全 文 ：2011年 2月 第 1卷 第 2期
肾茶提取物药理作用的最新研究进展 *
侯志勇 1 王立强 2▲ 梁振生 2
（1.解放军 211医院，黑龙江哈尔滨 150080；2.福建省泉州市华侨大学分子药物学研究所，福建泉州 362021）
[摘要] 肾茶分布在东南亚及我国南方多省，在民间用于泌尿系统及多种疾病的治疗，疗效确切。随着天然产物提取分离技
术的发展和肾茶作用机制探索的深入，肾茶提取物的研究已成为新的焦点，本文查阅国内外文献，将肾茶提取物在治疗肾
脏疾病、抗炎镇痛、抗癌及化疗增敏、抑制血管生成、护肝、解热、抗黄疸方面的诸多药理作用及最新研究进展进行总结；为深
入开展肾茶提取物的应用研究和新药开发提供帮助。
[关键词] 肾茶；提取物；药理作用
[中图分类号] R285.1 [文献标识码] A [文章编号] 2095- 0616（2011）02- 26- 02
肾茶为肾茶属（Clerodendranthus）唇形科多年生草本植物 ，
其雄蕊状如猫的胡须，故又称猫须草，全草入药。作为传统或民
间药物已延续流传使用了几个世纪，用作治疗膀胱炎、肾炎、泌
尿系统结石、动脉硬化、痛风、黄疸、感冒等疾病。传统医学认为
其性味甘淡微苦、凉，具有清热去湿、排石利水的功效。福建医科
大学附属第二医院在 2008年收治三鹿奶粉致婴幼儿泌尿系统
结石、肾脏损伤的患者时，就应用了该药并收到较好效果。目前
已从肾茶中分离鉴定了近 200 种化合物，包括黄酮及黄酮苷
类、二萜类、酚类及多酚酸类、三萜类、精油及其他类成分，其中
多酚类是肾茶叶子中最主要的成分，发挥肾茶的大部分药效作
用。本文就肾茶提取物近年来的药理学研究进展综述如下。
1 治疗泌尿系统疾病
肾小球系膜细胞增殖是多数进展性肾小球疾病的核心病理
表现，抑制系膜细胞的增殖，就可以控制肾小球疾病的进展，减
少终末期肾脏病和移植肾衰竭的发生。肾小球系膜细胞增殖往
往由炎症刺激引起，又会通过旁分泌和自分泌释放更多的炎症
细胞因子，使炎症效应不断放大，形成放大效应。李月婷[1]用肾茶
水煎剂处理原代培养的大鼠肾小球系膜细胞，肾茶在（50～250）
μg/mL 浓度范围内能够抑制血清或脂多糖刺激的肾小球系膜
细胞增殖及脂多糖诱导的系膜细胞产生致炎因子 IL- 1β，抑制
了系膜细胞增殖的放大效应。
研究表明，TGF-β在肾脏疾病发展中也起着重要的作用，
能够引起肾小球系膜细胞外基质的积聚，2003年，Yoshimural[2]发
现肾茶的水提和甲醇粗提取物能剂量依赖地抑制 Bal/c 3T3细
胞 25I1- TGF-β与其受体的结合，随后分离鉴定出有效成分熊果
酸和齐墩果酸，抑制 25I1- TGF-β与其受体结合的 IC50分别为
（6.9±0.8）μM和（21.0±2.3）μM。利尿是治疗肾结石的重要方
法。Arafat[3]研究了肾茶提取物的利尿和降低尿酸活性，发现大鼠
口服甲醇 /水（体积比 1∶1）肾茶提取物（SEOS）能够增大尿量和
加大 Na+和 K+的排出，与氢氯噻嗪的作用相当，并且与别嘌呤一
样能够降低高尿酸小鼠的血液尿酸浓度。
以前研究表明，腺苷 A1受体分布于肾脏的传入小动脉、肾小
球、近端小管和集合管，腺苷 A1受体拮抗剂能通过诱导利尿和
钠的排泄来保护肾脏，2009年，Yuliana[4]从肾茶的提取物种分离
出七种甲氧黄酮作为腺苷 A1受体配体的 Ki值在微摩尔范围，进
一步阐明了肾茶作为腺苷 A1受体拮抗剂利尿活性的分子作用
