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Research progress in triterpenoid saponins in plants of Lonicera L.

忍冬属植物三萜皂苷类化学成分研究进展



全 文 :中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 44 卷 第 12 期 2013 年 6 月

·1679·
·综 述·
忍冬属植物三萜皂苷类化学成分研究进展
陈 雨,王奇志,冯 煦*
江苏省中国科学院植物研究所 江苏省药用植物研究开发中心,江苏 南京 210014
摘 要:忍冬属药用植物中三萜皂苷不仅含量高,而且具有多种生物活性。忍冬属植物中分离得到的三萜皂苷主要为齐墩果
烷型、羽扇豆烷型和乌苏烷型,苷元分别有常春藤三萜皂苷元、齐墩果酸、白桦脂酸和坡模酸等。按忍冬属植物中三萜皂苷
的皂苷元化学结构进行归类,介绍了该属植物中三萜皂苷类成分的结构信息、来源及部分皂苷成分的药理作用,以利于该属
植物的进一步研究、开发与利用。
关键词:忍冬属;三萜皂苷;抗炎;免疫调节;抗过敏
中图分类号:R287.71 文献标志码:A 文章编号:0253 - 2670(2013)12 - 1679 - 08
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.12.030
Research progress in triterpenoid saponins in plants of Lonicera L.
CHEN Yu, WANG Qi-zhi, FENG Xu
Jiangsu Center for Research and Development of Medicinal Plants, Jiangsu Institute of Botany, Chinese Academy of Sciences,
Nanjing 210014, China
Key words: Lonicera L.; triterpenoid saponins; anti-inflammation; immunoregulation; anti-anaphylaxis

忍冬科(Caprifoliaceae)忍冬属 Lonicera L. 植
物全世界约有 200 种,分布在北半球温带和亚热带
地区,该属植物多为直立或攀援状,落叶或常绿、
半常绿灌木。我国有忍冬属植物 98 种,广布于全国
各省区,以西南部种类最多,其中可供药用的品种
达 47 种[1-2],是常用中药金银花和山银花的植物来
源。《中国药典》2010 年版[3]规定金银花的来源为
忍冬科忍冬属植物忍冬 L. japonica Thunb. 的干燥
花蕾或带初开的花;山银花的来源为忍冬科植物灰
毡毛忍冬 L. macranthoides Hand. -Mazz.、红腺忍冬
L. hypoglauca Miq.、华南忍冬 L. confuse DC. 或黄
褐毛忍冬 L. fulvotomentosa Hsu et S. C. Cheng 的干
燥花蕾或带初开的花。
从忍冬属植物中分离出来的化学成分类型较
多,有环烯醚萜类、黄酮类、绿原酸类、三萜皂苷
类、香豆素类等[4-6]。近年来随着分离技术和二维核
磁共振谱技术的迅速发展,越来越多的三萜皂苷从
该属植物中分离得到。相关研究表明,三萜皂苷在
忍冬属药用植物中不仅含量高[7-9],而且具有多种生
物活性。如《中国药典》2010 年版在山银花含量测
定项中新增了皂苷类成分的测定。
目前,从忍冬属植物中分离得到的三萜皂苷及
其苷元成分共 54 个,主要为齐墩果烷型、羽扇豆烷
型和乌苏烷型,苷元分别有常春藤三萜皂苷元、齐
墩果酸、白桦脂酸和坡模酸等。糖链接在皂苷元的
C-3 位或 C-28 位,构成糖链的单糖有 α-L-呋喃阿拉
伯糖、α-L-吡喃鼠李糖、β-D-吡喃葡糖糖、β-D-吡
喃木糖。本文对从忍冬属植物中分离鉴定的三萜皂
苷的结构类型、植物分布、生物活性等方面进行综
述与展望。
1 忍冬属植物三萜皂苷(元)
忍冬属植物中三萜皂苷及三萜皂苷元化合物及
其结构见图 1 和表 1~6。
2 忍冬属植物三萜皂苷的生物活性
2.1 对肝脏的保护作用
黄褐毛忍冬总皂苷能显著降低 CCl4、D-半乳糖

