全 文 ：中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 44 卷 第 24 期 2013 年 12 月 ·3489·
三七普通细粉与超微粉中三七皂苷 R1、人参皂苷 Rb1及人参皂苷 Rg1体外
溶出行为的比较研究
吴小明，梁少瑜，程文胜，陆 珩，汪 涛，向飞军*
广东康美药物研究院有限公司，广东 广州 510000
摘 要：目的 研究三七普通细粉与超微粉中三七皂苷 R1、人参皂苷 Rb1 及人参皂苷 Rg1 的溶出行为，探讨粉体粒径对皂
苷类成分溶出的影响。方法 采用桨法和 HPLC 技术同时分析不同粒径三七粉中三七皂苷 R1、人参皂苷 Rb1、人参皂苷 Rg1
的体外溶出情况，比较不同粒径粉末的溶出速率。结果 超微粉碎后 3 种皂苷类成分的溶出速率均显著提高。结论 超微粉
碎有助于三七饮片中皂苷类成分的溶出，粉碎粒度对有效成分的溶出有显著的影响。
关键词：三七；超微粉；溶出度；三七皂苷 R1；人参皂苷 Rb1；人参皂苷 Rg1
中图分类号：R284.2 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2013)24 - 3489 - 04
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.24.011
Comparison on in vitro dissolution behavior of notoginsenoside R1, ginsenosides
Rb1 and Rg1 between ordinary fine and ultrafine powder of Panax notoginseng
WU Xiao-ming, LIANG Shao-yu, CHENG Wen-sheng, LU Heng, WANG Tao, XIANG Fei-jun
Guangdong Kangmei Pharmaceutical Research Institute Co., Ltd., Guangzhou 510000, China
Abstract: Objective To compare the dissolution behavior of notoginsenoside R1, ginsenoside Rb1 and Rg1 between the ordinary fine
and ultrafine powder of Panax notoginseng and to investigate the effect of micronization on the dissolution of saponin ingredients in P.
notoginseng. Methods The oar method was adopted. The in vitro dissolution of the three kinds of saponins including
notoginsenoside R1, ginsenoside Rg1 and Rb1 in different particle sizes was determined by HPLC. The dissolving rates of the powder
in various particle sizes were compared. Results The dissolving rates of the three kinds of saponins were greatly increased after
ultramicro-pulverization. Conclusion The ultramicro-pulverization is helpful to the dissolution of saponins in P. notoginseng pieces,
and the particle size of the powder exerts the great influence on the dissolution of the three kinds of saponins.
Key words: Panax notoginseng (Burk.) F. H. Chen; ultrafine powder; dissolving rate; notoginsenoside R1; ginsenoside Rb1;
ginsenoside Rg1

三七为五加科植物三七 Panax notoginseng
(Burk.) F. H. Chen 的干燥根和根茎，具有显著的活
血化瘀、消肿定痛的功效，素有“金不换”、“南国
神草”之美誉。其有效活性物质量和数量多于人参，
故又被现代中药药物学家称为“参中之王”。其主要
有效成分三七总皂苷为目前临床心脑血管疾病用药
的主要成分之一，具有抑制血小板聚集、抗血栓形
成、改善微循环，扩张脑血管、增加脑血流量、抗
心脑缺血，降低机体耗氧量、提高机体对缺氧的耐
受力等作用[1-5]。
三七药材质重而坚硬，普通粉碎难以达到合适
的粒度范围，使三七临床使用有效成分利用率低，
汤剂煎煮耗时。超微粉碎技术又称细胞级粉碎技术，
作为近年来国际飞速发展的一项新技术，其最终产
品是粒径范围 1～75 μm 的超微粉。高等植物的细
胞直径通常在 10～200 μm，超微粉碎使中药材细胞
破壁率达 90%以上。超微粉碎后的中药，其有效成
分充分暴露，有利于药物的释放和吸收，提高其生
物利用度。超微粉由于粒径小、比表面积大，具有
一般颗粒所不具有的特殊理化性质，如良好的溶解

