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垂盆草化学成分和药理作用的研究进展



全 文 :食品与药品 Food and Drug 2006年第8卷第01A期 19
作过辅酶Q10急性、亚急性和慢性毒性试验,对被
检查的一般症状、血液学、及血液生化等14项指
标,解剖观察以心、肝、肺、脾、肾等器官的
组织学检查,均未发现辅酶Q10引起的病理变化和
毒性反应。在国内外多年的临床研究报告中,尚未
发现因使用辅酶Q10而出现明显毒副反应的病例。
辅酶Q10不是异体物质,对人体是无害的[2,3]。
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垂盆草化学成分和药理作用的研究进展
郭 辉1, 张 玲2
(1.山东大学药学院 药物化学教研室,山东 济南 250012;
2.山东省生物药物研究院,山东 济南 250108)
摘 要:垂盆草是一种重要的药用植物资源,具有较好的保肝护肝、免疫抑制、雌激素作用、血管紧张素转化酶抑制
作用及抑菌等功效,是具有广阔前景的药用植物,现对其药用化学成分及药理研究进展作一综述。
关键词:垂盆草;药用成分;药理活性
中图分类号:R949,751.1文献标识码:A 文章编号:1672-979X(2006)01-0019-04
Progress of the chemical and pharmacological research of
Sedum sarmentosum Bu ge
GUO Hui1 ,ZHANG Ling2
(1. School of Pharmacy, Shandong University, Jinan 250012,China;
2. Institute of Biopharmaceuticals of Shandong Province, Jinan 250108,China )
Abstract:Sedum sarmentosum Bunge is an important medicinal plant resource and shows a bright developing
future. This paper summarizes the study on chemical constituents and pharmacological activities of Sedum
sarmentosum Bunge which possesses hepatoprotective effect, estrogenic effect, immune suppression and angio-
tensin converting enzyme (ACE) inhibition, as well as bacteriostasis.
Key words:Se um sarmentosum Bu ge;chemical constituents;pharmacological activities
收稿日期:2005-07-12
作者简介:郭辉(1981-),男,山东大学药学院在读研究生,研究方向为药物化学
食品与药品 Food and Drug 2006年第8卷第01A期20
垂盆草(Sedum sarmentosum Bu ge)又称卧
茎景天,系景天科多年生草本植物垂盆草的新鲜或
干燥的全草,全国大部分地区均有分布,此药味
甘、淡、性凉,具有清热解毒、利尿消肿、排脓
生肌之效。主治丹毒溃疡,小便不利及急、慢性肝
炎[1]等。临床广泛用于各种急、慢性肝炎。药理
方面除了抗肝炎和免疫活性方面有丰富的研究文献
外,最近有关于垂盆草血管紧张素转移酶抑制作用[2]
和雌激素作用[3]的报道,并指出有望用于治疗高血
压病和改善更年期妇女的生活质量。现对垂盆草的
化学成分、药理作用和临床应用等方面的研究进展
作一综述。
1 化学成分的研究
目前,从垂盆草中分离并鉴定的化合物主要有
为黄酮及其苷、三萜、甾醇、生物碱、氰苷、氨
基酸、糖类等。
1.1黄酮及其苷类
1996年何爱明等[4]从垂盆草新鲜全草的乙酸乙
酯和正丁醇提取部位得到13个黄酮类化合物,经鉴
定为苜蓿素、苜蓿苷、木犀草素、木犀草素-7-葡
