全 文 ：国外医药 ·植物药分册 ]9 9 1年第 6卷第 2期
在 目前的抗炎剂 , 免疫抑制剂等抗 风湿
剂中 ,炮附子对作用点不同的慢性风湿性关
节炎是一种有效的药物 。 附子是除去了剧毒
物的汉药 。 本文 中发现的炮 附子 类似组胺和
促进胃液分泌作用 , 究竟是药效还是毒副作
用 , 仍是一个疑问 。 然而附子在汉方药中用于
治疗 “ 阴虚症 ” ,即用作于身体代谢机能衰退
症状 。 有关炮附子的这些副作用以及它对机
体代谢机能衰退动物的药理活性 , 有待以后
深入探讨 。
(邹雪冬摘 陈泉生校 )
O了6 东当归根 中果胶多糖的结构鉴定和抗
肿瘤活性 〔英 〕 / Y a m ad a .H 二 / P la n at M ed 一
19 9 0
,
5 6 ( l )一 1 8 2一 18 6
东当归 ( A n g e li ca a e u t j一。比 K i t a g a w a )在 日
本汉方 医药中是熟知的妇科药 。 已报道从其
热水提取物 中得到 的果胶多糖具有致 B 一淋
巴细胞有丝分裂活性 , 多克隆 B 细胞激活剂
活性 .抗艾氏腹水癌细胞活性 , 诱导干扰素活
性和抗补体活性 。用 ce t va l0 n( 十六烷基 一三甲
纂滨化按 ) 法和 D E A E 一葡聚糖层析从东当归
中得到 多糖部位 : 每个多糖部位都由类似的
成分组成 , 但上述的生物活性却由不同的水
溶性多糖部位所致 。
本文介绍东当归中抗肿瘤多糖的纯化和
鉴定 。活性成分证实是一种阿拉伯半乳聚糖 。
东当归根的热水提取物用乙醇沉淀和透
析法制得粗多糖 ( A R一 1 ) 。抗肿瘤试验表 明 :
根据荷瘤 ( IM c 癌腹水型 )小鼠的延命率来评
价 , A R 一 1用虽在 1 . 6一 1 0 m g / kg x lo 时 , 可有
效地抗 S 一 1 8 0腹水癌 , IM e 癌 , M e t h A 纤维 肉
瘤及 M M 一 46 癌 。 荷瘤 小 鼠腹腔 给 以 A R 一 1
! o om g k/ g’ d ,共给 1d0 ,能使 3/ 5的小鼠生存期
超过 60 d 。 A R 一 l仅轻微抑制 M M 一 46 癌的生长 ,
但是腹腔给药小于 10 m g / k g 时可延 长小 鼠
生存期 。 A R 一 l对 M et h A 实体瘤无效 。
用 c e t a v r o n 把 A R 一 I分为三种多糖 ( A R -
2
,
3
,
4 )
,其 中 A R一 4( 为阿拉伯半乳 聚糖 ) 在
6
.