收稿日期：2013-06-28
基金项目：广东省经济和信息化委员会（康美药业三七规范化种植基地建设）资助项目
作者简介：吴小明（1979—），男，硕士，研究方向为天然药物开发。Tel: 18927510545 E-mail: 40268647@qq.com
*通信作者 向飞军，教授级高级工程师。Tel: (020)39389798 E-mail: xiangfeijun@126.com
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 44 卷 第 24 期 2013 年 12 月 ·3490·
性、分散性以及生物活性等。研究表明，三七超微
粉中三七皂苷 R1、人参皂苷 Rb1、人参皂苷 Rg1的
溶出速率及累积溶出量均高于细粉[3-4]。本研究对三
七普通细粉和超微粉的粒径分布范围及体外溶出行
为进行比较，为三七超微粉的临床使用提供依据。
1 仪器与材料
F—300 摇摆式高速中药粉碎机，江苏省常熟市
中药机械厂；ZRS—8G 智能溶出试验仪，天津大学
无线电厂；Winner 3001 型激光粒度测定仪，济南微
纳仪器有限公司；高效液相色谱仪-DAD 检测器，
Agilent 公司。
三七药材，康美药业有限公司，产地云南，批
号 121102461，经广东药学院副教授刘基柱鉴定为
五加科植物三七 Panax notoginseng (Burk.) F. H.
Chen 的干燥根和根茎；三七超微粉（康美药业股份
有限公司，批号 130150851）；对照品三七皂苷 R1
（批号 110745-200415）、人参皂苷 Rb1（批号 110704-
200318）、人参皂苷 Rg1（批号 110703-200726）购
自中国药品生物制品检定所；乙腈为色谱纯；水为
超纯水；其他试剂为分析纯。
2 方法与结果
2.1 自制三七普通细粉
取三七药材 300 g，于摇摆式高速中药粉碎机中
粉碎 3 min，过 80 目筛网，制备三七细粉（不过筛
网者继续粉碎至完全粉碎过筛为止）。
2.2 粉体粒径检测
取自制三七普通细粉及康美三七超微粉各 0.07
g，加 1 mL 乙醇润湿后，加 50 mL 水，超声 1 min，
于激光粒度测定仪进行检测，得到中位粒径（d0.5）
和众位粒径（d0.9）。结果见图 1 和表 1。
2.3 溶出度测定[6-7]
2.3.1 色谱条件 色谱柱 Inertsil ODS-SP（250
mm×4.6 mm，5 μm）；流动相为乙腈-水，梯度洗
脱程序：0～12 min，19%乙腈；12～60 min，19%～
36%乙腈；60～70 min，36%～19%乙腈；70～80
min，19%乙腈；体积流量 1.0 mL/min，进样量 10 μL，
柱温 30 ℃，检测波长 203 nm。理论塔板数按三七
皂苷 R1 峰计算不低于 4 000。色谱见图 2。
2.3.2 对照品溶液的制备 精密称取三七皂苷 R1、
人参皂苷 Rg1 及人参皂苷 Rb1 对照品适量，加甲醇
制成含三七皂苷 R1 126 μg/mL、人参皂苷 Rg1 489
μg/mL、人参皂苷 Rb1 317 μg/mL 的混合溶液，备用。
2.3.3 供试品溶液的制备 精密量取溶出度测定时





图 1 自制三七普通细粉 (A) 和康美三七超微粉 (B) 的
粒径分布图
Fig. 1 Particle size distribution of self-made ordinary fine
powder of P. nontoginseng (A), and Kangmei
ultrafine powder of P. notoginseng (B)

表 1 三七粉体粒径测定结果
Table 1 Determination of powder particle sizes
of P. notoginseng
粉体规格 d0.1 / μm d0.5 / μm d0.9 / μm
自制三七普通细粉 2.524 38.778 167.375
康美三七超微粉 2.647 12.348 31.527

所得续滤液 0.5 mL，至 1 mL 量瓶中，加入甲醇适
量，超声 5 min，放冷，甲醇定容至刻度，摇匀，
0.45 μm 微孔滤膜滤过，取续滤液，备用。
2.3.4 线性关系考察 分别精密吸取混合对照品储
备液 1、2、4、6、8、10 mL，置 10 mL 量瓶中，
甲醇定容，摇匀。进样量 10 μL，按“2.3.1”项下
色谱条件进行 HPLC 分析，测定 3 种皂苷的峰面积。
以进样量为横坐标（X），峰面积积分值为纵坐标（Y）
进行线性回归，得到 3 种对照品的线性回归方程：
三七皂苷 R1 Y＝45.766 4 X＋84.331 9，r＝0.999 7，
线性范围 0.126～1.26 μg；人参皂苷 Rg1 Y＝67.253 7
X＋176.581 7，r＝0.999 9，线性范围 0.489～4.89 μg；
人参皂苷 Rb1 Y＝71.428 1 X＋105.997 2，r＝1.000 0，
线性范围 0.317～3.17 μg。
2.3.5 精密度试验 取同一混合对照品溶液，重复
进样 6 次，每次 10 μL，按“2.3.1”项下色谱条件
进行 HPLC 分析。根据所得 3 种皂苷的峰面积并计
算其在样品中的量，结果三七皂苷 R1、人参皂苷
Rg1、人参皂苷 Rb1 质量分数的 RSD 分别为 1.08%、
0.1 1 10 100 1 000
粒径 / μm
A
B
0.1 1 10 100 1 000
粒径 / μm
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 44 卷 第 24 期 2013 年 12 月 ·3491·




