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波叶青牛胆中cycloeucalenol与cycleucalenone对心脏收缩的影响



全 文 :国外医药 · 植物药分册 2 4 0 0年第 x g卷第 2 期
亡 ,但对剩余小鼠的抗肿瘤效果明显 ; 30 m g /
k( g
·
d) 组的动物在 n 天内行为正常 , 抑瘤
效果与 2 m g八 k g · d) 阿霉素的作用相 当 ,在
第 18 天肿瘤体积仅稍大于阿霉素组 ; EW 10
m g (/ k g
·
d) 作用较弱 。 以 上结果表 明 , E W
的体内抗肿瘤作用与其体外抗血管生成及抗
肿瘤细胞侵染等活性相关 。
( 张 敏摘 戴 六校 )
08 0 玫瑰茄水提取物对 ZK 一 I C 型高血压大
鼠 的 降压 和 逆 转 心 脏 肥 大 的 作 用 〔英 〕 /
O d i g i e I p … / J E t h n o p h a r m a e o l一 2 0 0 3 , 8 6
( 2 / 3 )一 1 8 1一 1 8 5
心脏肥大与 ZK 一 I C ( 2一 k id n e y , l 一 e l i p ) 型
肾血管性高血压密切相关 。 作者研究 了长期
服用玫瑰茄 H lb 行。 : , a bd a z Zfj 改 ( H S ) 花瓣
水提取物对 ZK 一 I C 型肾血管性高血压 大鼠
的降压和减轻心脏肥大的作用 。
夹住麻醉的 S D 雄性大 鼠左 肾动脉造成
肾血管性高血压 (2 K 一 I C 组 ) , 6 周 后大 鼠分
为 ZK一 C + H S [ 2 5 0 rn g / ( k g · d ) ]组 和 ZK -
I C 组 , 另设假手术 ( S h 一 ( ) p ) 组 。 ZK 一 I C + H S
组 服药 8 周 , 其余 2 组仅饮 自来水 。 结果 显
示 , 8 周后 , 与 ZK 一 I C 组相 比 , ZK 一 I C 十 H S 组
的收缩压 、 舒张压和平均动脉压均明显 降低 ,
与 S h 一 O p 组无明显差别 。 ZK 一 I C + H S 组心率
明显低于 ZK 一 I C 组 。 ZK 一 I C + H S 组脉压有所
升高 。 ZK 一 I C 组 大鼠心脏重量 为 0 . 74 9 , 而
ZK

I C + H S 组为 0 . 6 6 9 ,与 S h 一 O p 组 ( 0 . 5 7
g ) 相 当 。 ZK 一 I C 和 ZK 一 I C 十 H S 组的体重 、 肾
重 、 血细胞 比容 、 尿流量 、 血清肌酸配和 血浆
电解物无明显差别 。 以上结果表明 , H S 有降
压和减轻心脏肥大的作用 ,其作用机理不清 ,
但 由于在该 实验 中各 组 间尿 流量 无明显 差
别 , 所 以至少可推 断 H S 的主要降压机理 不
是利尿 。
(李 丽 张 莉摘 齐 刚校 )
F… / P l a n t a M e d一 2 0 0 3 , 6 9 ( 2 )一 1 3 5一 1 4 2
作者研究了婴粟科植物 尸 . sP i ca t 。 ( I J . )
B er n h
. 中的 ( + ) 一南 天竹 宁对雄性 S D 大 鼠
离体主动脉 、 心房和输精管的药理作用 。 实验
显 示 , 对 内皮 完整的大 鼠主动脉环 , ( + )一南
天竹宁 .0 05 一 。 . 5 胖m ol / I一 可竞争性地拮抗
去氧肾上腺素 (P E ) 和 5一轻色胺 ( 5一 H T ) 引
起 的血管 收缩 , 2 拜m ol / L 时 , 降低 P E 和 5 -
H T 引起的最大收缩 。 在无 C a Z十的高浓度氯
化 钾去极 化溶液 中 , ( + ) 一南 天竹 宁 1 . 5一 6
