全 文 ：中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 44 卷 第 20 期 2013 年 10 月

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猫须草的药理作用研究进展
任文辉 1, 2*，洪俪芳 1
1. 马来西亚理科大学药剂学院，马来西亚 槟城 11800
2. 槟榔屿中医学院，马来西亚 槟城 10050
摘 要：猫须草 Orthosiphon stamineus 在热带和亚热带国家是民间一种重要的传统草药，含有多种化学成分，包括黄酮类和
萜类等。近年来，猫须草的药理作用得到广泛的研究，有降压、抗菌、抗氧化、抗炎、抗肿瘤、利尿、降血糖、调血脂、降
低食欲及对肝、肾、胃肠和肾脏的保护作用。通过查阅整理近年研究文献资料，对其主要的药理作用进行综述，为猫须草的
研究与开发提供参考。
关键词：猫须草；利尿；降压；抗菌；抗炎
中图分类号：R282.710.5 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2013)20 - 2946 - 05
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.20.027
Research progress on pharmacological properties of Orthosiphon stamineus
YAM Mun Fei1, 2, ANG Lee Fung1
1. School of Pharmaceutical Sciences, Universiti Sains Malaysia, Penang 11800, Malaysia
2. Penang Institute of Chinese Physician, Penang 10050, Malaysia
Key words: Orthosiphon stamineus Benth; diuresis; pressure release; antibiosis; anti-inflammation

猫须草 Orthosiphon stamineus Benth 是一种多
年生草本植物，广泛分布于印度、马来西亚、中国、
澳大利亚的热带地区和太平洋地区[1-2]。其拉丁学名
Orthosiphon stamineus是取自 ortho和 siphon拉丁词
语，分别指直而圆柱的意思[3]。猫须草分为 2 个品
种：白色花品种和淡紫色花品种。白色花品种较为
普遍用于科学实验。
猫须草在东南亚被民间广泛用于治疗扁桃体
炎、风湿病、糖尿病、淋病、癫痫、高血压、月经
紊乱、梅毒感染、肾结石、胆结石、水肿、发疹、发
热、流感、肝炎和黄疸病[1-2,4-5]。猫须草引进到欧洲
和日本，被当作保健茶使用[6]。猫须草以其利尿作
用而闻名。有关猫须草的许多传统用途正在研究中，
本文就猫须草在药理作用方面的研究进行综述。
1 利尿、排尿酸和抗肾结石作用
在罗马尼亚，研究人员用 Wistar 雄性大鼠研究
猫须草 50%和 70%乙醇提取物（700 mg/kg）的利尿、
促尿食盐排泻和排尿酸作用。研究表明猫须草 50%
与 70%乙醇提取物或速尿灵（furosemide）相比，50%
乙醇提取物有较强的利尿作用。此外，猫须草 50%
乙醇提取物也显示出相对较高的降尿酸的效果。
Olah 等[7]研究发现，提高猫须草提取物的亲水性，
利尿和排尿酸的作用也将提高，可能是由于其中含
有丰富的多酚。
另一研究小组则采用改装的史耐德凝胶幻灯
片、图像分析、主成分分析和自组织映射的多元技
术监测猫须草 50%甲醇提取物对草酸晶体形成的抑
制作用[8]。Arafat 等[9]用急性和慢性尿酸血症 SD 大
鼠模型 ig 猫须草水醇提取物（0.5、0.1、2.0 g/kg），
表现出明显的利尿、利钠、利钾尿及降低尿酸的作
用。腺苷 A1 受体对尿流率的调控如钠的绝对排泄
有影响[10-11]。研究发现猫须草提取物通过拮抗腺苷
A1 受体而达到利尿和排钠的作用。此外，研究发现
猫须草水提取物可轻微地增加钠和氯的排泄量，以