1-三七皂苷 R1 2-人参皂苷 Rg1 3-人参皂苷 Rb1
1-notoginsenoside R1 2-ginsenoside Rg1 3-ginsenoside Rb1

图 2 混合对照品 (A)、自制三七普通细粉 (B)、康美三七超微粉 (C) 和空白溶液 (D) 的 HPLC 图
Fig. 2 HPLC chromatogram of mixed reference substances (A), self-made ordinary fine powder of P. notoginseng (B),
Kangmei ultrafine powder of P. notoginseng (C), and blank solution (D)

2.13%、1.59%，表明仪器精密度良好。
2.3.6 稳定性试验 取同一供试品溶液，分别于 0、
2、4、8、12、24、48 h，精密吸取 10 μL 按“2.3.1”
项下色谱条件进行 HPLC 分析。根据所得 3 种皂苷
的峰面积并计算其在样品中的量，结果三七皂苷
R1、人参皂苷 Rg1、人参皂苷 Rb1 质量分数的 RSD
分别为 1.64%、2.41%、2.16%，表明供试品溶液在
48 h 内稳定。
2.3.7 重复性试验 取同一样品液 6 份，按“2.3.3”
项下方法制备供试品溶液，并按“2.3.1”项下色谱
条件进行 HPLC 分析。根据所得 3 种皂苷的峰面积
并计算其在样品中的量，结果三七皂苷 R1、人参皂
苷 Rg1、人参皂苷 Rb1 质量分数的 RSD 分别为
1.81%、1.63%、1.04%，表明方法重复性良好。
2.3.8 加样回收率试验 精密吸取同一样品液 6
份，每份样品液加入混合对照品溶液适量，按“2.3.3”
项下方法制备供试品溶液，并按“2.3.1”项下色谱
条件进行 HPLC 分析。根据测得量和加入量计算其
回收率。三七皂苷 R1、人参皂苷 Rg1、人参皂苷 Rb1
的平均加样回收率分别为 98.69%、101.37%、
101.81%，RSD 分别为 1.24%、0.97%、1.35%。
2.3.9 100%溶出量的测定 以样品中三七皂苷R1、
人参皂苷 Rg1、人参皂苷 Rb1 的量为 100%溶出量，
样品处理方法见《中国药典》2010 年版三七药材定
量测定项下。取粉末 0.6 g，精密称定，精密加入甲
醇 50 mL，称定质量，放置过夜，置 80 ℃水浴上
保持微沸 2 h，放冷，再称定质量，用甲醇补足减失
的质量，摇匀，0.45 μm 微孔滤膜滤过，取续滤液，
按“2.3.1”项下色谱条件进行测定。
2.3.10 溶出度测定 为了使样品在溶剂中具有良
好溶出曲线，通过预试验确定：称取自制三七普通
细粉和康美三七超微粉 8 g，各 6 份。采用桨法，转
速为 60 r/min，水浴温度为（37±0.5）℃，溶出介
质为 900 mL 蒸馏水，进行溶出实验。分别于 2、4、
6、8、10、15、20、25、30、45、60 min 取 1 mL，
即时补充同温度同体积的溶出介质，1 mL 溶出液用
0.45 μm 微孔滤膜滤过，备用。按“2.3.3”项下方
法制备供试品溶液，并按“2.3.1”项下色谱条件进
行 HPLC 分析，测定各样品中三七皂苷 R1、人参皂
苷 Rg1 及人参皂苷 Rb1的量，计算累积溶出率。结
果见表 2。
累积溶出率＝累积溶出药物量 / 药物总量
3 讨论
以生药入药的中药传统剂型非常丰富，如汤剂、
散剂、丸剂、茶剂等。随着超微粉碎技术的应用，
以生药入药的中药剂型不断被拓宽，如片剂、胶囊
剂、软膏剂、吸入剂、涂膜剂等。中药超微粉碎后，
有效成分充分暴露，成分释放、溶出加快，更有利
于成分的吸收，但是，由于超微粉的单元粒子又易
于相互吸引而发生结聚，形成超微粉的团聚体，导
致超微粉的孔隙率降低，密度增大，流动性、填充
性、分散性变差。
A B
C D
0 20 40 60 80 0 20 40 60 80
t / min
1
2
3
1
2 3
1
2
3
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 44 卷 第 24 期 2013 年 12 月 ·3492·
表 2 三七粉各时间点 3 种皂苷的累积溶出率 ( x ±s，n＝6)
Table 2 Cumulative dissolving rates of three kinds of saponins in P. notoginseng powder at each time point ( x ±s, n＝6)
自制三七普通细粉溶出率 / % 康美三七超微粉溶出率 / %
t / min
三七皂苷 R1 人参皂苷 Rg1 人参皂苷 Rb1 三七皂苷 R1 人参皂苷 Rg1 人参皂苷 Rb1
2 35.12±5.18 33.85±4.76 36.64±4.96 53.64±6.88 52.14±4.87 56.17±4.37
4 48.61±4.24 47.08±3.81 49.22±5.87 69.86±4.95 67.33±3.99 72.86±3.24
6 57.83±6.06 56.88±5.06 59.84±4.75 83.17±5.04 81.08±4.12 85.38±2.95
8 66.52±3.88 64.77±3.94 68.33±3.08 92.95±3.15 91.92±4.20 94.62±3.04
10 73.64±5.79 72.52±4.17 75.15±3.33 98.41±3.27 97.53±3.86 98.39±2.88
15 82.47±5.08 83.72±4.24 88.62±4.25 97.33±2.83 97.55±2.79 98.24±1.82
20 89.96±2.16 87.28±3.88 92.24±2.84 98.24±2.79 98.37±1.94 97.61±2.15
25 91.33±4.27 90.54±1.72 93.31±1.79 98.61±1.94 98.29±2.73 98.57±1.91
30 92.45±1.92 92.32±1.96 94.53±1.93 98.94±2.66 98.76±1.85 98.79±2.02
45 94.64±2.87 94.28±2.25 94.21±2.06 99.28±1.74 98.37±1.86 99.04±1.97
60 96.48±3.64 95.56±1.86 95.26±1.69 98.19±2.13 99.08±1.77 98.62±1.80