3 m g / k g
·
d 时与 A R 一 l剂量在 2 5一 6 . 3 m g / k g
·
d 相比 .显示强的抗肿瘤活性 。 A R 一 2( 果胶 )和
A R
一
3 (酸性 多糖 ) 没有 明显的活性 。 A R 一 4经么E A E一琼脂糖 C L 一 6 B 阴离子交换层析进一步
分离 , 所得的 E 组分抗 s 一 1 80 活性最强 。 E 再
经琼脂糖 e L一 4 B ( 0 . Zm o l / L N a e l )凝胶过滤得
到 1一 4种组分 ,其中只有组分 2抗肿瘤活性最
强 , 命名为 A R 一 4 E 一 2 。每个多糖组分经抗补体
活性测定表 明 , 其抗补体活性与抗肿瘤活性
不一致 。
A R
一
4 E
一
2中 己糖总含量 为 86 . 6% , 其糖
部分由阿拉伯糖 、 半乳糖 、 半乳糖醛酸和鼠李
糖组成 , 克分 子比为 61 · 3 , 1.5 2 , 1 .2 3 , 1 · 2,
也含有 14 . 5%的糖醛酸和 3 . 2%的蛋白 。 甲基
化分析和碱性催化 卜消除试验提示 A R一碑E一 2
含有 鼠李糖聚半乳糖醛酸部分 , 其中 2 , 4一 二
取代的鼠李糖残基在 鼠李糖的 2位上连接 4 -
取代的半乳 「糖醛酸 。 A R 一 4E 一 2也 含有多支 3 ,
5
一阿聚糖和 l( ~ 4 ) 一半乳聚糖 。 推测 A R 一 4E 一 2
的部分结构片段如 下图 l所示 。
一一 4C a 1A一一 , Z R l l日一一 4G a队- 卡 Z R h a一
G胃A
木
J
,仁孚L聚祖}
、 、 拉、
;
半乳聚 ,
图飞 A R一 4 E一 2可能的部分结构片段
东当归的热水提取物中已发现几种阿拉
伯半乳聚糖和果胶 。这些多糖中 , 以阿拉伯糖
基 一 3 , 6 一半乳聚糖〔其中阿拉伯糖吠喃基侧链
以 卜 (1 ~ 3) 或 日(1 一 6) 的方式连接在半乳聚
糖的 6位或 3位氧上 〕和酸性阿拉伯糖基半乳
聚糖 (它是 由其有阿拉伯糖基 一 3 , 6一半乳聚糖
侧链的鼠李糖聚半乳糖醛酸 为核所组成 )显
示有强的抗 补体活性 。 已知大多数抗肿瘤多
糖都有抗补体活性 , 但是东当归中的抗肿瘤
多糖组分在正常的人体血清分析中未显示 明
显的抗 补体活性 。 这提示 : A R 一 4E 一 2的中性糖
侧链可表现重要的抗肿瘤活性 , 但没有抗补
体活性 。
(冰 华摘 陈蕙芳校 )
0了了 飞扬草 的镇静和抗焦虑作用 〔英 〕 / aL n -
国外医药 ·植物药分册 19 9一年第6卷第2期
h e r s M C … / J E thn o p h a r m a e o l一 1 9 9 0 , 2 9
( 2 )一 18 9 ~ 1 9 8
飞扬草 ( E叩ho r ib a hi r at ) 原产于澳大利
亚 ,现遍布热带国家 。 ’ 亚洲 、 中东 、 非洲和 加
勒比海地区国家普遍用它治疗消化 、 呼吸 、 泌
尿和生殖系统疾病 , 以及眼部 、 皮肤 、 粘膜疾
患 ,还用于低血压 、低血糖 、解热 、 抗炎 、 强壮 、
镇静 。
本文报告飞扬草的镇静作用 。
飞扬草水提液 : 为全草干粉经沸水浸渍
后 ,在温水中浸泡 ,然后过滤并冷冻干燥 。 提
取收率为 14 % 。
全部实验用瑞士小 鼠 (雄性 , 体重 30 一
3 59 )
。
1 活 力试验 取禁食 1h2 的小鼠分别腹腔
注射飞扬草水提物 5 0 , 1 0 0 , 2 0 0 , 4 0 0 , s o o m g /
k s (每组 1 0只 ) , 3 o m i n 后置于笼 内 , 记录每分
钟活动次数 ,共 sm in 。发现飞扬草对小鼠活动
有明显的抑制作用 。剂量为 1 0 Om g / kg 以上时
呈明显的量效关系 ,即小鼠的活动量随剂量
的增大而明显减少 , 其 E D S。为 2 7士 3m g / kg 。
2 两 隔 室试 验 按 照 一2 . ,5 、 2 5 、 5 0 、 1 0 0和
2 0Om g /gk 飞扬草水提物给小鼠腹腔注射 (每
组 10 只 ) , 对照组 注射同体积生理盐 水 ( 20
只 ) 。 3 0m in 后将小 鼠置于具有两室 (一室为
熟悉环境 , 一室为陌生环境 )的笼 内 。 观察其
在每室 内的每分钟活动次数 , 共 1 0m in , 以及
在两 室内的活动总数 。 发现剂量为 12 . s m g /
k g 时 , 小鼠活动总数明显减少 , 剂量为 25 m g /
k g 时 ,小 鼠在每室的活动次数也受到明显抑
制 ,其 E D S。为 4 6士 xm g / k g 。
3 阶梯试验 给 小鼠 iP 飞扬草水提 物 .6
2 5
、
12
.
