepatic portosystemic shunt in cirrhotic
patients with a single dose of ceftriaxone[ J] .Hepato-Gastroenterolo-
gy , 1999 , 46:1126.
[ 23]  Lumley JW.Single dose cef triaxone as prophylaxis for sepsis in col-
orectal surgery[ J] .Aust N Z J surg , 1992, 62:292.
收稿日期:2000-11-14
110 The Journal of Pharmaceutical Practice Vol.19 2001 No.2