产m ol / L 以非竞争方式抑制因逐 渐加入 C a Z +
引起的血管张力 的增加和 C a “ + 的最 大效应 。
该成分 3一 30 拜m ol / L 浓度相关地舒 张由佛
波醇 肉豆寇 乙 酸醋 ( P M A ) 引 起 的血管 收
缩 ,但不影响 由甲基软海绵酸 ( o k a d a i c 。 c id )
引起的收缩 。 a : 肾上腺 素能受体激动剂 B -
H T 92 。 对电刺激引起 的大 鼠输精管 收缩具
抑制作用 , 这种抑制作用可被 ( + )一南天竹 宁
1一 3。 拼m ol / L 逆转和拮抗 。 ( + )一南 天竹宁
3一 10 拼m ol / 12 还 可降低离体大 鼠心房 的收
缩频率 。 用膜片钳技术研究大 鼠胸主动脉平
滑肌细胞 , 发现 ( + ) 一南天竹 宁 3 拼m ol / I J 显
著降低去极化一激活 的 T 型 (瞬间 )和 I一 型 (持
续地 )钡离子内流 。
以上结果提示 , 当 ( + ) 一南天竹宁的浓度
低于 1 拜m ol / I一 时 ,其药理作用可能与阻断 a l
肾上腺素能受体和 5一 H T : A受体有关 ; 而当浓
度高于 1 拜m ol I/ 一 时 , 可能通过减弱钙离子 的
流 入 , 抑制 P K C 和 (或 ) 阻断 a : 肾上腺素能
受体起作用 。 根据这些结果推断 ( + ) 一南天竹
宁可能具降压作用 。
(金红锋摘 陈莹莹校 )
08 1 婴粟 科植物 lP a yt e a p n o s s p i e a t a 中的
( + )
一南 天 竹 宁 的 药 理 作 用 〔英 〕 / O ar l lo
0 5 2 波 叶青 牛 胆 中 e y e l o e u e a一e n o 一与 e y -
c l o e u c a l e n o n e 对 心 脏 收 缩 的 影 响 〔英 〕 /
K o n g k a t h i p N … / J E t h n o p h a r m a e o l一
2 0 0 2
,
8 3 ( 1 / 3 )一 9 5一 9 9
作 者 从 波 叶 青 牛 胆 孔on sP or a cr 行 P a
M i e r S 茎 中分离 、 鉴定 了 2 个三 帖 C y e l o e u -
e a l e n o l ( 1 ) 与 e y e l o e u e a l e n o n e ( 2 ) , 研 究 了
国外医药 · 植物药分册 2 0 0 4年第 1 9卷第 2 期
它们对大 鼠离体心房收缩 的影响 。
该植物 自然干燥 的茎碾碎 、 己烷提取 , 提
取物真空干燥 、 冻干后得棕黑色树胶状物 。 再
用氯仿提取 ,氯仿提取物真空干燥 、 冻干得棕
黑色固体 。 该固体经多次层析分离得化合物
1
。 己烷粗提物经多次层析分离得化合物 2 。
这 2个化合物系首次从该植物中分得 。 对大
鼠离体心房 的实验显示 , 化合物 1 和 2 对右
心房心率仅有轻微影响 ,不产生心律失常 。 化
合物 2 对右心房收缩力影响轻微 ,而化合物 1
在实验 的 15 m in 内先使右心房收缩力减弱 ,
而后轻微增强 。 化合物 1 和 2 从开始并持续
使左心房收缩力减弱 。 上述结果表明 , 化合物
1 对右心房有 正性肌力作用 , 而不产 生相应
的心率代偿性增加 。 这 2 个化合物对心肌收
缩力的影 响弱于氯仿粗 提物 , 因此应从该植
物茎中进一步分离其他强心化合物 。
(王 维亭摘 )
H P 13 组大鼠通过放置逃生平台象 限的平均
次数 明显多于其他组 ,逗 留时间也明显提高 。
H P .4 3 组与对照组相比虽差别不明显 , 但有
增加的趋势 。 H P 13 和 H P 4 . 3 均 明显提高脑
额前叶皮质中 5一 H T 水平 , 5一 H T 水平与保持
