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檵木药用价值研究概述



全 文 :· 2283 ·中华中医药杂志(原中国医药学报)2014年7月第29卷第7期 CJTCMP , July 2014, Vol . 29, No. 7
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(收稿日期:2013年5月26日)
·综述·
檵木药用价值研究概述
周璟1,王耀晟2,吴宗贵3,4
(1上海医药高等专科学校,上海 201318;2上海交通大学医学院附属新华医院,上海 200092;3上海市中西医
结合心血管病研究所,上海 200003;4第二军医大学附属长征医院,上海 200003)
摘要:檵木是我国长江中下游地区所生灌木,具有促进创伤愈合、抑菌、抗炎、抗氧化、调节脂肪代谢、抗
肿瘤等功效。多种传统中医药典籍对檵木药用价值有所记载,目前已有现代医药研究对其有效成分进行了细化提
取与分析。文章主要从药用功效、所含化学成分以及各成分对应的药理机制,对檵木的药用价值进行综述,以期
提示檵木在治疗炎性疾病、心血管疾病、癌症等方面的潜在治疗应用,推动檵木更好地为维护人类健康、治疗人
类疾病所用。
关键词:檵木;药用价值;药用疗效
基金资助:上海高职高专院校飞跃计划[No.FY(13)300-A5-1-2]
Study of medical value of loropetalum chinense
ZHOU Jing1, WANG Yao-sheng2, WU Zong-gui3,4
( 1Shanghai Institute of Health Sciences, Shanghai 201318, China; 2Xin Hua Hospital Affi liated to Shanghai Jiao Tong University,
School of Medicine, Shanghai 200092, China; 3Combine Traditional Chinese and Western Medicine Institute of Cardiovascular
Disease, Shanghai 200003, China; 4Shanghai Changzheng Hospital Affi liated to the Second Military Medical University,
Shanghai 200003, China )
通讯作者:吴宗贵,上海市凤阳路405号第二军医大学附属长征医院心血管内科,邮编:200003,电话:021-81885297
E-mail:changzhengxnk@163.com
· 2284 · 中华中医药杂志(原中国医药学报)2014年7月第29卷第7期 CJTCMP , July 2014, Vol . 29, No. 7
檵木(亦称继木,枳木,桎木)为一种长绿灌木,拉丁学名
Loropetalum chinense(R. Br.)Oliver,属金缕梅科檵木属,分白
花和红花檵木两种。檵木多产于中国长江中下游地区山野及丘
陵灌丛中。依据传统中医及现代医学研究,檵木根、叶、花、果
均能入药,可发挥通经活络、收敛止血、清热解毒、止泻等功
效。传统医药文献中有部分关于檵木药用价值的记载,《闽东
本草》云:“性平,味微甘涩”,归经“入肺、脾、胃、大肠四经”。
《植物名实图考》描述其:“捣烂敷刀刺伤,能止血”。《湖南药
物志》、《浙江天目山药植志》、《江西民间草药》等记录檵木的
功能主治包括清暑、解热、止咳、止血以及治疗遗精、烦渴、鼻
衄、血痢、泄泻、妇女血崩等症。而众多现代医药研究现已初步
探明檵木多种药用机制,为檵木应用于临床疾病的治疗奠定了
坚实的理论基础。
檵木的药用功效
1. 修复组织损伤 有研究制成以檵木成分为主的方剂檵
木散。入选32例粪便潜血实验阳性的胃十二脂肠溃疡出血患
者施以治疗,治疗后总有效率达到93.8%。提示檵木对溃疡、出
血、创面的愈合具有很强的促进作用[1]。
2. 抗氧化活性 体外研究对白花檵木花黄酮提取物进行
了抗氧化活性测定,采用超声法提取,通过DPPH反应体系,
评价其抗氧化能力。结果发现,当白花檵木花黄酮质量浓度为
2.784×10-2mg/mL时,对DPPH自由基的清除率为50%,且随浓
度的增加,其清除作用增强,提示白花檵木花黄酮在体外可有
效清除氧自由基,具有良好的抗氧化活性[2]。
3. 抑菌效用 有实验采用乙醇联合微波处理提取红花檵
木花红色素,检测花红色素粗提物及色素各级提取物的抑菌活
性,并对其最小抑菌浓度及抑菌稳定性进行研究。结果表明红
花檵木花红色素粗提物及各级提取物对金黄色葡萄球菌、大
肠杆菌和痢疾杆菌生长有明显的抑制作用。且提取物经高温、
pH2-7处理或紫外照射后仍具较强的抑菌活性[3]。另有实验采
用蒸馏水经微波辅助处理提取红花檵木幼叶成分,经浓缩或萃
取精制后测定提取物样液对3种细菌的抑制效果,并用平板稀
释法测定其最小抑菌浓度。发现幼叶水提取液对大肠杆菌、金
