全 文 ：由皮下PT Z试验计算的P . I . ;P E , B E和 P E E约
2左右 , M E为 0 . 6 , p B为 4 . 5 , D z 为 6 . 5 , 在 B E
的抗惊厥作用时间的实验中发现有 2个峰值 ,
即在注射后 15 分钟和 8小时出现 , 表明有活性
代谢物 ; P E和P E E 也表现出相 同的现象但不
那么明显 。 而 B E呈现出稳定的活性下降 。 在
所得结果的基础上 , 可以认为P E 和B E有良好
的抗惊厥作用 , 它最终可以通过引进一个难
子代谢的基团加 以改进 。 此外 , 添加的烷基
为 P E E稍使活性下降并使毒性稍增 。
0 5 0
. 从 T e t r a p l e u r a t e t r a p t e r a果实分离
的杭惊胶荆和杀软休动物药
5 K A d翻 i n 妞
T
.
t e t r a p t o r a T a u b (含羞草科 ) 广泛
分布于西非雨林带 , 并因它有巨大的医疗价
值其中包括用于控制小儿惊厥而享有声誉 。
然而这些作用尚未经科学试验证明 。 作者认
为研究这种植物是有价值的 。 试验所用的样
品是 1 9 7 8年 1 1、 1 2月份采集的新鲜落下的深
红棕色果实。 将果实的柔软的含糖部分与硬
的木质部分分离 , 以 80 %的甲醇浸取 , 将溶
媒完全除去后 , 粉末状残渣用水溶解 、 过滤 ,
并用氯仿提取 , 氯仿可溶残渣用纸层 (W h at -
m a n N o
.
1和 3毫米 ) 和薄层 (硅胶 )纯化 , 得
莫若亭和七叶亭 。水提部分在硅胶柱上层析 ,
用醋酸乙醋和甲醇混合液洗脱分离 , 得食若
亭和齐墩果酸葡萄糖试 (经 m p 、 I R 、 U v 、
H ` N M R和M s证实 ) 。
蓑若亭 、 七叶亭和皂试对蜗牛 ( B lu 鲡 ,
g lo b os su )有致死作用 , 食著亭对白鼠有明显
的镇静和抗惊厥作用 , 这个结果证实了民间
沿用这种果实作为药用的原因 。
成 。
干燥叶用乙醉提取 , 醇提取物的水溶部
分用不同极性的有机溶媒分离 , 正了醇提取
液部分显示最强的生物活性 , 经 在 iB o 一胶 P
一 2上柱层析 , 用 15 % 乙醉洗脱达到部分分离 。
得到的13 个不同的洗脱物进一步用薄层和纸
层分离 , 得若干个纯化合物 , 经 U V 、 N M R和
M S 分 析并与已知结构的物质比较确定了它
们的结构 。 若干个黄酮的 C一葡萄糖戒 , 经证
明是 : s o p o n a r e t i n一鼠李糖戒 、 h o m的 r ic n t i n `
r ic e in n 一 2
。 它 们 是首次在这种植物中被发
现的 。 也发现有D 一蔽立醇和若干氨基酸 , 其
中有经基脯氨酸 。 其它纯化合物的结构测定
正在进行中 。
05 2
. 飞扬草的化学研究
飞扬草 ( E u p h o r i a h i r t a , 大戟科 ) 通常
分布于印度和非洲许多地方 。 据报道它对大
鼠瓦氏肉瘤 2 56 有抗癌活性 。
作者从中分离出 10 个化合物 ,经证明为 :
环阿屯醇 ( c y a l o a r t e n o l ) 、 2 4一次甲墓环阿屯
醇 、 日一谷蔺醇 、 大戟醇一 h ex ac oz o n at e 、 卜香
树精醋酸醋 、 卜h ex a n ol 巨大戟二菇醇一醋酸
醋 、 t i n y s t o x i n 、 1 2一脱氧一 4日一经基 一佛波醉 、
1 3一十二烷醇一 20 一酷酸醋 、 1 2一脱氧一 4日一经基
一佛波醇 、 1 3一苯基醋酸醋一 20 一醋酸酷 。
由于曾发现不同的佛波醇衍生物对肿瘤
和癌有活性 、 所 以植物提取物的抗痛活性可
能是与这些化合物的存在有关 。
0 5 1
. 毛级叶的化学成分 E . B a一a b a n o -
v a 一R o d o n o V a
毛缕 ( f y e h m i s e o r o n a r i a L . )广泛分布
于保加利亚 , 它的叶因具有抗炎 、 生物刺激
(愈合伤口 )和解痉作用而成为民间用药 。 本
文的目的在于研究这些活性组分 的 化 学 组
0 5 3
. 从车前目分离的种子油的化学成 厂
分 L S w la t e k
从车前属种子分离的油能治疗静脉曲张
和痔痰 , 也能降低血清胆固醇水平 。 将从生
长在波兰的三种植物 几的种子分离的油用石油
醚 提 取 , 用气一质联用仪树定其所含的脂肪
酸 。 植物留醉用与洋地黄皂试沉淀的方法测
定 。 以下是从大车前 、 中型车前和长叶车前
种子分离的油的含量和理化性质 , 分别为 ,
含量 (% ) 8 . 2 , 9 . 6 , 5 . 0 , n努 , 1 . 4 7 62 ,
1
.