机制。1972年，Fujimoto也曾发现MEOA中的肌醇起到了利尿的
作用。
2 抗炎镇痛作用
Yam[5]发现，口服 SEOS 500mg/kg或 1000mg/kg能显著降低
角叉菜胶致鼠足肿胀，在乙酸诱导的扭体实验和甲醛诱导的静
脉指弹实验中显示出显著的止痛效果，但对甩尾测试和热板测
试没有影响，这表明肾茶具有抗炎镇痛活性，而并没有镇静活
性，推测肾茶可能是环氧合酶或 /和脂氧合酶的抑制剂。
NO在致炎因子刺激下由某些细胞产生，通过破坏致病的
DNA来保护正常组织，但过多的产生则导致组织损伤甚至脓毒
性休克。因此，有效地抑制炎症刺激产生的 NO积聚，是一种有益
的治疗炎症反应的策略。2003年 Awale[6，7]发现肾茶的甲醇提取物
有显著的抑制 NO产生的活性，进而分离甲醇提取物，从溶于
CHCl3的部分分离出 47 个高氧合的 isopimarane型骨架二萜和
staminane型骨架二萜，所有这些二萜都分别具有抑制 LPS活化
的巨噬细胞样 J774.1细胞产生 NO的活性。
2010年，Chin[8]通过总多酚，Trolox等价抗氧化能力（TEAC，
trolox equivalent antioxidant capacity），氧自由基清除能力（oxygen
radical absorbance capacity）和细胞抗氧化能力（cellular antioxi-
dant activity）测定分别评价了 MEOA，肾茶乙醇提取物（EEOA）
和肾茶水提取物的抗氧化活性，证实MEOA和 EEOA的抗氧化
活性较高，并且表明 EEOA能最显著地抑制脂多糖刺激 RAW
264.7鼠巨噬细胞产生 NO，PEG2和 ROS（活性氧簇），通过高效
液相分析二者都有迷迭香酸和齐墩果酸，并且 EEOA和迷迭香
酸均能抑制脂多糖激发的 RAW 264.7 细胞中 iNOS和 COX- 2
mRNA和蛋白的表达，这些结果表明，EEOA及其有效成分迷迭
香酸通过降低 ROS的产生及 iNOS和 COX- 2基因的表达来抑制
生成 NO和 PEG2。
由此可见，肾茶的二帖类、多酚类和黄酮类均具有抗炎活
性，它们通过清除氧自由基、抑制 iNOS 和 COX- 2 的表达从
而减少 NO和 PEG2 的产生等多条炎症相关途径阻止炎症的
发生。
*福建省自然科学基金资助项目，编号 2010J01208
▲通讯作者
·综 述·
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2011年 2月 第 1卷 第 2期
3 抗癌及化疗增敏作用
2000年，Tezuka[10]测定了肾茶地上部分的甲醇提取物对鼠肝
转移结肠癌细胞 26- L5的细胞毒性（ED50，73.6μg/mL），进一步
分离出溶于己烷部分 （ED50，＞100μg/mL）， 氯 仿 部 分
（ED50，76.2μg/mL），乙酸乙酯部分（ED50，82.4μg/mL），正丁醇
（ED50，＞100μg/mL）和水溶部分（ED50，＞100 mg/ mL），通过柱
层层析和薄层层析分离活性较强的氯仿和乙酸乙酯部分，得到
10种新型二帖和 16种已知化合物，分别又检查了他们的 26- L5
细胞毒性，ED50值在（10~90）μg/mL范围内；接着又从氯仿部分
分离到 5种高度氧化二帖，norstaminone A和 nororthosiphonolide
A 等[11] 也都显示出微弱的肝转移结肠癌 26- L5 细胞毒性和