黄色葡萄球菌和痢疾杆菌均有明显的抑制作用,并提示檵木提
取物在较小剂量时,即可获得高效能且稳定的抑菌活性[4]。
檵木所含化学成分分析
1. 挥发油成分 有研究采用水蒸气蒸馏法提取白花檵木
花的挥发油成分,通过GC毛细管柱进行分离,而后质谱检测,
归一化法测定其相对含量。结果检出36个成分,鉴定出19个化
合物,占挥发油总量的97.63%。发现在檵木花挥发油成分中,
除了醋酸乙酯外,烷烃类是主要化学成分,十五烷相对含量达
21.12%[5]。
2. 谷甾醇类物质 有实验采用硅胶柱色谱和葡聚糖凝胶
LH-20对檵木提取物进行分离纯化,通过理化性质和波谱技术
进行结构测定。结果从950mL乙醇渗漉液中分离得到4个化合
物,鉴定为β-谷甾醇、3β-Hydroxy-glutin-5-ene、3α-Hydroxy-
glutin-5-ene、β-胡萝卜苷[6]。
3. 不饱和脂肪酸 采用索氏提取法提取檵木脂溶性成分,
通过气相色谱-质谱联用法对其进行鉴定。结果从檵木叶中分
离鉴定数10种成分,其中脂肪酸种类占总峰面积的95%以上。
不饱和脂肪酸含量高,成分为油酸、亚油酸、棕榈酸、硬脂酸、
山嵛酸等。由此可见,檵木叶可作为中药材原料[7]。
4. 黄酮类 有研究表明从红花檵木叶乙醇提取物中分离
鉴定出5个黄酮类化合物,分别为山奈酚、槲皮素、杨梅素、杨梅
素-3-O-α-L-鼠李糖苷、异槲皮苷[8]。另有研究测定檵木叶中
含有槲皮素成分,结果显示槲皮素在0.06-0.62μg范围内呈良
好的线性关系(r=0.9999);平均回收率为98.2%,RSD=2.0%[9]。
此外,有研究建立了测定檵木中槲皮素、山奈酚、杨梅素含量的
反相高效液相色谱法,色谱柱为UltimateTM XB-C18,流动相是体
积比为32∶68的乙腈/0.4%磷酸,淋洗速度1.0mL/min,检测波长
360nm,线性工作范围均为0.072-2.160(μg)(R2=0.9999),平均
加样回收率(n=6)分别达到97%以上[10]。
5. 没食子酸 已有研究于白花檵木中提取出没食子酸和
总酚,并建立了最佳提取工艺,即采用回流提取法,8倍量60%
乙醇提取3次,每次2h。此法具有提取效率高、稳定性好等特
点,适应于医药业批量生产[11]。
檵木所含各成分的药用价值
1. 谷甾醇 谷甾醇有降低血清胆固醇的作用,可用于高
Abstract: Loropetalum chinense is one kind of shrub which grows in middle-and-lower of Yangtze River. It has various
medical effi cacies such as promoting wound healing, anti-bacteria, anti-infl ammatory, antioxidant, adjusting fat metabolism, anti-
tumor and so on. Medical value of loropetalum chinense has been recorded in a variety of traditional Chinese medicine literatures.
Modern pharmaceutical researches have extracted and analyzed the eff ective components of loropetalum chinense. This article
mainly summarized the medical functions, chemical component and the pharmaceutical mechanism of loropetalum chinense. In
order to reminder the potential therapeutic applications in infl ammatory disease, cardiovascular disease, cancer, and to recommend
loropetalum chinense as eff ective safeguard to human health, medical value of loropetalum chinense was summarized in this
paper.
Key words: Loropetalum chinense; Medical value; Medical eff ect
Fund assistance: Leap Program of Shanghai Higher Vocational Colleges [No.FY(13)300-A5-1-2]
· 2285 ·中华中医药杂志(原中国医药学报)2014年7月第29卷第7期 CJTCMP , July 2014, Vol . 29, No. 7
脂血症及动脉粥样硬化预防。众多临床试验已经证实服用谷
