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日本厚朴叶中阿朴啡类生物碱的抗血小板活性



全 文 :·40· 国外医学中医中药分册 2005年第 27卷第 1期
总胆固醇和甘油三酯,并且具有止泻作用。因此,海
藻炭末可作为改善微量元素缺乏而致贫血以及高脂血
症、腹泻等的保健食品。
(贺玉琢摘译)

034 熟地黄 50%乙醇提取物对血流动态的影响(2)
〔日〕/久保道德⋯∥J Trad Med.-2003,20(6).-258~
266
以血流动态、皮下温度、自发运动量为指标,对
熟地黄的补虚养血作用进行了探讨。
材料与方法:①受试品:干地黄 50% 乙醇提取物
(Ⅰ为 50mg/kg、Ⅱ为 200mg/kg)与熟地黄 50% 乙
醇提取物(Ⅲ为 50mg/kg、Ⅳ为 200mg/kg)。②实验
动物为 Crj:Wistar系雄性大鼠,3或 8周龄,在恒温、
恒湿条件下预饲养 1 周。③红细胞内丙酮酸激酶(PK)
活性:8 周龄大鼠经口给予受试品,每天 1 次,连续
7d。末次给药 1h后麻醉采血,测定 PK活性。④红细
胞龄:按 Salvo 等的方法分离红细胞,观察细胞的增
龄变化。⑤贫血模型:放血性贫血:麻醉下从 8周龄
大鼠颈静脉采血 1.0mL,每天 1次,连续 3d。从放血
首日起经口给予受试品,每天 1 次,连续给予 14d,
第 7 、14d采血。缺铁性贫血:对 3周龄大鼠喂饲缺
铁性饲料 3周。从摄取缺铁饲料首日起经口给予受试
品,每天 1次,第 21d采血,检测两种贫血动物的红
细胞数、红细胞压积值、血红蛋白量。⑥贫血动物的
运动量:缺铁性大鼠于采血 3d 后,强制步行
(3.0m/min)8h。检测步行结束后 1~12h的自发运动
量。⑦低温暴露大鼠的皮下温度、血糖、甘油三酯、
游离脂肪酸及肝糖原的检测: 8周龄大鼠背部皮下埋
入微型芯片检测体温,3d后根据皮下温度分组。单次
或连续经口给予受试品 7d。末次给药 30min后分笼,
在(4±1)℃、湿度(45±3)%环境下,经时观察皮下温
度的变化,历时 8h。在低温暴露前及暴露 1、2、6h
后,麻醉采血、摘出肝脏。血液离心,血清用于检测
血糖、甘油三酯、游离脂肪酸。肝脏制成 1%匀浆,离
心,上清加 10N 氢氧化钠溶液水解 1h,再用乙酸中
和后,以蒽酮·硫酸法检测肝糖原量。⑧水浸负荷大
鼠的皮下温度:按⑦的方法埋入芯片。大鼠水浸负荷
[(20±1)℃,10 min]后立即进行体温检测。给予受试
品后分笼,在(24±1)℃环境下,每隔 20 min检测体
温,共 60min。以水浸负荷前后的体温差作为 100,根
据各时间点的恢复率探讨受试品的作用。
实验结果:①对 PK活性的影响:Ⅳ可明显增加
PK活性。②对红细胞龄的影响:连续 7d给予Ⅲ、Ⅳ
后,大鼠低密度部分的红细胞数明显增加,高密度部
分的红细胞数减少;高密度部分红细胞与低密度部分
红细胞的比率两组分别升至 1.09、1.47(对照组为
0.78)。与高密度部分比较,低密度部分的 PK活性增
强。③对造血功能的影响:放血性贫血大鼠红细胞数
较放血前明显减少,放血后 11d 恢复到放血前的水
平。给予Ⅳ第 7d(放血第 4d)显示恢复倾向。红细
胞压积、血红蛋白的增减与红细胞呈同样倾向。Ⅳ对
缺铁性贫血大鼠的红细胞及血红蛋白减少有明显抑
制作用,对红细胞压积值降低呈抑制倾向。缺铁性贫
血大鼠自发运动量较正常对照组的运动量明显减少,
而Ⅳ及枸橼酸铁铵(铁 0.5mg/kg)给予组均对此有抑
制作用。④对低温暴露大鼠的皮下温度、肝糖原、血
糖、甘油三酯及游离脂肪酸量的影响:低温暴露 2h
后皮下温度明显降低,单次给予Ⅳ后呈抑制倾向,连
续给予 7d 对此有明显抑制作用。给予Ⅱ对低温暴露
4h后的皮下温度降低未见抑制作用。低温暴露 1h后
肝糖原呈半量,6h后进一步降低。Ⅳ组于暴露 2h后
仍维持在暴露前的水平。低温暴露 2h 后血糖、甘油
三酯均明显降低,Ⅳ对此有抑制倾向。低温暴露 1h
后游离脂肪酸量明显增加,Ⅳ有进一步促进作用。⑤
对水浸负荷大鼠皮下温度的影响:水浸负荷 10min
后大鼠皮下温度降低,60min后恢复 88.5%。Ⅳ对其
恢复有明显的促进作用。
上述结果表明,熟地黄对红细胞新生有明显的促
进作用,对血虚所致的机体功能低下有改善作用。
(贺玉琢摘译)