收稿日期:2012-11-22
基金项目:“重大新药创制”科技重大专项(2009ZX09103-397);江苏省产学研联合创新资金——前瞻性联合研究项目(BY2012210);江苏
省科技成果转化专项资金项目(BA2011001)
作者简介:陈 雨(1979—),男,助理研究员,博士,研究方向为天然产物化学。Tel: (025)84347108 E-mail: chenyu@cnbg.net
*通信作者 冯 煦,博士生导师。Tel: (025)84347158 E-mail: fengxu@cnbg.net
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 44 卷 第 12 期 2013 年 6 月

·1680·
R1O
COOR3
CH2OR2
1
3
23
5 7
27
28
12
13
25 26
30 29
24
17
15

R1O
COOR21
3
23
5 7
27
28
12
13
25 26
30 29
24
17
15

R1O
COOR3
CH2R2
1
3
23
5 7
27
28
12
13
25 26
24
17
15
19
20
21
22
29
30

R1O
COOR31
3
23
5 7
27
28
12
13
25 26
30
29
24
17
15
R2

常春藤皂苷元型 齐墩果酸型 羽扇豆烷型 乌苏烷型
HO
H
H
OH
R2
R1
3
24 23
25
7
11 12
26
27
14 16
19
28
30
29

HO
H
H
OH
3
24 23
25
7
11
12
26
27
14 16
19
28
30
29
R
O

O=C
OH
OH

O
OH
OH
O=C
OH
O=C
OH
OH
H
羊齿烷型-1 羊齿烷型-2 咖啡酰基 绿原酰基
图 1 忍冬属植物中三萜皂苷元及部分取代基
Fig. 1 Triterpenoid saponin aglycons and some substituents in plants of Lonicera L.
表 1 忍冬属植物中的常春藤皂苷元型三萜皂苷(元)成分
Table 1 Hederagenin triterpenoid saponins (aglycones) in plants of Lonicera L.
No. 化合物名称 取代基 植物来源 文献
1 leontoside A(akeboside Stb) R1=ara, R2=H, R3=H 黑果忍冬 L. nigra、忍冬 L.
japonica
10-11
2 HN-saponin K R1=glc, R2=H, R3=H 黑果忍冬 10
3 木通皂苷 D(akebiasaponin D) R1=ara, R2=H, R3=glc-(1→6)-glc 黑果忍冬、忍冬、红花忍冬
L. syringantha、灰毡毛忍冬
L. macranthoides
10-13
4 葳岩仙皂苷 C(cauloside C) R1=glc-(1→2)-ara, R2=H, R3=H 黑果忍冬、忍冬、红花忍冬、
灰毡毛忍冬
10-12,
14
5 木通皂苷 F(akebiasaponin F) R1=glc-(1→2)-ara, R2=H,
R3=glc-(1→ 6)-glc
黑果忍冬、忍冬、红花忍冬 10-12
6 α-常春藤皂苷(α-hederin) R1=rha-(1→2)-ara, R2=H, R3=H 忍 冬 、 黄 褐 毛 忍 冬 L.
fulvotomentosa、华南忍冬 L.
confusa、灰毡毛忍冬、毛花
柱忍冬 L. dasystyla
11,13,
15-17
7 3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-α-L-
arabinopyranosyl hederagenin-28-O-
β-D-glucopyranoside
R1=rha-(1→2)-ara, R2=H, R3=glc 忍冬 11
8 川续断皂苷乙(dipsacoside B) R1=rha-(1→2)-ara, R2=H,
R3=glc-(1→6)-glc
忍冬、灰毡毛忍冬、华南忍
冬、毛花柱忍冬
11,16-
18
9 3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-α-L-
arabinopyranosyl hederagenin-28-O-6-
acetyl-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-
β-D-glucopyranoside
R1=rha-(1→2)-ara, R2=H, R3=(6-O-Ac)-
glc-(1→6)-glc
忍冬 11
10 无患子皂苷 B(sapindoside B) R1=xyl-(1→3)-rha-(1→2)-ara, R2=H, R3=H 黄褐毛忍冬 15
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 44 卷 第 12 期 2013 年 6 月

