全 文 ：中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 45 卷 第 18 期 2014 年 9 月

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商陆化学成分及药理作用和临床应用研究进展
王鹏程，王秋红，赵 珊，孙 雪，匡海学*
黑龙江中医药大学 中药学教育部重点实验室，黑龙江 哈尔滨 150040
摘 要：商陆为《中国药典》收载品种，包括商陆 Phytolacca acinosa 与垂序商陆 P. americana，具有重要的药用价值。商陆
的特征性化学成分是三萜皂苷，此外还有黄酮、酚酸、甾醇、多糖等成分。现代药理学研究表明，商陆具有利尿、抗菌、抗
病毒、抗炎、抗肿瘤等作用；临床上多用其治疗乙型肝炎、银屑病、过敏性紫癜等疾病。对商陆的化学成分、药理作用和临
床疗效进行了总结，以期为商陆的开发利用及深入研究提供参考。
关键词：商陆；垂序商陆；三萜皂苷；抗肿瘤；抗炎；乙型肝炎
中图分类号：R282.71 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2014)18 - 2722 - 10
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2014.18.028
Research progress on chemical constituents, pharmacological effects, and clinical
applications of Phytolaccae Radix
WANG Peng-cheng, WANG Qiu-hong, ZHAO Shan, SUN Xue, KUANG Hai-xue
Key Laboratory of Chinese Materia Medica, Ministry of Education, Heilongjiang University of Chinese Medicine, Harbin
150040, China
Abstract: Phytolaccae Radix, including Phytolacca acinosa and P. Americana, is recorded by Chinese Pharmacopoeia for its
important medicinal property. The most characteristic chemical constituents of Phytolaccae Radix are triterpenoid saponins, and there
are also flavone, phenolic acid, sterol, and polysaccharides in it. Phytolaccae Radix has various pharmacological activities, such as
diuretic, antibacterial, antiviral, anti-inflammation, anticancer effects, and so on, and it is usually used to treat hepatitis B, psoriasis,
irritability, and so on. In this paper, we summarize the chemical composition, pharmacyological action, and clinical curative effect of
Phytolaccae Radix to prompt the development and utilization of them.
Key words: Phytolacca acinosa Roxb.; Phytolacca americana L.; triterpenoids; antitumor; anti-inflammation; hepatitis B

《中国植物志》记载，商陆属 Phytolacca L. 植物
全球有35种，其中中国有4种，分别为商陆Phytolacca
acinosa Roxb.、垂序商陆 P. americana L.、多蕊商陆
P. polyandra Batal. 以及日本商陆 P. ajaponica
Makino；而其中被《中国药典》2010 年版[1]收录作为
药用的为商陆和垂序商陆。作为传统中药，商陆具有
逐水消肿、通利二便、解毒散结的功效；主治水肿胀
满、二便不通，外治痈肿疮毒等。现有研究发现商陆
的特征性化学成分为三萜皂苷类，其显著的生理活性
已成为研究的热点。现代药理实验发现商陆有显著的
利尿、抗菌、抗病毒、抗炎、抗肿瘤活性；临床多用
商陆治疗乙型肝炎、银屑病、白带症、血小板减少性
紫癜以及乳腺增生等临床疑难病症。但是商陆是有毒
中药，因为其毒性，临床使用受到极大限制[2]。近年
来商陆的研究有了较多新的成果，为了开发利用商陆
这一药用植物资源，本文对商陆的主要化学成分、药
理与毒性作用和临床应用情况进行了综述，为商陆的
进一步开发利用提供参考。
1 化学成分
商陆中分离发现的化合物类型包括三萜皂苷
类、黄酮类、酚酸类、甾醇类以及多糖类等，其中
对三萜皂苷元与三萜皂苷类成分研究得较为深入。
1.1 三萜皂苷类
商陆最主要的特征性化学成分为三萜皂苷。20

收稿日期：2014-03-28
基金项目：国家“973”项目课题（2013CB531801）
作者简介：王鹏程（1987—），博士在读，研究方向为中药化学。E-mail: wpcwal@163.com
*通信作者 匡海学 Tel: (0451)82193001 E-mail: hxkuang@hotmail.com
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世纪 70 年代至今，已从商陆中分离得到 21 个三萜
皂苷元，且均为齐墩果烷型，具体分为 5 种母核类
型：商陆酸、商陆酸 30-甲酯、美商陆皂苷元、加
利果酸、商陆酸 G，结构和名称见图 1 及表 1。此
外，还有 42 种三萜皂苷配糖体从商陆中分离得到，
结构和名称见图 2 及表 2。

R3
R2O
R1
R6
COOR4
R5
AcO
R4
R5
CH2OH
R2O
COOR4
COOCH3
O
HO

I II III
CH2OH
R2O
COOH
HO
CH2OH
R2O
COOR4
COOCH3
HO

IV V
图 1 三萜皂苷元母核结构
Fig. 1 Skeletons of triterpenoid sapogenins
表 1 三萜皂苷元类化合物
Table 1 Triterpenoid sapogenins
取代基 编号 化合物 母核
R1 R2 R3 R4 R5 R6
植物
来源 文献
1 美商陆皂苷元 I OH H CH2OH H COOC H a 3
2 2-羟基商陆酸 I OH H CH2OH H COOH H a、b 3
3 商陆酸 I H H CH2OH H COOH H a、b 3
4 商陆酸-30-甲酯 I H H CH2OH H COOC H b 3
5 商陆浆果皂苷元 I OH H H H CH3 H b 4
6 斯普古拉杰酸 A I H Ac H H CH3 H a 4
7 异商陆酸 A I H Ac CH2OAc CH3 H H a 4
8 异商陆皂苷元 A I OAc Ac CH2OAc CH3 H H a 4
9 30-methylspergulagenate I H H H H CH3 H a 4
10 美商陆皂苷元 A I OH Ac CH2OH H CH3 H a 5
11 商陆二酸 A I OH Ac H CH3 H H a 4
12 商陆二酸 B I OAc H H CH3 H H a 4
13 acinosprfenin I OH H COOCH H CH3 H a 6
14 2-羟基-30-氢化商陆酸 I OH H CH2OH H CH2OH H a 7
15 acinospesigenin B I OH H CHO H COOC H b 8
16 acinospesigenin C I OH H CHO H COOC OH b 8
17 商陆二醇 II CH3 CH2OH a 8
18 表乙酰油铜萜酸 II COOH H a 8
19 商陆皂苷元 III H H a、b 8
20 3β-acetoxy-11α, 23-dihydroxytaraxr-
14-en-28-oic acid
IV CHO a 5
21 商陆酸 G V H H a 9
a: Phytolacca acinosa b: Phytolacca americana
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CH2OH
R2O
COOR3
R4
R1
R5

