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欧夏至草中夏至草醇和夏至草苦素的血管舒张作用



全 文 :2 10 国外医药 · 植物药分册 2 0 0 4 年第 1 9卷第 3期
R B L 3 7 34 4 和 肾上腺素诱导的脂肪细胞脂解
的影响 。 结果显示 , 14 天后 ,对照组大鼠体重
增加 7% , 而实验组未明显增长 ; 2 组动物 的
食物和液体的摄入量 、 副皋脂肪垫 的重量和
基础甘油的释放无显著差异 。 实验组大鼠的
脂肪细胞对异丙 肾上腺素和肾上腺素的敏感
性显著增强 ,但这 2 个激动剂的最大效应无
明 显 改 变 ; 脂 肪 细 胞 对 去 甲 肾 上 腺 素 和
B R L 3 7 3 4 4 的敏感性和这 2 个激动剂 的最大
效应均未受到影响 。 美托洛尔使对照组大 鼠
脂肪细胞 中的异丙 肾上 腺素的量一效曲线右
移 , 而对实验组无 明显影响 ;还能使对照组和
实验组大 鼠脂肪细胞中的去甲肾上腺素 的量
效 曲线均右移 , 但对该激动剂 的最大效应无
显著影响 。 IC I 1 1 8 , 5 51 不改变对照组脂肪细
胞 中的异丙 肾上腺素或去甲肾上腺素的量效
曲线 ,但 可使实验组脂肪细胞 中的异丙 肾上
腺素 的量效 曲线 右移 , 而不影响去 甲肾上腺
素的量效曲线 。 作者认为该植物提取物能增
强大 鼠脂肪细胞 由阶肾上腺素能受体介导
的对非选择性激动剂异丙肾上腺素和肾上腺
素脂解反应的敏感性 ,不改变由 日, 和 p3 受体
介导 的对 去 甲肾上腺素和 B R L 3 7 3 4 4 脂解
反应的敏感性 。 该植物可增强内源性脂解刺
激剂肾上腺素的作用 。
( 吕承育摘 终继铭校 )
1 部位用制备 T L C 精制得夏至草苦素 ;第 2
活性部位用 同法分得夏至草醇 。 药理实验显
示 ,夏至草苦素和夏至草醇对高浓度氯化钾
去极化溶液诱导 的大鼠主动脉标本收缩有抑
制作用并呈浓度相关 , I C S。分别为 24 和 7 . 7
拜m ol / L ,弱于对照药维拉帕米 。
(沈 逸摘 屠 洁校 )
15 0 欧夏至 草中夏至草醇和夏至草苦素的
血管舒 张作用 〔英 〕/ E I B a r d a i s … / p l a n t a
M e d一 2 0 0 3 , 6 9 ( 1 ) 一 7 5一 7 7
作者先前的研究显示欧夏至草 材改~ 友
-
u m vu 心 a er L . 地上部分的水提取物能降低
自发性高血压大 鼠的收缩压 ,该提取物在体
内外实验中亦显示血管舒张作用 。 因此作者
对该植物 中具血管舒张作用的成分进行 了分
离和结构鉴定 。
取开花时的该植物地上部分洗净 干燥 ,
经蒸馏水提取 ,提取物再用环己烷提取 , 将环
己烷提取物减压蒸发溶剂后所得残余物进行
M P L C 分离 。 将具有高度血管舒张活性的第
15 1 天然苯丙烷类化合物对氧化低密度脂
蛋 白诱导的内皮细胞毒性的抑制作用 〔英〕/
M a r t i n

N i z a r d F … / P l a n t a M e d一 2 0 0 3 , 6 9
( 3 )
, 一
2 0 7一 2 1 1
氧化 的低密度脂蛋 白 ( O x 一 L D L ) 可能是
动脉粥样 硬化致病因素之一 。 作者研究 了 5
个苯丙烷类化合 物毛蕊糖昔 ( ac t eo s id e , 1 ) 、
悬垂 连翘昔 B ( f o r s y t h o s id e B , 2 ) 、 a r e n a r i o -
s id e ( 3 )

b a l lo t e t r o s id e ( 4 ) 和 O 一咖啡 酞毛 -
苹 果 酸 ( 5) 对最 低 氧 化 的 低 密 度脂 蛋 白
( m o x

L D L ) 诱 导 的 牛 主 动 脉 内 皮 细 胞
( B A E C )毒性 的抑制作用 。 这 5 个成分从欧
夏 至草 材泛r ub 爪m u vl g a er L . 地上部分分
得 。
将化合物 1一 5 溶于 甲醇 ,并用磷酸缓冲
盐水稀释至终浓度 0 . 1 ~ 1 0 拼m ol / L 。 取 1 0
拼L 上述溶液与等体积 16 . 6 拼m ol / L 硫酸铜
或 Z m m ol / L 的 2` 一偶氮二 ( 2一脉丙烷 )二盐酸
盐 ( A A P H )一 同加 至 80 0 拜L 的 L D L 中培
养 , 每 10 m in 取样 用 分光 光度 计检测 2 34
n m 处的光密度 。 结果显示 , 化合物 1一 5 可抑
制 C u Z + 诱导 的 L D L 氧化 , E D S。分别为 。 . 4 6 、
0
.
6 8

0
.
6 4

1
.
8 2 和 2 . 0 7 拜m o l / L ; 抑 制
A A P H 诱导的 L D L 氧化 , E D S。分别为 0 . 3 9 、
0
.
4 5

0
.
5 0

0
.
7 2 和 1 . 0 4 拌m o l / L 。 细胞毒试
验显示 , m o x 一 L D L 与 B A E C 共同培养 16 h ,
使细胞形态发生很大改变 。 化合物 1~ 5 与对
照药 丁基化轻基 甲苯 ( B H T ) 可减少这种 改
变 。 m o x 一 L D L 与 B A E C 共同培养可极显著
地增加细胞 中乳酸脱氢酶 ( L D H ) 的渗漏 ,化
合物 1一 5 能明显减少这种 渗漏 , 而 B H T 无
此作用 。 化合物 1一 5 还抑制 m o x 一 L D L 诱导