甾醇可降低血浆低密度脂蛋白胆固醇(low-density lipoprotein
cholesterol,LDL-C)水平,其机制为谷甾醇可竞争胆固醇在肠
道内胆汁盐微团中的结合空间,从而减少胆固醇吸收。此外,谷
甾醇还具有明确的免疫调节功能,例如其可通过调节CD4+Th1免
疫反应,使小鼠不易感染播散性念珠菌病[12-13]。
2. 不饱和脂肪酸 不饱和脂肪酸通过使胆固醇酯化,能
降低血中胆固醇和甘油三酯,降低血液黏稠度,改善血液微循
环,减轻血栓形成负荷;并能促进体内饱和脂肪酸的代谢,防
止脂肪沉积在血管壁内,抑制动脉粥样硬化的形成和发展,增
强血管的弹性和韧性。此外,不饱和脂肪酸还可降低血液黏稠
度,增进红细胞携氧的能力,防止血小板黏连、凝聚,从而有效
防止血栓的形成,预防中风[14]。
3. 黄酮类
3.1 槲皮素 槲皮素,又名栎精、槲皮黄素,具有较好的降
血压、减少毛细血管脆性、降血脂、扩张冠脉、增加冠脉血流量
等作用;并因其还可祛痰、止咳,有一定的平喘作用,故常用于
治疗慢性支气管炎,对冠心病及高血压患者也有辅助治疗作用[15]。
新近研究还发现,槲皮素具有抗氧化应力的神经保护作用以及
肿瘤效应[16]。槲皮素还有抗衰老,抗糖尿病治疗效果[17]。在人
体血浆中槲皮素以一种活性代谢物形式Q3GA存在,可预防血
管平滑肌细胞失调有关的动脉粥样硬化[18]。
3.2 山柰酚 山柰酚具有抗癌、抗癫痫、抗炎、抗氧化、解
痉、抗溃疡、利胆、利尿、止咳等功效[19-20]。研究表明,山柰酚
通过调控CDK1/cyclin表达和AMPK和AKT信号通路,促成G2/M
期细胞周期阻滞和SK-HEP-1人肝癌细胞自噬性细胞死亡,结果
表明山柰酚可能用于长期预防癌症[21]。另有研究发现,山柰酚
可对抗缺血性脑损伤和神经炎,其机制与山柰酚抑制STAT3和
细胞核因子-κB(nuclear factor-κB,NF-κB)的激活有关。因此,
山柰酚具备针对缺血性中风的治疗潜力[22]。
3 . 3 杨梅素 杨梅素具备血小板活化因子(pla t e l e -
activating factor,PAF)的拮抗作用,具有抗血栓、抗心肌缺血、
改善微循环、降血糖、抗炎、抗氧化、抗肿瘤、保肝护肝等多
种药理活性[23]。杨梅素对哺乳动物DNA聚合酶具有抑制作用,
还可抑制人类DNA拓扑异构酶Ⅱ的活性,可减慢人类结肠癌
HCT116细胞增殖,使癌细胞生长周期停止在G2/M期,并诱导细
胞凋亡[24]。在口服右旋葡聚糖硫酸钠诱发的急性实验性大肠炎
的小鼠模型中,杨梅素治疗的实验结果表明杨梅素具备抗炎和
抗氧化作用[25]。
聚集淀粉样多肽IAPP(胰岛淀粉样多肽)在2型糖尿病胰
岛β胰岛细胞死亡中发挥重要作用。杨梅素可在哺乳动物细胞
中作为IAPP聚合抑制剂存在,能用于糖尿病治疗[26]。另有研究
评价了杨梅素对糖尿病肾病的肾脏结构和功能改变的治疗效
果。提示杨梅素可能在糖尿病肾病的治疗方面存在潜力[27]。最
近研究发现杨梅素具有保护细胞的作用,在H2O2诱导的细胞凋
亡模型中,提示杨梅素能阻止氧化应激诱导的细胞凋亡[28]。
3.4 鼠李糖苷 鼠李糖苷可在很小的剂量浓度,通过阻碍
自组装途径,废除Aβ42肽的细胞毒作用,也可发挥类似紫杉醇
的作用,抑制肿瘤细胞迁移,抗肿瘤细胞迁移。故此,在抗肿瘤
保护性应用方面具有良好前景[29-30]。
4. 没食子酸 没食子酸具有抗菌作用,可治疗菌痢。同时
具备收敛、止血、止泻等作用。经研究测定没食子酸在体外对
金黄色葡萄球菌、奈瑟氏球菌、绿脓杆菌、伤寒杆菌等8种细菌
有抑制作用,其抑菌浓度为5mg/mL。体外实验表明,3%浓度的
没食子酸对17种真菌有抑菌作用,此外其对流感病毒亦有一定
抑制作用[31]。此外,研究发现没食子酸的抗肿瘤效应,其对吗
啉加亚硝钠所致的小鼠肺腺瘤有强抑制作用[32]。新近研究发
现,没食子酸还可对抗皮肤衰老[33]。另有报道称没食子酸可通
过抑制α-葡萄糖苷酶达到降血糖功效,在糖尿病治疗方面也
具备应用前景[34]。
结语
檵木生长于中国长江下游内陆省份的偏僻山野丘陵,自古
以来一直被视为杂灌木,不属于经济树种范畴。檵木的药用价
值长期以来由底层劳动人民所总结,故此并未受到历代医学
家所重视。在一些经典的名家医学著作中,也缺少对檵木的记
载。而通过现代中医学实践及药学成分研究,在这样一种未被
重视的植物中,发掘出极大的药用价值及疾病治疗潜力。综合
檵木的药用功效和所含成分的药理作用,主要体现在创伤愈
合、抑菌、抗炎、抗氧化、调节脂肪代谢、抗肿瘤等方面。现有
研究大多集中于檵木所含成分的提取分析和鉴定,以及檵木提
取物的简单效应检测,而檵木在治疗炎性疾病、心血管疾病、
癌症等方面的具体药理机制、药物代谢动力学、药物安全性等
尚未明确,相关的分子生物学、细胞学、动物学实验,剂型研
究,乃至临床试验正有待全面展开。相信进一步的深入研究,
将科学而规范地推动檵木作为一种有效的中草药,更好地为维
护人类健康、治疗人类疾病所用。
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