全 文 ：国外医药 · 植物药分册 20 0 4年第 9 1卷第 l期
0 17大豆异黄酮对豚 鼠心肌细胞的相反作
用 〔英 〕 / x一 ie R w… /J phr am ae o l E xp
T he r一 23 0 0, 3 0 4 ( 3 )一 9 8 5一 9 9 3
作者研究了染料木黄酮 、 大豆黄酮 、 牛尿
酚 (大豆黄酮的肠道微生物代谢 物 )3 种大豆
异黄酮对豚鼠离体心肌细胞收缩功能的不 同
影响 。
用影像边缘检测系统观察了电刺激下成
年雄性豚 鼠左心室肌细胞缩短和大豆异黄酮
的作用 ;用对钙敏感的荧光染料 in d 。 一 1 并通
过测定荧光强度 的变化 以检测心脏收缩和舒
张时它们 对心肌细胞 内瞬间 C a Z 去 浓度 的影
响 ; 还研究 了特异性 雌激 素受 体拮抗 剂 I C I
1 8 2
,
7 8 。 和蛋 白质 酪氨 酸磷 酸酶 强抑 制 剂
b p V ( p h e n) 对大豆异黄酮作用 的影响 ;采 用
电压钳实验测定大豆异黄酮对心肌细胞 L 型
C a
艺泞 电流的影 响 。 结果显示 ,染 料木黄酮 10
和 4 。 拌m ol I/ 矛 显著促进心肌细胞缩短和钙瞬
间变化 ;而相同浓度的牛尿酚作用完全相反 ;
大豆黄酮则对心肌细胞无影响 。 当心肌细胞
悬浮液 中存在 IC I 1 82 , 7 8 。 时 ,染料木黄酮和
牛 尿 酚 也 表 现 出 相 反 作 用 , 若 加 人 b p V
( p h e n) 时 ,染料木黄酮 的作用显著减弱 。染料
木黄酮和牛尿酚均 能显著抑制 I J 型 C a Z十 峰
电流 。 这 2 个成分对心肌细胞的相反作用 与
它们对雌激素受体亲和力无关 ,染料木黄 酮
的作用可能部分与其作为酪氨酸激酶抑制剂
有关 。 牛尿酚可能比它的前体化合物大豆黄
酮具有更多的生物活性 ,在保护心肌方面具
有更大的作用 。
( 张永忠摘 )
心血 管作 用 , 并研 究 了松 油 烯一 4一醇是 否 为
E O A Z 心血管作用中的活性成分 。
雄性 W is at r 大 鼠麻醉后左股 动脉插管
记录动脉压 ( M A P ) ,左股静脉插 管给药 。 记
录 给 药前 M A P 和 心率 ( H R ) 以 及 给药 后
1 0一 15 m in 期间 M A P 及 H R 的变化 。 给药
结束且 M A P 和 H R 恢复至基值后再进行 2
组试验 ,试验 1 以麻醉大鼠研究 E O A Z 的量
效关系 。 试验 2 以清醒大鼠研究 E O A Z 量效
关 系及 自主神 经系统在 (E ) A Z 心 血管活性
中的作用 。 结果显示 , E O A Z I一 20 m g k/ g 可
立即和持久地降低麻醉和清醒大 鼠的 M A P
并呈剂量相关 。 E O A z 在较高剂量 ( 10 和 20
m g / k g )时可使麻醉大 鼠 H R 减慢 。 E O A Z 及
松油烯一 4一醇使清醒大鼠的 H R 变化不一致 :
有的动物表现为心动过缓 ,有的为心动过速 ,
还有的为心动过速后心动过缓 。 对麻醉大鼠
行 双 侧 迷 走 神 经 切 断 术 , 未 能 显 著 改 变
E O A Z 的降压和减慢 H R 的作用 。 对清醒大
鼠 ,静脉注射松油烯一 4 一醇 1一 10 m g / k g 也剂
量相关地引起 M A P 迅速降低 , 该作用 明显
强于同剂量 的 E O A Z 。 对清醒大鼠预先静脉
注射 甲基阿托品或六烃 己胺 , 未能明显影响