及显著地增加钾的绝对排泄量，表现出剂量依赖性
的利尿作用[11]。Adam 等[12]认为猫须草水提取物的

收稿日期：2012-11-13
基金项目：Fundamental Research Grant Scheme, Ministry of Education, Malaysia 203/PFARMASI/6711306
作者简介：任文辉（1977—），男，药理毒理学博士，讲师，硕士/博士生导师，研究方向为中草药药理毒理研究、天然化合物的化学生物研
究与开发。Tel: (604)6534586 Fax: (604)6570017 E-mail: yammunfei@yahoo.com
*通信作者 任文辉 Tel: (604)6534586 E-mail: yammunfei@yahoo.com
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利尿作用归因于其所含活性化合物具有利尿和血
管扩张的作用。
2 抗炎、镇痛、解热作用
猫须草 50%甲醇提取物用于大鼠和小鼠的抗
炎和镇痛实验研究的结果发现，当 ig剂量达1.0 g/kg
时显示出抗炎作用，角叉菜胶致后肢水肿的大鼠 ig
后可明显消肿。用醋酸诱导小鼠扭体实验和福尔马
林诱导大鼠舔测试（后期）证明猫须草 50%甲醇提
取物有镇痛作用。然而，猫须草 50%甲醇提取物 ig
剂量为 1.0 g/kg 时并没有显示出对小鼠甩尾和热板
实验的反应。因此，证明猫须草具有抗炎和非麻醉
性镇痛的作用[13]。
另一项对猫须草 50%甲醇提取物的解热作用
的研究显示，ig 0.5 和 1.0 g/kg 提取物并未降低正常
大鼠体温，却对由酵母诱导发热的大鼠有显著的降
低体温作用。在服用提取物后，解热效果持续 4 h，
解热作用与用乙酰氨基酚相当[14]。
在一项研究中发现从猫须草中分离出的化合物
可以抑制大鼠体内 NO 的产生。虽然 NO 是重要的信
号分子，但过度产生会使组织受损和释放促炎细胞因
子，如肿瘤坏死因子（TNF）、干扰素（IFN）和白细
胞介素 1（IL-1）。实验结果显示，NO 的产生很明显
地被猫须草中的成分 orthosiphol A、B、D、X、H、K、
M，7-O-deacetylorthosiphol B，6-hydroxyorthosiphol B，
3-O-deacetylorthosiphol I，2-O-deacetylorthosiphol J，
neoorthosiphols A、B，norstaminol A，siphonols A、B、
C、D、E，staminols A、B、C、D，orthosiphonone C、
D，14-deoxo-14-O- acetylorthosiphol Y，2-O-deacetyl-
orthosiphonone A 和 neoorthosiphonone A 所抑制[15-19]。
Yam 等[20]对猫须草氯仿提取物的抗炎作用和化
学成分进行了研究。结果发现，ig 0.5 和 1.0 g/kg 含
丰富黄酮类成分的猫须草氯仿提取物能减轻大鼠水
肿以及 NO 和染料泄漏到腹腔。化学成分研究表明
提取物含有 sinensetin、eupatorin 和 3′-羟基-5, 6, 7,
4′-tetramethoxyflavon。此外，提取物也有明显的体外
NO 清除作用。综合以上结果认为猫须草氯仿提取物
具有抗炎活性，归因于其所含的黄酮类成分。
3 抗氧化及对肝、肾、胃的保护作用
Akowuah 等[21-22]对猫须草多种提取物进行了
抗氧化及清除 1, 1-二苯基-2-苦基肼（DPPH）实验。
结果显示所有提取物均有相当于抗氧化剂如槲皮
素和丁基羟基茴香醚（BHA）的抗氧化作用。猫须
草丙酮提取物与水提取物、水甲醇提取物、甲醇提
取物和氯仿提取物相比，活性最高。
Yam 等[23]通过 DPPH 自由基清除、Fe3+离子诱
导的脂质过氧化抑制活性和总抗氧化能力（TEAC）
的体外实验，证明了猫须草水、甲醇提取物的抗氧
化作用。该作用与保肝作用有密切关系。
分别以 CCl4、乙酰胺苯酚和硫代乙酰胺诱导肝
损伤，通过肝功能测试和组织学研究，以及氧化应
