全 文 ：9 18 2年第 1 1卷第 6期 (总8 4期 )
国产披针叶黄华有效成分的药理研究
— 鹰爪豆碱与左旋硫酸斯巴丁作用的比较
映西 省中医药研究院 中药研 究室
周佩 芳 苗爱蓉 沈雅琴
药理组 朱 自平 谢人明
陈光娟 马树德
前报鹰爪豆碱 〔 (+ )一 s pa rt e ie n, P a c h y -
、 ar iP ne 〕 有 明显持久的兴奋骨骼肌作用 。 ( ` )
左旋异构体 ( 一 ) 一 s p ar et i ne 对骨骼肌的作用已
见报道 ()z 。 为了解两者的异同我们对左 旋 硫
酸斯巴丁与鹰爪豆碱的骨骼肌兴奋作用进行初
步比较 。
材 料
鹰爪豆碱的氢碘酸盐系本室植化组提供 。
( 一 ) 一 s p a r t e i n e 硫酸盐 为 E m e r e k 厂 出 品 ,
时以生理用盐水配成适当浓度供静脉注射用 。
方法与结果
一 、 对骨骼肌作用的比较
1
. 时家兔胫前肌活 动的作用 : 健康成年家
兔20 只 , 雌雄皆有 , 体重 2一 3 公斤 , 乌拉坦
麻醉 。 制成排总神经— 胫前肌标本 。 切断排总神经 , 以方波刺激胖总神 经 远 中 端 (波宽
0
.
3毫秒 , 频率 1 次 / 10 秒 , 超强电压 ) , 记录
胫前肌收缩曲线 。 动物分两组 , 一组给鹰爪豆
碱 4 0毫克 /公斤 , 一组给硫酸斯 巴丁 20 毫克 /公
斤 , 给药后均观察 1小时 。 结果两药皆有非常
显著的兴奋骨骼肌作用 , 并且作用均维持 1小
时以上 , 在所用剂量下硫酸斯巴丁强于鹰爪豆
碱 (表 1 ) 。
2
. 对猫胫前肌作用 的比较 : 成年猫 10 只 ,
雌雄皆有 , 体重 1 . 5一2 . 5公斤 , 乌拉坦麻醉 ,
实验方法及刺激参数同前 。 股静脉注射鹰爪豆
表 1
一
{
{…
鹰爪豆碱 与硫酸斯 巴丁 对 兔胫前肌收缩活动的影响 (厘米 X 土 S E )
处 理 给 药 前
j聋爪豆碱
4 0 m g / k g
硫酸斯巴丁
2 0 m g厂k g
2
。
2 士 0 。 3
2
。
7士 0 . 4
…一不一子卞令资一蔽可不不-一,’ 3一 士。一…3一士。一…3一士。一…3一 * 。一…2一土。一
}
4一士。 · 5一士。一…4一士。一…4一士。一…4一 士。一
动物数
注 : 与给药前比 荟补 P < 0 . 0 1
一 P < 0
.
0 5
下同
衣 2 鹰爪豆碱与硫酸斯 巴丁 对猫胫前肌收缩活动的影响 (术厘 X 土 S E )
处 理 给 药 前
鹰爪豆碱
2 0 m g /k g
5
。
2士 0。 8
给 药 后
5 , { 1。产 {
3。 ,
}
5。 ,
} 丽
6一 土。一 }6一土。一…7一士。一 1了一士 1一…7一士
动物数
硫酸斯 巴丁
1 0 m g / k g
5
。
3士 1。 0 6。 5士 1。 1 . 每 J 6 。 8 士 1。 1 7 . 2 士 1 . 1二 } 7 。 2 士 1 . 2二 { 7 . 1 士 1。 3二
陕西新 医药
碱 2 0毫克 /公斤 , 硫酸斯 巴丁 10 毫克 /公斤 , 每
次给药后观察 l 小时 。 结果两药皆非常显著地
兴奋猫胫前肌 , 作用时间皆维持 1 小时以上 。
在所用剂墩下两药作用强度相似 。 (表 2 )
3
. 又寸离体大 鼠隔神经— 隔肌 的 作 用 比较 : 按常规方法制成大鼠隔神经— 隔肌标本30 个 。 腼肌连肋骨剪成扇形 , 中心健部分扎线
通过杠杆将等张收缩曲线描记于记纹鼓上 , 浴
槽中持续通氧 , 刺激参数同前 , 反应稳定后给
药 。 按拉 丁方次序给药 : 鹰爪豆碱 1 X 1 0 一 4 ,
2 欠 10 一 冷克 /毫升 , 硫酸斯 巴丁 1 欠 1 0 “ 4 克 /毫
升 , 每次给药后观察 10 分钟 , 换药前以营养液
冲洗三次 。 结果两药皆有明显兴奋隔肌 的作用
( P < 0
.