R1
R2O
CH2OH
COOR3
R4

VI VII

R1
R2O
CH2OH
H
COOR3
R4
R5
H

R1
R2O
H
COOR3
R4
R5
H
H
CH2OH
VIII IX
图 2 三萜皂苷母核结构
Fig. 2 Skeletons of triterpenoid saponins
1.2 黄酮类
商陆中所含的黄酮类成分主要为黄酮醇类和黄
酮木脂素类，其中以山柰酚型黄酮醇为主，黄酮类
成分结构和名称见图 3 及表 3。
1.3 酚酸类
目前商陆的酚酸类成分有对羟基苯甲酸、香草
酸、芥子酸、香豆酸、加利果酸、咖啡酸、齐墩果
酸、阿魏酸，其结构和名称见图 3 及表 3。
1.4 甾醇类
目前报道已知的商陆甾醇类成分，分别为 β-谷
甾醇、β-胡萝卜素、α-菠菜甾醇、麦角甾醇、Δ7-豆
甾烯醇，结构和名称见图 3 及表 3。
1.5 挥发油与脂溶性成分
刘瑞娟等 [29] 利用水蒸气蒸馏法提取结合
GC-MS 分析鉴定成分得出 24 个化合物，其中量最
多的是棕榈酸（52.49%）和亚油酸（21.60%），大
于 2%的 6 个成分分别为 1-甲基环十二烯、7-甲氧基-
2, 2, 4, 8-四甲基三环十一烷、邻苯二甲酸丁基十四
烷基酯、正十五酸、十六酸甲酯、7, 10-十八碳二烯
酸甲酯。易杨华[30]采用 GC-MS 鉴定了 2-乙基-正己
醇、2-甲氧基-4-丙烯基苯酚、邻苯二甲酸二丁酯、
棕榈酸乙酯、带状网翼藻醇、2-单亚油酸甘油酯、
油酸乙酯、棕搁酸 8 种脂溶性成分。
1.6 其他类
另外从商陆中还分离得到了生物碱、有机酸类
化合物，以及大分子多糖类[28]及糖蛋白类成分，其
中多糖由半乳糖醛酸、半乳糖、阿拉伯糖和鼠李糖
组成，平均相对分子质量分别为 9 921 和 3 279；而
研究表明商陆糖蛋白是一种具有显著活性的抗病毒
剂，而且有很强的抗细菌感染作用。结构和名称见
表 3。
2 药理与毒性作用
2.1 对泌尿系统的影响
作为峻下逐水类中药，商陆具有显著的利尿作
用。研究表明商陆根水提液可使离体蟾蜍肾尿流量
增加，毛细血管扩张，血流量增加；但是对狗未见
显著的利尿作用，对其血压也无明显影响。
近年来，关于商陆对于肾脏疾病的研究较为深
入，发现对于多种类型的肾脏疾病均具有显著作用。
庞军等[31]发现商陆水煎液可能通过降低血清中的
可溶性白介素 2 受体（sIL-2R）水平使阿霉素肾病
大鼠模型的蛋白排泄量明显减少，血清白蛋白量增
高；将商陆水煎剂与原发性肾病综合征（PNS）病
人血清共培养后，发现上清液中 IL-6、肿瘤坏死因
子-α（TNF-α）的量显著降低，说明商陆能够抑制
淋巴细胞产生细胞因子，推测其可能对原发性肾病
综合征具有治疗作用。
商陆皂苷甲（EsA）对于各类肾病模型有很好
的疗效。张亮等[32]发现 EsA 可使抗-Thy1 系膜增
生性肾炎模型大鼠的尿蛋白降低，并能抑制系膜细
胞增殖及基质增生，其疗效优于地塞米松。鞠佃文
等[33]发现 EsA 给药 2 周后的 Heymann 肾炎模型大
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表 2 三萜皂苷类化合物
Table 2 Triterpenoid saponins
取代基
编号 化合物 母核
R1 R2 R3 R4 R5
植物 文献
22 商陆皂苷 A VI OH Xyl 4 Glc H COOCH3 H a、b 7
23 商陆皂苷 B VI OH Xyl H COOCH3 H a、b 7
24 商陆皂苷 C VI H Xyl 4 Glc H COOCH3 H a、b 7
25 商陆皂苷 D VI OH Glc H COOCH3 H a 7
26 商陆皂苷 E VI OH Xyl H COOH H a、b 10
27 商陆皂苷 F VI OH Xyl 4 Glc H COOH H a 10
28 商陆皂苷 G VII OH Xyl 4 Glc Glc COOCH3 a 11
29 商陆皂苷 H VI OH Xyl 4 Glc Glc COOCH3 H a 12
30 商陆皂苷 I VI OH Glc 4 Glc Glc COOCH3 H a 12
31 商陆皂苷 J VI OH Xyl 4 Glc Glc CH2OH H a 7
32 商陆皂苷 K VI H Glc 4 Xyl 4 Glc Glc COOCH3 H a 13
33 商陆皂苷 L VI H Xyl 4 Glc Glc COOCH3 H a 13
34 商陆皂苷 L1 VI H Xyl 2 Glc Glc COOCH3 H a 14
35 商陆皂苷 M VIII OH Xyl 4 Glc Glc COOCH3 - a 8
36 商陆皂苷 N VI OH Glc 4 Xyl 4 Glc Glc COOCH3 H a 15
37 商陆皂苷 O VI H Xyl H COOH H a 16
38 商陆皂苷 P VI OH Glc H COOH H a 16
39 商陆皂苷 Q VI OH Glc 4 Xyl 4 Glc H COOH H a 16
40 商陆皂苷 R VI H Xyl 2 Glc 2 Rha Glc COOCH3 H a 14
41 商陆皂苷 S VI OH Xyl Glc COOCH3 H a 6
42 美商陆皂苷 A VI H Xyl H CH3 H a、b 14
43 美商陆皂苷 B VI OH Xyl H CH3 H a、b 11
44 美商陆皂苷 D VI H Xyl 4 Glc H CH3 H a、b 4
45 美商陆皂苷 D2 VI H Xyl 2 Glc H H H b 17
46 美商陆皂苷 E VI OH Xyl 4 Glc H CH3 H b 4
47 美商陆皂苷 F VI H Xyl 2 Glc 2 Rha H H H b 17
48 美商陆皂苷 G VI OH Xyl H H H a、b 4
49 多药商陆皂苷 B VI OH Glc Glc CH3 H b 18
50 phytolacacinoside A VI OH Xyl 4 Glc Glc CH3 OCH3 a 19
51 商陆皂苷 N-1 VIII OH Xyl 4 Glc Glc COOCH3 OH b 20
52 商陆皂苷 N-2 VIII OH Xyl 4 Glc Glc COOCH3 OCH3 b 20
53 商陆皂苷 N-3 VIII OH Xyl 4 Glc H COOCH3 OCH3 b 20
54 商陆皂苷 N-4 IX OH Xyl 4 Glc Glc COOCH3 － b 20
55 商陆皂苷 N-5 IX H2 Xyl 4 Glc 2 Glc Glc COOCH3 － b 20
56 未命名 VI OH Glc 3 Gal Glc H H b 21
57 未命名 VI OH
Glc Gal
1
Glc
3