4 80 0
, 1
.
4 6 9 2 ; 酸值 , 7 . 7 , 6 . 8 , 9 . 7 ;皂
化值 , 16 8 . 么% , 1 4 9 ` 0 , 1 66 . 4 , 非皂化物质
(% )
, 5
.
0
, 3
.
1
, 1 2
.
5 , 植物备醉含量 (% )
4
.
2 , 3
.
0
,
3
.
6 ; 脂肪酸组分 ( % ) , m i r i s t i e
0
.
0 4
,
0
.
0 4 , 0
.
4 ;棕搁酸 , 6 . 合, 5 . 3 , 1 5 . 1 ;
硬脂酸 5 2 . 8 , 1 . 2 , 3 . 1 ,油酸 , 1 8 . 3 , 1 5 . 3 ,
2 8
、
6 ; 亚油酸 , 5 6 . 8 , 3 8 、 3 , 4 3 . 8 ,亚麻酸 -
林 . 5 , 39 , O , B . 3。 在所有植物苗醇中均发现
有份谷街醉。
这些油尸富含不饱和脂肪酸。 按树。值 (多
不饱和酸和饱和酸的比 值 ) 计 算 , 三 种 植
物 : 大车前 、 中型车前和长叶车前分别为 .7 4 ,
1 1
`
8和么 8。 前二植物的 p s/ 值较高 , 这从医
学和饮食学的角度来说都是重要的 。
0 5 4
.
D i d y . o c a印 u o p叨月倪 l a t a 的有生
物活性的黄砚 N A dl tay ch au 曲ur y
从 D . p de ic el at 。 中分离出三个新化合
物 , 一个查尔酮 , i s o d i d y m o c a r p i n 一A ( I )和
两个黄酮 , d id y m o e a r p i n ( 11) 和 d id脚 o c a r -禅 n一 A ( 1 )。其结构已经确定。 本文介绍有关 I
和 1 转变成111的工作 。 将 I用硝酸氧化得 2,’ ,
5, 一二 甲氧基一 4产一经基一 3产 , 6 ` 一哇 琳 并查尔
阴 (VI ), 再经二氯化锡还原得 6一甲氧基一 5 ,
7
,
8一三经基黄酮 ( v ) , 后者甲基化得 5一经基
一 6 , 7 , 8一三甲氧基黄酮 V( )I , 经硝酸氧化成
6
,
7一二甲氧基一5 , 8` 哇琳并黄酮 (讥 I ) , 后者
用亚硫酸钠还原得m 。 n 甲基化得 5 , 6 , 7 ,名
一四甲氧基黄酮 ( V l l ) ,像硝酸氧化得V n ,
后者再经亚硫酸钠还原得 1 1。 令人感兴趣的
是 : 从 D . p司沈 el a at 分离的若干查尔酮和喳
琳并查尔酮具有明显的真菌毒性 和 抗 菌 作
用 。
能性。 各个实验室迄今所得的结果表明植物
细胞培养有下述优点:
1北合物的产量比之能从天然植物分离
的要高 ;
2
.加入适当的前体能生物合成具有更好
药理性质的类似物 ,
3
. 能够获得通常在植物中含量极低的有
重要药理作用的化合物多
4
。 能将容易得到的天然产物经生物转换
成更有价值的药物 ,
5
. 能开发出含固相植物细胞或固相植物
酶的生物反应器 。
为了用植物细胞悬浮培养来达到上述目
的 , 必须选择和处理适当的细胞品系 , 以使
它们能以最佳的速度进行所需的反应。 这里
将概述选择高产品系和进行生物转换反应的
方法 , 并将以生物碱 、 酚类 、 醒类 、 幽体和
其它有重要药理活性化合物的研究为例说明
在开发培养物方面所取得的进展 。 这些成就
使得从碳源营养培养基和代谢效率等角度考
虑的生产成本和效率更趋合理 。 此外还介绍
采用全程培养 、 发酵培养及固相细胞的生物
转换反应和共扼反应 , 并就它们将来在药物
生产中的应用加以讨论 。
s0 乳 谊物细施培葬用于茜物生产的潜
方 W动护醉甸匆娜
.高等植物是一个重要的 、 并且仍然被利
用的药物来源 。 而新的植物细胞培养技术为
那些有药用意义的植物的有控制的生产 , 从
而免去大规模的植物培植和收获 提 供 了 ’ 可
05 石. 从亥大利亚海洋生物中获褥的生
物活性物质 R O de rt J . W le ls
尽管取得了许多明显的成功 , 制药公司
为开发从天然资源来的有生物活性物质的研
究是零散的 。 ’ 罗斯 ( R oc he ) 公司的一项以随
机筛选法对澳大利亚海洋生物作广泛的药理
学和微生物学筛选的生物试验计划已经进行
了六年 。 从该项工作所得的经验与由其它工
业资助的天然产物的研究计划所获得的经验
进行了比较 。 着重讨论在海洋环境中由于普
遍并经常是复杂的共生结合而产生的问题 。
讨论了从各种各样的海洋生物中分离的
有药理和微生物活性物质的实例 , 包括在抗
炎 、 抗过敏 、 心血管 、 肌肉松弛 、 抗丁苯喳
嗓 (a nt i et ar b o az ien ) 、 抗惊厥方面和在体