HT- 1080纤维肉瘤细胞毒性。
肿瘤化疗时，肿瘤细胞膜上 P糖蛋白能依赖 ATP将各种结
构的化疗药包括阿霉素，长春新碱和放线菌素 D等泵出细胞外，
因此降低了胞内的药物积聚。2002年，Choi[12]发现肾茶中的成分
橙黄酮能够剂量依赖地逆转 P糖蛋白过表达细胞 AML- 2/D100
对长春新碱的耐受，通过流式细胞仪检测到橙黄酮剂量依赖地
增加了化疗药在细胞内的积聚，其化疗增敏作用比分别比 5、7、
30、40- 四甲氧基黄酮和 3，7- 二羟基 - 30，40- 二甲氧基黄酮强
了 10和 18倍，而且不同于其他二代化疗增敏剂作为 P糖蛋白
的竞争性底物，药理剂量会产生很大的副作用，橙黄酮能够降低
P糖蛋白的表达，在抑制浓度时不产生副作用。
4 抑制血管生成作用
目前抗血管生成已经成为治疗肿瘤等疾病的重要策略，而
天然药物用于抗血管生成更是被视为一种理想的治疗策略。肾
茶中含有较多的抗氧化和多酚类化合物，以往报道这类化合物
具有抗血管生成作用，2009年，Sahib[13]等考查了肾茶的石油醚、
氯仿、甲醇和水提取物的抑制血管生成活性，大动脉环实验测定
（Aorta Ring Assay）得出甲醇提取部分具有最高的抑制血管生成
活性（93.28±1.24）%，接着是氯仿部分，石油醚部分和水提部分，还
发现甲醇部分具有清除 DPPH自由基活性，IC50为 0.286mg/ mL。
5 肝脏保护作用
CCl4诱导的肝损伤模型通常用作肝脏保护药物的筛选，它
在体内会被代谢成高活性的过氧化 CCl4自由基，造成肝脏的过
氧化损伤，ALT和 AST也随之从肝脏进入血清。2007年，Mum[14]
在实验中首先测定了 SEOS清除 DPPH自由基，抑制 Fe＋诱导的
脂质过氧化活性和 TEAC，结果显示 SEOS具有抗氧化，脂质过
氧化抑制和自由基清除活性；接着通过 CCl4诱导肝毒性，发现预
先给予 SEOS，可以剂量依赖地降低鼠肝坏死和抑制血清中的
ALT和 AST。表明 SEOS可能是通过抗氧化和自由基清除活性来
保护肝脏。
6 解热作用
发热反应机制是脑中 PGE2浓度增高，连锁引起下丘脑控制
体温调节的神经元冲动改变导致；大多数的解热药通过抑制环
氧合酶的活性来降低下丘脑的 PEG2水平，但近来认为解热药的
活性还与减少致炎介质、增强抗炎信号或提高大脑解热信号相
关。2009年，M. F. Yam[15]发现，SEOS对正常鼠体温没有影响，但
在 500mg/kg和 1000mg/kg剂量给药后能够显著降低静脉注射酵
母混悬液诱导的体温升高（由前列腺素生成引起），这种解热效
果能够持续 4h时，与扑热息痛（口服，150mg/kg）的药效相当；
HPLC检测得到提取物中迷迭香酸，橙黄酮，佩兰素和四甲氧基
黄酮分别占到 7.58%，0.20%，0.34%和 0.24%，其中迷迭香酸已被
部分证实具有解热作用，作者推测 SEOS解热主要是通过迷迭香
酸抑制前列腺素的生成起作用。
7 抗黄疸作用
2009年，Faizul[16]将 MEOA用于治疗黄疸小鼠，发现给药 3d
后胆红素显著降低到正常水平，特别是高剂量组（500和 1250
mg/kg），降低胆红素水平分别从（2.44±0.12）到（0.52±0.12）
mg/dL和从（2.67±0.29）到（0.32±0.21）mg/dL。作者认为，有可能
是MEOA增加了葡萄糖醛酸转移酶活性从而促进胆红素在肝脏
的结合反应，或者提高了胆红素和白蛋白的结合能力，或者其他
机制。
8 小结与展望