Glc H H b 21
58 未命名 VI OH Glc 3 Gal 3 Glc Glc H H b 21
59 未命名 VI OH Glc 3 Glc H H H b 21
60 未命名 VI OH Glc 2 Glc 2 Rha Glc H H b 21
61 未命名 VII OH Glc Glc
Glc
2
4
H － － b 22
62 未命名 VII OH Glc 3 Gal 2 Rha H － － a 22
63 未命名 VII OH Glc 3 Gal H － － a 22
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O
R1O
OH O
OH
R2
OH
O
O
OH
OH
OHHO
O
O
HO
OH
OH
OH
O
OH
O
O
O
O

R1 R2
64 Glu H 69 70 71
65 Xyl 2 Glu H
66 Rha 2 Glu H
67 Glu 2 Glu H
68 Glu OH
HO
OH
O

HO
OH
O
O
O
HO
O
OH
O

OO
O
OH
O
OH
HO
O
72 73 74 75 76
O
OH
HO
OH HO GlcO HO
77 78 79 80
图 3 黄酮类、酚酸类及甾醇类成分结构
Fig. 3 Structures of flavonoids, phenolic acids, and phytosterols
表 3 黄酮类、酚酸类、甾醇类及其他类化合物
Table 3 Flavonoids, phenolic acids, phytosterols, and other constituents
编号 化合物 类别 植物 文献 编号 化合物 类别 植物 文献
64 山柰酚 3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷 黄酮 b 23 79 β-胡萝卜素 甾醇 a 19
80 Δ7-豆甾烯醇 甾醇 a、b 25 65 山柰酚 3-O-β-D-吡喃木糖(1→
2)-β-D-吡喃葡萄糖苷
黄酮 b 23
81 α-菠菜甾醇 甾醇 a、b 25
82 麦角甾醇 甾醇 a 5 66 山柰酚 3-O-α-L-吡喃鼠李糖
(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷
黄酮 b 23
83 肉蔻豆酸 其他 a 5
67 山柰酚 3-O-二葡萄糖苷 黄酮 b 23 84 棕榈酸 其他 a 5
68 槲皮素 3-O-葡萄糖苷 黄酮 b 23 85 刺桐碱 其他 b 23
69 americanol A 黄酮 b 24 86 棕榈酸单甘油酯 其他 b 23
70 isoamericanol A 黄酮 b 24 87 γ-氨基丁酸 其他 a 26
71 黄美味草醇 黄酮 b 25 88 商陆毒素 PWM 其他 a、b 5
72 对羟基苯甲酸 酚酸 b 23 89 抗病毒蛋白 PAP 其他 b 27
73 香草酸 酚酸 b 23 90 抗真菌蛋白 PAFP-R1 其他 b 27
74 芥子酸 酚酸 b 23 91 抗真菌蛋白 PAFP-R2 其他 b 27
75 香豆酸 酚酸 b 23 92 组胺 其他 b 28
76 阿魏酸 酚酸 b 23 93 多糖 PEP-I 其他 a 28
77 咖啡酸 酚酸 b 23 94 多糖 PEP-II 其他 a 28
78 β-谷甾醇 甾醇 a 19
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鼠，尿蛋白量显著降低，但三酰甘油和胆固醇的变
化不明显；此外，EsA 还能改善免疫复合物沉积，并
能抑制细胞因子 TNF、IL-1 或 IL-6 的产生。商陆抗
病毒蛋白（PAP）能显著改善 IgG 加速型肾毒血清
的生化指标，使血清白蛋白量升高，血清尿素氮、
血清总胆固醇、腹腔吞噬细胞及外周白细胞量减少。
2.2 对免疫系统的影响
商陆中三萜皂苷、多糖均具有显著的免疫活性。
商陆皂苷能诱生干扰素，采用商陆总皂苷和商陆皂
苷辛（EH）能诱导人正常脾细胞和扁桃体细胞产生
γ-干扰素（IFN-γ）、IL-2 及细胞毒素；商陆皂苷辛
（EH）还能诱导小鼠处于 TNF 启动状态，在诱导剂
作用下释放TNF。曹颖瑛等[34]发现商陆皂苷辛（EH）
在一定浓度范围内能够显著增强刀豆蛋白 A（Con
A）激活的脾淋巴细胞 IL-3、IL-6 的活性，以及 IL-3
mRNA、IL-6 mRNA 的表达。但是当 EH 浓度更高
时，其促进作用不再增加，反而下降。肖振宇等[35]
发现EsA能降低自身免疫综合征模型小鼠的高水平
的抗 dS-DNA 抗体及抑制 T、B 细胞的过度增殖，