激反应研究猫须草醇提取物的保肝作用。这 3 项研
究表明猫须草醇提取物具较强的保肝作用。这归因
于提取物的抗氧化活性及减少氧化应激反应[23-25]。
Han 等[26]考察了猫须草叶甲醇提取物对肝脏的
一相和二相代谢影响。链脲佐菌素（STZ）诱导糖尿
病的雌性大鼠被用来研究肝代谢酶在糖尿病中的作
用。氨基比林、对硝基苯酚和 1-氯-2, 4-二硝基苯作
为基质，以监测细胞色素 P450 介导的 N-脱甲基酶、
UDP-葡糖醛酸基转移酶（UGT）和谷胱甘肽-S-转移
酶（GST）在大鼠肝脏的作用。结果发现在 ig 提取
物后 14 d，UGT 和 GST 的活性明显增加。
在一项研究中，猫须草甲醇提取物被用来对
抗大霉素引起的肾毒性。肾功能衰竭大鼠 ig 提取
物（100、200 mg/kg）后，其肾功能参数（血清
肌酐、尿素、尿蛋白）和肾功能损害的病理部分
有显著改善[27]。
在马来西亚传统的用方上，猫须草被用于治疗
胃的疾病。猫须草叶的 50%甲醇提取物被用于治疗
由乙醇诱发胃溃疡的雄性大鼠，以评估提取物对胃
溃疡的作用。研究发现，猫须草叶甲醇提取物能降
低溃疡指数和胃黏膜损伤以及脂质过氧化反应，同
时增加胃黏膜黏液分泌，有显著的剂量依赖性。综
上所述，猫须草提取物保胃机制归因于其抑制脂质
过氧化和刺激胃黏液的分泌[28]。
4 降血糖、调血脂和降血压作用
Mariam 等[29]初步研究猫须草水提取物对正常
和糖尿病大鼠血糖水平的影响。结果表明，ig 1.0
g/kg猫须草水提取物对正常和STZ诱导的糖尿病大
鼠有降血糖作用。Sriplang 等[30]对 ig 猫须草水提取
物的正常和 STZ 诱导糖尿病大鼠进行了血糖和血
脂研究。结果发现 ig 0.2～1.0 g/kg 猫须草水提取物，
无论是血糖正常或高血糖大鼠，其血糖水平均有所
降低，且与优降糖的效果接近。此外，该小组还发
猫须草水提取物可降低糖尿病大鼠血浆中三酰甘
油水平，胆固醇水平却没有任何改变，但该提取物
却显著提高了高密度脂蛋白胆固醇水平。
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另一项研究中，从猫须草叶中分离出具有降血
压作用的有效成分 methylripario-chromene（MRC）。
sc MRC（100 mg/kg）可降低自发性高血压大鼠收缩
压[31]。同时体外实验发现，用高钾、福林或前列腺
素 F2α（PGF2α）诱导大鼠内皮剥脱胸主动脉收缩能
被 MRC 抑制。此外，MRC 也被证明具有扩张血管
和减少心输出量和利尿作用[31]。Shibuya 等[32]通过实
验发现猫须草水提取物中分离的 2 个二萜类成分
（neoorthosiphols A、B）能有效且呈剂量依赖关系地
抑制高钾诱导的体外内皮剥脱胸主动脉收缩。
5 抗肿瘤作用
猫须草提取物及其成分的抗肿瘤作用已被广
泛地进行研究。Stampoulis 等[33-35]研究发现猫须草
叶甲醇提取物对肝脏转移性结肠癌细胞 26-L5 具有
细胞毒活性。猫须草叶甲醇提取物的氯仿部位具有
最强的细胞毒活性，通过硅胶柱色谱等方法分离出
5 种二萜类合化物的存在，即 staminol A 和
orthosiphols F、G、H、I。这些化合物有助于猫须
草甲醇提取物对癌细胞发挥细胞毒活性。在另一项
研究中，从猫须草中分离出 3 个高度含氧的二萜类
化合物 staminolactones A、B 和 norstaminol A。这 3
种成分对高度肝脏转移性结肠癌 26-L5 细胞显示出
不同程度的细胞毒活性。Awale 等[36-37]从越南产猫
须草中分离出一些活性成分，如 orthosiphols F、G、H、
J，staminols A、B，staminolactones A、B，norstaminol
A，sinensetin，5-hydroxyl-6, 7, 3′, 4′-tetramethoxyflavone，
salvigenin，tetramethylscutellarein，vomifoliol，
aurantiamide acetate，rosmarinic acid，caffeic acid，
