全 文 :I S S N 0 2陷 一 9 7 6 5c AR t al n an ac 0 1S妇 1中国药理学报 0 2川 C沁 ; t 2 1( 1) 0月 ) p〕一 93 5
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C o n c en t口 t lo sn , 阴 d 10
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L iq u iir “ , n i n o n d i s o il q u i洲举 n i耐阿 。一 L’ I (* n 一g , e a 一。 )
云山 ib i ot yr a’ 七 o n s of Ii q iu ir i-t
( . ) on
r a t b ar ln 而 ot
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B 川业 p lo t of 加山i b i it o n of r a t b拍 in
而 t仪 h on d d al M A O A by i so il q ul 的 d李皿加 . M A O aS 涨W
切日5 pe fr o甘仪月 at 山a艳比 n t c o cn e n廿习 it o sn of ht e s u b ·
s it 习 t e 〔曳」-5 H r . c o n枉” l 初仕价 u t 田 ly in ih b i t o r ( O ) ,
in lt l e p n芝祀 n c e of 7 (▲ ) a n d 14 卜mo l/ L 旧 ) 150 】i州 r .
i it 卯 ul n . T】l e 明习u比写 aer e x P er 瑛犯 d as ht e va e 找唱e of创 P li ca t e s .
a r e e却心尖蛆 韶无 土 5 of s er P l ica et s .
朋幼叨加圣妇昌。节界l吞ō之,门6月芝
L i q u i“ 找g e n in 助 d 150一i q u d` 。沙 。 i n z阿。 一L , I ( i n 一9 s e a 一e )
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罗1 111 1
1为关沦 ·血碑 n ds nt 11 111i b it o ry a c d o ns of 】i q川对it-
( . )
F i g 2
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L ir 况M爬旧田.e 卜B 川业 p 10 t of in 址b i it o n Ch 川d ir ia
a n d
M [A 0
m lt少h n 下l d r ia l M [A 0
诀 . s pe 对沁r 以月 at d
A 勿 U q ul 对 it g e刘恤 .
of r a t b份nI
M A O as sa y
iso il q娜时 d ge 川n ( . ) in r a t b ra in 而 to ·
B a e it vi ty
.
V白h . e s a r e e xP 找男涨刃 as
军 土 ` of 5 re nP ca te s
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i n池r 已n t c o n e e n it 习it o n ` of th e s u b ·
C o n it ” 】Md吐沁城 a l ly in ih b i to r ( O ) ,
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s u b s tm t e 俘一 H认 w as o f a 1l l x ed ty ep iw ht K 、 v a】u e s o f
1砚 . 7 an d 62 . 2 拜mo F L , 如 d K l v al u e s of 15
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肠址b i it o n of M A O B b y il q ul 对 it g e刘比 a n d
l s 0 1i q iu ir it g e 刘的 hT e ibn i b iot yr ac it vi yt of 如 u iir it -
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G拍w i n g a tt e l l t ion h a s 伙犯 n d i代尤 tde ot M AO in -
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及c加沁al R bJ lis h e sr : 19 7 7 . P 3 57 一 9 .
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中国药理学报 2硬卫洲) C℃t ;1 2 (10)
P比1 / Fx a 既一 21-砚 7牛沥还)
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1性赵那 . p l 一 l如 .
H a加山o T , 凡肋山 T , L lu Y Z , N or T , 曰知山 T . 外 e n o lie
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n o aJ 刊 11 e o x ids 阴 . Y al 田g欧u Z滋s观 l卯 l ; 1 1 1 : 31 1 一 31 .
3兰州医学院药学系 , 兰州 73 (联刃 , 中国 ; 播港 中文
大学生物化学系 , 中国 )
关键词 甘草素 ; 异甘草素 ; 串果藤 ; 木通科 ; 单胺
氧化酶
串果藤中甘草素和异甘草素对大 鼠单 胺氧化酶的
体外抑制作用 1
潘 宣么 3 , 孔令东2,4 , 张 勇2 , 郑汉其4 ,
谭仁祥 2 , 5 (喃京大学功能生物分子研究所
国家医药生物技术重点实验室 , 南京 2 1仪刃 3 , 中国
目的 : 研究串果藤 中甘草素和异甘草素体外对单胺
氧化酶 A 型和 B 型的抑制作用 . 方法 : 根据不同的
离心速度制备大鼠全脑粗线粒体作为单胺氧化酶的
酶源 ; 分别以 5一经基 「侧链 一 2一 14 C」色胺肌 酸硫酸盐
( 仁`4 C〕5 一HT )和 2一苯基 〔1一` 4 e ]乙基胺盐酸盐 ( [` 4 e ]俘-
PE A )为单胺氧化酶 A 型和 B 型放射性底物 , 用液体
闪烁技术 , 研究甘草素和异甘草素酶抑制作用 和抑
制类型 . 结果 : 甘草素和异甘草素对单胺氧化酶 A
型和 B 型均具有抑制作用 , 呈 良好的量效关系 , 对
单胺氧化酶 A 型 的 兀印 ( 95 % 的可信限 )分 别为 32
( 2 6 一 3 6 ) 拌m o l / L 和 1 3 . 9 ( 12 . 8 一 15 . 6 ) 拜mo l / L , 对
单胺 氧 化酶 B 型 的 IC印 值分 别 为 1以 . 6 (的 . 0 一
1 18
.
9 ) 拼m哪 L 和 4 7 . 2 ( 3 9 . 5 一 “ . 5 ) 拜m o l / L . 酶抑
制特征 曲线显示甘草素和异甘草素对单胺氧化酶 A
型呈非竟争性 抑 制 , K ; 值分别 为 31 . 5 拼mo F L 和
14
.
3 拜m o l / L , 而对单胺氧化酶 B 型呈混合竟争性抑
制 , K i值分别 为 164 . 7 拼mo F L 和 62
.
2 拌mo u L
,
lK
值分别为 15 . 2 “ mo F L 和 9
.
3 “
mo F
L
. 结论 : 甘草
素和异甘草素体外对单胺氧化酶 A 型呈非竟争性抑
制作用 , 对单胺氧化酶 B 型呈混合竟争性抑制作用 .
(责任编辑 吕 静 )