·1681·
续表 1
No. 化合物名称 取代基 植物来源 文献
11 黄褐毛忍冬皂苷甲(fulvotomentosdie A) R1=xyl-(1→3)-rha-(1→2)-ara, R2=H,
R3=glc-(1→6)-glc
黄褐毛忍冬 15
12 灰毡毛忍冬皂苷甲(macranthoidin A) R1=glc-(1→3)-rha-(1→2)-ara,
R2=H, R3=glc-(1→6)-glc
灰毡毛忍冬、忍冬、
华南忍冬、菰腺忍冬
L. hypoglauca、毛花
柱忍冬
16-20
13 灰毡毛忍冬皂苷乙(macranthoidin B) R1=glc-(1→4)-glc-(1→3)-rha-(1→2)-ara,
R2=H, R3=glc-(1→6)-glc
灰毡毛忍冬、忍冬、
华南忍冬、菰腺忍冬
16,18-
20
14 忍冬苦苷 A(loniceroside A) R1=ara, R2=H, R3=rha-(1→2)-[xyl-(1→6)]-glc 忍冬 21
15 忍冬苦苷 B(loniceroside B) R1=rha-(1→2)-ara, R2=H, R3=rha-(1→2)-[xyl-
(1→6)]-glc
忍冬 21
16 3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-α-L-
arabinopyranosyl hederagenin 28-O-
β-D-xylopyranosyl-(1→6)-β-D-glu-
copyranosyl ester
R1=rha-(1→2)-ara, R2=H, R3=xyl-(1→ 6)-glc 忍冬 22
17 3-O-β-D-glucopyranosyl-hederagenin-2
8-O-β-D-glucopyranosyl ester
R1=glc, R2=H, R3=glc 西南忍冬 L. bournei 23
18 hederoside I R1=glc-(1→2)-glc, R2=glc-(1→6)-glc 西南忍冬 23
19 忍冬苦苷 C(loniceroside C) R1=glc, R2=H, R3=rha-(1→2)-[xyl-(1→6)]-glc 忍冬 24
20 hederagenin-28-O-β-D-glucopyranosyl-
(1→6)-β-D-glucopyranosyl ester
R1=H, R2=H, R3=glc-(1→6)-glc 华南忍冬、灰毡毛
忍冬
13,16
21 灰毡毛忍冬次皂苷甲(macranthoside A) R1=glc-(1→3)-rha-(1→2)-ara, R2=H, R3=H 华南忍冬、灰毡毛
忍冬
13,16
22 灰毡毛忍冬次皂苷乙(macranthoside B) R1=glc-(1→4)-glc-(1→3)-rha-(1→2)-ara, R2=H,
R3=H
华南忍冬、灰毡毛忍

