全 文 ：分 。 在浓度 10 0林g/ m L 时 , 第二部分的抑
制活性为 53 . 9% , 而另两部分显示出弱抑
制活性 ( 21 % ~ 25 % ) 。 将 65 % 甲醇洗脱
部分反复上硅胶柱 、 s eP h ad ex L H 一20 柱分
离 , 得到成分 l一 4 , 即 N , , N S ,N ’ 。 一三一香
豆酞精眯 ( 1 ) 、 甲基 3 , 5一二咖啡酞奎 尼酸
甲酷 ( 2 ) 、 l , 3一二咖啡酞奎尼酸 ( 3 ) 、 3 , 5 -
二咖啡酞奎尼酸 (4 ) 。 成分 1 曾经以 E 和
Z 型的混合物形式从山植属植物的花中分离
得到 , 本次 以纯 E 形式分离出来 , 并首次
详细报道了其 SOOM H z ’ H 一N M R 光谱数据 。
抗 H l v 一 1 蛋白酶抑制试验结果显示 ,
成分 l 具有抑制活性 , 浓度 10 0抖g/ m L 时
为 ( 7 0 . 2士 1 . 4 ) 0,o , I e s。 5 3林g zm L ; 成分 2一
4 以及相关的酞胺 (精眯 ) 和酸 ( E一香豆
酸 ) 未显示抑制活性 ; 合 成的相关酞胺类
化合物 中 , N ’ , N , , N ’ ” ,N ’ 4一四一香豆酞精眯
( 7 ) 和 N ’ , N 4 , N 7 , N ’ “ , N ’ 3一五 , 一香豆酸四一亚
乙基五胺 ( 8) 抑制 H IV 一 1蛋 白酶的活性强
于成分 1 , 两者均为长链结构 , 并在 p 一香
豆酸配基 中具有 多酞胺键 和 自由轻基 : 而
三 一 (2 一香豆酞氨乙基 )胺 ( 5) 虽然具有与
成分 1 相同数 目的酸胺键 , 但未显示抑制
活性 , 表明 p 一香豆酸基上的轻基若乙酞化 ,
则活性完全 消失 。 这些多酸胺类化合物作
为新型的 H I V 蛋 白酶抑制剂 , 易于合成 ,
原料价廉 , 可以进一步开发 。
(龚苏晓摘译 江纪武校 )
28 1 日本厚朴中的厚朴酚与和厚朴酚体外抑
制人纤维肉瘤 R T 一1 080 侵袭 〔英·〕 /
H… / P la n at M ed .一20() l , 6 7 ( 8 ) 一 70 5 ~ 7 0 8
在筛查一些树的水和 乙醇提取物体外
抑制人纤维 肉瘤 ( H T 一 108 0) 侵袭作用 的研究
中发现日本厚朴 临勿 g no il a o bo va at ) 的乙
醇提取物抑制肿瘤侵袭 。 本次对其作用及
活性成分进行 了检测 , 并试图阐明其作用
机理 。
材料与方法 : 干燥日本厚朴切片粉碎 ,
10 9 粉末室温下混悬于 30 m L 50 % 乙醇
中 , 2 4 h 后过滤 , 滤液蒸干备用 。 用 H P L C 、
G C
一
M S 分析鉴定该提取物中的化学成分 。
检测提取物及其活性成分对 H T 一 108 0 细胞
侵袭 、 转移 、 基底膜粘附的作用及其细胞
毒性和胶原裂解作用 。
结果与结论 : 日本厚朴 乙 醇提取物显
著抑制肿瘤细胞侵袭 , 作用呈浓度依赖型 ,
但 不影响肿瘤细胞的生长 , 未显示细胞毒
性作用 。 浓度为 10 0林g/ mL 时显著抑制 H T
-
10 8 0 细胞趋向性结合的能动性 , 不影响肿
瘤细胞对基底膜的粘附作 用 。 经鉴定该提
取物中化学成分为厚朴酚 、 和厚朴酚 , 所
含浓度分别为 3 . 36 % 和 .4 31 % , 表明该提
取物 的抑制作用与厚朴酚 及 和 厚朴酚 有
关 。
商品厚朴酚与和厚朴酚显著抑制 H T -
108 0 细胞对基底膜的侵袭 , 作用呈剂量依
赖型 ; 抑制 H T 一 10 8 0 细胞转 移 ( 浓 度为
10 0“ M ) ; 不影响细胞生长及对基底膜的粘
附 。 与阳性对照药紫衫醇 比较 , 1林g 日本
厚朴 乙醇提取物 、 厚朴酚 ( 43 . in g ) 与和
厚朴酚 ( 3 . 6gn ) 的混合物对肿瘤侵袭和
转移 的抑制率分别为 39 . 7% 、 43 . 5% 。 H -T
108 0 细胞分泌基质金属蛋 白酶 ( M M P 一9) ,
在侵袭过程中降解细胞外基质 。 而厚朴酚
与和厚朴酚抑制 M M P 一9 活性 , 可能与其抑
制肿瘤侵袭有关 。
( 田 琳摘译 )
2 8 2 吴茱英碱对鼠结肠癌细胞体外侵袭和