5
、
2 5
、
5 0
、
1 0 0和 2 0 0 m g / k s , 或 阳性 对
照药氯氮罩二钾 z , 5 , 1 0 , 2 0和 4 0m g / k g , 对照
组 iP 同体积生理盐水 (每组 10 只 ) , 3 Om in 后
置于有 5级台阶的箱内 , 每分钟记录小鼠爬梯
数 和 爬 高 数 共 s m in 。 结 果 发 现 给 药 组
iP 10 m g / k g 以上时 , 爬梯数和升高数明显减
少 , 剂量 一2 . 5和 2 5 m g / k g 时 , 作用明显增加 。
其 E D 。。分别为 7 5和 9 m g / kg 。氯氮罩二钾处
理组也得到相似结果 , ] 和 s m g / kg 时使爬步
数和爬高数明显增加 , ZOm g / kg 以上时则明
显减少 。爬高和 爬步数抑制 E sD 。分别为 16 和
2 3 m g / k g
。
4 明暗 位 置 选择 试验 给 小 鼠 iIP 2 . 5和
2 5 m g / kg 飞扬草水提物 (每组 10 只 ) , 对照组
iP 同体积生理盐水 (每组 20 只 ) 。 3 0m in 后将
小鼠置于明 、 暗箱内 ,每分钟记录小鼠在箱内
停留时间 ,共 sm in 。结果发现给药小鼠在照明
箱 内停 留时间明显增加 。 飞扬草水提物的毒
性不大 , iP 69 / k g 未见小鼠行为异常 ,更无死
亡 。
上述结果证明了飞扬草水提物有明显的
镇静作用 , 可能具有抗焦虑活性 。
* 我国热带 、亚热带地区也广泛分布 。 一编者注
(汤以佳摘’ 周远鹏校 )
07 8 泽泻根茎中分离的 a l妇m ol 对高血压模
型的作 用 〔英〕/ Y a m a h a r a J … / J P h a r 一 m ac *
b i -o D y n一 19 9 0 , 13一 s 一 5 2
泽泻虽是 日本药典中一种重要的生药 ,
但至今也没有详细研究它对心血管系统的影
响及其化学组成 。 现证实泽泻抑制高血钾 引
起血管收缩 的有效成分是 ia is m of 。 它是从泽
泻中分离出的一种愈创木酚型倍半菇类化合
物 。 本研究用不同高血压模型试验其作用 ,模
型为 D oc A 型高血压 、 肾型高血压和原发性
高血压大 鼠 。在所有高血压实验模型中 , ial s -
m o l ( 10 0一 3 0 0 m g / k g 口 服或腹腔给药 )都有
持久的抗高血压作用 , 不过作用微弱 。此外 ,
肾性高血压模型中 , ial s m of 对血浆肾素活性 、
血管紧张素转化酶活性和醛固酮水平影响不
明显 。 a li s m o l 明显抑 制 ` 5 C a Z + 的摄 取 , 抑 制
c a “ 十 通过电势依赖性通道 ( v o 〔 )跨膜流动而
致的血管收缩 ;而且 , ial s m of 对去甲肾上腺素
引起的收缩仅有轻微抑制作用 ,但抑制电刺
激变化引起 的血管收缩 .这表明其抑制 去甲
肾上腺素从神经末梢释放 。这些观察结果说
明 , al is m of 具有与典型 C a Z十 阻断剂不同的特