这提示EsA可能通过抑制自身免疫反应亢进的淋巴
细胞功能来参与免疫调节，调整机体内的免疫失衡。
王洪斌等[36]发现商陆多糖 PAP-I 体外能显著促
进小鼠脾淋巴细胞增殖，促进 Con A 及脂多糖
（LPS）诱导的淋巴细胞增殖，同时刺激小鼠脾淋巴
细胞产生 IL-2 及集落刺激因子（CSF）；还可激活 T
淋巴细胞分泌 IL-2、IL-3，这可能与其促进腹腔巨
噬细胞（MΦ）分泌 IL-l 有关。在双向混合淋巴细
胞培养反应模型中，PAP-I 能增强混合淋巴细胞反
应，说明 PAP-I 可能是通过作用于免疫效应细胞达
到增强混合淋巴细胞反应的作用。PAP-I 还可呈剂
量依赖性地促进 NC 裸鼠脾淋巴细胞增殖，说明
PAP-I 为非特异的 T 细胞丝裂原，但 PAP-I 是否为 B
细胞丝裂原仍待进一步研究。王洪斌等[37]还发现
PAP-I 体外显著增强对 Con A 诱导的小鼠脾细胞
DNA 多聚酶 α的活性，提示 PAP-I 增强 DNA 多聚
酶 α活性水平可能是其促进免疫功能的重要机制之
一。王洪斌等[38]证实了商陆多糖-II（PAP-II）体外
能显著促进小鼠脾细胞增殖，提示 PAP-II 具有免疫
增强作用，进一步观察 PAP-II 对 Con A、LPS 诱导
的淋巴细胞增殖的影响，发现 PAP-II 小剂量可显著
促进丝裂原诱导的淋巴细胞增殖，且 PAP-II 能显著
并呈剂量及时间依赖性促进小鼠脾细胞产生 CSF，提
示 PAP-II 可能对造血功能有保护作用。
2.3 抗肿瘤作用
目前对于商陆抗肿瘤活性的研究主要集中在商
陆多糖上。商陆本身无细胞毒活性，但可以通过增
强机体的活性细胞及刺激免疫系统产生细胞因子而
发挥强大间接细胞毒活性。商陆能增强脾细胞杀伤
P815 和 L929 肿瘤细胞活性及 IL-2 诱导的 LAK 细
胞活性，提高 MΦ对 MethA 的细胞毒活性，延长腹
水型小鼠的存活期，显著抑制移植型肿瘤 S180；由
商陆诱生的含多种淋巴因子的制品对人肺癌细胞
株、HeLa 细胞、人肝癌细胞株、Jurkat 及 Malt-4
细胞等均有不同的细胞毒作用，而对人的正常细胞
（WISH 细胞株）无毒性作用[39]。
商陆多糖 PEP-I 能够显著抑制移植性肿瘤 S180
生长，促进脾脏增生，提高 T 淋巴细胞和 IL-2 的产
生能力，使 MΦ对 S180和 L927 的细胞毒作用增强。
经过 PEP-I 治疗后的荷 S180 小鼠的脾细胞对 ConA
诱导的转化能力显著高于空白组；在 LPS 的辅助下
可呈剂量依赖性地诱生 TNF[40]。以上结果说明
PEP-I 可通过激活 MΦ和启动诱生 TNF 来发挥抗肿
瘤作用；通过增强 T 淋巴细胞功能来抑制移植性肿
瘤；其增强 MΦ细胞毒作用与 IL-l 密切相关。王洪
斌等[41]研究发现 ip PEP-I显著抑制移植性肿瘤S180，
其抗肿瘤活性是通过增强机体的免疫活性实现的；
而体外对 S180 细胞并无细胞毒作用。进一步研究发
现 PEP-I 合用环磷酰胺（Cy）组的抗 S180 效果、IL-2
产生能力、外周血白细胞数、骨髓有核细胞数及骨
髓细胞对 rmGM CSF 刺激增殖能力都显著高于 Cy
组，说明 PEP-I 不仅具有增强免疫功能作用，而且
还有保护造血功能的作用。
商陆对肿瘤细胞表面免疫相关分子（如 HLA-
DR 分子）的修饰作用也是其发挥细胞毒作用的途
径之一。将商陆抗病毒蛋白（PAP）结合到单克隆
抗体上制备成免疫毒素，显示出极强的抗白血病活
性，且可通过氯喹来增强 PAP 免疫毒素杀伤急性成
淋巴细胞白血病细胞的能力，能特异而高效地杀伤
T 细胞及 T 淋巴细胞白血病细胞 CEM，对抗原阴性
的 SP2/O 细胞杀灭作用较弱，说明商陆以及含 PAP
的免疫毒素对靶癌细胞有高效特异的杀伤作用，而
对非靶细胞/正常细胞的杀伤作用很弱[42]。
2.4 抗炎作用
对于商陆的抗炎作用，目前的研究主要集中在
抗炎活性极强的 EsA 上。研究发现 EsA 对乙酸提高
小鼠腹腔毛细血管通透性，二甲苯引起的小鼠耳壳
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肿胀、小鼠足跖肿胀和棉球肉芽肿均具有显著地抑
制作用；且对摘除肾上腺的大鼠仍有明显的效果[43]。
郑钦岳等[44]发现 EsA 剂量依赖性抑制 LPS 刺激的人
外周血单核细胞上清中 TNF 浓度下降，使 TNF 产生
的动力学过程亦发生改变；且能抑制兔滑膜细胞产
生 IL-1 和 TNF；说明抑制 TNF 和 IL-1 产生可能是
EsA 抗炎作用的重要机制。邓俐等[45]发现 EsA 能显
著抑制钙离子载体卡西霉素（A23187）刺激大鼠腹
腔巨噬细胞释放 PAF，且其抑制作用随剂量和时间