13,16
23 常春藤皂苷元(hederagenin) R1=H, R2=H, R3=H 红花忍冬 12
24 忍冬苦苷 D(loniceroside D) R1=glc, R2=H, R3=glc-(1→2)-[xyl-(1→6)]-glc 忍冬 25
25 HN-saponin F R1=ara, R2=H, R3=glc 灰毡毛忍冬 14
26 23-O-acetyl, 28-O-β-D-glucopyranosyl-
(1→6)-O-β-D-glucopyranosyl ester of
hederagenin 3-O-β-D-glu-copyranosyl-
(1→3)-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-
O-α-L-arabinopyranoside
R1=glc-(1→3)-rha-(1→2)-ara, R2=Ac, R3=glc-
(1→6)-glc
灰毡毛忍冬 14
27 fulvotomentoside B R1=xyl-(1→3)-rha-(1→2)-ara, R2=H, R3=xyl-
(1→6)-glc
黄褐毛忍冬 26
28 lonimacranthoide III R1=glc-(1→4)-glc-(1→3)-rha-(1→2)-ara, R2=H,
R3=glc
灰毡毛忍冬 27
29 3-O-β-D-xylopyranosyl-(1→3)-α-L-rhamno-
pyranosyl-(1→2)-α-L-arabinopyranosyl
hederagenin-28-O-β-D-glucopyranosyl-(1→
6)-(3-O-caffeoyl)-β-D-glucopyranoside
R1=xyl-(1→3)-rha-(1→2)-ara, R2=H, R3=glc-
(1→6)-[(3-O-caffeoyl)]-glc
毛花柱忍冬 17
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 44 卷 第 12 期 2013 年 6 月

·1682·
续表 1
No. 化合物名称 取代基 植物来源 文献
30 lonimacranthoide I R1=glc-(1→4)-glc-(1→3)-rha-(1→2)-ara, R2=
chlorogenoyl, R3=glc-(1→6)-glc
灰毡毛忍冬 28
31 lonimacranthoide IV R1=glc-(1→3)-rha-(1→2)-ara, R2=chlorogenoyl,
R3=glc
灰毡毛忍冬 29
32 lonimacranthoide V R1=glc-(1→4)-glc-(1→3)-rha-(1→2)-ara, R2=H,
R3=glc-(1→6)-[(4-O-sulfo)]-glc
灰毡毛忍冬 29
表 2 忍冬属植物中的齐墩果酸型三萜皂苷(元)成分
Table 2 Oleanolic acid triterpenoid saponins (aglycones) in plants of Lonicera L.
No. 化合物名称 取代基 植物来源 文献
33 androseptoside A R1=glc, R2=H 黑果忍冬 10
34 oleanolic acid-3-O-β-D-glucopyranosyl-(1→
2)-α-L-arabinopyranoside
R1=glc-(1→2)-ara, R2=H 黑果忍冬、忍冬 10-11
35 3-O-β-D-glucopyranosyl-(1→2)-α-L-arabin-
opyranosyl oleanolic acid-28-O-β-D-glucopy-
ranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside
R1=glc-(1→2)-ara, R2=glc-(1→6)-glc 黑果忍冬、忍冬 10-11
36 3-O-α-L-arabinopyranosyl oleanolic acid-
28-O-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-
glucopyranoside
R1=ara, R2=glc-(1→6)-glc 忍冬 11

37 3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-α-L-ara-
binopyranosyl oleanolic acid-28-O-β-D-
glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside
R1=rha-(1→2)-ara, R2=glc-(1→6)-glc 忍冬、灰毡毛忍冬 11,30
38 oleanolic acid 28-O-α-L-rhamnopyranosyl-
(1→2)-[β-D-xylopyranosyl-(l→6)]-β-D-
glucopyranosyl ester
R1=H, R2=rha-(1→2)-[xyl-(1→6)]-glc 忍冬 31
39 忍冬苦苷 E(loniceroside E) R1=glc, R2=rha-(1→2)-[xyl-(1→6)]-glc 忍冬 25

40 oleanolic acid-28-O-β-D-glucopyranosyl-(1→
6)-β-D-glucopyranoside
R1=H, R2=glc-(1→6)-glc 灰毡毛忍冬 32

41 lonimacranthoide II R1=glc-(1→4)-glc-(1→3)-rha-(1→2)-ara,
R2=glc-(1→6)-glc
灰毡毛忍冬 27

42 3-O-β-D-glucopyranosyl-(1→3)-α-L-rhamn-
opyranosyl-(1→2)-α-L-arabinopyranosyl-
oleanolic acid 28-O-β-D-glucopyranosyl-
(1→6)-β-D-glucopyranosyl ester
R1=glc-(1→3)-rha-(1→2)-ara,
R2=glc-(1→6)-glc
灰毡毛忍冬 27