萄糖苷、甘草素、甘草苷、异甘草素、异甘草
苷、异鼠李素-7-葡萄糖苷、异鼠李素-3,7-二葡
萄糖苷、柠檬素、柠檬素-3-葡萄糖苷和柠檬素-
3,7-葡萄糖苷。潘金火[5]报道,从具有保肝降酶活
性的垂盆草n-BuOH和H2O两个部位得到18个化合
物,其中新分离到的黄酮类化合物有5,4’-二羟基-
8,3’-二甲氧基黄酮-3,7-二 O-糖苷类(1)和槲
皮素-3-鼠李糖。魏太明等[6]再次报道,从垂盆草
中得到两个黄酮类化合物:槲皮素和苜蓿苷(5,
4’-二羟基-3’,5’-二甲氧基黄酮-7-O-β D-葡萄
糖苷)(2)。Hyuncheol等[2]通过对垂盆草化学成
分和药理方面的进一步研究,分离并发现对血管紧
张素转移酶有抑制作用的5个黄酮类化合物,其中
包括1个新黄酮类化合物槲皮素-3-O-α-(6’’’-咖啡酸
葡萄糖-β-1,2-鼠李糖苷)(3)和4个已知化合物
槲皮素-3-O-α-(6’’’-香豆素葡萄糖基-β-1,2-鼠李
糖苷)(4)、异鼠李素-3-β-葡萄糖苷、槲皮素-
3-β-葡萄糖苷和山柰酚-3-α-阿拉伯糖苷(一些
带标注的化合物结构如下):
(1) (2) (3)R=OH(4)R=H
1.2三萜及甾醇类
为寻找具有抗炎活性并且比垂盆草苷更稳定的
成分,何爱明等[7]进一步研究了垂盆草的化学成
分,最后从乙酸乙酯部位分离得到4个甾醇类化合
物:â-谷甾醇、胡萝卜苷、3β,6β-豆甾-4-烯-
3,6-二醇(5)和一个新化合物 3β,4α,14α,20R,
24R-4,14-二甲基麦角甾-9(11)-烯-3-醇(6)。
次年,何爱民等[8]又从垂盆草中分离得到5个具有
抗肝炎活性的化合物,包括1个新三萜类化合物18-
â-香树脂酮氢过氧化物(7)和3个已知化合物 ä-
香树脂酮(8)、ä- 香树脂醇(9)和3-表-ä-
香树脂醇(1 0)。
(5) (6) (7)
(8)
(9)
(10)
1.3生物碱类
早在1949年,国外学者等就开始对垂盆草的化
学成分进行了研究,分离得到的生物碱有:消旋
甲基异石榴皮碱、N-甲基-2β-羟丙基哌啶、N-
甲基异石榴皮碱(11)、异石榴皮碱(12)、二
氢-N-甲异石榴皮碱(13)等[9]。
(11) (12) (13)
1.4氰苷类
方圣鼎等[10]从垂盆草中分得1个水溶性氰苷类
成分,命名为垂盆草苷,并确定其结构为2-氰基-
4-O-β D-葡萄糖-反丁烯-2-醇,以及其抗肝炎活
性。从此,垂盆草的各种制剂均以此含量作为质量
标准。1999年上海药物所报道[11]已完成此化合物的
合成,见下图。
食品与药品 Food and Drug 2006年第8卷第01A期 21
1.5氨基酸及其糖类
潘金火等[12]用氨基酸自动分析仪及原子分光光
度计测量垂盆草中氨基酸含量,结果显示,垂盆草
中含有丰富的谷氨酸、蛋氨酸、异亮氨酸、亮氨
酸、苯丙氨酸、赖氨酸、组氨酸、丙氨酸等。还
有学者[13]对其糖类进行了研究,发现垂盆草中所含
的糖类有景天庚酮糖、蔗糖、果糖、葡萄糖、β-
D-半乳糖-(3-1’) β-D-葡萄糖-(4’-1)-0-β-D-阿洛
糖等。
1.6其他
魏太明等[6]报道,在分离垂盆草95%提取液的
乙酸乙酯部位时得到双十八烷基硫醚和棕榈酸两个
非上述类型化合物。文献还报道,垂盆草中含有3,
5-二甲氧基-4-羟基苯甲酸[5]、丁香酸及大量的鞣
质、胶质和粘液质[10]等。
2 药理作用
2.1护肝作用
20世纪80年代就有研究表明,垂盆草片对四
氯化碳性肝损伤有明显的保护作用[14]。Kang等[15]把
肝细胞置于浓度为50~150 µg/ml的垂盆草生物碱中
孵育48 h。结果表明,浓度为50~150 µg/ml的
生物碱浓液中虽未能观察到肝癌细胞的坏疽现象,
但是癌细胞数量显著减少,表明垂盆草的生物碱部
位对鼠和人的肝细胞瘤HepG2细胞具有明显的抗增
殖作用。吴敦煌等[16]用垂盆草冲剂治疗慢性乙肝
ALT反复升高患者36例,取得较好疗效,并且,
垂盆草甘草煎剂治疗非酒精性脂肪肝的疗效明显优
于垂盆草冲剂。
2.2免疫抑制作用
张邦祝[17]采用水提醇沉法将垂盆草水提液与乙
醇分别按2:1,1:1,1:2进行醇沉,得I,II,
III 3组水溶性成分。然后将这3组水溶性成分进