的增加而增大，表明 ESA 可通过抑制巨噬细胞释放
血小板活化因子（PAF）发挥抗炎作用。肖振宇等[46]
发现在 LPS 刺激下，EsA 能够抑制中性粒细胞和内
皮细胞黏附水平的升高，显著降低 LPS 诱导的
HUVEC304 细胞黏附分子 ICAM-1 mRNA 及中性粒
细胞 CD18 mRNA 的表达水平，说明 EsA 的抗炎作
用可能与影响白细胞与内皮细胞间的黏附有关。
2.5 抗病毒作用
PAP 为商陆抗病毒的主要活性成分，具有广
谱的抗病毒活性，既能够抑制植物病毒，也能抑
制动物病毒；PAP 作用机制主要表现为核糖体失
活作用[47]。PAP 能抗黄瓜花叶病毒（CMV）、烟草
花叶病毒（TMV）、首箱花叶病毒（AMV）、马铃薯
X 病毒（PVX）、马铃薯 Y 病毒（PVY）、花椰菜花
叶病毒（CaMV）、非洲木薯花叶病毒（ACMV）和
芜花叶病毒（TuMV）等植物病毒；也可抑制脊髓灰
质炎病毒、流感病毒、I 型单纯疱疹病毒、淋巴细胞
性脑络丛脑膜炎病毒的复制[48]。
目前有研究利用 PAP 的细胞毒特性，将其结合在
单克隆抗体上，以 CD4+细胞为靶细胞，可抑制人免
疫缺陷病毒（HIV-1），在 CD4+T 细胞中的复制可使
其抗病毒能力提高 1 000 倍，且治疗剂量的 PAP 则对
细胞无毒性作用[49]。潘延凤等[50]发现 PAP 家族中核
糖体失活活性最强的 PAP-S 可在乙肝病毒（HBV）
DNA、乙肝病毒 e 抗原（HBeAg）、乙肝病毒表面抗
原（HBsAg）水平上抑制 HepG212115 细胞中的 HBV，
且这种抑制作用呈时间、剂量依赖性，质量浓度＞1
μg/mL 的 PAP 体外表现出较强的抑制 HBV 作用，其
作用靶点可能在 HBV 结构蛋白的表达水平上。贺永
文等[51]发现PAP-S通过抑制HBV DNA多聚酶及乙肝
病毒 X 蛋白（HBxAg）的翻译，间接地抑制了 HBV
的复制。PAP 对于正常细胞影响不大，但对感染细胞
表现了较强的抑制力。动物实验表明，在有效治疗范
围内小鼠表现了较好的耐受性，而活性最强的 PAP-S
抗 HIV 能力与齐多夫定相当。
2.6 抗菌作用
赵国栋等[52]发现不同极性、不同部位的商陆提
取物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、巨大芽孢杆菌、
副溶血弧菌的抑菌活性各有差异。使用商陆 1∶4
浸液配制成 30%培养基，对许兰氏黄癣菌、奥杜盎
氏小芽胞癣菌有抑制作用；而商陆煎剂及酊剂对流
感杆菌、肺炎双球菌（部分菌株）和奈瑟菌有一定
抑制作用，且煎剂效果优于酊剂。此外，商陆对木
霉、立枯丝核菌、棉枯萎镰刀菌、圆锥羊肚菌等多
种真菌的生长也有抑制作用。
2.7 对胃肠功能的影响
关于商陆对胃肠道功能影响的研究并不多见，
但调查显示，湖南民间用商陆治疗胃溃疡效果较好。
实验发现，商陆总皂苷对大鼠幽门结扎型、醋酸型
和小鼠利血平型溃疡具有一定的防治作用，推测其
抗溃疡作用可能与促进病灶血液循环、组织修复、
抑制胃液分泌等有关，但是其确切机制有待进一步
研究[53]。
2.8 其他作用
Funayana发现给大鼠 iv商陆52%乙醇提取物可
产生明显的降压作用，在提取物通过离子交换色谱
后，这种作用并不减少，并证明了 γ-氨基丁酸和组
胺为商陆的降压活性成分[54]。王一飞[55]通过抑精实
验，由精子复活实验和精子形态学观察结果发现，4、
2.6 g/L 商陆总皂苷均可抑制兔精液中全部精子的
活性，且有明显的量效关系。
2.9 毒副作用
原思通等[56]采用商陆水浸剂、煎剂、酊剂给小
鼠 ig，其 LD50值分别为 26.0、28.0、46.5 g/kg，而
采用 ip 其 LD50值分别为 1.05、1.3、5.3 g/kg，在大
剂量时，小鼠出现活动降低、闭眼伏下不动、呼吸
变快逐渐变慢变弱，时有全身抽搐现象，中毒死亡
多在给药后 3 h 内。从垂序商陆中得到毒性成分酸性
甾体皂苷，小鼠 ip 的最低致死剂量（MLD）值为 0.13
mg/g。而选择 PS-E 小鼠采用 ig、ip、iv 给药的 LD50
分别为 1 200、486、43.6 mg/kg。大鼠灌服煎剂 5 g/kg，
连续 3 周，浸膏 3.6 g/kg，连续 30 d，心、肺、肝、
肾等脏器均未见异常[2]。李啸红等[57]采用小鼠骨髓嗜
多染红细胞微核实验法、小鼠胚胎细胞转移微核实
验法研究发现一定剂量的商陆水煎液对小鼠具有潜
在的致突变性，且与剂量呈效应关系。此外，不同
动物对商陆的敏感性不同，猫与狗则较为敏感。
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 45 卷 第 18 期 2014 年 9 月