表 3 忍冬属植物中的羽扇豆烷型三萜皂苷(元)成分
Table 3 Lupane triterpenoid saponins (aglycones) in plants of Lonicera L.
No. 化合物名称 取代基 植物来源 文献
43 西南忍冬皂苷 A(bourneioside A) R1=glc, R2=OH, R3=glc 西南忍冬 23
44 西南忍冬皂苷 B(bourneioside B) R1=glc, R2=OH, R3=glc-(1→6)-glc 西南忍冬 23
45 西南忍冬皂苷 C(bourneioside C) R1=glc-(1→2)-glc, R2=OH, R3=glc-(1→6)-glc 西南忍冬 23
46 西南忍冬皂苷 D(bourneioside D) R1=glc-(1→6)-glc-(1→2)-glc, R2=OH, R3=glc 西南忍冬 23
47 西南忍冬皂苷 E(bourneioside E) R1=glc-(1→2)-glc, R2= H, R3=glc-(1→6)-glc 西南忍冬 33
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 44 卷 第 12 期 2013 年 6 月

·1683·
表 4 忍冬属植物中的乌苏烷型三萜皂苷(元)成分
Table 4 Ursane triterpenoid saponins (aglycones) in plants of Lonicera L.
No. 化合物名称 取代基 植物来源 文献
48 熊果酸(ursolic acid) R1=H, R2=H, R3=H 红花忍冬 12
49 地榆皂苷 II(ziyuglycoside II) R1=ara, R2=OH, R3=H 菰腺忍冬 20
表 5 忍冬属植物中的羊齿烷型-1 三萜成分
Table 5 Fernane-1 triterpenoids in plants of Lonicera L.
No. 化合物名称 取代基 植物来源 文献
50 ferna-7, 9(11)-diene-3α, 16α-diol R1=H2, R2=H L. gracilipes 34
51 3α, 16α-dihydroxyferna-7, 9(11)-dien-12-one R1=O, R2=H L. gracilipes 34
52 ferna-7, 9(11)-diene-3α, 16α, 19α-triol R1=H2, R2=OH L. gracilipes 34
表 6 忍冬属植物中的羊齿烷型-2 三萜成分
Table 6 Fernane-2 triterpenoids in plants of Lonicera L.
No. 化合物名称 取代基 植物来源 文献
53 3α, 16α-dihydroxyfern-8-en-11-one R=H2 L. gracilipes 34
54 3α, 16α-dihydroxyfern-8-ene-7, 11-dioneα-L-arabinopyranoside R=O L. gracilipes 34