0 1 )
。
二 、 对猫血压及神经节传导的作用比较
成年健康猫 8 只 , 体重 1 . 5一 2 . 8公斤 , 雌
雄皆有 , 乌拉坦麻醉 。 分离颈总动脉和颈交感
神经 。 颈总动脉插管描记血压 , 切断 交 感 神
经 , 近中端套上保护电极 , 以方波刺激器刺激
神经远心端 , (参数 : 波宽 0 . 3 毫 秒 , 电压场
伏 , 频率 50 次 /秒 , 每次刺激 10 秒 钟 ) 。 同 侧
瞬膜缝线通过杠杆将等张收缩曲线描记于记纹
鼓 卜。 鹰爪豆碱 20 毫克 /公斤 , 硫酸 斯 巴丁 10
毫克 /公斤 , 股静脉给药 , 给药后分别 观 察 l
小时 。 结果硫酸斯 巴丁与鹰爪豆碱五分钟时使
血压分别降低 2 8 . 9%及 2 9 . 2% , 一小时后逐渐
恢复至给药前水平 。 瞬膜收缩降低 , 10 分钟时
瞬膜收缩幅度分别抑制了37 . 4%及 26 . 3% 。 在
所用剂量下硫酸斯 巴丁对瞬膜作用略大于鹰爪
豆碱 , 两药皆有神经节阻断作用 。
三 、 对小白鼠血中胆碱酸醉活力作用的比
较
小白鼠80 只 , 分四组 , 分别腹腔注射鹰爪
豆碱 20 毫克 /公斤 , 硫酸斯巴丁 20 毫克 /公斤 ,
新斯的明 0 . 2毫克 /公斤 , 生理盐水 0 . 4毫升 /只 。
30 分钟后摘眼球取血 , 按文献报道 (s) 的 方 法
测定全血胆碱醋酶活力 。 结果在所用剂量下 ,
鹰爪豆碱硫酸斯 巴丁未见明显影响 , 而新斯的
明可显著降低小鼠血中胆碱酷酶活力 , 仅为对
照组的 3 8 . 5% ( P <0 . 0 1 ) 。
四 、 急性毒性实验比较
体重 17 一 21 克 小鼠 10 0只 , 随 机 分 为 十
组 。 腹腔注射给药 , 按简化寇氏法求得鹰 爪豆
碱 L D 50 为 89 . 9 士 1 . 9毫克 /公斤 , 左旋硫 酸 斯
巴丁的 L D 50 为 6 1 . 4 士 2 . 5毫克 /公斤 。 两 药 中
毒症状相似 , 给药后全身震颤 , 进 而 呼 吸 困
难 , 惊厥而死亡 。
讨论与小结
本文对鹰爪豆碱 ( + ) 一 s p a r t ie ne 及左 旋硫
酸斯 巴丁 ( 一 ) 一 s p ar et ine 对骨骼肌的兴奋作 用
进行了初步的比较研究 。 两药对家免 、 猫的胫
前肌及其大鼠的脆肌均有显著的兴奋作用 , 右
旋体的效力约为左旋体的 1 / 2 , 两药均有降低血
压 、 阻断交感神经节作用 。 骨格肌兴奋作用机
制与新斯的明不同 , 不抑制血液胆 碱 醋 酶 活
力 。 两药小 白 鼠 腹 腔 注 射 的 L D 50 分 别 为
8 9
.
1 土 1 . 9及 6 1 . 4 土 2 . 5毫克 /公斤 。
文献报道 (` ) ( 5 ) 这对光学异构体有阻断邵
经节作用 , 有奎尼丁样抗心律不齐作用 , 讨加
强子宫收缩作用 , 并可改变肌病时 的 肌 肉 机
能 。 但对骨酪肌的兴奋作用研究尚少 , 似得进
一步研究 。
参考文献
〔 1 〕谢人明等 : 披针叶黄华一成分 鹰 爪 豆 碱 的
’ 骨骼肌兴奋作用 , 药学学报 6 :泛81 , 1 9 8 2
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〔 3 〕张福瑞 吕伯钦 : 常用农药中毒的防治 第一
版 , P P 1 2 5一 1 3 0 ,人民卫生出版社 , 北京 , 1 , 6 4
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〔 5 〕张昌绍等 : 药理学 , 第 14 8页 , 人民卫生出版
社 , 北京 , 1 9 6 4