oleanolic acid。这些化合物对高肝转移结肠癌 26-L5
细胞有显著的细胞毒活性。相比之下，从产自缅甸
的猫须草中分离的活性成分，如 orthosiphols A、B、
D、E、K、L、M、N、O、P 和 Q，norstaminone A，
neoorthosiphol A ， nororthosiphonolide A 和
orthosiphonone A 对肝脏转移性结肠癌 26-L5 和人
类HT-1080纤维肉瘤细胞株表现出中等和轻度的细
胞毒活性。
Awale 等[38-39]对产自日本的猫须草的化学成分
进行了研究。结果发现 norstaminolactone A，norsta-
minols B、C，secoorthosiphols A、B、C， orthosiphols
R、S、T 呈剂量依赖性地抑制结肠癌 26-L5 细胞和
HT-1080 纤维肉瘤株增殖，其中，norstaminolactone
Ａ显示出最强的抗增殖活性。
肿瘤血管生成是多种癌症发病机制之一。抗血
管生成有助于阻滞肿瘤新生血管的形成。最近，此
机制已被列为常规癌症化疗方案。现在的趋势是朝
着使用抗血管生成作用的天然产品，取代合成产品
如 Avastin®。Sahib 等[40]研究了产自马来西亚猫须草
的抗血管生成活性，在体外大鼠主动脉检测抗血管
生成活性的研究上，获得了以下结果：猫须草甲醇
提取物具有最强的抗血管生成活性，其次是氯仿、
石油醚和水提取物。
猫须草被发现可增强他莫昔芬（雌激素受体拮
抗剂）的抗癌功效。猫须草提取物本身并不产生任
何明显的细胞毒活性。在实验中，猫须草提取物和
他莫昔芬同时使用，结果发现对 MCF-7 激素敏感
的乳腺癌细胞株抗增殖活性比单用他莫昔芬高出
5 倍[33]。
Abdelwahab 等[41]对猫须草水、甲醇提取物进行
了抗细胞凋亡和抗氧化活性研究。结果显示，猫须
草甲醇提取物醋酸乙酯部位总酚量较高，且具有较
高的抗氧化活性，而氯仿部位黄酮量最高。醋酸乙
酯部位可剂量依赖性增加 Bcl-2 基因表达及降低
Bax 基因表达，从而抑制 H2O2 诱导的细胞死亡。
6 抗皮脂活性
法国研究员在一项研究中发现，猫须草提取物
能降低 5α-还原酶活性，降低皮脂分泌及抑制合成
squaline（皮脂的重要组成部分）。Vogelgesang 等[42]
进一步研究发现以猫须草叶提取物配制的化妆品，
可以明显改善油性皮肤和缩小毛孔，以及防辐射避
免皮肤损伤。
7 抗菌活性
针对猫须草 50%甲醇提取物的抗菌测试发现，
此提取物对枯草芽孢杆菌、蜡样芽胞杆菌、金黄色
葡萄球菌、李斯特菌、大肠杆菌、副溶血性弧菌、肠
炎沙门氏菌、鼠伤寒沙门氏菌和肺炎克雷伯菌具抑
制作用。其中，对副溶血性弧菌的抑制作用最强，
可媲美 5%的乳酸（天然食品防腐剂）[43]。
8 减轻体质量
肥胖症是一种慢性病，是人类目前最容易被忽
视，但发病率却在急剧上升的一种代谢疾病。传统上
猫须草粉末配合绿茶冲服可治疗肥胖症。Son 等[44]
发现，ig 猫须草乙醇提取物（450 mg/kg）2 周后可以
导致大鼠开始厌食，食量减少，体内脂肪燃烧率也相
对提高及内脏脂肪摄取量减少。给予大鼠猫须草乙醇
提取物 2 周后，其下丘脑的 proopiomelanocortin 量明
显提升，而能促进食欲的 neuropeptide Y 量则相对
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减少。proopiomelanocortin 量的增加和 neuropeptide
Y 量的减少说明了猫须草提取物是通过对中枢神经
的影响来达到抗食欲的效果。
9 结语
所有对猫须草进行的药理研究证实了其具有
较大的药用价值。猫须草具有抗氧化、抗炎、抗细
胞增殖、细胞毒性、抗血管生成、抗菌、降血糖、
调血脂、降血压、抗皮脂和减轻体质量作用。然而，
各种猫须草提取物及其所分离的化合物的药理活
性仅限动物样本的体外检测。迄今为止，猫须草的
药用潜力的研究还有很大空间。
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