胺(D-Gal)、乙酰氨基酚(paracetamol)中毒小鼠
的血清谷丙转氨酶(SGPT)、肝脏三酰甘油(GT)
水平,并明显减轻肝脏的病理损伤。进一步研究显
示黄褐毛忍冬总皂苷中α-常春藤皂苷与无患子皂苷
B 的混合物对乙酰氮基酚(Par)所致小鼠肝脏损伤
具有保护作用。当大量 Par 进入小鼠体内经肝细胞
色素 P450 代谢活化产生的中间产物 N-乙酰基-对-
苯醌亚胺(NAPQI)增加时,肝内大量的谷胱甘肽
(GSH)便与之结合;与此同时,该混合物能使小
鼠肝脏细胞色素 P450 量下降,进入体内的 Par 被
细胞色素 P450 代谢活化减少,因此两种皂苷的混
合物可以增强肝脏对 Par 的解毒功能,使小鼠肝脏
损伤减轻。α-常春藤皂苷和无患子皂苷 B 质量分数
分别为 20 mg/kg 时以及两者的混合物均能在体内
抑制苯巴比妥引起的细胞色素 P450 的升高[35-36]。
另外,sc 黄褐毛忍冬总皂苷 150 mg/kg 对镉(Cd)
引起的肝损伤的保护作用比对 CCl4、D-Gal、Par
等引起的肝损伤的保护作用明显[37],其作用机制
为诱导肝脏合成大量金属巯基蛋白(MT),MT 结
合 Cd 于细胞浆中,从而减少 Cd 在核、线粒体、
微粒体及细胞浆中高分子蛋白质中的分布,由此减
轻 Cd 对肝细胞的毒性[37]。
灰毡毛忍冬总皂苷及其总次苷能不同程度地降
低由CCl4和D-Gal引起的SGPT和GT水平的升高,
降低 CCl4 引起的 MDA 量升高。sc 齐墩果酸 100
mg/kg 可明显降低花生四烯酸(AA)、CCl4、Cd 引
起的肝脏毒性,但对稀丙醇引起的肝损伤未显示保
护作用[38]。
2.2 抗炎及抗菌作用
忍冬苦苷 A、C 具有体内抗巴豆油所致小鼠耳肿
胀作用[24]。常春藤皂苷元、忍冬苦苷 A、α-常春藤皂
苷、无患子皂苷 B、川续断皂苷乙对革兰氏阳性金黄
色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、革兰氏阴性绿脓杆菌、
大肠杆菌、阴沟肠杆菌、肺炎克雷伯氏菌均具有抗
菌活性,最低抑菌浓度范围为 1.8~2.5 μg/mL,其中
无患子皂苷B和川续断皂苷乙显示出与奈替米星相
似的抗菌活性[39]。
刘杰等[40]研究发现黄褐毛忍冬总皂苷对角叉
菜胶性大鼠足肿胀和小鼠巴豆油耳壳肿胀均有明显
的抑制作用,并能抑制多种致炎剂产生的毛细血管
通透性增加,但对摘除肾上腺大鼠无抗炎作用,也
不能延长去肾上腺幼鼠生存时间,提示其抗炎作用
是通过促进肾上腺皮质激素释放来实现的。Lee 等[41]
报道了忍冬苦苷 A 具有抗炎止痛的作用。
2.3 免疫调节和抗过敏作用
黄褐毛忍冬总皂苷 200 mg/kg 可抑制小鼠足垫
肿胀反应,降低血清中卵清蛋白(OVA)特异性 IgE
水平,缓解肠道及肠系膜中肥大细胞的聚集和脱颗
粒现象,减轻小肠绒毛炎症,但对小肠黏液总 IgA
和 OVA 特异性 IgA 无明显影响。黄褐毛忍冬总皂
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 44 卷 第 12 期 2013 年 6 月