E O A Z 的降压作用 。 以上结果表明 ,对麻醉的
或清醒大 鼠静脉注射 E O A Z , 可迅速产生明
显降压作用 。 该作用部分地归因于松油烯一 4 -
醇 , 且不 依赖 于交感 神经 系统 , 提示 E O A Z
可能是直接 的血管松弛剂 。
(李 夏摘 推大贫校 )
01 8 艳 山姜 叶挥 发 油及 其 主 要成 分松 油
烯 一 4 一醇对 大 鼠心 血 管 的作 用 〔英 〕 / L a hl o u
S… / P l a n t a M e d一 2 0 0 2 , 6 8 ( 1 2 )一 1 0 9 7 一
1 1 0 2
艳 IJ 姜 八 z P i n i a z e r u m占e t K . S e h u m 是
分布于西亚及 巴 西东北部的芳香植物 , 其挥
发 油 ( E O A Z ) 具有松弛肠 肌和抗痉挛 活性 。
作者研究 了 E O A Z 对麻醉 的或 清醒 大 鼠的
01 9 日本厚朴叶 中阿朴 啡类生物碱的抗血
小 板 凝 集 活 性 〔英 〕/ P y o M K … 刀 lP a n at
M e d一 2 0 0 3 , 6 9 ( 3 )一 2 6 7一 2 6 9
从 日本 厚 朴 五么Z g n o zi a o b o o a t a T h u n -
be gr 叶中分得 5 个具血小板凝集抑制活性的
阿朴啡生物碱 : N 一乙酞番荔枝碱 ( 1 ) 、 N 一乙酞
基木番荔枝碱 ( 2 ) 、 N 一甲酞番荔枝 碱 ( 3 ) 、 鹅
掌揪碱 (4 )和毛叶含笑碱 (5 ) 。 化合物 2 和 3
首次从该属植物 中分得 , 化合物 5 首次从该
植物分得 。
国外医药 · 植物药分册 24 0 0年第 9 2卷第 l期
该植 物叶 的 甲醇 提取物 用氯仿 和水 分
配 , 氯仿层再以 正己烷 和 90 %甲醇分配 。 甲
醇部位经硅胶柱层析 , 以氯仿 一甲醇 ( 9 5 : 9 ~
2 : 8) 梯度洗脱 ,得 6 个部位 。 分别从部位 皿 、
亚 、 V 分得化合物 1 与 2 、 3 、 4 与 5 。 对 肾 仁腺
素诱导的大鼠血小板凝集 , 化合物 1一 3 的作
用分别是 乙酞水杨酸作用 的 1 30 、 1 90 和 2 20
倍 ;对花生四烯酸诱导的血小板凝集 , 化合物
1一 3 的抑制作用分别是 乙酞水杨酸的 2 6 4 、
1 7 8 和 2 4 4 倍 ; 对 U 4 6 6 19 ( P G H : 或 T X A : 受
体激 动剂 )诱 导的血小板凝集 , 化合 物 1 一 3
的作用是乙酞水杨酸作用 的 9 4 、 9 2 和 8 9 倍 ;
这 3 个化合物对 A D P 或胶原诱导的血小板
凝集显示 中等抑制作用 ,但效 果强于乙 酞水
杨酸 。 化合物 4 和 5 作用较弱 。 化合物 1一 3
对 由 U 4 6 6 1 9 诱导 的人血 小板凝 集的 IC : 。分
别为 6 4 、 斗7 和 > 4 0 0 拼m o l / I一 , 弱 于对大 鼠模
型的作用 。 以上结果提示化合物 1 和 2 通过
抑制 T X A Z 的产生和 T X A Z 与受体结合而发
挥 作用 , 而化 合物 3 可能仅通过抑 制 T X A Z
的合成发挥作用 。
( 杨韵若摘 陆 阳 校 )
胶原和肾上腺素所致血栓形成的体 内实验显
示 , 3 个成分及该植 物根茎可使小 鼠免于 因
肺血 栓导 致 的死亡 , 腹 腔注 射大 豆黄 酮 2 5