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3 临床应用
3.1 乙型肝炎
乙型肝炎并发自身免疫性疾病是乙型肝炎反复
活动、病情加重的重要因素。陈继华使用商陆治急
慢性肝炎丙氨酸转氨酶（ALT）高者，具有很好的降
酶作用，一般用药 2 周即可收效，随访半年未见复
发，除肝区时有刺痛外，其余症状均缓解。如配伍
得当并无明显致泻的副作用，只有个别病例药后每
天有 1～2 次软便，但是对兼患心脏病者应慎用[58]。
乙肝虽可表现为胁痛、黄疸等不同病症，但其病因
病机复杂，为肝郁脾虚、湿热内蕴[59]。商陆有促进
和调节机体免疫功能的作用这也许是商陆降酶有效
的机制之一。商陆利水消肿，能起到排除毒素和病
理产物的作用，有利于消除肝细胞的肿胀，恢复肝
细胞的功能，这也许是另一个有效机制[58]。
3.2 银屑病
王琪[60]将生商陆切片置于高压蒸锅中蒸 2 h 后
烤干，粉碎成粉，压片备用。成人每日 po 9 g，分 3
次服用，儿童量酌减，可用于治疗寻常型银屑病、
关节病型银屑病、砺壳状银屑病、急性点滴状银屑
病；对玫瑰糠疹、全身性湿疹等也可应用。
3.3 白带症
《全国中草药汇编》上册商陆项下记载：商陆
60 g（鲜品 120 g）文火炖烂母鸡或猪肉放盐少许，
弃渣分 2、3 次吃汤及肉；主治宫颈糜烂、白带、功
能性子宫出血。临床使用该方治疗白带 8 例，均获
良效，仅服用时咽部有轻微刺激感，用量超过 9 g
也未见中毒[61]。
3.4 血小板减少性紫癜
有报道用商陆制成 100%煎剂，对 21 例血小板
减少性紫癜患者进行治疗观察，除 1 例疗效不显著
外，其余均在 2～4 d 内紫癜逐渐消失，鼻衄、牙龈
出血好转，有半数病例在服药后第 2 周左右血小板
计数可恢复到正常范围，9 例患者经骨髓象复查，6
例的巨核细胞已出现有血小板形成，表明对骨髓病
变有缓解作用[62]。
3.5 乳腺增生病
临床使用商陆治疗乳腺增生病 253 例，治愈（乳
房疼痛消失，肿块消失）94 例，占 37.15%；显效
（乳房疼痛减轻，肿块缩小 1/2）72 例，占 25.46%；
好转（乳房疼痛减轻，肿块缩小不及 1/2 或结节变
软）74 例，占 29.25%；无效（乳房疼痛不减，肿
块未见缩小）13 例，占 5.26%；总有效率为 94.86%，
疗程最短者 1 个月，最长者 3 年，91 例治愈患者经
随访 1 年以上无复发，5 年以上复发 4 例（2.55%），
253 例随访无 1 例发生癌变。商陆对乳腺增生病有
明显的疗效，其疗效明显优于化学药组。服药后患
者普遍反应精神好转，食欲增加，原有之肋痛、饱
胀、月经不调等均有不同程度的好转。病程短、服
药量大者疗效较好，疗程亦短；男性疗效较女性为
好[63]。
3.6 其他疾病
临床用商陆制成蜜浆或蜜丸治疗慢性气管炎，
总有效率 89.3%，近控显效率 57.03%，用商陆粗总
皂苷元治疗慢性气管炎 60 例，有效率 90%，近控显
效率 78.33%[64]。使用商陆干品 5～24 g 或鲜品 50～
100 g，水煎成 200 mL，分 2 次服，治疗消化道出血
3 例，痔疮出血 1 例，均在服药 2～3 剂止血[50]。此
外，临床还用商陆制成相关制剂治疗肾性、心源性
及肝硬化腹水以及癌症等疾病[52]。
3.7 临床毒性反应
临床已有关于服用商陆出现急性中毒报道[65]，
患者有不同程度交感神经兴奋和胃肠道刺激症状，
常见烦躁、乏力、头晕头痛、恶心呕吐、视物模糊、
膝反射亢进、精神恍惚、言语不清、心电图显示窦
性心动过速。严重者可血压下降、抽搐、昏迷、瞳
孔散大、休克、心跳或呼吸停止而死亡。其中毒原
因可能为几种因素：有些地区习惯用毒性较大的商
陆替代品代替正品商陆使用，使用剂量过大，使用
的商陆炮制不当。
4 结语与展望
商陆在我国广泛分布，具有悠久的药用历史，
也是多个少数民族的常用药物。商陆临床疗效显著，
已被开发用于治疗多种疑难病症，且商陆在我国大
量栽培，资源丰富，具有良好的开发前景。然而，
目前对商陆的研究除三萜皂苷以外其他成分研究很
少，药理活性也局限于初提物及个别化合物，有效
部位不明晰，作用机制不明确。因此，如何在临床
治疗实践以及民间验方的基础上，确切地阐明商陆
的活性成分及其作用机制，并将其开发应用于临床
是一个亟待解决的问题。此外，商陆为有毒中药，
其使用范围与使用价值因其毒性受到极大限制，并
且目前为止对商陆的有毒成分及其毒理机制未进行
深入系统地研究。因此，在今后的研究工作中，对
商陆进行系统深入的化学成分研究，尤其是在活性
筛选指导下的活性成分的研究尤为重要；并且在活
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性成分研究的基础上，进一步阐明商陆的药效物质
基础和作用机制，同时建立稳定可靠的质量评价方
法。此外，还需明确商陆毒性的物质基础，结合中
药炮制、构效关系、结构修饰等研究，达到减毒增
效的目的，从而为更好地开发商陆的药用价值，以
及为商陆的临床安全及其合理用药提供依据。
参考文献
[1] 国家药典委员会. 中国药典 [S]. 一部. 2010.
[2] 李一飞, 姚广涛. 商陆药理作用及毒性研究进展 [J].
中国实验方剂学杂志, 2011, 17(13): 248-251.
[3] 吴立军. 天然药物化学 [M]. 第 4 版. 北京: 人民卫生
出版社, 2003.
[4] 张巧艳, 郑汉臣, 易杨华. 商陆属植物皂苷类成分及其
药理活性 [J]. 国外医药: 植物药分册, 2000, 15(3):
105-106.
[5] 刘斤秀. 商陆化学成分和质量分析研究 [D]. 北京: 中
国中医科学院中药研究所, 2007.
[6] Spengel S, Schaffner W. A new triterpene from the leaves
of Phytolacca acinosa [J]. Planta Med, 1990, 56(3):
284-286.
[7] 易杨华, 王著禄. 商陆有效成分的研究-I三萜皂苷的分
离与鉴定 [J]. 中草药, 1984, 15(2): 7-11.
[8] Yi Y H. A triterpenoid and its saponin from Phytolacca
esculenta [J]. Phytochemistry, 1991, 30(12): 4179-4181.
[9] Yi Y H. Two new saponins from the roots of Phytolacca
esculenta [J]. Planta Med, 1992, 58(1): 99-101.