035 日本厚朴叶中阿朴啡类生物碱的抗血小板活性
〔英〕/Pyo M⋯∥Planta Med.-2003,69(3).-267~
269
日本厚朴叶(5kg)甲醇提取物经氯仿和水萃取,
国外医学中医中药分册 2005年第 27卷第 1期 ·41·

氯仿层进一步经正己烷和 90% 甲醇萃取。甲醇提取
部分上硅胶柱,用氯仿-甲醇(95∶9→2∶8)梯度洗
脱,得到 6 个部分 M-Ⅰ~M-Ⅵ。各部分上硅胶柱分
离,共得到 5 个阿朴啡生物碱类化合物,分别为 N-
乙酰番荔枝碱(1)、N-乙酰木番荔枝碱(2)、N-甲酰
番荔枝碱(3)、鹅掌楸碱(4)和毛叶含笑碱(5)。化
合物 2、3首次从厚朴属植物、化合物 5首次从该植物
中分离得到。
上述化合物对 ADP、胶原、肾上腺素、花生四烯
酸或 PGH2/TXA2受体激动剂 U46619诱导血小板聚集
具有剂量依赖性抑制作用,其中化合物 1~3的抑制活
性为阿司匹林的 60~264倍。
(王 洋摘译)

036 黄芩提取物对高糖诱导血管内皮细胞凋亡的作
用〔英〕/Suh K⋯∥Biol Pharm Bull.-2003,26(11).-
1629~1632
普遍认为,内皮细胞凋亡触发糖尿病微血管病变
进展。而研究结果提示,黄芩对内皮细胞有调整作用,
本次探讨了其对高糖诱导体外培养的血管内皮细胞凋
亡的作用。
材料和方法:干燥的黄芩根(1kg)用 80% 乙醇
(3L)提取 3次。提取液过滤后,挥去溶剂并冻干。
提取物用 DMSO溶解后,用相应的培养基稀释到适当
浓度(DMSO 终浓度为 0.05%)。牛肺动脉内皮细胞
于添加 20% 胎牛血清、100mU/mL青霉素、100mg/mL
链霉素的M199培养基中进行培养。采用[3H]-胸腺
嘧啶脱氧核苷掺入法检测细胞增殖;DNA 凝胶电泳
法、末端脱氧核苷酸转移酶介导的 dUTP 缺口末端标
记法(TUNEL)和 ELISA盒检测细胞凋亡。
结果与结论:黄芩提取物(0.001~0.1mg/mL)剂
量依赖性刺激内皮细胞增殖。与正常糖浓度(5.5 mM)
环境相比,内皮细胞经高糖(16.7mM)处理 72h后凋
亡显著增加;而黄芩提取物(0.1mg/mL)显著抑制高
糖诱导内皮细胞凋亡。结果提示,黄芩提取物可能因
其抗血管内皮细胞凋亡作用,预防糖尿病微血管并发
症的发生。
(吴小红摘译)
037 含天然钒的富士山地下水对人高血糖症的作用
〔日〕/橘田力⋯∥应用药理.-2003,64(5/6).-77~
84
研究表明,4价、5价钒离子有降血压的作用,本
次探讨了富含钒的富士山地下水对人Ⅱ型糖尿病
(NIDDM)的治疗效果。
对象与方法:① 31名年龄 18岁以上的受试者,
空腹血糖高于 7.84mmol/L。除外有过敏症史、妊娠、
哺乳、重症肝损伤、糖尿病伴有明显并发症、喘息、
大量饮酒以及近 6个月内接受治疗者。②试验饮品及
摄取方法:试验饮料水为含天然钒的富士山地下水,
1 000 mL中天然钒含量为65mg(5价钒65mg/1 000mL,
4 价钒浓度低于下限值),受试者饭前饮用 90 或
180mL,每天 3 次。安慰剂组饭前饮用不含钒的市售
天然水 180mL,每天 3 次。随机分组,安慰剂组 11
例,90mL×3(含天然钒 18mg)组 9 例、180mL×3
(含天然钒 36mg)组 11例,共饮用 60d。饮用结束时
就自觉症状进行问诊及诊察。饮用开始前及 60d后采
血,检测血糖、HbA1C、1,5-脱水葡糖醇(1,5-AG)、
果糖胺、血清总胆固醇、甘油三酯、AST、ALT、g-GTP、
尿酸、血清肌酸酐。
结果:①对糖代谢的影响:饮用前三组空腹血糖
无显著差异,饮用 60d 后安慰剂组无变化,90mL 组
呈下降倾向,180mL组在 1 个月后血糖值降低,2 个
月后明显降低。180mL组 HbA1C明显减少,1,5-AG增
加,果糖胺值降低,但无统计学意义。②对脂质代谢
的影响:与饮用前比较,连续饮用后三组血清总胆固
醇未见变化,安慰剂组甘油三酯无变动,90mL 组与
180mL组呈降低倾向。③对肝功能的影响:饮用前三
组 AST、ALT、g-GTP 值无明显差异,连续饮用 60d
对肝功能无明显影响。④对肾功能的影响:饮用前三
组的肌酸酐及尿酸值均在正常范围内,连续饮用后各
组的变动值与饮用前比较无明显差异。⑤自觉症状、
诊察结果:连续饮用 60d后,受试者无明显的体重减
轻、腹泻、呕吐、发热等自觉症状。
结论:每天饮用含有 36mg 天然钒的富士山地下
水,连续饮用 60d,对空腹血糖高于 7.84mmol/L者,
有稳定降低血糖的作用。同时,从肝、肾功能及脂质