行免疫活性研究。结果表明,垂盆草3种水溶性
成分的免疫活性和免疫调节作用与机体所处的状态
密切相关,I,II对免疫受抑状态有引起免疫调节
的作用。戴岳等[18]在研究垂盆草对免疫系统的影
响时发现,无论是在苦基氯(PC)或SRBC诱
导的DTH中,垂盆草在抗原攻击前给药有显著的
抑制作用。而在抗原攻击后给药抑制作用则不明
显,对二甲苯所致的小鼠耳郭肿胀亦无显著影
响。因此,表明垂盆草仅作用于DTH诱导的细胞
免疫反应,它对DTH的抑制作用可能是通过阻止
诱导相早期腹腔巨噬细胞(Mφ)及提呈抗原的
能力。
2.3雌激素作用
Kim等[3]研究了卵巢切除术后垂盆草对大鼠的雌
激素作用,发现垂盆草的乙醚和乙酸乙酯萃取部位
治疗活性要比17â-雌二醇的活性强。增加垂盆草剂
量后,免疫血清的甘油三酸酯显著减少,同时,
又可阻止硬骨和软骨组织中胶原质水平的降低。这
些结果与雌激素作用于绝经后妇女的结果一致。因
此,研究者认为垂盆草有可能改善更年期妇女的生
活质量。
2.4血管紧张素转化酶抑制作用
Hyuncheol等[2]对垂盆草多种萃取部位进行试管
外血管紧张素转化酶(ACE)抑制作用实验,结果表
明,乙酸乙酯提取部位在400 µg/ml时具有很好的
活性,其药理是:血管紧张素转化酶在生理上将
血管紧张素I转变为血管紧张素II。血管紧张素II
刺激肾上腺皮质合成和释放醛固酮,导致Na+滞留
而使血压升高。垂盆草乙酸乙酯部位作为血管紧张
素转化酶抑制剂,主要通过抑制血管紧张素转化
酶,促使血管紧张素I不能转化为血管紧张素II以
达到降血压的作用。
2.5抑菌作用
体外试验表明,垂盆草注射液1:50浓度以上对
白色葡萄球菌有较强抑制作用,对金黄色葡萄球菌
的作用次之。以蒸馏法提取液2 g/ml(生药),配
制成注射液,对黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、
大肠杆菌、伤寒杆菌、绿脓杆菌、甲型链球菌、
乙型链球菌、白色念珠菌、福氏痢疾杆菌等均有一
定作用。
3 临床应用
临床研究表明,垂盆草对病毒性肝炎、黄疸性
肝炎等各型肝炎有一定的疗效。此外,民间还广泛
用于治疗咽喉肿痛、水火烫伤、蛇虫咬伤、疖痈
等。临床上还有用垂盆草注射液治疗角膜溃疡,据
文献报道[19],在治疗各类角膜溃疡92病例中,45
例基本痊愈,39例好转,8例无效。
4 结语
垂盆草是很有开发价值的一种药用植物,民间
用于治疗各型肝炎、咽喉肿痛、水火烫伤、蛇虫
咬伤等已有多年的历史,但对垂盆草的药学研究才
开始,药物质量标准和疗效确切的靶向制剂的研究
还不完善。药理方面,对垂盆草的抗肝炎活性研究
较多,深入系统的研究尚不多。而且,有许多新
的药理活性和药理机制还需进一步探讨,比如2004
年新报道的血管紧张素转化酶抑制作用和雌激素作
用,能否开发其药用价值还有待研究。因此,进
一步完善垂盆草的质量标准、研制疗效确切的靶向
制剂以及更多的药理研究是开发垂盆草药用价值的
主导方向。
食品与药品 Food and Drug 2006年第8卷第01A期22
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白马骨属植物的药学研究进展
张 强,孙隆儒
(山东大学药学院 济南 250012)
摘 要:白马骨属的2种植物 —— 六月雪和白马骨,均可入药,其植物资源在我国极为丰富,并具有良好的治疗乙肝的
作用。为了更好地进一步开发利用这些资源,本文对白马骨属的2种植物的化学成分、药理活性以及在民族医药中的应
用进行综述。
关键词:白马骨属;白马骨;六月雪;化学成分;药理作用;民族医药
中图分类号:R912 文献标示码:A 文章编号:1672-979X(2006)01-0022-04
Progress in medical study of the plants of Serissa
ZHANG Qiang , SUN Long-ru
(College of Pharmacy, Shandong UniversityJinan 250012China)
收稿日期:2005-03-01
作者简介:张强(1980),男,山东枣庄人,在读硕士,研究方向为天然活性产物的研究与开发