[10] 王著禄, 易杨华. 商陆有效成分的研究-II 商陆皂苷戊、
己的分离与鉴定 [J]. 药学学报, 1984, 19(11): 825-829.
[11] Yi Y H. A triterpenoid saponin from Phytolacca esculenta
[J]. Phytochemistry, 1992, 31(7): 2552-2554.
[12] Yi Y H, Wang C L. A new active saponin from
Phytolacea eseulenta [J]. Planta Med, 1989, 55(6):
551-552.
[13] Yi Y H. Esculentoside L and K: two new saponins from
Phytolacca esculenta [J]. Planta Med, 1990, 56(3):
301-303.
[14] Strauss A. Saponins from root cultures of Phytolacca
acinosa [J]. Phytochemistry, 1995, 38(4): 861.
[15] Yi Y H. Two new saponins from the roots of Phytolacca
esculenta [J]. Planta Med, 1992, 58(1): 99-101.
[16] 易杨华, 黄 翔. 商陆中三种新皂苷的分离与鉴定 [J].
药学学报, 1990, 25(10): 745.
[17] Sam S K. A new saponin from Phytolacea eseulenta [J].
Planta Med, 1987, 17(1): 338.
[18] Yi Y H, Zhang J M, Zheng H C, et al. New saponins from
the roots of Phytolacca polyandra. [J]. J Nat Prod, 1995,
58(12): 1880-1882.
[19] Gao H M, Liu J X, Wang Z M, et al. Phytolacacinoside A,
a new triterpenoid saponin from Phytolacca acinosa
Roxb [J]. J Asian Nat Prod Res, 2009, 11(5): 433-438.
[20] Wang L Y, Bai L M, Nagasawa T, et al. Bioactive
triterpense saponins from the roots of Phytolacca
Americana [J]. J Nat Prod, 2008, 71(1): 35-40.
[21] Nielsen S E, Anthoni U, Christophersen C, et al.
Triterpenoid saponins from Phytolacca rivinoides and
Phytolacca bogotensis [J]. Phytochemistry, 1995, 39(3):
625-630.
[22] Thiilborg S T, Christensen S B, Cornett C, et al.
Molluscicidal saponins from a Zimbabwean strain of
Phytolacca dodecandra [J]. Phytochemistry, 1994, 36(3):
753-759.
[23] Wieslawa B, Irena M. Flavonoids and free phenolic acids
from Phytolacca americana L. leaves [J]. Acta Poloniae
Pharm-Drug Res, 2001, 58(1): 69-72.
[24] Hironobu T, Yuki A, Masami T, et al. Triterpene
glycosides from the cultures of Phytolacca americana [J].
Chem Pharm Bull, 2001, 49(2): 246-248.
[25] 贾金萍, 秦雪梅, 李青山. 商陆化学成分和药理作用的
研究进展 [J]. 山西医科大学学报, 2003, 34(1): 89-92.
[26] 郑汉臣, 钟 武, 瞿振兴, 等. 五种商陆根中微量元素
与氨基酸分析 [J]. 西北药学杂志, 1991, 11(3): 110.
[27] 国家中医药管理局《中华本草》编委会. 中华本草精选
本 (上册) [M]. 上海: 上海科学技术出版社, 1998.
[28] 王著禄, 陈海生, 郑钦岳, 等. 商陆多糖的分离和纯化
[J]. 第二军医大学学报, 1990, 11(1): 56-57.
[29] 刘瑞娟, 段 静, 赵国栋, 等. 商陆中挥发油的提取及
其化学成分分析 [J]. 北方园艺, 2010, 14: 63-64.
[30] 易杨华. 中药商陆脂溶性成分的研究 [J]. 中国药学杂
志, 1990, 25(10): 585-586.
[31] 庞 军, 张克非, 祝荣文, 等. 商陆对阿霉素肾病大鼠
可溶性白介素 2 受体的影响 [J]. 中药药理与临床,
2006, 22(3): 107-108.
[32] 张 亮, 张克非, 吴雄飞. 商陆皂甙甲治疗大鼠抗-
Thy1. 1 系膜增生性肾炎的实验研究 [J]. 四川大学学
报: 医学版, 2004, 35(5): 662-664.
[33] 鞠佃文 , 郑钦岳 , 曹雪涛 , 等 . 商陆皂苷甲对大鼠
Heymann肾炎的治疗作用及对细胞因子的影响 [J]. 药
学学报, 1999, 34(1): 9-12.
[34] 曹颖瑛, 郑钦岳, 姜远英, 等. 商陆皂甙辛对小鼠脾脏
细胞产生 IL-3 和 IL-6 的影响 [J]. 上海免疫学杂志,
2002, 22(5): 334-336.
[35] 肖振宇, 郑钦岳, 张俊平, 等. 商陆皂苷甲对自身免疫
综合征模型小鼠的疗效 [J]. 第二军医大学学报, 2003,
24(10): 1108-1111.
[36] 王洪斌, 郑钦岳, 鞠佃文, 等. 商陆多糖 I 对小鼠脾淋
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 45 卷 第 18 期 2014 年 9 月