从表 2 可以看出，康美三七超微粉中 3 种皂苷
成分的溶出速度比细粉的溶出快，8 min 内能达到
总溶出量的 90%以上，充分体现了超微粉碎在药材
三七制剂过程中的优势。其流动性、分散性、吸湿
速率、临界相对湿度等参数待后续研究，进一步证
明其粒径选择的合理性及优越性。
参考文献
[1] 时圣明, 袁永兵, 陈常青, 等. HPLC 法在三七及其制
剂现代药学研究中的应用 [J]. 药物评价研究, 2010,
33(6): 472-475.
[2] 刘 刚, 刘育辰, 鲍建才, 等. 三七药理作用的研究进
展 [J]. 人参研究, 2005(3): 4-6.
[3] 杨志刚, 陈阿琴, 俞颂东. 三七药理研究新进展 [J].
上海中医药杂志, 2005, 39(4): 5-8.
[4] 蒲清荣, 税丕先. 三七药理作用研究概述 [J]. 现代医
药卫生, 2007, 23(24): 3704-3705.
[5] 王 薇. 三七总皂苷对脑出血患者血肿吸收及血浆基
质金属蛋白酶-9 的影响 [J]. 中草药 , 2011, 42(5):
963-965.
[6] 邓 雯, 夏 荃, 詹若挺, 等. 三七超微粉与细粉中三
七皂苷R1及人参皂苷Rg1、Rb1的含量比较研究 [J]. 现
代中药研究与实践, 2007, 21(6): 50-53.
[7] 陈绪龙, 赵国巍, 廖正根, 等. 不同粒径三七粉体物理
特性及体外溶出行为的比较 [J]. 中华中医药杂志 ,
2011, 26(9): 1971-1974.