·1684·
苷可同时缓解OVA致敏小鼠 IgE介导的及细胞介导
的超敏反应。黄褐毛忍冬总皂苷 200 mg/kg 亦可诱
导 OVA 致敏小鼠脾脏中 CD4+CD25+Foxp3+T 细胞,
增强 Treg 反应,并相对削弱 Th2 反应,改善 Th1/Th2
失衡状态,从而对 IgE 介导的超敏反应起到缓解作
用。食物过敏发生时肠道内存在以白细胞介素-6
(IL-6)、IL-17A 表达增高为主的炎症反应,黄褐毛
忍冬总皂苷 200 mg/kg可有效降低OVA致敏小鼠肠
道炎症因子 IL-6、IL-17A 的过度表达,并显著增强
CD4+CD25+调节性 T 细胞特异性转录因子 Foxp3 的
表达,这可能是黄褐毛忍冬总皂苷缓解肠道炎性病
理变化的机制之一[42]。HN-saponin F、灰毡毛忍冬
皂苷甲、木通皂苷 D 、 hederagenin-28-O-β-D-
glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosyl ester、常
春藤皂苷元对补体的经典激活途径显示较强的抗补
体活性,同时 HN-saponin F、hederagenin-28-O-β-D-
glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosyl ester、木
通皂苷 D 既不抑制溶血也不诱发溶血。研究表明
C-3位连接单糖的常春藤皂苷在 30 μg/mL的质量浓
度时能激活 90%的免疫溶血。皂苷元 C-28 位连接
单糖和 C-3、28 位连接双糖的常春藤皂苷具有抗补
体活性[43]。
2.4 抗肿瘤作用
体外实验表明灰毡毛忍冬次皂苷乙在 IC50 为
10~20 μmol/L 时对多种肿瘤细胞均具有抑制增殖
的作用,并且经肿瘤移植的裸鼠的肿瘤体积和质量
显著降低。进一步研究表明灰毡毛忍冬次皂苷乙可
诱导 HepG2 细胞凋亡,其机制与聚腺苷二磷酸-核
糖聚合酶(PARP)降解、细胞凋亡蛋白酶级联反应
的激活,以及 Bax/Bcl-2 蛋白比升高有关[44]。
木通皂苷 D 可剂量依赖性地诱导 U937 细胞凋
亡,对人和鼠类白血病细胞显示较强的细胞毒性,
能明显增加 SubG1 细胞的数量以及 p53 和 bax 的基
因表达。此外,木通皂苷 D 可以提高 RAW264.7 巨
噬细胞 NO 的水平[45]。
Leontoside A、α-常春藤皂苷、无患子皂苷 B 对癌
细胞株具有抑制活性,尤其是对白血病细胞株 K562
作用明显,IC50分别为 4、9 和 11 μmol/L,实验结果
显示自由羧基的存在与其抗白血病活性有关[39]。
Lonimacranthoide I 是一种天然的结构新颖的
复杂皂苷,由三萜皂苷与绿原酸骈合而成,对抗肿
瘤转移靶点基质金属蛋白酶 9(MMP-9)和环氧合
酶 2(COX-2)有显著抑制作用,IC50 分别为 11.2
和 2.2 μmol/L,其中绿原酸酰基是化合物抗肿瘤活
性的关键基团[46]。
2.5 治疗老年痴呆
阿尔茨海默病患者脑内老年斑的形成主要是由
于 β-淀粉样蛋白(β-amyloid peptide,Aβ)过度积
聚。研究发现,木通皂苷 D 对 Aβ25-35引起的 PC12
细胞损伤具有很好的神经保护作用,而常春藤皂苷
元无此作用。提示木通皂苷 D 在治疗老年痴呆方面
具有开发价值[47]。
2.6 杀虫、灭螺作用
Leontoside A、葳岩仙皂苷 C、α-常春藤皂苷、
HN-saponin K、androseptoside A、oleanolic acid-3-O-
β-D-glucopyranosyl-(1→2)-α-L-arabinopyranoside 对具
有血吸虫病传染性的光滑双脐螺显示出很强的灭螺
作用,而双糖链皂苷没有此活性[48-49]。
木通皂苷 F 对尖孢镰刀菌菌丝体的体外增长有
很强的抑制作用,且呈剂量依赖性,HN-saponin F、
3-O-β-D-glucopyranosyl-hederagenin-28-O-β-D-gluco-
pyranosyl ester 对菌丝体体外增长的抑制作用较弱[50]。
3 结语
我国忍冬属药用植物应用历史悠久、分布广、
产量高、资源丰富。三萜皂苷作为忍冬属植物中的
主要化学成分,在化学结构、结构鉴定和生物活性
方面的研究已经取得了一定的进展。尤其是近年来
发现了一些结构新颖的皂苷类成分[46],显示出较强
的生物活性,有可能进一步开发出具有市场前景的
药物,这对合理开发利用丰富的忍冬属植物资源具
有重要的意义。此外,目前有关忍冬属三萜皂苷的
生物合成途径、积累及其代谢机制等方面研究还未
见报道,有必要加强该领域研究。
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