·2731·
巴细胞增殖及脾淋巴细胞、巨噬细胞分泌细胞因子的
影响 [J]. 药学学报, 1993, 28(10): 732-737.
[37] 王洪斌, 王 劲, 郑钦岳, 等. 商陆多糖 I 对小鼠淋巴
细胞 DNA 多聚酶 α 活性的影响 [J]. 第二军医大学学
报, 1996, 17(2): 150-153.
[38] 王洪斌, 郑钦岳, 鞠佃文, 等. 商陆多糖 II 体外对小鼠
脾细胞增殖及产生集落刺激因子的影响 [J]. 药学学
报, 1993, 28(7): 490-493.
[39] 徐志工, 郑玲莉, 杨嗣冲, 等. 中国商陆皂苷诱生淋巴
因子的能力及其抗肿瘤细胞效应的研究 [J]. 第二军医
大学学报, 1990, 11(5): 409-411.
[40] Zhang J P, Qian D H. Antitumor activity and tumor
necrosis factor production of Phytolacca acinosa
polysaccharides I in mice [J]. Acta Pharmacol Sin, 1993,
14(6):542-545.
[41] 王洪斌, 郑钦岳, 沈有安, 等. 商陆多糖 I 对荷 S180 小
鼠的抑瘤, 增强免疫和造血保护作用 [J]. 中国药理学
与毒理学杂志, 1993, 7(l): 52-55.
[42] 董海东, 王 晓, 沈 洁. 凝集素美洲商陆对人单核细
胞及白血病细胞的HLA-DR分子表达的影响 [J]. 中国
免疫学杂志, 1995(12): 218-221.
[43] 郑钦岳, 麦 凯, 潘祥福, 等. 商陆皂苷甲的抗炎作用
[J]. 中国药理学与毒理学杂志, 1992, 6(3): 221-222.
[44] 郑钦岳, 方 军, 王洪斌. 商陆皂甙甲对人外周血单核
细胞产生肿瘤坏死因子的抑制作用 [J]. 第二军医大学
学报, 1997, 18(5): 415-417.
[45] 邓 俐, 张堂德, 杜 江. 商陆皂苷甲对银屑病患者外
周血单个核细胞产生肿瘤坏死因子和可溶性白介素受
体的影响 [J]. 临床皮肤科杂志, 2004, 33(7): 407-409.
[46] 肖振宇, 张俊平, 陆 峰. 商陆皂苷甲对细胞间粘附的
影响 [J]. 药学学报, 2003, 38(10): 728-730.
[47] Rajamohan F, Ozer Z, Mao C, et al. Active center cleft
residues of pokeweed antiviral protein mediates its high
affinity binding to the ribosomal protein L3 [J].
Biochemistry, 2001, 40(3): 91-104.
[48] 刘 爽, 杨爱国, 赵 琦, 等. 美洲商陆抗病毒蛋白的
研究 [J]. 生物技术通报, 2005(6): 17-33.
[49] Zarling J M, Moran P A, Haffar O, et al. Inhibition of
HIV replication by pokeweed antiviral protein targeted to
CD4+ cells by monoclonal antibodies [J]. Nature, 1990,
347: 92-95.
[50] 潘延凤, 贺永文, 王 萍, 等. 商陆抗病毒蛋白体外抑
制 HBV 的实验研究 [J]. 临床肝胆病杂志, 2004, 20(2):
80-82.
[51] 贺永文, 潘延凤, 王 萍, 等. 商陆抗病毒蛋白体外对
HepG2. 2. 15细胞HBV复制的影响 [J]. 实用肝脏病杂
志, 2004, 7(2): 80-82.
[52] 赵国栋, 王立宽, 段 静, 等. 商陆不同极性、根和茎
提取物的抑菌性能分析 [J]. 基因组学与应用生物学,
2010, 29(4): 717-720.
[53] 刘春宇, 吴文倩, 唐丽华, 等. 商陆皂苷的抗胃溃疡作
用 [J]. 中国野生植物资源, 1998(4): 54-56.
[54] 徐炳祥. 商陆的降压成分 [J]. 国外药学, 1985, 2(1): 25.
[55] 王一飞. 商陆总皂甙的抗生育活性 [J]. 河南医科大学
学报, 1996, 36(1): 91.
[56] 原思通, 王祝举. 中药商陆的研究进展 (II) [J]. 中药
材, 1991, 14(3): 46-48.
[57] 李啸红, 杨 柳, 李朝平, 等. 商陆遗传毒性研究 [J].
中药药理与临床, 2003, 19(2): 27-28.
[58] 徐华元 . 中药商陆降转氨酶 [J]. 辽宁中医杂志
1986(3): 30.
[59] 范盎然, 赵晓春, 邱 彦. 麻黄药理作用及其临床应用
进展 [J]. 山西中医, 2008, 24(4): 44-45.
[60] 王 琪. 商陆治疗银屑病 40 例介绍 [J]. 中医杂志,
1984(12): 38-40.
[61] 刘百录. 商陆炖肉治疗久带 [J]. 四川中医, 1985(5): 1.
[62] 江苏新医学院. 中药大辞典 [M]. 上海: 上海人民出版
社, 1977.
[63] 田普永, 刘锡昌, 李建国, 等. 商陆治疗乳腺增生病
253 例疗效观察 [J]. 兰后卫生, 1985, 6(3): 235-236.
[64] 田普永. 商陆的药理作用及临床作用 [J]. 西北药学杂
志, 1989, 4(1): 33.
[65] 陈金香. 中西医结合治疗急性商陆中毒26例 [J]. 浙江
中医药大学学报, 2010, 34(2): 221.