m g / k g 的作用最 强 , 保护 率为 6 0% , 与 阿司
匹林 50 m g k/ g 的作用相 当 。 抗过敏试验显
示 ,在 4 种试药 (包括该植物根茎 ) 中 , 大豆黄
酮对二硝基 苯酚 一牛血清 白蛋 白诱导 的大 鼠
R B L
一
2 H 3 细胞 件己糖胺酶 释放 显示最强抑
制作用 ,腹腔注射大豆黄酮 50 m g / k g 时 ,对
被动皮肤过敏反应 的抑制作用最强 ,抑制率
为 73 % 。 以 上研究结果表明 , 葛根素和大豆
黄昔是前体药 物 , 其肠 内微 生物代谢 物大豆
黄酮发挥 了抗过敏和抗血栓形成作用 。
(王 伟摘 潘 家 枯校 )
0 20 葛根素和大豆黄普及其代谢物大豆黄
酮 的 抗 血 栓 和 抗 过 敏 活 性 〔英 〕 / C h o o M
K … / B i o l P h a r m B u l l一 2 0 0 2 , 2 5 ( 1 0 ) 一
1 3 2 8 ~ 1 3 3 2
野葛 P u er a : la zob at a 根茎 中主要成分为
葛根素和大豆黄昔等异黄酮 。 葛根素和大豆
黄昔在人肠内微生物作用下可转化为大豆黄
酮和毛蕊异黄酮 。 作者研究了葛根素 、 大豆黄
昔及其肠 内代谢物 大豆黄酮等 的抗过敏 、 抗
血栓作用 。
抗血小板凝集的体外实验显示 ,葛根 素 、
大豆黄昔和大豆黄酮对二磷酸腺昔 ( A D P ) 和
胶原所致血小板凝集显示抑 制作用 , 大豆黄
酮的抑制活性最强 , 对 A D P 和胶原所致血小
板凝集 的 I C二分别为 。 . 2 和 0 . 0 5 m g /m L ; 在
体 内实验中 , 腹腔注射葛根素和大豆黄昔抑
制血小板凝集的效果 比 口 服用药效果差 。 对
0 21 平 贝 母鳞茎 中去氢贝 母碱诱导人 H L -
6 0 细胞分化 的作 用 〔英 〕 / P a e H O … / B io l
P h a r m B u l l一 2 0 0 2 , 2 5 ( 1 1 )一 1 4 0 9一 1 4 1 1
贝母碱和去氢贝母碱是药用贝母 属植物
中主要生物碱 。 作者研究 了去氢 贝母碱体外
诱导人 H卜 60 细胞分化成粒细胞 ,从而抑制
该细胞生长的作用 。
3 种 人 骨髓 白血 病 细胞 H L 一 60 、 N B 4 、
U 9 3 7 分别 与不同浓度 的去氢 贝母碱培养 4
天后 , 以 M T T 法检测 细胞增殖 , 以氮蓝四哗
( N B T )还原试验检测细胞分化 。结果显示 ,去
氢贝母碱对 3 种细胞生长均具抑制作用 , I C : 。
分别为 7 . 5 、 15 . 2 和 17 . 4 拼m ol I/ 、 ,但 未引起
细胞死亡 。 异平贝母碱无活性 ,提示去氢 贝母
碱分子中的酮基在抗细胞增殖活性 中起重要
作 用 。 N B T 还 原试 验显 示 , H卜 60 细 胞 与
7
.
5 胖m ol / L 的去氢贝母碱共 同培 养 4 天后 ,
4 4 %的细胞 为 N B T 阳性细 胞 , 并呈 时间相
关 , 进一步证实了该成分诱导 H L 一 6 。 细胞分
化 为粒细胞或单核细 胞的确切作用 , 3 个 细
胞 株 中 H L 一 60 细 胞 对 该 成 分 最 敏 感 。 以
W
r i g ht
一
iG
e m s a 法测定了经去氢贝母碱处理
的 H 工一 6 0 细 胞 的成熟 期 形态 特 征 , 结 果 显
示 ,未经去氢贝母碱处理 的 H l一 60 细胞为成
髓细胞 ,而经该成分处理后主要为后髓细胞