空间记忆呈正相关 。 以上结果提示长期服用
贯叶金丝桃能改善学习及 空间记忆能力 , 其
机理可能与改变脑 中不同区域中单胺含量有
关 。
(孙 丽文摘 郑高利校 )
0 8 3 长期服用贯叶金丝桃能改善大鼠在水
迷宫 中的空 间学 习和记忆 能力 〔英 〕 /W id y -
T y s z k l e w i e
z E … / B io l P h a r m B u l l一 2 0 0 2 ,
2 5 ( 1 0 )一 1 2 8 9~ 1 2 9 4
W is at
r 大鼠分为 3 组 : 第 1 组为对照组 ,
给以 2%的竣 甲基纤维素溶液 ; 第 2 和 3 组分
别给以相 当于 4 . 3 ( H P 4 . 3 组 ) 和 13 肛g k/ g
( H P 13 组 )金丝桃素的该植物片剂 ,相当于人
日剂量 0 . 3 和 .0 9 m g 。 每 日给药 1 次 ,连给 9
周 。 第 9 周连续 5 天进行 M or ir s 水迷 宫试
验 , 在前 4 天观察大 鼠找到水池 中平台位置
的逃逸潜伏期 , 在最后 1 天撤掉水中平台 ,观
察动物到达平台原先所在象 限的次数和潜伏
期 。 此后处死大 鼠 ,分析脑皮质 、 海马和下丘
脑 中的多巴胺 ( D A )及其代谢物 3 , 4 一二经基
苯 乙酸 ( D O P A C ) 、 五经色胺 ( 5一 H T ) 、 5一经基
叫噪 乙酸 ( 5一 H I A A ) 和 3 , 4一二经基苯 乙醇胺
( N A )
。 结果显示 ,在前 4 天观察中 ,对照组和
H P 4
.
3 组 的平均逃逸潜伏期分别为 21 . 9 和
2 1
.
7 5
, 明显 高于 H P 1 3 组 ( 1 5 . 8 5 ) , 但游泳
距离各组间无显著差别 。 在第 5 天的观察中 ,
08 4 卡瓦 内醋和二氢醉椒素对大鼠胃一脑干
标 本 G A B A 能活性 的调 节作用 〔英 〕 / Y ua n
C S … / P l a n t a M e d一 2 0 0 2 , 6 8 ( 1 2 )一 1 0 9 2一
1 0 9 6
有研究 表 明 , 卡瓦 胡 椒 尸 iP e 二 m et h ys -
ict
u m F or s et r f
. 的镇静 、 抗惊厥 、 解痉和中枢
肌松弛作用与卡瓦内醋类 ( k a v a l a e t o n e s ) 有
关 , 但机理并不清楚 。 因此 , 作者采用新生大
鼠胃一脑 干标 本研究 了卡瓦 内醋及其 中一个
活 性 化 合 物 二 氢 醉 椒 素 对 脑 干 孤 束 核
( N T )S 神经元 G A B A 能活性的影响 。
以单一或双 脉冲 电刺激 胃一脑干标本 胃
迷走神经分支 , 用充满氯化钠溶 液的玻璃微
电极记录每个 N T S 神经元单位的放电 。 结果
显示 ,在脑 干应用 G A B A 受体 亚型 G A B A 。
受体激动剂蝇覃醇后 , 剂量相关地减少 大多
数 N T S 神经元放 电率 ,对接受 胃迷走神经输
人 的 39 个 单 位 中 的 30 个 的 抑 制 率 为
53
.
4 % ; 对未接 受 胃迷 走神 经 刺激 的 29 个
N T S 单位 中的 23 个 亦有 4 9 . 2% 的抑制率 ;
这种抑制作用可被选择性 G A B A A 受体拮抗
剂荷包牡丹碱所拮抗 。 卡瓦 内醋提取物 3 0
群g / m L 和二氢醉椒素 3 0 群m ol / L 亦能减弱
电刺激 胃迷走神经后 、 对蝇覃醇敏感 的 N T S
神 经元 的放 电率 , 抑 制率分别 为 3 9 . 1%和
3 1
.
5%
,并对蝇覃醇敏感的 、 电刺激的非 胃迷
走神经 N T S 单位放 电频率也有类 似抑制作
用 , 荷包牡丹碱可部分拮抗这 2 个试药 的作
用 。 卡瓦内醋提取物和二氢醉椒素的上述抑