目前肾茶的研究涉及到泌尿系统、心血管系统和消化系统
等多个生理系统和多种疾病的治疗，药理作用研究已经比较全
面，确证了肾茶作为传统药物在临床上的不同应用，而且毒性很
小，使用安全，这为肾茶的开发利用奠定了良好的基础。
但是肾茶的研究还需更加深入，起药效的相应有效成分（部
位）及比例的确认仍然模糊，后续的研究应借助现代分离检测手
段，对起药效的粗提物进行更进一步地分离检测，对不同成分进
行大量的药理药效实验，特别是体外实验（细胞、分子、受体、离
子通道、基因等水平）的研究，判定出不同有效成分（部位）在肾
茶治疗不同疾病时都起到什么作用，起多大作用，作用机制是什
么；同时要关注肾茶不同成分（部位）在疾病治疗中的协同作用
以及他们之间的比例，为准确地筛选出相应的有效部位和制定
质量标准提供保证。
此外，肾茶的开发依旧停留在袋泡茶和简单的复方制剂水
平，有效成分（部位）新药仍然是空白，随着肾茶有效成分（部位）
分离纯化工艺的优化和相应药理学研究的深入，肾茶必将被开
发成治疗肾脏及其他多种疾病的新药，以更高的疗效、更可控的
质量服务人类健康。
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（下转第 30页）
·综 述·
CHINA MEDICINE AND PHARMACY 27
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（收稿日期：2010- 12- 07）
3 讨论
原发性痛经是一种常见于年轻女性人群的功能性疾病。
Burnett等[2]调查结果表明 60%的妇女有中到重度原发性痛经，其
中 51%的痛经妇女日常生活受到影响，17%的重度痛经患者因痛
经而不得不缺工或缺课。中医学认为，痛经的发生与冲任胞宫的
藏泻有关。认为经前至经时，胞行血中之滞，病因邪伏胞宫，气滞
血瘀，不通则痛[3]。中医药对原发性痛经的治疗，疗效已被临床证
实[3]。中医认为痛经的发生与素体及经期、经期前后特殊的生理
环境有关。痛经的治疗原则要以调理气血为主[4]。脐部又称“神
阙”，与人体十二经脉相连、五脏六腑相通，是心肾交通的“门
户”。因此已成为中医常用的给药方法之一。我们以此为理论基
础，采用肉桂、红花、丁香及吴茱萸等温里药，它们以其辛味与温
热之性结合而具有辛散温通、活血祛瘀、温里散寒、补火助阳、回
阳救逆、温经止痛等功效。在 284例治疗组中，达到有效治疗目
的共 272例，有效率达 95.8%；而在 217例对照组患者中我们采
用布洛芬、萘普生及甲芬那酸等多种前列腺素合成酶抑制剂药
物治疗，达到有效者共 180例，有效率 82.9%。经χ2统计分析两
者具有统计学差异。这表明采用中医脐疗方法治疗原发性痛经，
有效率高于传统治疗方法。并且中医脐疗方法还具有制剂方便、
给药简单、安全有效，故值得临床推广应用。
[参考文献]
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报，2000，23（2）：167-168.
（收稿日期：2010- 12- 24）
表 4 两组疗效比较
组别 有效 无效 合计
治疗组 272 12 284*
对照组 180 37 217
合计 452 49 501
注：χ2＝23.22，*P＜0.05
·中医中药·
（上接第 27页）
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